天然药物化学发展史简介
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天然药物化学的·历史变迁
加强基础研究
深入研究天然药物的药效机制 ，为其临床应用提供科学依据 。
拓展国际市场
加强国际合作与交流，提升我 国天然药物的国际竞争力。
05 天然药物化学的实践应用
CHAPTER
天然药物在医疗领域的应用
抗生素
从天然产物中提取的抗生素，如 青霉素，用于治疗细菌感染。
抗癌药物
某些天然产物被发现具有抗癌活 性，如紫杉醇，用于治疗多种癌
随着分离和鉴定技术的不断进步，将 有更多天然产物被发现和研究。
天然药物化学将更加注重与其他学科 的交叉合作，如生物学、药理学、化 学等，以推动药物研究和开发的进程。
天然药物化学在未来的应用
天然药物化学将为新药研发提供更多的候选药物分子， 以应对各种未满足医疗需求的疾病和病症。
天然药物化学将为药物质量控制和药品监管提供更加科 学和可靠的方法和标准。
症。
抗病毒药物
某些天然产物具有抗病毒活性， 如金刚烷胺，用于治疗流感。
天然药物在保健领域的应用
营养补充剂
天然产物如维生素、矿物质和抗氧化剂被制成保 健品，用于补充日常营养。
功能性食品
含有特定活性成分的食品，如益生菌、鱼油等， 具有改善健康的效果。
草药疗法
使用草药进行非正式的治疗和缓解症状，如姜、 蒜、薄荷等。
古代天然药物制备技术
古代天然药物的制备技术比较简单，主要是通过煎煮、浸泡 、研磨等方式，将天然药物制成汤剂、散剂、膏剂等剂型。
古代制备天然药物时，还常使用一些辅助材料如蜂蜜、酒等 来增强药效或改善口感。
02 天然药物化学的发展
CHAPTER
近代天然药物的研究
19世纪
随着欧洲的殖民扩张，西方学者开始 对世界各地的植物、动物和矿物资源 进行系统研究，发现了许多具有药用 价值的天然产物。
天然药物化学与分析学科导论.
➢天然药物化学与药物开发
一、天然药物研究的发展史
7、20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，以及从降血糖药长春花中获得抗癌 活性成分长春花碱，成为两个很有价值的药物，引 起了各方的重视。
➢天然药物化学与药物开发
一、天然药物研究的发展史
8、 1960年左右开始了对海洋天然药物的研究
2、明代李延的《医学入门》（1575）中记载了用 发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。书中谓 “五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如作酒曲样，入 瓷器遮不见风，侯生白取出。”
➢天然药物化学与药物开发
一、天然药物研究的发展史
• 3、《本草纲目》卷39中则有“看药上长起长霜， 则药已成矣”的记载。这里的“生白”、“长霜” 均为没食子酸生成之意，是世界上最早制得的有 机酸，比舍勒的发明早了二百年。
➢天然产物化学
❖ 定义：以各类生物(动植物、海洋生物和微生物）为研究对象，
以有机化学和分析化学（分离分析方法、合成方法等）为基础， 以化学和物理方法（化学降解、光谱等）为手段， 研究生物二次代谢产物的提取、分离、结构、功能、生物合成、 化学合
成与修饰及其用途的一门科学。
==》运用现代科学的理论与方法研究天然产物中化学成分的一门学科
天然药物的提取分离和结构鉴定-提取方法
溶剂法 沉淀法
常用 提取 方法
水蒸气蒸馏法 透析法 吸附法 升华法 盐析法 分馏法
16
天然药物的提取分离和结构鉴定-分离精制方法
溶剂法：酸碱溶剂法；溶剂分配法
常用 分离 精制 方法
沉淀法：专属试剂沉淀法；分级沉 淀法；盐析法
吸附色谱
色谱分离法
凝胶过滤色谱 大孔吸附树脂色谱
9、20世纪80年代以来，由于分子生物技术的迅猛 发展，为有效成分的提取和功能研究提供了新方法。
简述天然药物化学发展史
简述天然药物化学发展史1. 开篇小故事说起天然药物化学的发展，大家可能觉得这听起来有点高深，其实这就像是一部精彩的冒险故事，里面有英雄、恶棍，还有不少令人捧腹的插曲。
想想看，几千年前的人们可没有什么现代医学，他们的药物往往都是从植物和动物中提取的。
那些古老的智慧，像是一颗颗璀璨的宝石，散落在历史的长河中。
古埃及的草药、古希腊的天然疗法，都是从那时开始的哦。
就像我们的祖辈，靠着大自然的馈赠，解决了无数健康问题。
2. 古代的智慧2.1 中医药的辉煌说到天然药物，咱们得先从中医说起。
中医药已经有几千年的历史了，简直可以称得上是“药中之王”。
从《神农本草经》开始，古代医师们就开始研究各种植物和动物的药用价值，真是吃了“草药”长大的。
在古代，中医的理论就像一本神秘的书，里面藏着无数的智慧和秘密。
比如说，大家听过“百草皆有灵”的说法吗？这可不是空穴来风，古人对植物的理解可是非常深刻的。
2.2 西方的探索而在西方，虽然起步稍晚，但也不甘示弱。
古希腊的医学家希波克拉底可是一位了不起的人物，他对草药的使用有着独到的见解，甚至有些理论至今仍被人们引用。
然后，随着时间的推移，文艺复兴时期的科学家们又在这个领域大展拳脚，开始系统地研究各种植物的成分，这一波操作可是开启了现代天然药物化学的序幕哦。
3. 现代化的转型3.1 科学与技术的结合进入19世纪，科学技术开始飞速发展。
化学的进步让人们对天然药物有了更深入的理解，提取和分离技术如雨后春笋般冒了出来。
比如说，青蒿素的发现就是个大新闻，这可是让无数人受益的好东西，特别是对抗疟疾效果显著，真是“药到病除”！科学家们逐渐认识到，很多现代药物的成分其实都可以从自然界中找到，这就像是大自然给我们准备的一份丰厚的“礼物”！3.2 人类的探索精神到了20世纪，随着药物研发的不断深入，越来越多的天然药物被发现并投入使用。
