氟哌噻吨美利曲辛

氟哌噻吨美利曲辛

Flupentixol and Melitracen

【其它名称】

黛安神、黛力新、复方氟哌噻吨、三氟噻吨-四甲蒽丙胺、Deanxit

【组成成分】

本药的组成成分为氟哌噻吨和美利曲辛。氟哌噻吨与美利曲辛的比例为1：20。

【临床应用】

1．用于治疗神经症，如：神经衰弱、慢性疲劳综合征、神经性抑郁症、焦虑症等。

2．用于治疗各种焦虑抑郁状态，包括更年期、经前期、嗜酒及药瘾者的焦虑抑郁状态。3．也用于治疗神经性头痛、偏头痛、紧张性疼痛(如肌源性头痛)、某些顽固性疼痛及慢性疼痛等。

【药理】

1．药效学本药含两种有效成分氟哌噻吨和美利曲辛，可提高脑内突触间隙多巴胺、去甲肾上腺素及5-羟色胺等多种神经递质的含量，从而调节中枢神经系统的功能。另一方面，美利曲辛可以对抗大剂量用氟哌噻吨时可能产生的锥体外系反应。氟哌噻吨与美利曲辛相互拮抗，使本药的抗胆碱作用较单用美利曲辛弱，所以，本药在临床上也相应表现为两种成分在治疗作用方面的协同效应和不良反应方面的拮抗效应。此外，本药对组胺受体也有一定的拮抗作用，并且还具有镇静、抗惊厥作用。两种有效成分的药理作用分述如下：氟哌噻吨有良好的抗精神病作用及兴奋和激活作用。与其它的神经安定药类似，氟哌噻吨是突触后膜多巴胺D1、D2受体抑制药，通过阻断脑内多巴胺D2受体而起到抗精神病作用。低剂量的氟哌噻吨还可能选择性抑制突触前膜的多巴胺自身受体。

美利曲辛是一种三环类抗抑郁药，具有典型抗抑郁药的特点，包括对利合平的拮抗作用、抗强直性木僵、增强肾上腺素及去甲肾上腺素的作用，还有微弱的镇静作用。由于美利曲辛具有抑制神经递质再吸收的作用，故可使突触间隙的5-羟色胺和去甲肾上腺素浓度增加。2．药动学氟哌噻吨吸收后约4小时血药浓度达峰值，2-3天后起效，生物利用度为40％-50％，经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾及心脏，可少量通过胎盘屏障。本药有广泛的首过代谢作用，主要在肝脏和肠壁代谢，代谢后主要从粪便排泄，少量从尿中排泄，也可通过乳汁排泄。

美利曲辛吸收后，达峰时间约为3.5小时，蛋白结合率为89％，可经乳汁排泄，3l天内经肾脏排泄60％，经粪便排泄17％，半衰期为19小时。

【注意事项】

1．禁忌症 (1)严重心脏疾病(如心肌梗死恢复早期、束支传导阻滞)患者。(2)未经治疗的闭角型青光眼患者。(3)精神高度兴奋患者。(4)急性酒精、巴比妥类药物及鸦片中毒者。

(5)造血功能紊乱者。(6)前列腺腺瘤患者。

2．慎用 (1)妊娠期及哺乳期妇女。(2)癫痫患者。(3)肝肾功能损害者。(4)心脏疾病患者。

3．药物对儿童的影响尚缺乏儿童用药的安全性和有效性研究资料，不推荐儿童使用本药。

【不良反应】

在推荐的剂量范围内，本药的不良反应少而轻微，主要为锥体外系反应，也可见失眠、抑郁。

[国外不良反应参考]

1．血液系统可引起白细胞异常。

2．心血管系统有引起心脏骤停的报道，美利曲辛可引起直立性低血压，有增加房室传

导阻滞的危险性，还有引起心动过速的报道。

3．中枢神经系统主要为锥体外系反应，但美利曲辛可以对抗氟哌噻吨的锥体外系反应；美利曲辛有引起震颤、急性精神错乱、焦虑不安的报道，还可能同时引起镇静和痉挛两种相反的不良反应；极少数患者可出现不安或轻微震颤，夜间服用可能影响睡眠。

4．内分泌／代谢氟哌噻吨有引起神经阻滞剂恶性综合征的报道。此外，体重增加也是氟哌噻吨的潜在不良反应；美利曲辛可引起多汗症。

5．泌尿生殖系统有引起阴茎异常勃起的报道；少数患者用美利曲辛可出现排尿困难。6．其它可引起接触性皮炎、光敏感度增加、皮肤和眼球色素沉着、便秘等；用美利曲辛治疗，可出现口干、便秘、眼调节障碍、耳鸣等。

【药物相互作用】

药物一药物相互作用

1．本药可增强机体对巴比妥类和其它中枢神经系统抑制药的反应。

2．本药中的氟哌噻吨与三环类抗抑郁药(如阿米替林、阿莫沙平、阿米替林／氯氮卓、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、丙米嗪、洛非帕明、去甲替林、曲米帕明、奋乃静／阿米替林、普罗替林)可相互影响，导致各自的血药浓度增高及毒性增强。以上各种药都有抗胆碱作用，故合用可能会引起协同作用。

3.卡麦角林为长效多巴胺受体促效药，对多巴胺D2受体有高度亲和力，而本药中的氟哌噻吨为多巴胺受体拮抗药，故两者合用会使双方的治疗作用均降低。

4.与锂剂合用，可引起运动障碍，加重锥体外系症状和脑损害等。

5.与曲马朵或佐替平合用，可增加癫痫发作的危险，引起中枢和呼吸抑制。

6.与单胺氧化酶抑制剂合用可导致高血压危象。

药物一酒精／尼古丁相互作用

本药可增强机体对乙醇的反应，用药期间应避免饮酒。

【给药说明】

1．为避免影响睡眠，每天最后一次服药不应晚于下午4点。

2．若患者已预先使用了镇静药物，应逐渐停用镇静药物。

3量中毒的解救：过量中毒的临床表现可见不同程度的意识障碍直至昏迷、瞳孔缩小、锥体外系症状、血压下降、心动过速、休克、体温下降等。处理原则同一般药物中毒，如洗胃、催吐；支持疗法，给予保温、吸氧、预防感染、抗惊厥、维持水电解质和酸碱平衡；对症治疗，如抗休克，纠正心律，慎用中枢兴奋剂，如必要时可给予贝美格50-150mg于5％葡萄糖溶液100-200ml中静脉滴注，或哌甲酯30-50mg肌内或静脉注射。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

口服给药成人每日2片，早晨一次顿服或早晨及中午各服1片。严重者每日3片，早晨2片，中午1片。维持剂量为每日1片，早晨服。

·老年人剂量

老年患者每日服l片，早晨口服。

【制剂与规格】

氟哌噻吨美利曲辛片每片含相当于0.5mg氟哌噻吨的二盐酸氟哌噻吨、相当于10mg美利曲辛的盐酸美利曲辛。贮法：避光，密闭保存。