红豆杉与紫杉醇

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红豆杉与紫杉醇
目录
红豆杉概述 紫杉醇及其药物简介 紫杉醇获得途径
紫杉酚
红豆杉
• 红豆杉的红豆，宛
如南国的相思豆，
外红里艳，可以寄
托人们的相思。红
豆杉得名也是因为
它生长着与红豆一
样的果实，故得名
红豆杉。
红豆杉又称紫杉、长寿树。属浅根植物，其主 根不明显、侧根发达，是世界上公认的濒临灭绝的 天然珍稀抗癌植物，是第四纪冰川遗留下来的古老 树种，在地球上已有250万年的历史。由于在自然 条件下红豆杉生长速度缓慢，再生能力差，所以很 长时间以来，中国已将其列为一级珍稀濒危保护植 物，联合国也明令禁止采伐。
• 紫杉醇 - 适应症 • 卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈 癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。
• 紫杉醇是至今所知的最好的治疗卵巢癌和乳腺癌
的药物，价格非常昂贵，市场售价为4800美元/克
。并且它的自然资源---红豆杉和东非罗汉松（
1999年测知含紫杉醇）都生长地十分缓慢，数量
有限且其中有效成分的含量非常低。最初，用于
治疗的紫杉淳都来源于太平洋红豆杉，治疗一个
病人需要6棵百年树龄的红豆杉。
• 经权威部门鉴定和相关报道，中国境内的红豆杉在
提练紫杉醇方面都具有一定的含量。以东北红豆
杉和南方红豆杉的含量较高，尤其以生长环境特
殊的东北红豆杉含量为最高（含量可达万分之二）
。独特的气候条件有利于植物体内干物质的沉积。
一种寄生真菌，可以在特定的培养基中产生紫杉
醇及相关烃合物，但由于产量极低，所以还不能
在生产中得到应用。
• 重组DNA技术可望提高紫杉醇的产量
关键酶和克隆红豆杉相关基因导入寄生真菌，使
真菌大量产生紫杉醇。
紫杉酚
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• 紫杉酚
• 是一种有效且常用的抗癌症药物，但它目前仅能
采自于一种濒危植物的针状叶，人们对该药的需
如把东北红豆杉适当南迁可增加生长期、改善生长
环境有利于植物体内有效成份的合成，提高含量和
品质。
紫杉醇获得途径
• 1．紫杉醇的天然提取 • 2．紫杉醇的生物合成 • 3．紫杉醇的化学合成
• 4．紫杉醇微生物合成
生物合成
• 紫杉醇的分子式为：C47H51NO14，是萜
类环状结构的天然次生代谢物。主要由紫
求很可能超出这种树的生产能力。
• 研究人员在美国化学协会举行的会议上宣布说，
他们已经从榛树和真菌中分离出了这种化合物。
这一发现可能会为该药提供一个充足的新来源，
也可能使其成本大幅度降低。紫杉酚属名
paclitaxel，是全世界抗癌症药物销售量最大的药
物之一
温馨提示
• 不要随意进食红豆杉。有些群众遇到感冒发热时，会
可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
紫杉醇 - 药代动力学
• 静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品
蛋白结合率89%～98%,紫杉醇主要在肝脏代谢，
随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。经
肾清除只占总清除的1%～8%，一般紫杉醇在肝
肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。
紫杉醇 - 适应症ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
状：本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体 。
紫杉醇 - 功用作用
• 通过临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺
癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋
巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
紫杉醇 - 药理毒理
• 本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合、 抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。 体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，
杉烷环和侧链组成。
• 前体物质
关键酶 生物反应器
紫杉醇
化学合成
• 根据研究及报道：从红豆杉植物中分离得到的10--去乙酰浆果赤霉素Ⅲ （巴卡亭Ⅲ），显然活性 低于紫杉醇，但可以从红豆杉针叶中提取。该物 质经过四步化学过程可合成紫杉醇。
微生物合成
• STTERLE等从短叶红豆杉韧皮部分， 分离得到
从红豆杉的树皮和树叶中提炼出来的紫杉醇对多 种晚期癌症疗效突出，被称为“治疗癌症的最后 一道防线”。高纯度紫杉醇价格昂贵，每公斤红 豆杉200万元人民币左右。但是红豆杉生长缓慢 ，天然更新能力差，人工种植10亩仅能提炼1公 斤1%纯度的紫杉醇。
紫杉醇 药物- 简介
• 药物名称： 紫杉醇 • 药物别名： 泰素，TAXOL，紫素，特素 • 英文名称： Paclitaxel • 说 明： 注射液：每支30mg（5ml）。 性
撷取些许红豆杉枝叶煲水饮用，试图治病。专家提醒
，这种做法是错误的，直接服食红豆杉并没有明显医
疗效果 2002年，卫生部就禁止将红豆杉作为保健食
品和食品原料使用。人一旦误食红豆杉，则有可能出
现头昏、瞳孔放大、恶心、呕吐、肌无力等症状，严
重者出现心动缓慢、心脏骤停或死亡，病理检查出现
肺水肿、心肌出血和心肌炎等改变。
全世界共有11种，我 国5种，即东北红豆 杉、红豆杉、南方红 豆杉、云南红豆杉、 西藏红豆杉
西洋红豆杉
人工种植的红豆杉
紫杉醇
• 紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢 产物,一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的 药物。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微 管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接 触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微 管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分 裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。