比如，阿司匹林的前身就来自于柳树皮，而很多抗生素的灵感也是来源于自然界。
天然药物化学发展史简介
科技史五十余年，在其巨著《中国科学技术史》中写道：
"现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷 术、黑火药、和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要 是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发 现历程。" 他指出"在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus, 1493~1541) 将水银、锑、铋等矿物作药物 (原来公认 草药) 的时候， 存在着很大的争议，而中国在那时已 使用矿物药有许多世纪。"
（二）国内发展史
2. 近代天然药物化学的引进和创建阶段
3) 四十年代 主要研究了常山的抗疟有效成分，定出了常山生物碱的分
子式、母核，并和国外学者共同研究取得一定成绩。另对羊角 拗。远志、前胡、丹参。射干、使君子等也做了许多工作。
这三、四十年中，我国科学家虽然在有效成分及药理方面 做了一些艰苦的工作，但在化学成分结构的研究上却较少突破， 新成分的发现也较少。
改构有60余种，占近60% 。
2. 整理、发掘祖国医药学宝库
生物活性成分或指标性成分 —— 防病治病原理的探索、新资源的开发和利
用、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、剂
型改进、真伪鉴别、质量控制
3. 植物化学分类学的研究
利用植物的亲缘相关性 —— 改变传统的形态分类方法
4. 发展和丰富天然有机化学理论
二、天然药化的研究对象及其任务
《圣惠方》(932~992年)
记载有从马蓝、蓼蓝、菘蓝、木蓝植物， 经酶、酸、碱水解下制备青黛的制备方法
《本草纲目》(1518-1592)
记载："看药上长起长霜，药则已成矣"。 长霜即没食子酸结晶 此是世界上最早制得的有机酸结晶，较之瑞 典化学家席勒的工作要早二百多年
《改正日本药局方注释》 发酵法制备没食子酸。近代可用各种没食子
"现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷 术、黑火药、和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要 是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发 现历程。" 他指出"在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus, 1493~1541) 将水银、锑、铋等矿物作药物 (原来公认 草药) 的时候， 存在着很大的争议，而中国在那时已 使用矿物药有许多世纪。"
（二）国内发展史
2. 近代天然药物化学的引进和创建阶段
3) 四十年代 主要研究了常山的抗疟有效成分，定出了常山生物碱的分
子式、母核，并和国外学者共同研究取得一定成绩。另对羊角 拗。远志、前胡、丹参。射干、使君子等也做了许多工作。
这三、四十年中，我国科学家虽然在有效成分及药理方面 做了一些艰苦的工作，但在化学成分结构的研究上却较少突破， 新成分的发现也较少。
改构有60余种，占近60% 。
2. 整理、发掘祖国医药学宝库
生物活性成分或指标性成分 —— 防病治病原理的探索、新资源的开发和利
用、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、剂
型改进、真伪鉴别、质量控制
3. 植物化学分类学的研究
利用植物的亲缘相关性 —— 改变传统的形态分类方法
4. 发展和丰富天然有机化学理论
二、天然药化的研究对象及其任务
《圣惠方》(932~992年)
记载有从马蓝、蓼蓝、菘蓝、木蓝植物， 经酶、酸、碱水解下制备青黛的制备方法
《本草纲目》(1518-1592)
记载："看药上长起长霜，药则已成矣"。 长霜即没食子酸结晶 此是世界上最早制得的有机酸结晶，较之瑞 典化学家席勒的工作要早二百多年
《改正日本药局方注释》 发酵法制备没食子酸。近代可用各种没食子
天然药物化学史话紫杉醇
天然药物化学史话紫杉醇天然药物化学史话：紫杉醇的奇迹之旅紫杉醇，一个颇具传奇色彩的天然药物，在过去的几十年里吸引了全球科研人员和医生的广泛。
作为一种重要的抗癌药物，紫杉醇的故事始于它的发现和历史，涵盖了其化学成分和结构的解析，以及药理学和临床应用的研究。
紫杉醇的发现和历史紫杉醇最初是从太平洋紫杉树（Taxus brevifolia）的树皮中提取得到的。
20世纪下半叶，科学家们对太平洋紫杉树的树皮进行了深入研究，发现其中含有一种具有抗癌活性的化合物。
随着时间的推移，这种化合物逐渐被确认为紫杉醇。
自此，紫杉醇开始在医学和药学领域发挥其神奇的作用。
紫杉醇的化学成分和结构紫杉醇的化学成分包括多种复杂的环状化合物和醇类，其分子式为C47H51NO14，分子量为9。
紫杉醇还包含多种同分异构体，如紫杉烷和紫杉酚等。
这些成分共同构成了紫杉醇独特的化学结构。
研究表明，紫杉醇的药效主要与其化学成分和结构有关。
通过现代药物化学技术，我们可以对紫杉醇进行提纯和结构修饰，从而进一步提高其药效和安全性。
紫杉醇的药理学和临床应用作为一种抗癌药物，紫杉醇的药理学作用机制主要是抑制微管蛋白聚合，从而干扰细胞分裂和增殖。
在临床应用上，紫杉醇已被广泛用于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种癌症。
