蛋白结合率相关知识
1以下几种 血浆蛋白结合率 较高的药物中
21.下列说法错误的是
22.全科医生的合作伙伴不包括 23.下面不属于全科医生守门人机制的规则是
糖尿病神经病 变 提倡健康的行 为定期检查 静脉注射
促进脂肪合成
肾上腺皮质激 根据降糖药物 的作用特点选 择用药 达美康
磺酰脲类
红细胞计数 （RBC）
血红蛋白 （HGB）＜ 105g/L
血红蛋白 （HGB）
血红蛋白 （HGB）＜ 110g/L
红细胞比容积 （HCT）
血红蛋白 （HGB）＜ 115g/L
39.以下可对缺铁性贫血前期作出诊断的是
血红蛋白 （HGB）
平均红细胞体积 平均血红蛋白量
（MCV）
（MCH）
40.白细胞计数和白细胞分类可以诊断或辅助诊 血液造血系统 感染和炎症性疾 急性出血和急性
主要现病史
主要检查结果
建章立制
要“管活”、“ 用活”
居民通过健康档 案掌握居民个体 或群体健康状况 、疾病控制状 况，满足循证医 疗、循证服务、 循证管理和循证 决策的要求
政府和社会通过 健康档案信息的 综合分析，客观 评价卫生服务效 率和效果，科学 制定发展规划和 相关政策
妇女保健、儿童
保健、计划免疫 门诊和病房“医
根据当地情 况，实行部分 免费
全部免费
全部收费
78.《中华人民共和国传染病防治法》规定管理 的传染病可分为 79.传染病病人、病原携带者和疑似传染病病 人，在治愈前或者在排除传染病嫌疑前，不得 从事法律、行政法规和国务院卫生行政部门规 80.在发现传染病病人或者疑似传染病病人时， 负责及时向附近的疾病预防控制机构或者医疗 机构报告的人员为 81.按照分类管理原则，对甲类传染病实行
药学基础知识
药学基础知识单选题：1.关于药物的说法，错误的是？（E）A。
药物对疾病具有预防、治疗或诊断作用B.药物可调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康C.规定药物有适应症、用法和用量D.药物可分为:中药和天然药物，化学药物，生化药物E.用于防病、治病及诊断的药物粉末或药物结晶能直接供病人使用2。
任何药物在临床使用前都必须制成适合于患者使用的给药形式，即剂型（A）A.安全、有效、稳定B.安全、有效、经济C.经济、有效、稳定D.安全、经济、稳定3。
关于下列说法，哪项是错误的？（A)A.将药物用于临床使用时，能直接使用原料药B。
必须将药物制备成具有一定形状和性质的剂型C.适宜的药物剂型可充分发挥药效D.适宜的药物剂型可减少毒副作用E。
适宜的药物剂型便于使用与保存4。
关于剂型，下列说法错误的是？（B）A.剂型为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式B。
剂型不是临床使用的最终形式C.剂型是药物的传递体,将药物输送到体内发挥疗效D。
剂型对药效的发挥起极为重要的作用5。
关于剂型的重要意义，哪种说法是错误的？（A）A。
不同剂型不能改变药物的作用性质B.不同剂型改变药物的作用速度C。
不同剂型改变药物的毒副作用D.有些剂型可产生靶向作用E。
有些剂型影响疗效6。
下列哪种剂型起效最快?（A）A.注射剂 B。
胶囊剂 C.缓释制剂 D.植入剂7。
下列哪种剂型属长效制剂？（C）A.注射剂B.吸入气雾剂 C。
缓释制剂 D.口腔崩解片剂8。
药物制剂经口服用后进入胃肠道作用（A)A.起局部或经吸收而发挥全身B.起局部C。
经吸收而发挥全身D.以上皆不对9.胶囊剂系指将药物而制成的固体制剂（C）A.填装于空心硬质胶囊中B.密封于弹性软质胶囊中C。
以上均可 D.以上均不对10.关于胶囊剂的特点，下面哪种说法是错误的？（B）A.掩盖药物的不良臭味、提高药物的稳定性B.与片剂、丸剂等相比，在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，药物在体内起效慢C.液态药物的固体剂型化：软胶囊D.可延缓药物的释放和定位释药：缓释胶囊E.可使胶囊具有各种颜色或印字，便于识别11.片剂指药物与辅料混合均匀后压制成的片状或异型片状制剂（C）A。
药理学 第三章药动学 重点知识总结
第三章药动学药动学：机体对药物的作用。
药物自进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢及排泄过程，这是机体对药物的处置，这些处置可以概括为药物的转运（吸收、分布、排泄）和药物的转化（代谢）1、吸收（absorption ）：是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障进入血液循环的过程.1.2、药物的转运方式：被动转运和主动转运被动转运：单纯扩散：（脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过）、易化扩散：*需特异性载体*顺浓度梯度，不耗能、滤过扩散主动转运特点：耗能，逆浓度差，需载体参与影响药物吸收的因素：（1）、给药途径静脉＞吸入>肌肉(im)>皮下(ih)>舌下>直肠>口服>经皮。
(2)口服给药对药物吸收的影响首关消除（第一关卡效应或首过消除）：有些口服药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环量，(3)血液循环的状态也影响药物的吸收(4)生物利用度也影响药物的吸收2、分布：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物在体内的分布速率主要取决于药物的理化性质，各器官组织的血流量与对药物的通透性，以及药物在组织与血浆的分配比。
影响因素：（1）与血浆蛋白的结合率（2）体内屏障（3）与组织的亲和力（4）组织器官的血流量3、生物转化（代谢）：指药物在体内发生的化学过程，这种变化主要是结构的变化，由于结构变化引起性质变化，以至作用强度的变化。
注意：有少数药不发生化学变化，原型作用，原型排泄，如色甘酸、链霉素等。
1、转化的场所:肝脏微粒体2、生物转化的类型第一步：为氧化、还原、水解。
这步反应多数药物灭活，但也有例外（可待因）。
第二步：为结合。
总使药物活性降低或灭活并使极性增加。
影响药物转化的因素肝脏的功能：肝脏的功能是药物代谢的主要器官，肝脏功能不全时可影响代谢。
药酶诱导剂：某些药物能使肝脏药酶的活性增加或加速其合成。
如：苯巴比妥、水合氯醛、保泰松等可加速其代谢，使药物作用减弱。
药酶抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。
蛋白蛋白相互作用结合亲和力预测
蛋白质相互作用是生物学中的重要研究课题。
蛋白质之间的相互作用可以揭示细胞内各种生物学过程的机制，如代谢途径、信号传导、细胞分化和凋亡等。
而相互作用结合亲和力预测则是对蛋白质相互作用研究的重要内容之一。
1.蛋白质相互作用的重要性蛋白质是生物体内功能最为丰富的一类生物大分子，它们参与了生物体内的几乎所有生物学过程。
蛋白质之间的相互作用更是构建了细胞内复杂的信号转导网络和调控系统。
研究蛋白质相互作用不仅对于理解细胞内的生物学过程具有重要意义，对于疾病的发生与发展也具有重要的指导作用。
2.蛋白质相互作用结合亲和力的概念相互作用结合亲和力是蛋白质相互作用的重要性质之一。
在生物体内，蛋白质之间的相互作用能够通过弱相互作用力（如范德华力、氢键）或者共价键来实现。
而蛋白质之间的相互作用结合亲和力则是描述了这种相互作用的强弱程度，通常用结合常数（Ka）或者解离常数（Kd）来表示。
3.蛋白质相互作用结合亲和力的预测方法要预测蛋白质相互作用结合亲和力，通常可以通过以下几种方法来进行：（1）实验方法：通过生物物理化学实验手段来直接测定蛋白质相互作用的结合亲和力。
这种方法的优点是结果准确可靠，但是成本较高、周期较长，并且需要有一定的实验条件和技术。
（2）生物信息学方法：通过对蛋白质序列、结构、功能等特征进行分析，利用计算方法来预测蛋白质相互作用的结合亲和力。
这种方法的优点是成本低、效率高，但是受限于计算方法的复杂性和数据的准确性。
