阿维菌素
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阿维菌素
应化81 2328117 李中平
一、阿维菌素的发现
• 1975年日本北里研究所从土壤样品中分离中得到 一株链霉菌，发现该菌株的发酵液有很高的驱肠 道寄生虫活性。且对哺育动物毒性很低， • 此后 该菌株被送到美国默克（Merck)公司进一步 Merck) 研究,1976年分离出一组具有驱虫活性的物质,并 把它命名为”阿维菌素Avermactin” • 1981年被应用在兽药上，1985年被应用在农药 上。。
作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的γ氨基丁酸(GABA)系统, 激发神经末梢放出 神经传递抑制剂的GABA, 促使GABA 门控 的C1- 通道延长开放, 大量C1- 涌入造成神 经膜电位超极化, 致使神经膜处于抑制状态, 从而阻断神经冲动传导而使昆虫麻痹、拒 食、死亡。
阿维菌素在化学性质属于大环内酯类抗生 素，但没有抗细菌和真菌的活性，却具有 独特的抗虫特性。阿维菌素的驱虫作用是 作为一种神经毒害剂，主要作用机理是药 物与细胞上的特异位点上结合后，引起由 各氨基酸控制的Cl’通道释放，从而导致Cl。 汇集，带负电荷的Cl。引起神经元休止电位 的超极化，使正常的电动电位不能释放， 神经传导受阻，最终引起虫体麻痹死亡。 本类药物进入到体内后极少分布到哺乳动 物脑组织，较无脊椎C．Eegans低100倍多， 因此可以选择作用于宿主的体内外寄生虫 而对动物宿主本身不表现作用。
• 十、视情况进行倍数稀释（使用方 法）
• 如：如虫螨光的稀释倍数为2000~4000倍， 而实际上在柑橘根据害虫的抗性，使用倍 数应为1000~1500倍效果更佳。
十一、 十一、注意事项
①该药无内吸作用，喷药时应注意喷洒 均匀、细致周密。 ②不能与碱性农药混用。 ③夏季中午时间不要喷药。 ④储存本产品应远离高温和火源。 ⑤收获前20天停止施药。 ⑥避免药剂与皮肤接触或溅入眼睛， 如遇此情况立即用清水冲洗，并请医生诊 治。
3、良好的层移活性 良好的层移活性
层移活性：指的是阿维菌素在喷施后能渗 入作物叶片组织中，表皮薄壁细胞内形成 药囊，长期贮存，所以阿维菌素有较好的 持效期。 因为其良好的层移活性，使得阿维菌素对 害螨、潜叶蝇、潜叶蛾以及其他钻蛀性害 虫或刺吸式害虫，等常规药剂难以防治的 害虫有高效。
4、低害性
阿维菌素在土壤和水中易降解，并在土壤中 被土壤吸附，不会淋溶，无残留，不会污 染环境； 在生物体内也无积累和持久性残留，半衰 期为1-7d,所以阿维菌素应属于无公害农药。 阿维菌素还可以通过土壤微生物分解成具 有更高活性的衍生物，如对于植物线虫产 生的杀虫作用。
wenku.baidu.com
二、我国从上世纪末开始进行阿维 菌素的研究及市场销量。
• 1、1996年登记了我国第一个阿维菌素原药。 • 2、从阿维菌素被发现，到现在为止被发现 分离来的产物。如下： • 伊维菌素（兽用） • 多拉菌素（兽用） • 埃玛菌素（甲维盐）
名称：阿维菌素（avermectins;AVMS） 分子式：C48H72O14(B1a)·C47H70O14(B1b) 分子量：(873.09);(859.06) CAS登录号：71751-41-2 密度：1.16 熔点：150-155 ℃ 稳定性受 PH值、光 原药精粉为白色或黄色结晶(含B1a≥90%) 照等各条件 蒸气压:1．5 X 10nPa 的影响。 21℃时溶解度在水中7.8微克/升、丙酮中100(g/L)、 甲苯中350、异丙醇 70，氯仿25,常温下不易分解。 在25 ℃，pH5－9 的溶液中无分解现象。 农药类别：杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂（农用兽用）
七、毒性
据中国农药毒性分级标准，阿维菌素属高毒杀虫 剂。对皮肤无刺激作用，对眼晴有轻微刺激作用。 在试验剂量内对动物无致畸、致癌、致突变作用。 对水生生物高毒，鳟鱼96小时LC50为3.6微克/升， 蓝鳃翻车鱼96小时LC509.6微克/升。对蜜蜂高毒。 制剂大鼠急性经口LD50为650毫克/千克，兔急性 经皮LD50大于2000毫克/千克。大鼠急性吸入LC50 为1.1毫克/升。对眼睛和皮肤有刺激作用。 • 其制剂属低毒农药。
