抗炎抗免疫药修改
抗炎免疫药物临床应用
四、非甾体抗炎药的临床应用及 相关机制
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抗
炎 解热作用
、
特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉
不同）
解 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
热 镇痛作用
和
中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉
镇
痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 抗炎作用
痛
PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过
抗炎免疫药物的临床应用
1
抗炎免疫药物的分类
按药理作用特点将抗炎免疫药分为 非甾体抗炎免疫药 甾体抗炎免疫药 免疫功能调节药
2
第二节 甾体抗炎免疫药
➢ 包括天然和合成的糖皮质激素类药物，有强大的抗 炎作用和一定的免疫抑制作用。
➢ 主要用于自身免疫病、严重毒血症、炎症后遗症、 过敏性疾病等治疗。
➢ 能从多个环节影响炎症和免疫过程。 ➢ 临床常用：氢化可的松、泼尼松(强的松)、泼尼松
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✓ 选择性COX-2/ LOX 双重抑制剂
生成PGs的花生四烯酸(AA)有两条代谢途径（如前 所示）:①环氧合酶(COX)代谢途径，即AA在环氧 合酶催化下经一系列转变代谢生成PGs；②脂氧酶 (LOX)代谢途径，即AA在LOX的催化下，经一系列 转变代谢生成白三烯(LTs)。 AA 的两条代谢途径中存在一定的平衡关系。即当 COX的活性受到抑制时，LOX的活性增强，当LOX 的活性受到抑制时，则有更多的AA进入COX代谢 途径使PGs生成增加，结果都使炎症进一步发展， 因而设计COX-2/LOX双重抑制剂可以达到协同消 炎的目的。
合成，具有抗炎、解热、镇痛作用，并影响血 小板的功能。 ②其抗炎作用是阿司匹林的55倍，镇痛作用是阿司 匹林的7倍，解热作用是阿司匹林的22倍。
临床药理学--第35章抗炎免疫药物的临床应用
（二）脑和Aizheimer 病（Alzheimer’s disease,AD）
Alzheimer 病为常见的老年性退行疾病，以 识别、记忆功能衰退为主要症状的痴呆性疾 病；
主要病理变化是β- 淀粉样蛋白的斑块沉着， 后者能激活小胶质细胞，经脂多糖刺激COX2高表达；
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在病程早期COX-2的数量与β- 淀粉样蛋白 的沉着呈现相关，所以选择性COX-2抑制 剂将在Alzheimer 病的防治中占有一席之 地；
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四、非甾体抗炎药的临床应用及 相关机制
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抗
炎 解热作用
、
特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉
不同）
解 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
热 镇痛作用
和
中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉
镇
痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 抗炎作用
痛
PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过
2004年9月：因患者服用环氧化酶COX-2抑制剂万络导致 心
血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回 万络
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三、非甾体抗炎药的作用机制
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膜磷脂的代谢途径 环氧酶（COX）的作用机制 NSAIDs对COX的选择性作用 对脂氧酶的影响 对炎症细胞的功能与氧自由基产生的抑制作用
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（一）膜磷脂的代谢途径
0.0015 1.6 0.028 4.8 0.082 0.214 1.57 9.5 7.0 >10
15 0.018 > 30