（3）机器学习方法：利用大数据和机器学习算法，通过对已知蛋白质相互作用数据的训练，来构建模型从而预测新的蛋白质相互作用结合亲和力。
这种方法的优点是能够处理大量的复杂数据，但是需要具有一定的数据处理和机器学习算法知识。
4.蛋白质相互作用结合亲和力的应用蛋白质相互作用结合亲和力的预测对于生物医学领域具有很多应用价值。
可以通过预测蛋白质相互作用结合亲和力来设计和筛选药物靶点，开发新的蛋白质相互作用抑制剂或者激活剂；还可以通过预测蛋白质相互作用结合亲和力来分析蛋白质-蛋白质相互作用网络，揭示生物学过程的调控机制。
蛋白结合率相关知识
蛋白结合率相关知识血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。
药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。
药物进入循环后，有两种形式：结合型药物：药物与血浆蛋白结合。
特点：（1）暂时失去药理活性。
（2）体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。
意义：结合型药物起着类似药库的作用。
药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物作用和作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。
游离型药物：未被血浆蛋白结合的药物。
特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄。
药物与血浆蛋白结合方式：酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。
碱性药物与a 1-糖蛋白结合：B -糖蛋白和a -酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。
特点：（1）可逆性药物与血浆蛋白的结合是可逆的，极少数是共价结合（如烷化剂）。
药物在血液中转运时，结合型与游离型药物快速达到动态平衡。
游离型药物—透过生物膜—血液中游离型药物浓度降低—结合型药物，释出游离型药物。
（2）饱和性血浆中蛋白有一定的量，与药物的结合有限，因此，药物与血浆蛋白结合具有饱和性。
当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时—饱和—游离型药物急剧增加—毒性反应。
某些病理情况下，血浆蛋白过少（如肝硬化、慢性肾炎）、变质（如尿毒症）—药物与血浆蛋白结合减少—毒性反应。
有些药物在老年人中呈现较强的药理效应，与老年人的血浆蛋白减少有关。
(3)竞争性两种药物T竞争结合同一蛋白T置换T游离型药物浓度增加T导致中毒。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
药理必考知识点总结
药理必考知识点总结1. 药物吸收药物吸收是指药物被机体吸收到血液循环中的过程。
药物吸收受多种因素的影响，例如药物的性质、给药途径、药物的剂量等。
吸收速度和程度对药物的治疗效果有着直接的影响。
药物吸收的途径主要有口服、皮肤吸收、注射和吸入等。
口服是最常见的给药途径，用药后药物通过胃肠道吸收到血液中。
而皮肤吸收是一种局部给药的途径，药物可以通过皮肤直接进入血液中。
注射是将药物直接注入体内，快速达到药效的方法。
吸入是将药物通过呼吸道吸入体内，可以直接作用于呼吸道和肺部。
2. 药物分布药物分布是指药物在机体内的分布和扩散的过程。
药物的分布受到很多因素的影响，例如药物的脂溶性、蛋白结合率、血管灌注率等。
药物通过循环系统输送到全身各个组织和器官中，药物的分布差异对其药效产生影响。
药物在分布过程中可以局部作用也可以全身作用，这取决于药物本身的性质以及分布的特点。
药物分布的不均匀性是药物治疗效果的一个重要影响因素。
3. 药物代谢药物代谢是指药物在体内发生的化学反应的过程，主要是在肝脏中进行的。
药物经过代谢后往往会产生活性代谢产物或者无活性代谢产物，影响药物的药效和毒性。
药物代谢是一个复杂的过程，受到遗传、环境、疾病等因素的影响。
药物代谢的种类主要有氧化、还原、水解和酰基转移等。
药物代谢对于药物的作用时间、毒性和药效有着重要的作用。
4. 药物排泄药物排泄是指药物在体内的清除和排出的过程，主要通过肾脏、肝脏、胆道、肺和肠道等途径进行。
药物排泄速度和途径影响着药物在体内的浓度，从而影响着药物的药效和毒性。
药物在排泄过程中会发生药动学参数的变化，例如清除率、半衰期等。
药物在排泄过程中还会发生药物之间的相互作用，影响着药物的药效和毒性。
5. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内发挥作用的具体过程。
药物有着多种作用机制，例如激动、抑制、拮抗等。
药物在体内的作用机制主要是通过与受体、酶、离子通道等生物分子发生相互作用而实现的。
药理学—— 药动学知识点归纳
药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
2.特点：（1）不消耗能量。
（2）不需要载体。
（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。
※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。
药物与血浆蛋白结合的药理学基础及其研究进展_郭宾
HSA 的分子量 为 66248 , 其一 级结构序 列分析
很早就完成了 , 由 585 个氨基酸残基组成的一条多 肽链(牛血清白蛋白 BSA 的氨基酸残基数为 582), 含有 35 个半胱氨酸残基(Cys), 除 Cys34外 , 其余形成 17 对二硫键[ 2] 。HSA 的二级结构包括 I 、II 、III 三个 α-螺旋的结构域(domain), 其中每个结构域又分为 A 和 B 两个亚结构域(subdomain)[ 10 , 11] 。人们采用药物
和结合(saturable binding)的特点 , 但在多数情况下满
足 K a·Cu 1 , 结合率在一定的药物浓度范围内为一
常数 , 不随药物浓度而变化 , 药物与血浆蛋白的呈线
性结合 。根据式(3)可知 , 在一定的环境下 , 决定血
浆蛋白结合的因素有药物浓度 、血浆蛋白的结合容
量(包括结合蛋白浓度和结合位点数目)以及亲和力
情况下 , 蛋白远未被药物分子饱合 , P 可近似认为体 系中结合蛋白的总浓度[ 8] 。
简单地假设每个蛋白分子含有 n 个相互独立 、
亲和力相当(Ka)的结合位点(binding site), 由配体与
大分子表面之间 Langmuir 吸附等温式 ,
κ1·Cu·[ 1 -Cb (n·P)] =κ-1·Cb (n·P) (2)
白结合与药物代谢动力学 , 以及与药效相关性之间 的相互关系的理论阐述 , 总结在常规的药物实践中 如何考虑这些重要因素 , 以明确哪些药物在什么情 况 , 才有必要进行药物的游离浓度监测 , 以及血浆蛋 白结合的药效和临床相关性研究 。
专业知识第3节
一、A1、治疗流行性脑膜炎，下列药物中应首选A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异嘿唑C.甲氧苄啶D.磺胺醋酰E.柳氮磺吡啶【正确答案】：A【答案解析】：磺胺嘧啶血浆蛋白结合率较低，易透过血脑屏障，可用于治疗流行性脑膜炎。
2、下述磺胺药中，蛋白结合率最低，容易进入各种组织的是A.磺胺二甲基嘧啶B.磺胺甲嗯唑C.磺胺嘧啶D.磺胺间甲氧嘧啶E.以上都不是【正确答案】：C【答案解析】：磺胺嘧啶与血浆蛋白结合较少，容易进入各种组织。
3、不考虑药物剂量，下列反映了药物能够产生的最大效应的名词是A.药物效价强度B.最大效能C.受体作用机制D.治疗指数E.治疗窗【正确答案】：B【答案解析】：最大效能反映药物能够产生的最大效应。