四、成品
• 剂型：0.5％、0.6％、1.0%、1.8％、2％、 剂型： 3.2%、5%乳油、6%微乳剂，0.15％、0.2％ 高渗微乳剂，1%、1.8％可湿性粉剂，悬浮 剂混剂。用于兽药有预混剂、片剂、注射 剂、粉剂、口服液体剂、浇注剂及喷雾剂。 • 市面上的主要几个有影响的牌子：害极灭、 市面上的主要几个有影响的牌子： 爱福丁、7051杀虫素、虫螨光 、虫螨克等。
• 阿维菌素在柑桔和土壤中的半衰期分别为1.28~2.57d、 1.18~1.62 d • 阿维菌素在柑橘和土壤中的半衰期分别为3．82"9．17、 3．85-9．8l d。 • 在天津，阿维菌素在土 • 壤、秸秆、稻田水中的半衰期分别为6．75 d、4．43 d、 4．55 d，毒死蜱在土壤、秸秆、 • 稻田水中的半衰期分别为15．4 d、4．49 d、6．58 d； 在合肥，阿维菌素在土壤、秸秆、 • 稻田水的半衰期分别为3．83 d、7．28 d、2．58 d，毒 死蜱的半衰期分别为6．70 d、5．36 d、1．34 d； • 在重庆，阿维菌素在土壤、秸秆、稻田水的半衰期分别为 6．66 d、6．39 d、4．76d，毒死蜱在秸秆中为4．88 d， 稻田水中的毒死蜱第7 d便无法测出，土壤中毒死蜱未检 出。
小鼠经口服用的半数致死量(LD50)为9.9410.95mg／kg。就大鼠、小鼠和犬的急性及 慢性毒性试验结果来看以犬最为敏感，其亚 急性毒性试验(84d)的最小作用剂量(MEL)为 0．5mg／kgs，慢性毒性试验(371d)的最小 作用量为0．25mg／kgs；在大鼠多代繁殖试 验中阿维菌素只有在接近母体的中毒剂量时 才出现低致畸率，其中胎仔毒性是最敏感的 指标其最小作用剂量为0．4mg／kg．d。在 临床实际作用中正确使用药时使用剂量很低， 一般不会超过O．3 mg／kg因而使用阿维菌 素类药物驱虫或杀虫是相当安全的。
八、适用范围
• 兽医临床上用于防治猪、牛、羊、马、狗、 骆驼等动物，作饲料添加剂对奶牛和绵羊 有显著增重作用。 • 在人类应用中，用于治疗人体盘尾丝虫病 • 适用作物 蔬菜、柑橘、棉花、木瓜、水 稻、林业区等。
九、防治对象
防治对象 对抗性害虫有特效，如小菜蛾、 叶蛾、红蜘蛛、锈蜘蛛、根结线虫等线虫 昆虫纲、蜘蛛纲12目73属的寄生虫
六、阿维菌素系列药剂的特性
• 1、杀虫谱广 目前报道阿维菌素杀虫谱有84种，我国多 用来防治虫体小、世代多、易出现抗药性 的害虫如梨木虱、棉蚜等，潜叶性的害虫 如美洲斑潜蝇等，害螨如二斑叶螨、茶橙 叶螨、山楂叶螨和寄主广、食性杂的害虫 如小菜蛾等。
2、独特的杀虫机制
阿维菌素是一种神经毒，使昆虫麻痹、拒 食、死亡。
结构式：16 元大环内酯类化合物
三、主要成分组合
天然阿维菌素中含有8个组分，主要有4种 即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80%； 对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、 B1b和B2b，其总含量≤20%。目前市售阿维 菌素农药是以abamectin为主要杀虫成分 (Avermectin B1a+B1b，其中B1a不低于 90%、B1b不超过 5%)，以B1a的含量来标 定。
• • • • •
十二、如何鉴定是好的阿维菌素
• 1、是否纯品?（里面是否加了其它成分）; 国家规定，B1a必须占B1的80%，也就是说 2%*80=1.6以上才合格。 • 2、是否是阿维菌素中的最高活体B1a? • 3、是否添加了紫外光线吸收剂？ • 4、或是添加了BHa或BHT? • 5、是否添加了有机硅？ • 6、用药时间是否适宜？（20度时胃毒力最 强。
五、合成方法
六、作用方式
• 阿维菌素为杀虫、杀螨剂，大环内酯双糖 类化合物。阿维菌素对昆虫和螨类具有触 杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，致死 作用较慢。但在植物表面残留较少 。 螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接 触后即出现麻痹症状，不活动、不取食， 2～4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水， 所以阿维菌素致死作用较缓慢。 不能杀卵。