例如，在卵巢癌治疗中，紫杉醇通常与其他化疗药物联合使用，能够有效提高患者的生存率和生活质量。
紫杉醇还被用于非癌性疾病的治疗，如风湿性关节炎和多发性硬化症等。
然而，紫杉醇在临床应用中仍存在一定的毒副作用和耐药性问题，这需要科研人员和医生共同努力解决。
紫杉醇作为一种具有广泛应用前景的天然药物，为人类疾病治疗提供了新的思路和方法。
通过对其化学成分和结构的深入了解，以及药理学和临床应用的不断探索，我们将能够更好地发挥紫杉醇的药效，为患者带来更多福音。
天然药物化学是一门研究天然产物的化学成分、结构特征、提取分离、生物活性及其制备工艺的学科。
它与人类健康和生活密切相关，为药物研发提供了丰富的自然资源。
天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系
二、天然药物化学与相关学科的 关系
1、与药物化学的关系
天然药物化学和药物化学密不可分，两者相互促进、相互发展。天然药物化 学为药物化学提供了一系列先导化合物及其结构改造的思路，为新药发现提供了 更多的可能性；而药物化学则为天然药物化学的研究提供了新的药物设计和合成 方法。两者的结合有助于推动药物研发进程，提高新药的疗效和安全性。
因此，未来需要加强多学科交叉合作，深入开展天然药物化学的基础和应用 研究，以推动中医药事业的发展和进步。
参考内容
药物化学是一门研究药物分子设计、合成、构效关系和药物代谢过程的学科。 自20世纪初成立以来，药物化学在医学和健康领域发挥了至关重要的作用。本次 演示将探讨药物化学的发展历程、与相关学科的关系，以及未来的发展趋势和创 新方向。
三、天然药物化学的研究现状
近年来，随着科学技术的发展，天然药物化学领域取得了许多重要成果和进 展。例如，新的研究方法如高通量筛选、基因组学和蛋白质组学等的应用，使得 天然药物筛选和发现效率大大提高。同时，许多具有创新性的天然药物及其合成 方法被发现和开发出来，为临床治疗提供了更多有效的药物。然而，也存在一些 问题，如天然药物的稳定性和副作用等问题需要进一步研究和解决。
结论
天然药物化学史话和天然产物化学研究的魅力展现了两门学科在人类健康、 生态环保等方面的重要作用及未来发展潜力。它们的研究与发展不仅关乎人类的 生存与发展，更在文明进程中扮演着举足轻重的角色。通过深入研究和不断创新， 我们相信天然药物化学和天然产物化学将在未来为人类创造更多的奇迹。
谢谢观看
药物化学与相关学科的关系
1、化学：药物化学的基础是化学，特别是有机化学和合成化学。化学为药 物分子的设计和合成提供了理论基础和工具。同时，药物化学也为化学领域提供 了许多新的研究思路和方向。
药物化学发展简史
合成药物的出现
随着有机化学和合成技术的发展，人们开始尝试合成新的药物。例如，抗疟疾药 物奎宁的合Байду номын сангаас，标志着药物化学进入了一个新的时代。
02
药物化学的初步发展
合成药物的出现
合成药物的出现
随着化学工业的发展，人们开始 尝试合成具有治疗作用的化合物 ，开启了药物化学的初步发展。
磺胺类药物的合成
1932年，德国科学家合成了一种 名为磺胺的药物，它能够抑制细 菌的生长，成为最早的合成抗菌 药。
欧洲中世纪
欧洲中世纪时期，教会和修道院在医学方面扮演了重要角色。教会医生们致力 于收集和整理古代医学知识，同时也不断探索新的药物和治疗方法。
近代药物化学的萌芽
近代科学的兴起
随着文艺复兴和科学革命的到来，人们开始以更加科学的方式研究自然界。化学 作为一门科学逐渐兴起，为药物化学的发展提供了重要的理论支持。
炼金术
古代的炼金术士试图通过将不同的物质混合在一起，创造出 具有神奇疗效的药物或长生不老药。虽然他们的目标并未实 现，但这种尝试为后来的药物化学发展奠定了基础。
中世纪药物化学
阿拉伯医学
随着阿拉伯帝国的崛起，阿拉伯人对医学做出了重大贡献。他们从希腊、波斯 和印度等文明中汲取知识，发展出独特的医学体系。阿拉伯医生们使用各种药 物来治疗疾病，并注重临床实践和实验研究。
计算机辅助药物设计的未来发展
随着计算机技术的不断发展，计算机辅助药物设计将更加精准和高效，有望成为新药研 发的重要手段。
04
药物化学的未来展望
个性化药物的研发
总结词
个性化药物的研发是未来药物化学领域的重要方向之一，旨在根据患者的基因组、表型等特征，为其提供定制化 的药物治疗方案。
随着有机化学和合成技术的发展，人们开始尝试合成新的药物。例如，抗疟疾药 物奎宁的合Байду номын сангаас，标志着药物化学进入了一个新的时代。
02
药物化学的初步发展
合成药物的出现
合成药物的出现
随着化学工业的发展，人们开始 尝试合成具有治疗作用的化合物 ，开启了药物化学的初步发展。
磺胺类药物的合成
1932年，德国科学家合成了一种 名为磺胺的药物，它能够抑制细 菌的生长，成为最早的合成抗菌 药。
欧洲中世纪
欧洲中世纪时期，教会和修道院在医学方面扮演了重要角色。教会医生们致力 于收集和整理古代医学知识，同时也不断探索新的药物和治疗方法。
近代药物化学的萌芽
近代科学的兴起
随着文艺复兴和科学革命的到来，人们开始以更加科学的方式研究自然界。化学 作为一门科学逐渐兴起，为药物化学的发展提供了重要的理论支持。
炼金术
古代的炼金术士试图通过将不同的物质混合在一起，创造出 具有神奇疗效的药物或长生不老药。虽然他们的目标并未实 现，但这种尝试为后来的药物化学发展奠定了基础。
中世纪药物化学
阿拉伯医学
随着阿拉伯帝国的崛起，阿拉伯人对医学做出了重大贡献。他们从希腊、波斯 和印度等文明中汲取知识，发展出独特的医学体系。阿拉伯医生们使用各种药 物来治疗疾病，并注重临床实践和实验研究。