4、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A.药物作用最强B.药物的吸收过程已完成C.药物的消除过程正开始D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡E.药物在体内分布达到平衡【正确答案】：D【答案解析】：当药物的吸收速度与消除速度达到平衡时，才能保持稳态血药浓度，因此答案为D。
5、口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加【正确答案】：D【答案解析】：苯妥英钠为肝药酶的诱导剂，可以加速其他受同种肝药酶代谢的药物的代谢过程。
6、体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的A.水溶性B.脂溶性C.pKαD.解离度E.溶解度【正确答案】：D【答案解析】：大多数药物为弱酸或弱碱性，pH影响其解离程度，也就影响了药物的跨膜过程，因此将影响药物的转运及分布。
7、药物的血浆t1／2是指A.药物的稳态血浓度下降一半的时间B.药物的有效血浓度下降一半的时间C.药物的组织浓度下降一半的时间D.药物的血浆浓度下降一半的时间E.药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间【正确答案】：D【答案解析】：血浆t1／2是指药物的血浆浓度下降一半的时间。
临床医学检验：治疗药物浓度监测知识学习
临床医学检验：治疗药物浓度监测知识学习1、配伍题代谢产物均无活性的药物是()几乎全部以原型药形式从肾脏排泄的药物是()口服及肌注均吸收慢、不完全且不规则，剂量与血药浓度间无可靠相关性的药物是()与血浆蛋白结（江南博哥）合率约为25%的药物是()存在“治疗窗”，且“首过消除”较强的药物是()A．环孢素B．苯妥英钠C．地高辛D．阿米替林E．阿米卡星正确答案：B,E,A,C,D2、多选有关药物“分布”描述正确的是()A．指药物随血液循环输送至全身各部位，并进入细胞间和细胞内的可逆性转运过程B．受体液pH差异的影响C．受药物本身理化性质的影响D．受药物与血浆蛋白结合率大小的影响E．药物在体内的分布可达到均匀分布正确答案：A, B, C, D3、单选理想的TDM应测定()A．血中总药物浓度B．血中与血浆蛋白结合的药物浓度C．血中游离药物浓度D ．血中与有机酸盐结合的药物浓度E．视要求不同而异正确答案：C4、单选不宜用肝素抗凝血进行TDM的药物是()A．苯妥英钠B．氨基糖苷类抗生素C．茶碱D．地高辛E．环孢素正确答案：B5、判断题生物转化的第一相反应为氧化、还原或水解第二相反应为结合反应。
()正确答案：对6、名词解释治疗窗正确答案：某一特殊的血药浓度，在低于治疗窗浓度无效，而高于治疗窗浓度不但出现毒副作用，且治疗作用反而下降，两者之间的浓度范围即称治疗窗，主要见于三环类抗抑郁药尤其是阿米替林。
7、多选稳态血药浓度的含义有()A．在一级动力学药物中，按固定剂量和间隔时间多剂用药，约需6个T才能达到B．不随给药速度快慢而升降C．在静脉恒速滴注时，稳态浓度无波动D．指从体内消除的药量与进人体内的量相等时的血药浓度E．达到时间不因给药速度加快而提前正确答案：A, C, D, E8、多选下列有关房室模型的叙述，正确的是()A．房室模型为药物固有的药代动力学指标B．多数药物按单房室模型转运C．药代动力学房室是按药物转运速率以数学方法划分的概念D．用同一药物试验，在某些人呈二室模型，而在某些人可呈单室模型E．同一药物口服时呈二室模型而静脉注射则可呈单一房室模型正确答案：C, D, E9、单选下列关于苯妥英钠的叙述，错误的是()A．治疗某些心律失常有效B．常用量时血浆浓度个体差异较小C．刺激性大，不宜肌内注射D．对神经元细胞膜具有稳定作用E．可用于治疗三叉神经痛正确答案：B10、配伍题口服药物通过胃肠道粘膜上皮细胞吸收的主要方式是()血管外注射给药时，药物通过毛细血管的吸收的主要方式是()A．主动转运B．滤过C．被动扩散D．易化扩散E．胞饮正确答案：C,B11、单选药物经生物转化后，总的结果是()A．药物活性的升高B．药物活性的灭活C．药物的极性升高，有利于转运到靶位D．药物的极性升高，有利于分布E．药物的极性升高，有利于排泄正确答案：E12、多选零级消除动力学指()A．药物血浆半衰期是恒定值B．为饱和消除方式C．为恒量消除D．其消除速度与C0高低有关E．也可转化为一级消除动力学方式正确答案：B, C, E13、名词解释房室模型正确答案：指按药物的转运动力学特征划分的抽象模型，具有相同或相近的转运速率的器官、组织便组成一个房室。
关于药代的小知识
关于药代的⼩知识1. 药物的清除率和排泄机制的关系／表观分布容积与药物蓄积。
药物的清除率⽐肾⼩球滤过率⾼2-3倍以上，表⽰药物的排泄存在主动转运机制。
另外，表观分布容积⾼于体液含量（e.g.狗组织体液含量约0.7L/kg, ⼤⿏、家兔的体液含量为0.5-0.8L/kg。
⼈⼤概是12L/70kg左右），则表⽰药物存在组织蓄积。
⽤放射性同位素标记药物进⾏试验，应注意观察药物在⽪肤和眼⿊⾊素部位有⽆滞留，这种滞留容易和光毒性有关。
克拉霉素的肾清除率随剂量变化很⼩，接近于肾⼩球滤过滤。
⾎量估计：⼤⿏⾎量为54ml/kg（资料来源FDA）2. 尿排泄率与⽣物利⽤度的关系。
以原型药形式主要通过尿排泄的药物，通过了解静脉注射给药和其他途径（⼝服、吸⼊、滴眼等）给药时的排泄率，可估算⼝服给药时的⽣物利⽤度。
如：⼀个药静脉给药时经尿排泄率为70％，⽽⼝服给药时排泄率仅为给药剂量的3.5％，则⼝服⽣物利⽤度约为3.5/70＝5％。
3.⾎浆中药物代谢产物的浓度是否和原型药相当。
药物代谢产物在⾎浆中的浓度可能会达到原型药相当的⽔平，但达峰时间⼀般会迟⼀些（根据代谢速率⼀般可延迟1-3hrs）。
通过同位素标记药物研究⾎浆总放射性和原型药含量的关系，可计算⾎浆中原型药和代谢产物的含量⾼低。
阿莫曲坦（Almotriptan）的氧化代谢物M2，在⼤⿏和家兔⾎浆中的浓度超过原型药的5倍，由于原型药的消除半衰期很快（<2.4hrs），这表⽰在这两种动物中，代谢物的排泄可能不及原型药排泄快。
——但在⽝试验中，该药的代谢产物M2含量和原型药相当。
安⾮拉酮（Bupropion）的羟化代谢物与⾎浆蛋⽩的结合率低于原型药，加上原型药的代谢⽐较⼴泛，因此代谢物的⾎浆药物峰浓度可达原型药的14倍！4.关于蛋⽩结合试验。
我国主要是进⾏体外实验，FDA进⾏的药代研究中通常还会进⼀步研究与⾎细胞的结合率，以及和⽩蛋⽩和α酸糖蛋⽩的结合率；有时会通过体内实验进⾏蛋⽩结合率研究，以更接近于实际情况。
PK_PD理论及抗感染药物投用方法的新观点
药物临床疗效的主要 Ｐ Ｋ ／ Ｐ Ｄ 参数为 Ｃ ｍ ａ ｘ ／ Ｍ Ｉ Ｃ 。 Ｃ ｒ ａ ｉ ｇ 则认为应用氨基甙类抗生素治疗 Ｇ － 杆菌感
染时，如使 Ｃ ｍ ａ ｘ ／ Ｍ Ｉ Ｃ 比值维持在 ８ ～１ ０ 倍，可达 到最大杀菌率。在日剂量不变的情况下，单次给药
可以获得较一日多次给药更大的 Ｃ ｍ ａ ｘ ，使 Ｃ ｍ ａ ｘ ／ Ｍ Ｉ Ｃ 比值增大，从而明显提高抗菌活性和临床疗
与 Ａ ｌ ３＋ ，Ｆ ｅ ２＋ ，Ｃａ ２＋ 等阳离子易形成难溶性螯合物， 降低。许多大环内酯类（如红霉素）和氟喹诺酮类
使上述药物的吸收大大减少。四环素类、青霉素 （如依诺沙星）对肝药酶有抑制作用，可干扰其他
类、利福平、异烟肼等吸收可为食物所减少。氨基 药物（如茶碱等）代谢而产生中毒症状。
苷类、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素 Ｂ 等口服 １．４ 排泄（Ｅｘｃｒｅｔｉｏｎ）
效，另外氨基苷类对致病菌的 Ｐ Ａ Ｅ 也具有浓度依
赖性。日剂量单次给药可降低适应性耐药和耳肾毒
性的发生率。耳蜗毛细胞和肾小管上皮细胞摄取氨
基苷类的过程为饱和过程，在低浓度时如细胞摄取
图１ 抗菌物药时曲线模式
氨基苷类已达饱和，则增加药物浓度摄取不会再增
类为不同药物给药方案优化设计提供了重要的理论 意义。 ３．１ 浓度依赖性药物