应化81 2328117 李中平
一、阿维菌素的发现
• 1975年日本北里研究所从土壤样品中分离中得到 一株链霉菌，发现该菌株的发酵液有很高的驱肠 道寄生虫活性。且对哺育动物毒性很低， • 此后 该菌株被送到美国默克（Merck)公司进一步 Merck) 研究,1976年分离出一组具有驱虫活性的物质,并 把它命名为”阿维菌素Avermactin” • 1981年被应用在兽药上，1985年被应用在农药 上。。
作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的γ氨基丁酸(GABA)系统, 激发神经末梢放出 神经传递抑制剂的GABA, 促使GABA 门控 的C1- 通道延长开放, 大量C1- 涌入造成神 经膜电位超极化, 致使神经膜处于抑制状态, 从而阻断神经冲动传导而使昆虫麻痹、拒 食、死亡。
阿维菌素在化学性质属于大环内酯类抗生 素，但没有抗细菌和真菌的活性，却具有 独特的抗虫特性。阿维菌素的驱虫作用是 作为一种神经毒害剂，主要作用机理是药 物与细胞上的特异位点上结合后，引起由 各氨基酸控制的Cl’通道释放，从而导致Cl。 汇集，带负电荷的Cl。引起神经元休止电位 的超极化，使正常的电动电位不能释放， 神经传导受阻，最终引起虫体麻痹死亡。 本类药物进入到体内后极少分布到哺乳动 物脑组织，较无脊椎C．Eegans低100倍多， 因此可以选择作用于宿主的体内外寄生虫 而对动物宿主本身不表现作用。
• 十、视情况进行倍数稀释（使用方 法）
• 如：如虫螨光的稀释倍数为2000~4000倍， 而实际上在柑橘根据害虫的抗性，使用倍 数应为1000~1500倍效果更佳。
十一、 十一、注意事项
①该药无内吸作用，喷药时应注意喷洒 均匀、细致周密。 ②不能与碱性农药混用。 ③夏季中午时间不要喷药。 ④储存本产品应远离高温和火源。 ⑤收获前20天停止施药。 ⑥避免药剂与皮肤接触或溅入眼睛， 如遇此情况立即用清水冲洗，并请医生诊 治。
3、良好的层移活性 良好的层移活性
层移活性：指的是阿维菌素在喷施后能渗 入作物叶片组织中，表皮薄壁细胞内形成 药囊，长期贮存，所以阿维菌素有较好的 持效期。 因为其良好的层移活性，使得阿维菌素对 害螨、潜叶蝇、潜叶蛾以及其他钻蛀性害 虫或刺吸式害虫，等常规药剂难以防治的 害虫有高效。
4、低害性
阿维菌素在土壤和水中易降解，并在土壤中 被土壤吸附，不会淋溶，无残留，不会污 染环境； 在生物体内也无积累和持久性残留，半衰 期为1-7d,所以阿维菌素应属于无公害农药。 阿维菌素还可以通过土壤微生物分解成具 有更高活性的衍生物，如对于植物线虫产 生的杀虫作用。
wenku.baidu.com
二、我国从上世纪末开始进行阿维 菌素的研究及市场销量。
• 1、1996年登记了我国第一个阿维菌素原药。 • 2、从阿维菌素被发现，到现在为止被发现 分离来的产物。如下： • 伊维菌素（兽用） • 多拉菌素（兽用） • 埃玛菌素（甲维盐）
名称：阿维菌素（avermectins;AVMS） 分子式：C48H72O14(B1a)·C47H70O14(B1b) 分子量：(873.09);(859.06) CAS登录号：71751-41-2 密度：1.16 熔点：150-155 ℃ 稳定性受 PH值、光 原药精粉为白色或黄色结晶(含B1a≥90%) 照等各条件 蒸气压:1．5 X 10nPa 的影响。 21℃时溶解度在水中7.8微克/升、丙酮中100(g/L)、 甲苯中350、异丙醇 70，氯仿25,常温下不易分解。 在25 ℃，pH5－9 的溶液中无分解现象。 农药类别：杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂（农用兽用）
七、毒性
据中国农药毒性分级标准，阿维菌素属高毒杀虫 剂。对皮肤无刺激作用，对眼晴有轻微刺激作用。 在试验剂量内对动物无致畸、致癌、致突变作用。 对水生生物高毒，鳟鱼96小时LC50为3.6微克/升， 蓝鳃翻车鱼96小时LC509.6微克/升。对蜜蜂高毒。 制剂大鼠急性经口LD50为650毫克/千克，兔急性 经皮LD50大于2000毫克/千克。大鼠急性吸入LC50 为1.1毫克/升。对眼睛和皮肤有刺激作用。 • 其制剂属低毒农药。
四、成品