0.906 277.0 1.680 72.8 0.102 0.171 1.10 5.0 1.0 0.07 0.04 0.0015 0.007
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用课件
• NSAIDs致不良反应的发生率之高，同样不容忽视。 在所有有关药物不良反应的报道中，NSAIDs占25 ％。
预防NSAIDs 的不良反应及如何改善抗炎药物治疗已 成为医药工作者共同关注的课题！
使支气管平滑肌收缩 发炎、疼痛
抑制胃酸分泌、维护胃黏膜
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
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（二）环氧酶（COX）的作用机制
• COX-1和COX-2的特性
• COX的具体作用机制 COX-1与COX-2的结构差异 非特异性COX抑制剂 特异性COX抑制剂
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
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✓ 非特异性COX抑制剂对COX-1或COX-2的 抑制作用都是瞬时发生的和可逆性的；
✓ 特异性COX-2抑制剂对酶的抑制作用是逐 渐发展的(约需15～30min才能充分作用)， 而且是不可逆的。
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
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（三） NSAIDs 对COX的选择性
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
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二、非甾体抗炎免疫药 （NSAIDs）的历史回顾
• 1763年：Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟 • 1860年：合成了水杨酸 • 1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸 • 1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称 • 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 • 1971年：John Vane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
消除免疫系统的敌人控制炎症的三种方法
消除免疫系统的敌人控制炎症的三种方法炎症是免疫系统对抗外界敌人的一种自我保护机制，但当炎症过度或长期存在时，会对身体造成损害。
因此，消除免疫系统的敌人控制炎症成为了一个重要的课题。
本文将介绍三种方法来消除免疫系统的敌人控制炎症。
一、药物治疗药物治疗是目前最常用的消除免疫系统敌人控制炎症的方法之一。
以下是几种常用的药物治疗方法：1.非甾体抗炎药物（NSAIDs）：NSAIDs是一类常用的抗炎药物，如布洛芬、阿司匹林等。
它们通过抑制炎症介质的合成和释放，减轻炎症反应，从而缓解炎症症状。
2.类固醇激素：类固醇激素是一类强效的抗炎药物，如泼尼松、地塞米松等。
它们通过抑制炎症介质的合成和释放，调节免疫系统的反应，从而减轻炎症反应。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂是一类能够抑制免疫系统功能的药物，如环孢素、甲氨蝶呤等。
它们通过抑制免疫系统的活性，减少炎症反应，从而控制炎症。
二、饮食调理饮食调理是一种自然的消除免疫系统敌人控制炎症的方法。
以下是几种常用的饮食调理方法：1.抗炎食物：一些食物具有抗炎作用，如鱼类（富含ω-3脂肪酸）、坚果（富含维生素E和单不饱和脂肪酸）、水果和蔬菜（富含抗氧化剂）等。
适当增加这些食物的摄入量，可以帮助减轻炎症反应。
2.限制炎症食物：一些食物会促进炎症反应，如高糖食物、高脂食物、加工食品等。
适当限制这些食物的摄入量，可以减少炎症反应。
3.饮食平衡：保持饮食的平衡是预防和控制炎症的重要措施。
合理搭配各类食物，摄入足够的营养素，可以增强免疫系统功能，减轻炎症反应。
三、生活方式调整生活方式调整是一种综合的消除免疫系统敌人控制炎症的方法。
以下是几种常用的生活方式调整方法：1.减轻压力：长期的压力会导致免疫系统功能紊乱，增加炎症反应。
通过适当的休息、放松和运动，可以减轻压力，改善免疫系统功能。
2.保持良好的睡眠：睡眠不足会影响免疫系统功能，增加炎症反应。
保持良好的睡眠习惯，有助于维持免疫系统的平衡，减轻炎症反应。
肺炎最厉害的消炎药进口