同药物的药效强度。Ｍ Ｂ Ｃ 与 Ｍ Ｉ Ｃ 值比较接近时说 设计给药方案，提供了新的理论和思路。Ｐ Ａ Ｅ 较长
明该药可能为杀菌剂。
的抗菌药物有氟喹诺酮类、氨基苷类、碳青霉烯
２ ． ２ 累积抑菌百分率曲线
类、大环内酯类、硝基咪唑类、多肽类等。而多数
以 Ｍ Ｉ Ｃ 试验中的药物浓度为横坐标，累积抑 β － 内酰胺类药物对Ｇ ＋ 球菌有一定 Ｐ Ａ Ｅ ，对 Ｇ － 杆
常用抗栓药物基本知识
停药后抗凝作用仍连续4～5d
药动学
蛋白结合率为99% Vd 0.11～0.2 L/kg 原形药物消除T1/2 20～60h 经肝代谢，肝细胞微粒体酶使之羟基化成为
无活性旳化合物，进入胆汁，重吸收，经肾 由尿排出 可经过胎盘，经乳汁分泌，但为非活性形式
肠道或泌尿生殖道潜在出血旳病人。
相对禁忌症
➢ 慢性心肾功能不全 ➢ 肾结石 ➢ 肝硬化 ➢ 缺铁性贫血 ➢ 痛风 ➢ 围手术期
【氯吡格雷】
支架伙伴——氯吡咯雷
1. 氯吡格雷是一种血小板汇集克制剂，经过不可逆地修饰血小板 二磷酸腺苷（ADP）受体起作用，引起糖蛋白GPIIb/IIIa复合 物旳活化；阻断活化血小板旳扩增，克制其他激动剂诱导旳血 小板汇集，所以可全方面克制血小板汇集。
多
低分子肝素取代一般肝素
Should LM W H Replace U FH in STEM I also?
NSTE ACS +++
STE ACS +
PCI
+?
VTE
+++
STEEPLE
安全常用——华法林
华法林属于一种口服维生素K拮抗剂。目前 一般应用国际正常比值（INR）作为华法林旳 剂量原则。近年多项大规模临床研究旳华法 林剂量均呈下降趋势。
阿司匹林抵抗机制
（1）外源性原因。如吸烟，运动和精神压力造成去甲
肾上腺素水平增高，非甾体类抗炎药旳竞争克制作用， ASA剂量不足，血小板寿命短、更新过快等。 （2）内源性原因。如COX-2未被克制，COX-1旳多态 性，有核细胞中新生旳COX-1未被克制，自由射线等非 酶途径造成花生四烯酸过氧化，脂氧酶活性增强造成 12羟花生四烯酸生成增长，磷脂酶A2多态性等。
临床药物效应动力学名词解释
临床药物效应动力学名词解释药物效应动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程以及与药物剂量、时间、用药途径等因素的关系，从而揭示药物在体内的作用机制和药效的变化规律。
在临床应用中，了解药物效应动力学是非常重要的，因为它可以指导临床医师合理用药，避免药物不良反应和药物相互作用等问题。
以下是一些常见的药物效应动力学名词解释。
一、药物吸收动力学1. 生物利用度（Bioavailability）生物利用度是指药物在体内吸收的程度和速度，通常用药物口服后的血浆药物浓度曲线下面积（AUC）来衡量。
药物的生物利用度受到许多因素的影响，如药物溶解度、肠道pH值、肠道蠕动、肠道酶活性等。
2. 最大血浆药物浓度（Cmax）最大血浆药物浓度是指药物在吸收后达到的最高血浆浓度，通常发生在给药后的1-2小时内。
Cmax反映了药物的吸收速度和程度，是评价药物生物利用度的一个重要指标。
3. 时间至最大血浆药物浓度（Tmax）时间至最大血浆药物浓度是指药物在吸收后达到最大血浆浓度所需要的时间。
Tmax通常发生在给药后的1-2小时内，但也有例外，如缓释剂型的药物可能需要更长时间才能达到最大血浆浓度。
二、药物分布动力学1. 血浆蛋白结合率（Plasma protein binding）药物在体内往往与血浆中的蛋白质结合，从而影响药物的分布和代谢。
血浆蛋白结合率是指药物与血浆蛋白结合的比例，通常用百分比来表示。
血浆蛋白结合率高的药物往往分布范围较小，药效持续时间较短。
2. 分布容积（Volume of distribution）分布容积是指药物在体内分布的范围，通常用药物总量除以血浆药物浓度来计算。
分布容积大的药物往往分布范围广，药物作用时间较长。
三、药物代谢动力学1. 代谢酶（Metabolic enzymes）药物在体内的代谢主要由肝脏中的代谢酶完成，如细胞色素P450酶（CYP450）等。
代谢酶的种类和活性不同，会影响药物的代谢速度和药效。
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学一、单选题1.(2分)某药静脉滴注经2个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的∙ A. 50%∙ B. 75%∙ C. 88%∙ D. 94%∙ E. 99%得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案B解析2.(2分)对生物膜结构的性质描述错误的是∙ A. 流动性∙ B. 不对称性∙ C. 饱和性∙ D. 半透性∙ E. 不稳定性得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案A解析3.(2分)药物与蛋白结合后∙ A. 能透过血管壁∙ B. 能由肾小球滤过∙ C. 能经肝代谢∙ D. 不能透过胎盘屏障∙ E. 能透过血脑屏障得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案D解析4.(2分)对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是∙ A. 制成可溶性盐类∙ B. 制成无定型药物∙ C. 加入适量表面活性剂∙ D. 增加细胞膜的流动性∙ E. 增加药物在胃肠道的滞留时间得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案D解析5.(2分)下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是∙ A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小∙ B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积∙ C. 表观分布容积不可能超过体液量∙ D. 表观分布容积的单位是L/h∙ E. 表观分布容积具有生理学意义知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案A解析6.(2分)下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是∙ A. 脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤∙ B. 某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收∙ C. 脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收∙ D. 药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径∙ E. 水溶性药物不易透过皮肤。