• 剂型：0.5％、0.6％、1.0%、1.8％、2％、 剂型： 3.2%、5%乳油、6%微乳剂，0.15％、0.2％ 高渗微乳剂，1%、1.8％可湿性粉剂，悬浮 剂混剂。用于兽药有预混剂、片剂、注射 剂、粉剂、口服液体剂、浇注剂及喷雾剂。 • 市面上的主要几个有影响的牌子：害极灭、 市面上的主要几个有影响的牌子： 爱福丁、7051杀虫素、虫螨光 、虫螨克等。
• 阿维菌素在柑桔和土壤中的半衰期分别为1.28~2.57d、 1.18~1.62 d • 阿维菌素在柑橘和土壤中的半衰期分别为3．82"9．17、 3．85-9．8l d。 • 在天津，阿维菌素在土 • 壤、秸秆、稻田水中的半衰期分别为6．75 d、4．43 d、 4．55 d，毒死蜱在土壤、秸秆、 • 稻田水中的半衰期分别为15．4 d、4．49 d、6．58 d； 在合肥，阿维菌素在土壤、秸秆、 • 稻田水的半衰期分别为3．83 d、7．28 d、2．58 d，毒 死蜱的半衰期分别为6．70 d、5．36 d、1．34 d； • 在重庆，阿维菌素在土壤、秸秆、稻田水的半衰期分别为 6．66 d、6．39 d、4．76d，毒死蜱在秸秆中为4．88 d， 稻田水中的毒死蜱第7 d便无法测出，土壤中毒死蜱未检 出。
小鼠经口服用的半数致死量(LD50)为9.9410.95mg／kg。就大鼠、小鼠和犬的急性及 慢性毒性试验结果来看以犬最为敏感，其亚 急性毒性试验(84d)的最小作用剂量(MEL)为 0．5mg／kgs，慢性毒性试验(371d)的最小 作用量为0．25mg／kgs；在大鼠多代繁殖试 验中阿维菌素只有在接近母体的中毒剂量时 才出现低致畸率，其中胎仔毒性是最敏感的 指标其最小作用剂量为0．4mg／kg．d。在 临床实际作用中正确使用药时使用剂量很低， 一般不会超过O．3 mg／kg因而使用阿维菌 素类药物驱虫或杀虫是相当安全的。
八、适用范围
• 兽医临床上用于防治猪、牛、羊、马、狗、 骆驼等动物，作饲料添加剂对奶牛和绵羊 有显著增重作用。 • 在人类应用中，用于治疗人体盘尾丝虫病 • 适用作物 蔬菜、柑橘、棉花、木瓜、水 稻、林业区等。
九、防治对象
防治对象 对抗性害虫有特效，如小菜蛾、 叶蛾、红蜘蛛、锈蜘蛛、根结线虫等线虫 昆虫纲、蜘蛛纲12目73属的寄生虫
六、阿维菌素系列药剂的特性
• 1、杀虫谱广 目前报道阿维菌素杀虫谱有84种，我国多 用来防治虫体小、世代多、易出现抗药性 的害虫如梨木虱、棉蚜等，潜叶性的害虫 如美洲斑潜蝇等，害螨如二斑叶螨、茶橙 叶螨、山楂叶螨和寄主广、食性杂的害虫 如小菜蛾等。
2、独特的杀虫机制
阿维菌素是一种神经毒，使昆虫麻痹、拒 食、死亡。
结构式：16 元大环内酯类化合物
三、主要成分组合
天然阿维菌素中含有8个组分，主要有4种 即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80%； 对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、 B1b和B2b，其总含量≤20%。目前市售阿维 菌素农药是以abamectin为主要杀虫成分 (Avermectin B1a+B1b，其中B1a不低于 90%、B1b不超过 5%)，以B1a的含量来标 定。
• • • • •
十二、如何鉴定是好的阿维菌素
• 1、是否纯品?（里面是否加了其它成分）; 国家规定，B1a必须占B1的80%，也就是说 2%*80=1.6以上才合格。 • 2、是否是阿维菌素中的最高活体B1a? • 3、是否添加了紫外光线吸收剂？ • 4、或是添加了BHa或BHT? • 5、是否添加了有机硅？ • 6、用药时间是否适宜？（20度时胃毒力最 强。
五、合成方法
六、作用方式
• 阿维菌素为杀虫、杀螨剂，大环内酯双糖 类化合物。阿维菌素对昆虫和螨类具有触 杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，致死 作用较慢。但在植物表面残留较少 。 螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接 触后即出现麻痹症状，不活动、不取食， 2～4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水， 所以阿维菌素致死作用较缓慢。 不能杀卵。