常见药酶抑制剂

影响药物作用的因素药物因
素和肌体因素
• 药物方面因素 效应强度 关于用药剂量的几个概念
一.药物剂型 二.给药途径
致死作用 中毒作用
三.用药剂量
源自文库
有效作用
不同年龄用药剂量不同 60 岁以
上的老人一般为成人的 3/4
无作用
极量:达到最大治疗作用但没
有毒性反映的剂量
剂量
AB
最小有效量 极量 最小中毒量
关于用药剂量的几个概念 二
• 药物方面因素
四.用药时间和次数 五.联合用药 六.长期用药
• 肌体方面因素
一.年龄和体重 二.性别 三.个体差异 四.精神因数 五.病理因数 六.机体反应形变化(耐
受性.依赖性.撤药症 状)
3.皮肤黏膜和呼吸道的
吸收
2.药物的剂型
生物利用度= 实际吸收药量/ 给 药剂量
3.吸收环境
不同给药途径吸收快慢的顺序:
静注 > 吸入> 舌下 > 肌注> 皮下注 射 > 口服> 直肠给药>皮肤给药
PH值、胃排空功能、肠蠕 动快慢、肠内容物
二、药物体内过程
(二)分布
血液循环
各组织器官
影响分布的因素
二、药物的作用药机效制 学
说明药物为什么能起作用和如何产生作用的 1.改变理化性质 2.对酶的影响 3.参与和干扰机体的代谢过程 4.作用于离子通道 5.影响细胞膜的功能 6.影响免疫功能 7.与受体结合
受体
• 存在于细胞膜、细胞浆或细胞核中的大分 子物质，具有识别并特异性的与神经介质、 激素、活性肽、抗原、抗体、代谢物等相 结合，产生特定生物效应的能力。
常见药酶抑制剂(氯霉素.别嘌醇.酮康唑.西米替丁. 异烟肼.氯丙嗪.环丙沙星.乙醇急性中毒.红霉素.美托 洛尔.甲硝唑.口服避孕药.奎尼丁.丙戊酸钠.奋乃 静.磺胺药)
二、药物体内过程
(四)排泄 1排泄途径
药物以原形或代谢产物排出体外的过程 主要经肾排泄，少数以胆道、呼吸道、乳腺、
汗腺排泄
2排泄速度
特点
• 1.灵敏性 ；2. 特异性 ；3.饱和性； 4 可逆性 ；5.多样性
• 药物与受体 • 1亲和力2内在活性. • 激动药 (兴奋药) 和拮抗药 (阻滞剂)
第二节 药动学
◆用动力学原理及数学方法研究药物在体 内吸收、分布。生物转化和排泄中的特 点
一、药物的跨膜运转
1.被动运转 (由高向低不耗能) 多
第一章 药理学的概念
• 药理学是研究药物与机体 相互作用规律和机制的一 门学科
• 包括药效学和药动学
第一节 药效学
一、药物的作用
药物作用药物与机体细胞间的初始作用 (起因) 药理效应药物引起机体功能的生理生化得既发型改
变(结果)
(一 ).药物的基本作用
兴奋作用和抑制作用
(二).药物作用类型
1.局部作用和吸收作用 2.药物作用的选择性
• 半数有效量 (ED50) • 半数致死量 (LD50) • 治疗指数= 半数致死量 (LD50)
半数有效量 (ED50)
一般用治疗指数评价药物的安全性,越大越安全
但并不能准确反映药物的安全性.
用安全范围 (TD5~ED95 之间的距离) 衡量更准
确,越大越安全。
影响药物作用的因素药物因
素和肌体因素
药物理化性质和体液 PH 值
药物与血浆蛋白的结合
药物与组织的亲和力
血脑屏障胎盘屏障
二、药物体内过程
(三)生物转化
第一步代谢反应氧化.还原.水解反应 (I相反应)
第二步代谢反应结合反应 (II相反应)
凡使肝药酶的活性增强和合成加速的药物称为 药酶诱导剂,反之称为药酶抑制剂
常见药酶诱导剂(巴比妥类苯巴比妥为最.卡马西平.乙 醇慢性中毒.灰黄霉素.地米.利福平.苯妥英钠等)
(三).防治作用和不良反应 (药物作用两重性)
药物作用
对因治疗
• 防治作用预防作用和治疗作用
• 不良反应
对症治疗
在正常用法用量时由引药物起的对人体 有害和不期望产生的反应
包括副作用、毒性反应、变态反应 (过敏反
应) 、继发反应、依赖性、特异质反应和后遗 效应等
不良反应
• 副作用 • 毒性反应 • 后遗反应 • 停药反应 • 变态反应 • 特异质反应
简单扩散.膜孔扩展.易化扩散
2.主动运转(由低向高耗能的)少
高度特异性；饱和现象和竞争性抑制现象
二、药物体内过程
吸收.分布.生物转化和排泄
(一)吸收
1.消化道的吸收 (首关 消除概念)
2.注射部位的吸收
影响药物的吸收因素
1.药物的理化性质
分子大小；脂溶性和解离 度
吸收速率与药物水溶性和注 射部位的血流量有关