得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案C解析7.(2分)下列药动学参数中，具有明确的生理学意义的是那个？∙ A. 清除率∙ B. 单室模型∙ C. 隔室模型∙ D. 表观分布体积∙ E. 二室模型得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学答案A解析8.(2分)请指出下列哪—个是单室模型静注尿药亏量法的公式?∙ A.∙ B.∙ C.∙ D.∙ E.得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案A解析9.(2分)当药物与蛋白结合率较大时，则∙ A. 血浆中游离药物浓度也高∙ B. 药物难以透过血管壁向组织分布∙ C. 可以通过肾小球滤过∙ D. 可以经肝脏代谢∙ E. 药物跨血脑屏障分布较多得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案B解析10.(2分)以静脉注射为标准参比制剂求得的生物利用度为：∙ A. 生物利用度∙ B. 相对生物利用度∙ C. 静脉生物利用度∙ D. 绝对生物利用度∙ E. 参比生物利用度得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案D解析11.(2分)以下哪条不是主动转运的特点∙ A. 逆浓度梯度转运∙ B. 无结构特异性和部住特异性∙ C. 消耗能量∙ D. 需要载体参与∙ E. 饱和现象得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案B解析12.(2分)各类食物中，（）胃排空最快∙ A. 碳水化合物∙ B. 蛋白质∙ C. 脂肪∙ D. 三者混合物∙ E. 均一样得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案A解析13.(2分)可以用来测定肾小球滤过率的药物是∙ A. 青霉素∙ B. 链霉素∙ C. .菊粉∙ D. 葡萄糖∙ E. 乙醇得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案C解析14.(2分)关于隔室划分的叙述，正确的是∙ A. 隔室的划分是随意的∙ B. 为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好∙ C. 药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室∙ D. 隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的∙ E. 隔室的划分是固定的，与药物的性质无关得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案D解析15.(2分)二室模型药物静脉注射给药血药浓度经时公式是：∙ A.∙ B.∙ C.∙ D.∙ E.得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案D解析16.(2分)关于单室模型错误的叙述是∙ A. 单室模型是把整个机体视为一个单元∙ B. 单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等∙ C. 在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体∙ D. 符合单室模型特征的药物称单室模型药物∙ E. 血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案B解析17.(2分)某药静脉注射经3个半衰期后，其休内药量为原来的?∙ A. 1/2∙ B. 1/4∙ C. 1/8∙ D. 1/16∙ E. 1/32得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案C解析18.(2分)以下关于蛋白结合的叙述正确的是∙ A. 蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应∙ B. 药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象∙ C. 药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障∙ D. 蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应∙ E. 药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案A解析19.(2分)pH分配假说可用下面哪个方程描述∙ A. Fick's方程∙ B. Noyes-Whitney方程∙ C. Henderson-Hasselbalch方程∙ D. Stokes方程∙ E. Michaelis-Menten方程得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案C解析20.(2分)SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为∙ A. 药物动力学评价方法∙ B. 药效动力学评价方法∙ C. 体外研究法∙ D. 临床比较试验法∙ E. 溶出度测定法得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案A解析21.(2分)重复给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是：∙ A. 单室模型∙ B. 等剂量、等间隔∙ C. 静脉注射给药∙ D. 二室模型∙ E. 血管内给药得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案B解析22.(2分)I期临床药物动力学试验时，下列哪条是错误的∙ A. 目的是探讨药物在人体内的吸收、分布、消除的动态变化过程∙ B. 受试者原则上应男性和女性兼有∙ C. 年龄以18～45岁为宜∙ D. 一般应选择目标适应证患者进行∙ E. 应选择健康志愿者进行实验得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案D解析23.(2分)某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为∙ A. 该药在肠道中的非解离型比例大∙ B. 药物的脂溶性增加∙ C. 小肠的有效面积大∙ D. 肠蠕动快∙ E. 该药在胃中不稳定得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案C解析24.(2分)某药物静注给药后药时关系可以用下列公式C（mg/L）=16.2e-0.39t +13.8e-0.17 t 描述，假如静脉注射给药的剂量为60 mg，则该药物的表观分布容积为∙ A. 2 L∙ B. 0.5 L∙ C. 30 L∙ D. 0.925 L∙ E. 1.08 L得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案A解析25.(2分)一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为∙ A. 水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂∙ B. 水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂∙ C. 水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂∙ D. 混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂∙ E. 水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案A解析26.(2分)药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律∙ A. 药物排泄随时间的变化∙ B. 药物药效随时间的变化∙ C. 药物毒性随时间的变化∙ D. 体内药量随时间的变化∙ E. 药物体内分布随时间的变化得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案D解析27.(2分)Wager—Nelson法简称(W—N法)，它主要是用来计算下列那一个模型参数？∙ A. 吸收速度常数K∙ B. 达峰浓度∙ C. 达峰时间∙ D. 分布容积∙ E. AUC得分：2知识点：生物药剂学与药物动力学展开解析答案A解析28.(2分)下列关于平均稳态血药浓度的叙述哪一项是正确的?∙ A. 静脉注射多次给药后的平均稳态血药浓度在一个给药周期内(τ时间内)随给药时间的变化而不断变化。