计算机辅助药物设计的未来发展
随着计算机技术的不断发展，计算机辅助药物设计将更加精准和高效，有望成为新药研 发的重要手段。
04
药物化学的未来展望
个性化药物的研发
总结词
个性化药物的研发是未来药物化学领域的重要方向之一，旨在根据患者的基因组、表型等特征，为其提供定制化 的药物治疗方案。
天然药物化学医学知识
研究天然药物中化学成分…
天然药物的化学成分具有多种药理活性，如抗肿 瘤、抗炎、抗菌等作用，需要进行系统的药理活 性研究。
02
天然药物化学与医学的关系
天然药物在医学中的应用
疾病诊断
01
天然药物可以作为诊断试剂，协助医生对病情进行诊断和鉴别
。
药物治疗
02
许多天然药物已被证实具有药理作用，可作为药物治疗的辅助
自身免疫性疾病治疗
天然药物化学医学知识可以用于治疗自身免疫性疾病，如类风湿关节炎、系 统性红斑狼疮等，具有一定的疗效和优势。
在抗病毒方面的应用
病毒预防
天然药物化学医学知识可以用于病毒预防，如通过调节人体免疫力、抑制病毒繁 殖等方式，降低病毒感染的风险。
病毒感染治疗
天然药物化学医学知识可以用于病毒感染治疗，如中药复方抗病毒口服液、干扰 素等，具有一定的疗效和优势。
天然药物化学在医学中的重要性
疾病治疗
天然药物化学对医学的重要作用之一是开发新的药物和治疗策略，以改善疾病的治疗效果 。
预防疾病
天然药物化学还为预防疾病提供了新的途径，如开发疫苗和免疫调节剂，提高人体的免疫 力。
基础研究
天然药物化学在医学领域的基础研究方面也发挥了重要作用，为医学教育和研究提供了重 要内容。
01
原理
蒸馏法是利用不同物质在相同温度下的蒸汽压差异，将目标物质从溶
液中分离出来。
02
应用
该方法在天然药物提取分离中可用于分离挥发油、生物碱盐等物质。
03
优点
操作简便，分离效果好，可用于分子量较小且蒸汽压较大的物质。
05
天然药物化学医学知识的应用
在抗肿瘤方面的应用
肿瘤预防
天然药物化学医学知识在肿瘤预防中具有重要作用，如 通过调节人体免疫力、抑制肿瘤细胞增殖等方式，降低 肿瘤发生的风险。
天然药物的化学成分具有多种药理活性，如抗肿 瘤、抗炎、抗菌等作用，需要进行系统的药理活 性研究。
02
天然药物化学与医学的关系
天然药物在医学中的应用
疾病诊断
01
天然药物可以作为诊断试剂，协助医生对病情进行诊断和鉴别
。
药物治疗
02
许多天然药物已被证实具有药理作用，可作为药物治疗的辅助
自身免疫性疾病治疗
天然药物化学医学知识可以用于治疗自身免疫性疾病，如类风湿关节炎、系 统性红斑狼疮等，具有一定的疗效和优势。
在抗病毒方面的应用
病毒预防
天然药物化学医学知识可以用于病毒预防，如通过调节人体免疫力、抑制病毒繁 殖等方式，降低病毒感染的风险。
病毒感染治疗
天然药物化学医学知识可以用于病毒感染治疗，如中药复方抗病毒口服液、干扰 素等，具有一定的疗效和优势。
天然药物化学在医学中的重要性
疾病治疗
天然药物化学对医学的重要作用之一是开发新的药物和治疗策略，以改善疾病的治疗效果 。
预防疾病
天然药物化学还为预防疾病提供了新的途径，如开发疫苗和免疫调节剂，提高人体的免疫 力。
基础研究
天然药物化学在医学领域的基础研究方面也发挥了重要作用，为医学教育和研究提供了重 要内容。
01
原理
蒸馏法是利用不同物质在相同温度下的蒸汽压差异，将目标物质从溶
液中分离出来。
02
应用
该方法在天然药物提取分离中可用于分离挥发油、生物碱盐等物质。
03
优点
操作简便，分离效果好，可用于分子量较小且蒸汽压较大的物质。
05
天然药物化学医学知识的应用
在抗肿瘤方面的应用
肿瘤预防
天然药物化学医学知识在肿瘤预防中具有重要作用，如 通过调节人体免疫力、抑制肿瘤细胞增殖等方式，降低 肿瘤发生的风险。
绪论(天然药化)课件
植物药的提取和制备方法有多种，如煎煮、醇提、水提等。不同提取方法会影响植 物药的成分和药效。
动物药
动物药是指从动物中提取出来的具有药用价值的物质，如蛇毒、鹿茸、 麝香等。
动物药在传统医学中应用广泛，如中医、藏医等。动物药具有独特的治 疗效果，如鹿茸可以补肾壮阳、增强免疫力；蛇毒可以治疗脑血栓等。
动物药的采集和使用需要遵循相关法律法规，保护野生动物资源和生态 环境。
海洋生物和微生物的药用研究是 当前药物研发的热点领域之一， 已经发现了许多具有治疗作用的
化合物。
这些天然药物资源的可持续利用 和保护对于人类健康和生态平衡
具有重要意义。
CHAPTER
溶剂提取法
原理
利用溶剂将天然药物中 的可溶性成分溶解出来
的方法。
分类
应用
注意事项
根据溶剂性质不同，可 分为水提取法和有机溶
应用
适用于大分子天然药物成分的分离 和纯化，如蛋白质、多糖等。
注意事项
选择合适的膜材料和操作条件，以 保证分离效率和纯度。
CHAPTER
生物碱 类
具有氮原子的复杂环状化合物
生物碱是一类具有显著生物活性的天然产物，通常具有复杂的环状结构，并含有 氮原子。它们广泛存在于植物、动物和微生物中，具有多种生物活性，如抗癌、 抗菌、抗炎和抗疟等。常见的生物碱包括麻黄碱、黄连素、长春碱等。
化学成分
是指天然产物中具有生物 活性或功能的化合物。
天然药化的发展历程
古代天然药物的使用
人类在长期的生活实践中，逐渐发现 并开始使用天然药物，如草药、植物 和动物等。
近代天然药物的研究
现代天然药物的发展
随着科技的进步，人们对天然药物的 研究更加深入，发现了许多具有生物 活性的化合物，并进行了人工合成和 改造。
动物药
动物药是指从动物中提取出来的具有药用价值的物质，如蛇毒、鹿茸、 麝香等。
动物药在传统医学中应用广泛，如中医、藏医等。动物药具有独特的治 疗效果，如鹿茸可以补肾壮阳、增强免疫力；蛇毒可以治疗脑血栓等。
