氢化可的松
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氢化可的松
氢化可的松是人工合成也是天然存在的糖皮质激素,抗炎作用为可的松的1.25倍,也具有免疫抑制作用、抗毒作用、抗休克及一定的盐皮质激素活性等,并有留水、留钠及排钾作用,血浆半衰期为8~12小时。
本药可以引起变态反应,有2例静脉注射后出现了包括呼吸系统损伤的致死性的过敏性休克反应。
支气管哮喘的病人经鼻内吸入或静脉注射氢化可的松醋酸酯,也可能引起过敏性休克。
如果服用本药剂量每日大于50mg,则会引起cushing样反应,如颅内高血压、青光眼、囊下白内障、胰腺炎、骨骼无菌性坏死、腹膜炎、肥胖、满月脸、精神综合征、水肿等。
分子式:C21H30O5
分子量:362.46
性状
白色或几乎白色结晶性粉末;无臭。
初无味,随后又持续的苦味;遇光异变质。
不溶于水。
其醋酸酯为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭。
1、用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等。
用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。
长期大量服用引起柯兴氏征、水钠潴留、精神症状、消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制。
关节炎
2、用于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎、结膜炎等。
用于神经性皮炎,用于结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性捩伤、腱鞘劳损等。
针剂:为氢化可的松的无菌稀乙醇溶液。
每支10mg(2ml)、25mg(5ml)、50mg(10ml);100mg(20ml)。
【药理作用】肾上腺皮质激素类药物。
超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。
1 抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
2 免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。
3 抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。
11β,17α,21-三羟孕甾-4-烯-3,20-二酮。
分子式:C21H30O5分子量:362.47
抗炎作用
【目的】1、学习用鸡蛋清引起大鼠足跖急性炎症肿胀的实验方法
2、观察氢化可的松的抗炎作用
【原理】1、常用炎症模型:
(1)急性炎症模型:大鼠足跖角叉菜胶、异体蛋白致肿法,小鼠耳二甲苯致炎法
(2)亚急性炎症模型:大鼠棉球肉芽肿法、大鼠皮下气囊法
(3)免疫性炎症模型:大鼠佐剂性关节炎
2、氢化可的松抗炎作用机制:氢化可的松进入细胞后,激活胞浆受体,变构后进入细胞核,与DNA反应元件结合,引起基因转录的抑制或诱导,使炎症相关蛋白的表达发生变化。
【材料】1、动物:大鼠,体重150~200g,雌雄各半
2、器材:天平、鼠笼、注射器(2ml、0.25ml)、软尺、记号笔
3、药品:50%氢化可的松溶液、生理盐水、10%新鲜蛋清溶液、苦味酸溶液
【方法】1、取实验动物,称重,标记。
2、将大鼠右后足拉直,用记号笔在踝关节处做标记,并用软尺在关节标记处测定周长2次,求其平均值作为给药前周长。
3、给大鼠分别给予如下药物:空白对照组给生理盐水,受试组给氢化可的松。
给药方式为腹腔注射,给药剂量为0.5ml/100g体重。
4、30min后,在每鼠右后足掌心进针至踝关节附近,皮下注射10%新鲜蛋清溶液0.1ml/只,每隔15min测定踝关节处周长。
【结果】1、计算肿胀度。
肿胀度=(致炎后周长-给药前周长)/ 给药前周长×100%
2、全部结果汇总,绘制时效曲线,进行t检验。
致炎因子作用于机体后,一方面引发组装细胞的损坏,使片面组装细胞显现变性、坏死;另一方面,鼓舞机体抗病机能增加,以益于打扫致炎因子,使受损坏的组装得手治理,从而使机体蒙受损坏后来,机体的内坏境以及内境界和外坏境之间达到新的均衡。
氢化可的松抗炎作用机制:氢化可的松进入细胞后,激活胞浆受体,变构后进入细胞核,与DNA反应元件结合,引起基因转录的抑制或诱导,使炎症相关蛋白的表达发生变化。