药物相互作用专业知识培训专家讲座
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严重骨髓抑制
❖ 甲氨蝶呤与水杨酸类、磺胺类、呋塞米适 用，后者可置换甲氨蝶呤，使其对骨髓抑 制↑→全血细胞↓。
❖ 别嘌呤醇抑制黄嘌呤氧化酶，不宜与硫唑 嘌呤、巯嘌呤适用。如适用，必须减量。
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听力反应
❖依他尼酸、呋塞米+氨基苷类→听神 经损害相加，耳聋↑。
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4、诱导药品代谢酶（酶促作用） 肝药酶诱导药→其它药代谢↑→效应↓。 酶促药使前体药转化为活性物→效应↑。
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第21页
肝药酶诱导药：
巴比妥类、卡马西平、乙醇、氨鲁 米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥 英钠、格鲁米特、利福平等。
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低下பைடு நூலகம்毒症状；
氨基苷类+硫酸镁→呼吸麻痹。
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药效学不良反应
（1）双异丙吡胺+β-R阻滞药 都有负性肌力﹑负性心率和负性传导 作用，适用可致窦性心动过缓解传导 阻滞，甚至停搏。
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（2）红霉素+阿司匹林
都有耳毒性，单用不显著。联用易 致耳鸣、听力↓。 氨基苷类+呋塞米→耳毒性↑。
1.药剂学相互作用： 指适用药品发生直接物理或化
学反应→药品作用改变。
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2.药动学相互作用：
两种药品适用，一个药品在体内 吸 收、分布、代谢和排泄过程受到 另一个药品影响，使其在作用部位 浓度↑或↓ →药效改变或产生ADR。
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生物药剂学药动学重点知识总结
名词解释：1.吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程2.分布（distribution）：药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。
3.代谢（metabolism）：又称生物转化，药物在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程4.排泄（excretion）：药物或其代谢物排出体外的过程。
5.肝首过效应（liver first passeffect）：从胃肠道吸收的药物，经肝门静脉进入肝脏，药物部分在肝脏被代谢，或随胆汁排泄，使进入体循环的原型药物量减少的现象，为肝首过效应6.肠肝循环（enterohepatic）：胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
7.蓄积（accumulation）：长期连续用药，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。
8.首过效应（first pass effect）：在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应，也叫首过代谢。
9.肝提取率（extraction ratio ，ER）：在肝细胞内随胆汁排出+ 药酶代谢的药物比例。
10.消除（elimination）：代谢和排泄过程。
11.肾清除率（renal clearane，Clr）：在一定时间内，肾脏能使多少容积的血浆中的该药物清除的能力。
12.药物动力学（pharmacokinetics）：是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。
13.隔室模型（compartment model）：将整个机体（人或其他动物）按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成的一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，成为隔室模型。
《药学综合知识与技能》-知识点汇总
《药学综合知识与技能》-知识点汇总1.适宜的溶剂（1）不宜选用氯化钠溶解多烯磷脂酰胆碱奥沙利铂两性霉素B红霉素哌库溴胺氟罗沙星（2）不宜选用葡萄糖溶解青霉素头孢菌素苯妥英钠阿昔洛韦瑞替普酶依托泊苷2.处方审核-规范性审核处方的书写规则专用处方、一名患者内容完整，涂改签名注明诊断，实足年龄中西同现，饮片单开每药一行，不超5种通用名称，标准单位常规剂量，超量签名急三门七，特殊延长3.处方审核-用药适宜性审核处方用药与病症诊断的相符性无适应症用药感冒-阿奇霉素无正当理由的超适应症用药1.无其他替代用药2.权衡利弊3.有必要的文献盲目联合用药1.无指征联合2.单一抗菌药物控制的感染3.盲目应用辅助治疗药物过度用药滥用三素一汤/蛋白有禁忌证用药阿司匹林----胃溃疡吗啡---支气管哮喘、肺源性心脏病脂肪乳---急性胰腺炎剂量、用法和疗程儿童按体表面积算选用剂型与给药途径合理性能口服不肌注，能肌注不输液，静脉急症硫酸镁/急症用输液重复用药一药多名中成药中含有化学药物鼻炎康——氯苯那敏消渴丸——格列本脲妇科十味片——碳酸钙审核规定必须做皮试的药物必须做皮试的药物青霉素、细胞色素C、降纤酶、胺酶、毒素、血清制剂应该做皮试的药物XX西林、头孢类、链霉素是否有潜在意义的药物相互作用与配伍禁忌药动学影响1.作用相加或增加疗效：协同作用：SMZ+TMP；普萘洛尔+美西律保护药物免受破坏：亚胺培南+西司他丁；阿莫西林+克拉维酸钾；左旋多巴+卡比多巴促进吸收：铁+维生素C延缓或降低抗药性：青蒿素+乙胺嘧啶/磺胺多辛2.减少不良反应：普萘洛尔+硝酸酯类；阿托品+普萘洛尔3.敏感化作用：排钾利尿药+强心苷4.拮抗作用：吗啡+纳洛酮；甲苯磺丁脲+氢氯噻嗪5.增加毒性：甲氧氯普胺+氯丙嗪药动学的影响吸收：络合金属离子；减慢排空，增加吸收——阿托品加快排空，减少吸收——莫沙必利分布：血浆蛋白结合率：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛、华法林代谢：诱导剂：二苯二平，一灰一松；抑制剂：咪唑、红、氯霉素、异烟肼、西咪替丁、丙戊酸钠、他汀类、胺碘酮排泄：丙磺舒+青霉素；酸碱尖酸促排泄4.四查十对查处方：对科别、姓名、年龄查药品：对药名、剂型、规格、数量查配伍禁忌，对药品性状、用法用量查用药合理性，对临床诊断5.药品服用的适宜时间清晨餐前餐中餐后睡前糖皮质激素利尿剂泻药抗抑郁药长效高血压药胃粘膜保护药降糖药（除二甲双胍、阿卡波糖、格列美脲）多潘立酮钙磷结合剂抗菌药物阿司匹林肠溶片助消化药二甲双胍、阿卡波糖、格列美脲XX昔康奥利司他伊马替尼乙胺丁醇非甾体抗炎药所有维生素西咪替丁催眠药他汀类缓泻剂抗过敏药西咪替丁平喘药6.