动物药的采集和使用需要遵循相关法律法规，保护野生动物资源和生态 环境。
海洋生物和微生物的药用研究是 当前药物研发的热点领域之一， 已经发现了许多具有治疗作用的
化合物。
这些天然药物资源的可持续利用 和保护对于人类健康和生态平衡
具有重要意义。
CHAPTER
溶剂提取法
原理
利用溶剂将天然药物中 的可溶性成分溶解出来
的方法。
分类
应用
注意事项
根据溶剂性质不同，可 分为水提取法和有机溶
应用
适用于大分子天然药物成分的分离 和纯化，如蛋白质、多糖等。
注意事项
选择合适的膜材料和操作条件，以 保证分离效率和纯度。
CHAPTER
生物碱 类
具有氮原子的复杂环状化合物
生物碱是一类具有显著生物活性的天然产物，通常具有复杂的环状结构，并含有 氮原子。它们广泛存在于植物、动物和微生物中，具有多种生物活性，如抗癌、 抗菌、抗炎和抗疟等。常见的生物碱包括麻黄碱、黄连素、长春碱等。
化学成分
是指天然产物中具有生物 活性或功能的化合物。
天然药化的发展历程
古代天然药物的使用
人类在长期的生活实践中，逐渐发现 并开始使用天然药物，如草药、植物 和动物等。
近代天然药物的研究
现代天然药物的发展
随着科技的进步，人们对天然药物的 研究更加深入，发现了许多具有生物 活性的化合物，并进行了人工合成和 改造。
天然药物化学基础课件
合成天然 药物：通 过化学合 成方法制 备天然药 物
优化天然药 物：对天然 药物进行结 构优化和修 饰，提高其 药效和稳定 性
开发天然 药物新剂 型：开发 天然药物 的新剂型， 提高其生 物利用度 和稳定性
研究天然药 物的机制： 研究天然药 物的作用机 制，为药物 开发提供理 论支持
天然药物的药理作用和临床应用
天然药物的质量标准
杂质限量：规定天然药物中 杂质的限量
含量测定：测定天然药物中 主要化学成分的含量
化学成分：确定天然药物的 主要化学成分
微生物限度：规定天然药物 中微生物的限度
稳定性：考察天然药物在储 存过程中的稳定性
安全性：评估天然药物的安 全性，包括毒性、过敏性等
天然药物的质量控制
质量标准：包括化学成分、含量、纯度、稳定性等 质量控制方法：包括化学分析、生物活性测定、安全性评价等 质量控制流程：包括原料采购、生产过程、成品检验等 质量控制体系：包括质量管理体系、质量控制实验室、质量控制人员等
生产工艺：研究天 然药物的生产工艺、 设备、质量控制等
质量控制：确保天 然药物的质量和安 全性
法规监管：遵守相 关法规和标准，确 保天然药物的合法 性和安全性
天然药物的开发和利用实例分析
青蒿素：从青蒿中提取，用于治疗疟疾
紫杉醇：从紫杉树皮中提取，用于治疗 癌症
银杏叶提取物：用于治疗心血管疾病
鱼腥草：用于治疗感冒、咳嗽等呼吸道 疾病
灵芝：用于增强免疫力，治疗多种疾病
冬虫夏草：用于增强免疫力，治疗多种 疾病
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汇报人：
天然药物的药理作用：包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒等
天然药物的临床应用：用于治疗各种疾病，如心血管疾病、糖尿病、癌症等
天然药物化学的发展简史
天然药物化学的发展简史1. 引言嘿，朋友们，今天咱们要聊聊天然药物化学的发展历程。
这可是一个充满了奇趣和传奇的故事。
说实话，从古代的草药到现代的药物合成，这条路走得可是相当曲折的，就像人生的旅程一样，既有高峰，也有低谷。
2. 古代的草药智慧2.1 传统医学的崛起早在几千年前，古人就已经发现了植物的神奇之处。
试想一下，坐在篝火旁的祖先，喝着用草药煮的汤，治愈了各种小病小痛，那感觉可真不错。
古代中国的《神农本草经》可谓是天然药物化学的鼻祖，把许多植物的药效记录得清清楚楚。
古埃及人、印度人也不甘示弱，各自研发了自己的草药体系，嘿，真是一场“草药争霸赛”啊！2.2 从自然到实验室到了17世纪，科学家们开始用更系统的方法来研究这些天然药物。
比如说，药剂师们开始分离和提取植物中的活性成分，仿佛在挖掘宝藏一样。
这个过程就像一场冒险旅行，惊喜不断。
而这个阶段，天然药物化学的种子开始扎根。
3. 近代的飞跃3.1 实验室的革命进入19世纪，化学和生物学的结合让天然药物化学如虎添翼。
你瞧，科学家们像是拿到了超能力，能从植物中提取出越来越多的成分。
有名的青霉素就是在这个时期被发现的，原本是个不起眼的霉菌，没想到却拯救了无数生命。
人们对天然药物的认识，简直是翻天覆地。
3.2 现代药物的探寻到了20世纪，天然药物化学更是走上了快车道。
研究人员不再局限于观察和提取，他们开始运用现代技术进行合成和改良，试图提升药物的效果和安全性。
比如说，阿司匹林的诞生，它的灵感来自于柳树皮中的水杨酸，没想到经过化学改造后，变成了现今家喻户晓的解热镇痛药。
可以说，这时候的天然药物化学就像一位魔法师，手中挥舞着各种奇妙的药方。
4. 当代的挑战与机遇4.1 新时代的探索在21世纪，天然药物化学面临着新的挑战。
随着科技的进步，合成药物层出不穷，很多人开始怀疑天然药物的地位。
但其实，天然药物的潜力依然巨大。
越来越多的研究发现，某些天然成分对慢性病和癌症的治疗效果显著，甚至比化学合成药物更安全。
天然药物2
2、以生物化学为基础发现先导化合物
血管紧张素转化酶抑制剂
最早应用于临床的ACE抑制剂是1971年从巴西毒蛇的 蛇毒中分离出的含九个氨基酸的小肽替普罗肽
（Tepmtide），谷-色-脯-精-脯-谷-亮--脯-脯
；
HOOC CH3 N O
后从其和ACE的结构得到卡托普利 Captoril等，为 高血压的治疗和药物研究开辟了新的领域 。
药物的发现途径
1、从天然产物中发现
黄花蒿
Artemisia annua L.