肺炎最有效的进口抗炎药物肺炎是一种常见且严重的呼吸系统感染疾病，由不同类型的病原体引起，如细菌、病毒或真菌。
治疗肺炎的关键是使用有效的抗炎药物，以控制病原体的生长和繁殖，减轻炎症症状，并促进患者的康复。
在全球范围内，有许多进口的抗炎药物被广泛使用来对抗肺炎病原体。
这些药物通过不同的机制来发挥作用，有着各自的优势和适应症。
以下是几种被认为是肺炎治疗中最有效的进口抗炎药物：1. 氧化氮捕捉剂（Nitric Oxide Trapping Agents）氧化氮捕捉剂是一类能阻断氧化氮（NO）的释放和作用的药物。
氧化氮在炎症过程中起到重要的调节作用，因此在肺炎治疗中具有潜力。
进口的氧化氮捕捉剂能够降低氧化氮的浓度，从而减轻肺组织的炎症反应，促进呼吸道的恢复。
2. 唤醒剂（Awakeners）唤醒剂是一类能够激活免疫系统的药物，有助于增强机体对抗肺炎病原体的能力。
这些药物通过刺激抗病毒蛋白的产生和提高免疫细胞的活性，加强机体的防御机制，抵御病原体侵袭。
进口的唤醒剂在肺炎治疗中被广泛使用，能够有效地提高治愈率和缩短康复时间。
3. 糖皮质激素（Glucocorticoids）糖皮质激素是一类具有广谱抗炎作用的药物，能够迅速减轻肺炎引起的炎症症状。
进口的糖皮质激素药物具有高纯度和良好的药效，能够降低炎症细胞的浸润和促进肺组织的修复。
糖皮质激素能够有效地控制肺炎的发展，减少并发症的风险，并提高患者的预后。
4. 抗菌肽（Antimicrobial Peptides）抗菌肽是一类具有天然抗菌作用的蛋白质分子，在肺炎治疗中发挥着重要的作用。
进口的抗菌肽药物具有广谱杀菌作用，能够直接杀死病原体或抑制其生长。
这些药物能够迅速清除感染灶中的病原体，减轻炎症反应，并加速肺组织的修复和康复。
5. 免疫调节剂（Immunomodulators）免疫调节剂是一类能够调节免疫系统功能的药物，在肺炎治疗中具有重要作用。
进口的免疫调节剂可以增强机体的免疫应答，提高免疫细胞的活性，并增强抗炎反应。
抗体药物的结构优化与改造技术
抗体药物的结构优化与改造技术抗体药物是一种能够针对特定疾病靶点的药物，它通过与疾病相关的分子相互作用来发挥治疗效果。
为了提高抗体药物的药效和减少副作用，结构优化与改造技术被广泛应用于抗体药物的研发过程中。
对于抗体药物的结构优化，主要包括以下几个方面的改进：抗体亲和力的增强、稳定性的提高以及免疫原性的降低。
首先，抗体亲和力的增强是优化抗体药物结构的重要目标之一。
通过改变抗体的结构，可以调节其与靶点结合的亲和力。
一种常见的改进方法是进行抗体亲和力成熟，通过在体外或体内选择性地引入亲和力较高的突变体，最终获得具有更高亲和力的抗体药物。
此外，利用计算模拟和分子设计等方法，可以快速筛选出具有高亲和力的抗体变体。
这些优化方法可以提高抗体药物与疾病靶点的结合效果，从而增强治疗效果。
其次，稳定性的提高也是抗体药物结构优化的重要方向。
抗体药物在体内可能会受到酶解、光解和氧化等因素的影响，从而导致药物的失活或副作用的增加。
因此，通过改变抗体的结构，可以提高其在体内的稳定性。
一种常用的方法是引入二硫键或其他交联结构，增加抗体的稳定性。
此外，选择性地改变抗体的表面氨基酸，可以降低其与蛋白质、细胞和其他抗原的非特异性结合，从而提高药物的稳定性和选择性。
最后，抗体药物的免疫原性也是需要考虑和优化的重要问题。
抗体药物可能会引起宿主免疫系统的反应，导致药物的清除和免疫相关的不良反应。
为了降低抗体药物的免疫原性，可以选择性地改变抗体的结构，减少其与免疫系统相关的结合位点。
此外，可以使用某些化学修饰剂，如聚乙二醇（PEG），来修饰抗体表面，降低其免疫原性。
这些改进方法可以有效地减少抗体药物与宿主免疫系统的相互作用，从而增加其治疗效果和安全性。
总之，抗体药物的结构优化与改造技术为提高药效、减少副作用和降低免疫原性提供了重要的手段。
通过优化抗体的亲和力、稳定性和免疫原性，可以获得更为高效、稳定和安全的抗体药物。
未来，随着结构优化与改造技术的不断发展和创新，相信抗体药物将在治疗各种疾病中发挥更为重要的作用。
抗炎免疫药物的临床应用练习试卷1(题后含答案及解析)
抗炎免疫药物的临床应用练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. B1型题 5. X型题1．阿司匹林不适用于A．预防心肌梗死B．缓解关节疼痛C．预防术后血栓形成D．治疗胆道蛔虫症E．缓解胃肠绞痛正确答案：E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用2．溃疡病患者发热时宜用的退热药为A．对乙酰氨基酚B．吡罗昔康C．吲哚美辛D．保泰松E．阿司匹林正确答案：A 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用3．长期大量服用阿司匹林引起出血应选用的治疗药物为A．维生素CB．维生素AC．维生素B12D．维生素KE．维生素E正确答案：D 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用4．