服用药品的特殊提示水多喝水平喘利胆抑蛋白、痛风结石电解质、双磷磺胺氨基酮限制饮水苦味健胃药、硫糖铝、止咳糖浆、硝酸甘油、抗利尿剂不宜用热水（＜40℃）含酶助消化药、活疫苗、含活性菌、维生素类烟CYP1A1和CYP1A2酶诱导剂酒头孢、甲硝唑----双硫仑反应；降低降压药疗效、增加镇静作用脂肪、蛋白质硫酸亚铁减少吸收灰黄霉素、脂溶性维生素----脂肪促进吸收左旋多巴----蛋白质影响吸收葡萄柚汁CYP3A4酶抑制剂硝苯地平、环孢素、他汀类、唑仑（氨氯地平、阿普唑仑无影响）7.常见药源性疾病药源性胃肠道损害消化道溃疡及出血非甾体抗炎药、利血平、维生素D肠麻痹丙米嗪、阿洛司琼药源性肝疾病咪唑结核他汀沙坦氟烷，非甾癫痫伤肝脏药源性肾疾病磺胺顺铂氨基苷；阿昔洛韦非甾体；收缩血管马兜铃药源性神经疾病椎体外系反应：氯丙嗪、甲氧氯普胺听神经障碍：呋塞米、氨基糖苷、万古霉素癫痫：中枢兴奋药、抗肿瘤药、抗精神病药药源性高血压非甾肿瘤人促红、含钠激素升血压药源性血液系统再生障碍性贫血：氯霉素、非甾体溶血性贫血：苯妥英钠、氯丙嗪粒细胞减少：氯霉素、磺胺血小板减少：抗肿瘤药、氢氯噻嗪8.药物妊娠毒性分级危害药物A级使用安全维生素、电解质、葡萄糖B级相对安全青霉素、头孢、红霉素、XX西丁C级权衡利弊使用阿米卡星、环丙沙星、奥司他韦D级仅对孕妇有利时使用伏立康唑、卡托普利、卡马西平X级证实导致畸形，严禁使用利巴韦林、他汀类、雌雄激素9.抗菌药物PK/PD分类短PAE：内酰胺类、大部分大环类脂类、氟胞嘧啶时间依赖性长PAE：四环素、阿奇霉素、克拉霉素、糖肽类、利奈唑胺、唑类抗真菌药浓度依赖性氨基糖苷类、喹诺酮类、硝基咪唑、多粘菌素、达托霉素、棘白菌素10.疼痛的药物治疗疼痛类别代表药物及用药指导对乙酰氨基酚、布洛芬：不超过4g/日双氯芬酸缓释片：夜间和清晨疼，傍晚服用双氯芬酸二乙胺乳胶剂：外用，软组织肌肉疼塞来昔布胶囊：急性疼痛，首剂量加倍（对阿司匹林过敏者禁用其它非甾体，但可以用对乙酰氨基酚）痉挛性疼痛654-2（用药24小时后为缓解立即就医）紧张性头疼地西泮、麦角咖啡因：适当+抗抑郁药三叉神经痛卡马西平骨关节盐氨基葡萄糖：餐时或者饭后，6周一个疗程11.咳嗽的药物治疗镇咳效果：苯丙哌林＞右美沙芬＞可待因＞喷托维林痰多咳嗽先祛痰白天哌林，晚上沙芬（妊娠期禁用）苯丙哌林整片吞，右美沙芬药睡觉喷托维林治疗百日咳，导致青光眼（5岁以下禁用）胸膜炎胸痛，成瘾性可待因（12岁以下禁用）12.口腔溃疡的药物治疗药物治疗用法用药指导甲硝唑含漱液、氯己定含漱液早晚刷牙后，5-10天1疗程不得饮酒、牙齿着色西地碘含片、溶菌酶含片1日3-5次刺激感甲硝唑贴片、地塞米松贴片每处1片，不超过3片，不超1周继发真菌感染冰硼咽喉散吹敷于患处不要吹气达克罗宁、复方柑橘利多卡因凝胶镇痛、局麻作用维生素C和复合维生素B1天3次13.消化不良的药物治疗上腹痛综合征适用药物用药方法用于缓解夜间和清晨出现症状H2受体阻断剂：XX替丁1次/日，晚餐后用药用于缓解白天症状质子泵抑制剂：XX拉唑1次/日，1片/次，早餐前服用胆汁反流者抗酸剂：铝碳酸镁等症状出现前30分钟或餐前1小时用药；或临时服药餐后不适综合征适用药物用药方法食欲减退者口服维生素B1、维生素B6、干酵母片伴有恶心或呕吐者促动力药：多潘立酮片、莫沙必利餐前30分钟用药胆汁分泌不足者消化酶制剂复方阿嗪米特肠溶片餐后用药（唯一）蛋白质进食过多者乳酶生、胃蛋白酶餐前用药胰腺分泌功能不足胰酶肠溶胶囊、胰酶片、多酶片餐中服用、禁止嚼碎消胀气药二甲硅油辅助用药复方乳酸菌胶囊，禁止与抗菌药、药用炭同服，用热水送服14.便秘的药物治疗分类药物用药方法用药指导容积性泻药欧车前增加含水量渗透性泻药乳果糖、聚乙二醇早餐前一次性服用30ml有结肠胀气，硬便排出后使用乳酸酸中毒无胀气、适用于糖尿病人刺激性泻药比沙可啶、酚酞、番泻叶睡前服用吞服、前后2h不喝牛奶长期蒽醌类结肠黑变病润滑性泻药多库酯阴离子表面活性剂促动力药比卢卡比例周末停2天减少耐药性15.大便常规稀糊样便：感染性或非感染性腹泻米泔水样便：霍乱、副霍乱冻状便：过敏性肠炎粘液便：小肠炎乳凝块状便：儿童消化不良鲜血便：下消化道出血细条便：直肠癌粪隐血：消化道溃疡、消化道肿16.肺炎——目标性抗感染肺炎链球菌：青霉素、阿莫西林金黄色葡萄球菌：苯唑西林MRSA：万古霉素肺炎支原体：多西环素、米诺环素铜绿假单胞菌：头孢他定17.哮喘——阶梯式治疗方案等级首选其它第1级按需使用低剂量ICS+福莫特罗SABA使用时联合低剂量ICS第2级低剂量ICS按需使用低剂量ICS+福莫特罗司特或SABA+低剂量ICS第3级规律使用低剂量ICS+LABA中剂量ICS或低剂量ICS+司特第4级规律使用等计量ICS+LABA高剂量ICS+噻托溴铵第5级高剂量ICS+LABA,并评估添加噻托溴铵家用低剂量口服激素18.特殊人群的降压治疗（1）老年人：降至150/90mmHg以下（2）儿童青少年：ACEI/ARB/CCB首选（3）妊娠期：＞150/100mmHg开始降压，首选甲基多巴、拉贝洛尔（4）先兆子痫：硫酸镁19.冠状动脉粥样硬化性心脏病——预防心肌梗死病改善预后（1）抗血小板药物：阿司匹林：一二级预防的基石，维持剂量75-150mg qd氯吡格雷：维持剂量为75-150mg qd（2）ACEI/ARB：显著降低死亡率卡托12.5-50tid依那5-10bid培哚4-8qd（3）他汀类：无论血脂水平如何均应给与瑞舒伐5-20、辛伐、普伐20-40阿托伐10-80、氟伐80——口诀：阿福18开新铺，20-40好辛苦，520好舒服（4）β受体阻断剂：心率降至55-60次/分20.心房颤动的药物治疗控制心室率：xx洛尔、地尔硫䓬、地高辛、胺碘酮转复窦性心律：普罗帕酮、胺碘酮、氟卡尼复律后窦性心律维持：胺碘酮、氟卡尼/普罗帕酮、索他洛尔防止复发：β-R阻断剂21.失眠药的药物治疗（1）非苯二氮䓬类：唑吡坦、佐匹克隆。
蛋白结合率相关知识
蛋白结合率相关知识血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数.血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。
药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象.药物进入循环后，有两种形式:结合型药物：药物与血浆蛋白结合。
特点：（1）暂时失去药理活性。
（2）体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。
意义：结合型药物起着类似药库的作用。
药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物作用和作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。
游离型药物：未被血浆蛋白结合的药物。
特点：能透过生物膜,进入到相应的组织或靶器官,产生效应或进行代谢与排泄。
药物与血浆蛋白结合方式：酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合,三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。
碱性药物与α1-糖蛋白结合：β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。
特点：（1）可逆性药物与血浆蛋白的结合是可逆的，极少数是共价结合（如烷化剂）。
药物在血液中转运时，结合型与游离型药物快速达到动态平衡。
游离型药物→透过生物膜→血液中游离型药物浓度降低→结合型药物，释出游离型药物.（2）饱和性血浆中蛋白有一定的量，与药物的结合有限,因此,药物与血浆蛋白结合具有饱和性。
当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时→饱和→游离型药物急剧增加→毒性反应。
某些病理情况下,血浆蛋白过少(如肝硬化、慢性肾炎）、变质（如尿毒症）→药物与血浆蛋白结合减少→毒性反应。
有些药物在老年人中呈现较强的药理效应，与老年人的血浆蛋白减少有关.（3)竞争性两种药物→竞争结合同一蛋白→置换→游离型药物浓度增加→导致中毒。