青蒿素
举例: 青蒿素的提取
含有过氧基团的倍 半萜内酯类化合物
青蒿素是第一个由中国发 现的全新化学结构的药品。
青蒿素是从菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.的叶子和花蕾中提取分离制得的一种 单体。 它是什么情况下发现的，它有什么用途？
曲马多
据相关资料显示，正常人如每天服用曲马多200毫克， 大约半年后会产生药物依赖，而如果每天服用300到400毫 克（6到8颗药）甚至更多，可在短期内上瘾。长期大剂量 服用可致中枢神经兴奋、呼吸抑制，并可产生耐受性和成 瘾性及其他不良反应。其成瘾性比传统毒品慢一些，大量 服用可以产生类似海洛因成瘾症状，可使人产生药物依赖 并发生人格改变，打人、毁物、撒谎、行为放荡等。 盐酸曲马多成瘾的现象，近期在世界范围内都有发现， 世界卫生组织因此将该药列入了世界第五大被滥用的药品， 目前科学家正在对该药的成瘾原因进行研究。即使是患病 者在服用盐酸曲马多治疗时，也要在医生指导下谨慎服用。
局部麻醉药—古柯碱（可卡因）
古代 南美洲古柯树 秘鲁的印第安人咀嚼其叶 1858年 提出了古柯碱 1879年 确定了麻醉性质 1884年 柯勒首先将其用于眼科手术 ，不久广泛 使用于一般外科手术—盐酸可卡因的动物和人体试 验 1884年以后 弗里德发现了古柯碱的结构和疗效的 规律 1923年 威尔斯塔脱完成了古柯碱的全合成 1904年 艾因霍恩通过结构改造合成了获得了优良 的局麻药普鲁卡因 古柯碱的缺点：有成瘾性，毒性也大，服用者可因 呼吸中枢的麻醉而死亡。
天然药物化学发展史简介讲义
（五）相关课程
天然药物化学是药学专业必修的一门专业课，需要多学 科的系统知识。它设置在有机化学、分析化学、光谱解析等 课程之后。与下列课程有关：
1. 有机化学 / 无机化学 2. 分析化学（有机分析 / 仪器分析） 3. 生药学 / 药用植物学 4. 有机化合物波谱分析 5. 其他学科
*注意：各门学科的相关性
2 ） 具有一定的理化常数 3 ） 具有生物活性
2. 有效部位（Active Extracts）
O
CH2
N
O
OCH3 OCH3
小蘗碱（Berberine）
指具有生物活性的有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。
3. 无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存的其它成分
4. 杂 质 **注释：辩证理解上述术语的相互关系。
瑞典化学家贝泽留斯(Berzelius)认为："有机化合物的变化只能受'生命 力'所支配"。
2）有机化合物的合成
1828年德国化学家弗列德里奇.奥勒(Friedrich woler)在实验室用无机化 合物合成了脲
2KOCN + (NH4)2SO4 K2SO4 + 2NH4OCN
氰酸钾
硫酸铵
氰酸铵
3. 天然产物化学（Chemistry of Natural Products) (IUPAC) 4. 天然有机化学 (Chemistry of Natural Organic Compounds)
(四) 相关的术语
1. 有效成分（Active Constituents）
单体化合物：1） 能用分子式和结构式表示
（六）天然药物化学在药学专业中的作用与地位
天然药物化学发展史简介
天然药物化学发展史简 介
目 录
• 绪论 • 古代天然药物化学成就 • 近现代天然药物化学研究进展 • 当代天然药物化学研究热点与趋势 • 挑战与机遇并存：未来发展趋势预测 • 总结回顾与展望未来
绪论
01
天然药物化学定义与特点
天然药物化学定义
天然药物化学是研究天然药物中化学成分的一门科学，旨在探索天然药物中具有生物活 性的化合物，阐明其结构、性质、合成途径及生物合成规律，为创新药物的发现和设计
VS
现状概述
目前，天然药物化学已经成为药物研发领 域的重要分支之一。随着高通量测序、代 谢组学、蛋白质组学等技术的发展，天然 药物化学的研究手段和方法不断更新和完 善。同时，随着人类对自然环境和生态保 护的日益重视，天然药物的开发和利用也 面临着新的机遇和挑战。
研究意义与价值
发掘新药源
天然药物是创新药物发现的重要来源之一。通过对 天然药物中活性成分的研究，可以发掘新的药物先 导化合物和结构类型，为新药研发提供新的思路和 途径。
01
类似物合成
基于天然产物的结构特点，设计并合成 具有相似结构的类似物，以发现新的活 性分子。
02
03
构效关系研究
深入研究天然产物结构与生物活性之 间的关系，为结构修饰和改造提供理 论依据。
多靶点、多途径治疗策略实践
多组分协同作用
研究天然产物中多个活性成分之间的协同作用机制，以实现多靶 点、多途径的治疗作用。
提供理论依据。
天然药物化学特点
天然药物化学具有多样性、复杂性和活性多样性等特点。天然药物中的化学成分种类繁 多，结构复杂，且具有广泛的生物活性，包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、免疫调节等多种药
理作用。
发展历程及现状概述
目 录
• 绪论 • 古代天然药物化学成就 • 近现代天然药物化学研究进展 • 当代天然药物化学研究热点与趋势 • 挑战与机遇并存：未来发展趋势预测 • 总结回顾与展望未来
绪论
01
天然药物化学定义与特点
天然药物化学定义
天然药物化学是研究天然药物中化学成分的一门科学，旨在探索天然药物中具有生物活 性的化合物，阐明其结构、性质、合成途径及生物合成规律，为创新药物的发现和设计
VS
现状概述
目前，天然药物化学已经成为药物研发领 域的重要分支之一。随着高通量测序、代 谢组学、蛋白质组学等技术的发展，天然 药物化学的研究手段和方法不断更新和完 善。同时，随着人类对自然环境和生态保 护的日益重视，天然药物的开发和利用也 面临着新的机遇和挑战。
研究意义与价值
发掘新药源
天然药物是创新药物发现的重要来源之一。通过对 天然药物中活性成分的研究，可以发掘新的药物先 导化合物和结构类型，为新药研发提供新的思路和 途径。
01
类似物合成
基于天然产物的结构特点，设计并合成 具有相似结构的类似物，以发现新的活 性分子。
02
03
构效关系研究
深入研究天然产物结构与生物活性之 间的关系，为结构修饰和改造提供理 论依据。
多靶点、多途径治疗策略实践
多组分协同作用
研究天然产物中多个活性成分之间的协同作用机制，以实现多靶 点、多途径的治疗作用。
提供理论依据。
天然药物化学特点
天然药物化学具有多样性、复杂性和活性多样性等特点。天然药物中的化学成分种类繁 多，结构复杂，且具有广泛的生物活性，包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、免疫调节等多种药
理作用。
发展历程及现状概述
第2章 天然药物化学
2007年8月
30
2007年8月
31
CH3O
N H
N H H H OCH3 OCO OCH3 OCH3 OCH3
利血平
CH3OCO
OH N N C2H5 H COOCH3 H N C2H5
2007年8月
长春碱（vinblastine)， 长春新碱（vincristine),
H
CH3O
N
H R HO
OCOCH32 3 COOCH3
二、天然药物化学的任务
2、研究天然药物化学成分的类型、理化性质 3、研究天然药物化学成分的结构鉴定方法
例如，中药人参 • [来源] 五加科人参属植物人参的干燥根。 • [功效] 大补元气、生津止渴。 [化学成分] 皂苷、多糖、聚炔醇、谷甾醇、黄酮类 及挥发油等。 [生物活性] 增强免疫、滋补作用 【有效成分】皂苷 • 含量约4%，须根中的含量高于主根。 • 含有20余种皂苷类成分，都有相同或类似的母体， • 根据皂苷元结构的不同分为A、B、C三类， 33 2007年8月
•
20
目前市售药物中，约有1／4或更多来源于 天然药物。 西欧和美国植物来源药物占25％； 俄罗斯和东欧各国占32％； 我国占42％～45％。
21
目前国际研究天然药物热点： 抗癌方面：有紫杉醇（Taxol）及其衍生物， 喜树碱新衍生物，鬼臼毒素新衍生物。 心脑血管药物：银杏内酯（Ginkgolides）
?1直接从天然药物中发现新药?2以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药2007年8月36二天然药物化学的任务4新药研制1直接从天然药物中发现新药?建国以来我国从中药或天然药物中研制开发的新药有200余种例如青蒿素粉防己碱防己诺林碱麻黄碱等?200余种有效成分被制成500余种制剂已用于临床
药学导论-天然药物化学
（4）近年 ※ 抗癌药 — 羟基喜树碱 ※ 抗白血病药 — 高三尖杉酯碱 ※ 缩曈和治疗青光眼药 — 包公藤甲素 ※ 用于中期孕妇引产 — 天花粉蛋白 ※ 新型男性不育药 — 棉酚
3、天然药物化学研究的发展趋势
（1）研究速度大大加快
例如: 吗啡: 150年; 利血平: 4年
（2）研究成果丰富
例如: 生物碱
1952年以前 总共950种
1952～1962年 1100种
1962～1972年 3443种
迄今
10000多种。
（3）研究工作进入微量与超微量水平 例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成分蚕
蛾醇.
又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结晶的蜕 皮激素(1954).
蜕 皮 激 素
（4）结构鉴定水平空前提高 例1：分子量在1000以下者，只需NMR即可决 定其结构。
升华装置
2.水蒸汽蒸馏法: 利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性
质，从药材中提取该类化学成分。
3.溶剂法:利用天然药物化学成分在特定溶剂 中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数 情况下采用溶剂法） （二）溶剂提取法 1、原理：相似者相溶 2、常用溶剂：以亲水性增加的顺序排列
环己烷～石油醚→ 苯→乙醚→ 氯仿→ 乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水
◆ 朱砂: HgS (安神解毒)
4、来源于海洋生物的药物 ◆ 珍珠: 含碳酸钙的矿物珠粒
◆ 海马:头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙， 还有一条鼻子，身体像有棱有角的木雕
（强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等 ）
◆ 紫菜: 海中互生藻类的统称
三、天然药物化学的任务
1、探明天然药物中作为药效物质基础的有效 成分。
（4）HPLC检识(为一个对称峰形)
3、天然药物化学研究的发展趋势
（1）研究速度大大加快
例如: 吗啡: 150年; 利血平: 4年
（2）研究成果丰富
例如: 生物碱
1952年以前 总共950种
1952～1962年 1100种
1962～1972年 3443种
迄今
10000多种。
（3）研究工作进入微量与超微量水平 例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成分蚕
蛾醇.
又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结晶的蜕 皮激素(1954).
蜕 皮 激 素
（4）结构鉴定水平空前提高 例1：分子量在1000以下者，只需NMR即可决 定其结构。
升华装置
2.水蒸汽蒸馏法: 利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性
质，从药材中提取该类化学成分。
3.溶剂法:利用天然药物化学成分在特定溶剂 中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数 情况下采用溶剂法） （二）溶剂提取法 1、原理：相似者相溶 2、常用溶剂：以亲水性增加的顺序排列
环己烷～石油醚→ 苯→乙醚→ 氯仿→ 乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水
◆ 朱砂: HgS (安神解毒)
4、来源于海洋生物的药物 ◆ 珍珠: 含碳酸钙的矿物珠粒
◆ 海马:头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙， 还有一条鼻子，身体像有棱有角的木雕
（强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等 ）
◆ 紫菜: 海中互生藻类的统称
三、天然药物化学的任务
1、探明天然药物中作为药效物质基础的有效 成分。
（4）HPLC检识(为一个对称峰形)
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（二）主要研究任务
1. 创新药物的研究（包括先导化合物的改构与全合成）
抗肿瘤药物
心脑血管药物
糖尿病药物
爱滋病药物
抗病毒药物
老年性疾病药物
免疫调节药物
计划生育药物
急性热病类药物
2. 功能性食品用及相关产品
功能食品 天然色素
香料
美容化粧品
3. 中药现代化的研究
1) 中药资源的开发利用及其品质评价的研究（包括仿生） 2) 复方中药活性物质及其作用机理的研究 3) 中药材规范化种植（GAP）研究 4) 中药标准提取物及质量标准的研究
结构特征
生物合成 主要化学 理化性质 成分类型
结构测定
提取分离
紫杉醇 (Taxol)
CH3COO
O OH
H HH
C C CO
O
OH
OH
NHCO
H
O
H OCOCH3
OCO
（三）相关概念
1. 天然药物成分化学 （Chemistry of Constituents of Natrual Products)
2. 民族药 我国有56个兄弟民族，其中少数民族55个，民族药是中国传
统医药学的重要组成部分。如：藏、蒙、维药……. 等约有1500 余种。
《中国民族药志》
评价：民族药是一块未开垦的处女地。 3. 海洋生物
海洋占整个地球表面的约70%以上，蕴藏着极其丰富的生物资源，是 展现在人们面前的巨大天然库，现在已成为研究的热点。 4. 微生物
5）黑火药的配伍实践 《神农本草经》 硝石列为上品，硫磺列为中品药
《本草纲目》 黑火药能治"疮癣杀虫、辟淫气湿变"
"黑火药"配方
主要组成为硝石(KNO3)、硫磺(S)、 木炭(C)三者的粉末混合物
当时加火炼制而发现"烟火"和"炸药"，从而成为世 界上制造弹药、爆破剂、火箭的先导
其产生爆炸的原因是：
*注意：各门学科的相关性
（六）天然药物化学在药学专业中的作用与地位
1. 寻找新药或活性先导化合物
C O O C H 3 N C H 3 O O C
H
可卡因(Cocaine)
C 2 H 5
H 2 N
O C O C H 2 C H 2N
C 2 H 5
普鲁卡因(Procaine)
*据统计，我国已研制的一百多种新药，来自植物、动物有效成分及
三、天然药化发展简史
古代发达与文明的发祥地
埃及
Nile
尼罗河
希腊
Tigris-Euphrates
底格里斯-幼发拉底河
Yellow River
黄河
Indus
印度河
中国 印度
㈠ 国际发展史
1. 天然药物化学的建立与形成
席勒 (K. W. Sheller)
1769 1975 1778 1785
酒石酸(酒石) 苯甲酸(安息香) 乳酸(酸乳) 苹果酸(苹果)
学
二次代谢产物
与医药有关 （生物活性成分）