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蛋白结合率相关知识
血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。
药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。
药物进入循环后，有两种形式：
结合型药物：药物与血浆蛋白结合。
特点：
（1）暂时失去药理活性。
（2）体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。
意义：结合型药物起着类似药库的作用。
药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物作用和作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体消除慢，作用维持时间长。
游离型药物：未被血浆蛋白结合的药物。
特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效应或进行代与排泄。
药物与血浆蛋白结合方式：
酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。
碱性药物与α1-糖蛋白结合：β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。
特点：
（1）可逆性
药物与血浆蛋白的结合是可逆的，极少数是共价结合（如烷化剂）。
药物在血液中转运时，结合型与游离型药物快速达到动态平衡。
游离型药物→透过生物膜→血液中游离型药物浓度降低→结合型药物，释出游离型药物。
（2）饱和性
血浆中蛋白有一定的量，与药物的结合有限，因此，药物与血浆蛋白结合具有饱和性。
当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时→饱和→游离型药物急剧增加→毒性反应。
某些病理情况下，血浆蛋白过少（如肝硬化、慢性肾炎）、变质（如尿毒症）→药物与血浆蛋白结合减少→毒性反应。
有些药物在老年人中呈现较强的药理效应，与老年人的血浆蛋白减少有关。
（3）竞争性
两种药物→竞争结合同一蛋白→置换→游离型药物浓度增加→导致中毒。
如：保泰松→结合型双香豆素→游离型→浓度增加→出血倾向。
与源性代物竞争与血浆蛋白结合，如磺胺药→置换胆红素→新生儿核黄疸症。
此外，注射白蛋白可与药物结合而影响疗效。
血浆蛋白与药物结合时，血浆蛋白在体的各种作用暂时消失，但是与药物分离之后，血浆蛋白各种性质基本不变，继续发挥原来的作用。
血浆蛋白结合率的测定
1、实验目的
测定磺胺嘧啶钠在不同动物体的血浆蛋白结合率。
2、实验原理
将蛋白置于一个隔室，用半透膜将此隔室与另一隔室隔开。
蛋白等大分子不能通过此半透膜，但系统中游离配基可自由通过。
当达到平衡时半透膜两侧自由配基的浓度相等。
若系统中自由配基的总量已知，测定不含蛋白隔室中自由配基的浓度，即可推算与蛋白结合的配基量。
具有游离氨基的磺胺药在酸性介质中与亚硝酸发生重氮化反应
后，可与N-(1萘基）乙二胺产生偶合反应生成紫红色偶氮染料，与经过同样处理的磺胺药标准液比较，用721分光光度计比色法测出组织中和不同时间的血液中磺胺嘧啶浓度。
由于亚硝酸不稳定，在实验中，用三氯醋酸与亚硝酸钠反应制的得。
剩余的过量亚硝酸影响测定，用氨基磺酸胺分解除去。
3、实验材料
1、实验动物
兔子一只。
2、设备与器械
712分光光度计、管状半透膜（周长5cm，长约12cm）、丝线、广口瓶、移液器。
3、药物与试剂
10%磺胺嘧啶钠注射液
15%三氯醋酸溶液
0.1%亚硝酸钠溶液
0.5%氨基磺酸胺溶液
0.1%二盐酸N-（1萘基）-乙二胺溶液
磺胺嘧啶钠贮存标准液
磺胺嘧啶钠应用标准液
4、试验方法
1、试剂的制备
0.1%二盐酸N-（1萘基）-乙二胺溶液：0.5 g溶于95 %乙醇约400 mL中，再用乙醇稀释至500ml，棕色瓶于冰箱中保存透析液（PBS）：pH7.4的 0.02M 磷酸盐缓冲液，含0.15M NaCl 磺胺嘧啶钠应用标准液：10%磺胺嘧啶钠注射液3.75μl溶于约80ml3%三氯醋酸溶液再定容于100ml容量瓶中备用
2、血浆制备
兔心脏采血，肝素抗凝，以3000rpm离心10min，取上清液即为血浆。
3、透析
将管状半透膜一端折叠，用纱线扎紧，保留结扎线段10cm左右，以调节袋外液面在同一水平，加血浆样品2.0ml于上述半透膜袋，并扎紧口袋另一端，袋口不得污染血浆。
将两端扎紧的半透膜置于盛有9.75ml透析液的30ml广口瓶中，用袋两端线段调节袋外液面，加0.05mg/ml的磺胺嘧啶钠溶液0.5ml于各瓶袋外透析液中。
置广口瓶于冰箱中，平衡透析约60h左右。
吸出袋外透析液少许，加等量磺基水酸试剂，无浑浊，说明无血浆蛋白漏出。
取出半透膜，用滤纸吸干袋外壁透析液，小心解开透析袋，使袋血浆流入干净试管。
4、用重氮化-偶合比色法测定袋外溶液中磺胺药浓度。
取袋外溶液各0.5ml，加水15.5ml；加15%三氯醋酸4ml，混匀，静置2min，过滤，取试管3支，各加入滤液5mL，为测定管；取试管
3支，加入空白对照液5mL，为空白管；取试管3支，加入应用标准液5mL，为标准管，在以上各管中各加入0.1%亚硝酸钠溶液0.5mL，混匀，放置3min，各加入0.5%氨基磺酸胺溶液0.5mL，混匀，放置2min ，各加入0.1%二盐酸N-（1萘基）-乙二胺溶液2.5mL，充分混匀，放置10min，用721分光光度计在550nm波长处比色：以空白管校正光密度到0点，读取标准管和测定管光密度，并用公式计算：
测定管光密度
游离磺胺药含量（mg%）= ——————×应用标准液浓度×样品稀释倍数
标准管光密度
5、计算血浆蛋白结合率。
Dt - Df
fb= --------------×100%
Dt
fb：血浆蛋白结合率；
Dt：血药总浓度（透析袋血浆药物浓度）；
Df：游离药物浓度（透析袋外缓冲液中药物浓度）
五、实验结果
1、结果记录
表一：标准管和测定管光密度的测定结果
2、游离磺胺药含量的计算
计算得：透析袋药物浓度=0.000044mg/ml
透析袋外药物浓度=0.00039mg/ml
3、药物血浆蛋白结合率的计算结果：
兔：fb=88.9%
六、结果讨论与总结
1、分光光度计的使用操作。
由于应该使用一套比色杯来测定吸光度，而在实际操作中比色杯使用混乱，而且并没有做到严格的润洗，所以吸光度的测量存在较大的误差。
分光光度计的使用应该注意的事项：
（1）为了防止光电管疲劳。
不测定时必须将比色皿暗箱盖打开，使光路切断，以延长光电管使用寿命。
（2）拿比色皿时，手指只能捏住比色皿的毛玻璃面，不要碰比色皿的透光面，以免沾污。
（3）清洗比色皿时，一般先用水冲洗，再用蒸馏水洗净。
每次做完实验时，应立即洗净比色皿。
（4）测定有色溶液吸光度时，一定要用有色溶液洗比色皿壁几次，以免改变有色溶液的浓度。
另外，在测定一系列溶液的吸光度时，通常都按由稀到浓的顺序测定，以减小测量误差。
（5）在实际分析工作中，通常根据溶液浓度的不同，选用液槽厚度不同的比色皿，使溶液的吸光度控制在0.2～0.7。
2、总结
动物的种属、生理病理状态、个体差异可以影响血浆蛋白结合率。
理论上当蛋白浓度足够高时所有与蛋白作用的药物都能被结合。
但实际情况下，当亲和力较低时不可能达到这种所谓的足够高的蛋白浓度。
蛋白浓度一定时，一定围当药物浓度增加结合的药量会随之增加，但结合分数降低。
相反，当药物浓度下降时，结合分数增加并逐渐趋向于一个最大值, ，因此不同药物在低浓度时的最大结合率各不相同。
平衡透析法是一种相对简单不需要复杂设备的可行性强的操作方法。
实验过程中所用三角瓶、移液管、试管等并没有经过彻底清洗会对实验结果造成影响，不同的动物种类以及相同的动物的个体差异会
对实验结果造成影响，还有操作人员的失误也会对实验结果造成影响，药物浓度和血浆蛋白浓度对结合率都有影响。
在报导血浆蛋白结合率时，必须同时注明实验过程中所用的药物浓度和蛋白浓度。