天然药物成分化学 天然药物化学 植物药品化学
3. 天然产物化学（Chemistry of Natural Products) (IUPAC) 4. 天然有机化学 (Chemistry of Natural Organic Compounds)
(四) 相关的术语
科技史五十余年，在其巨著《中国科学技术史》中写道：
"现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷 术、黑火药、和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要 是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发 现历程。" 他指出"在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus, 1493~1541) 将水银、锑、铋等矿物作药物 (原来公认 草药) 的时候， 存在着很大的争议，而中国在那时已 使用矿物药有许多世纪。"
3. 无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存的其它成分
4. 杂 质 **注释：辩证理解上述术语的相互关系。
（五）相关课程
天然药物化学是药学专业必修的一门专业课，需要多学 科的系统知识。它设置在有机化学、分析化学、光谱解析等 课程之后。与下列课程有关：
1. 有机化学 / 无机化学 2. 分析化学（有机分析 / 仪器分析） 3. 生药学 / 药用植物学 4. 有机化合物波谱分析 5. 其他学科
赵承嘏、黄呜龙等：延胡索—延胡索乙素(dl-Tetrahydropalmatine) 庄长恭等：粉防己—防己诺林碱(Fangchinoline)；粉防己碱(Tetrandrine)
(第六版)(1953年)
酸鞣质资源生产没食子酸
⒎ 提取分离纯化方法制取纯成分的实践
《本草纲目》 (1518-1592)
除上述樟脑的提取和升华精制外，有关烧酒、葡 萄酒的蒸馏、药酒的浸提，丹参用羊脂浸提. 关于"秋石"的制备中有煎熬、溶解、过滤、浓 缩、结晶等操作.
《本草纲目拾遗》
在 "射网" 的制备下记载：取新鲜草乌汁，经沉
1803 ~ 1806 吗啡(鸦片)
CH3 N
1818 1820 1820 1828 1831 1833
士的宁碱 咖啡因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
观点3. "生物碱的研究是天然
HO
O
OH
药物化学发展的开端。"
morphine
㈠ 国际发展史
2. 天然有机合成化学的建立与发展 1）"生命力"学说的提出
NH4OCN H2N－CO－NH2
德国化学家科尔贝(Kolbe)又合成了醋酸。 由此促进了有机合成化学的发展。
㈠ 国际发展史
3. 天然药物化学的兴衰 1）合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究
二十世纪：三十年代 磺胺药 (1935)、维生素问世
四十年代 盘尼西林的使用 五十年代 形成了新药上市的黄金时代
(Chinese Traditional and Herbal Drugs ）
中药
植物药
中
（标准收载）
动物药
草
矿物药
药
草药
海洋生物
（地方、民间习用）
微生物
天然 药物
(三) 相关联的概念
2. 植物化学 （Phytochemistry）
与农、 工、
植
一次代谢产物
林、牧有关 （国计民生）
植物生物化学
物
化
改构有60余种，占近60% 。
2. 整理、发掘祖国医药学宝库
生物活性成分或指标性成分 —— 防病治病原理的探索、新资源的开发和利
用、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、剂
型改进、真伪鉴别、质量控制
3. 植物化学分类学的研究
利用植物的亲缘相关性 —— 改变传统的形态分类方法
4. 发展和丰富天然有机化学理论
二、天然药化的研究对象及其任务
瑞典化学家贝泽留斯(Berzelius)认为："有机化合物的变化只能受'生命 力'所支配"。
2）有机化合物的合成
1828年德国化学家弗列德里奇.奥勒(Friedrich woler)在实验室用无机化 合物合成了脲
2KOCN + (NH4)2SO4 K2SO4 + 2NH4OCN
氰酸钾
硫酸铵
氰酸铵
紫杉醇 (Taxol) CH3COO
O OH
H HH
C C CO
O
OH
OH
NHCO
H
O
H OCOCH3
OCO
（二）国内发展史
1. 古代"本草化学"的实践经验和发现阶段
1）冶金的实践 古代的"冶金术"、"炼丹术"、"点金术"创造了许多实验
方法，开拓了化学研究途径。 上古时代就有金、银、铜、铁、锡、铅、汞、硫、碳等
2KNO3 ＋3C＋S N2 + 3CO2 + K2S ＋1694卡
6）酶解、酸解、碱解及氧化制品的实践
商周(前256 ~ 前1766) 《诗经》(前476～776年)
酿酒业十分成盛行
记载有纤维(纸原料)、油脂、饴糖的文字
《齐民要术》(五世纪)
用"百药煎"制革，它是由五倍子等粗末经曲 发酵制得的没食子酸
(1765年)
淀，过滤，清液置碗中日晒蒸发，至瓶口现"黑砂点
子"；再放炉内低温蒸发，直到下层为稠膏，上层现
白如砂糖状的结晶。此种"砂糖样"物质，上箭最快，
到身数步即死"。
这种极毒的砂糖样结晶即乌头碱，在欧洲1833 年提出，1860年才制得结晶。
国外学者的评价：
我国外藉院士、英国学者李约瑟孜孜不倦研究 中国古代
2）药害震惊全球
O
H
ON O C
N
C
O
Thalidomide
西德1956年出售镇静药 "反应停"－肽胺哌啶酮 到1962年就引起数千例 畸胎。
3）大规模寻找天然活性物质
N
CH3O
N H
H
N
H
H
OCH3
H
CH3OCO
OCO
OCH3
利血平 (Reserpine)
OCH3 OCH3
美登木碱 (Maytansine) O
天然药物化学
Medicinal Chemistry of Natural Products
一、天然药物化学的内涵
（一）定义
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天 然药物中化学成分的一门学科。