解热镇痛药的作用机制是A．激动中枢阿片受体B．抑制PG(前列腺素)合成酶C．阻断中枢DA(多巴胺)能受体D．激动中枢CABA受体E．抑制脑干网状结构上行激活系统正确答案：B 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用5．下列哪个药物不良反应发生率较多A．布洛芬B．吡罗昔康C．吲哚美辛D．保泰松E．阿司匹林正确答案：C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用6．抑制PG合成酶作用较强者为A．非那西丁B．丙磺舒C．对乙酰氨基酚D．吲哚美辛E．萘普生正确答案：D 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用7．下列哪种药物可偶致视力模糊及中毒性弱视A．保泰松B．吲哚美辛C．布洛芬D．阿司匹林E．乙酰水杨酸正确答案：C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用8．下列哪种药物对胃肠道刺激较轻微A．布洛芬B．对乙酰氨基酚C．吲哚美辛D．保泰松E．乙酰水杨酸正确答案：B 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用9．对急性风湿性关节炎，解热镇痛药的疗效是A．对因治疗B．缩短病程C．阻止肉芽增生及瘢痕形成D．对症治疗E．对风湿性心肌炎可根治正确答案：D 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用10．下列哪种药物几乎没有抗炎作用A．萘普生B．对乙酰氨基酚C．吲哚美辛D．保泰松E．乙酰水杨酸正确答案：B 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用11．布洛芬的主要特点是A．抗炎作用较强B．解热作用较强C．镇痛作用较强D．胃肠道反应较轻E．以上都对正确答案：D 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用12．风湿性关节炎伴有胃溃疡的病人最好选用A．布洛芬B．对乙酰氨基酚C．吡罗昔康D．保泰松E．乙酰水杨酸正确答案：A 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用13．较易引起胃肠道出血的药物A．布洛芬B．扑热息痛C．安乃近D．保泰松E．阿司匹林正确答案：E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用14．下列不良反应最大的解热镇痛药是A．乙酰水杨酸B．对乙酰氨基酚C．吲哚美辛D．阿司匹林E．萘普生正确答案：C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用15．解热镇痛药作用是A．能使发热病人体温降到正常水平B．能使发热病人体温降到正常以下C．能使正常人体温降到正常以下D．必须配合物理降温措施E．配合物理降温，能将体温降至正常以下正确答案：A 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用16．糖皮质激素不具有哪种作用A．抗病毒作用B．抗炎作用C．抗毒作用D．促进糖异生E．缩短凝血作用正确答案：A 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用17．糖皮质激素用于严重感染是因为A．加强抗菌作用B．维持血糖水平C．抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克作用D．增加中性白细胞作用E．促进蛋白质合成正确答案：C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用18．水钠潴留副作用最小的是A．可的松B．强的松C．地塞米松D．泼尼松E．甲泼尼松正确答案：C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用19．糖皮质激素是由于下列哪个部分分泌的A．肾上腺皮质网状带B．肾上腺皮质束状带C．肾上腺髓质D．肾上腺皮质球状带E．肾脏皮质正确答案：B 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用A．阿司匹林B．双氯芬酸C．对乙酰氨基酚D．吲哚美辛E．萘普生20．常用于解热镇痛但不适用于抗风湿药是正确答案：C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用21．常用的强抗炎镇痛药是正确答案：B 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用A．吡罗昔康B．布洛芬C．双氯芬酸D．吲哚美辛E．萘普生22．属于强效、长效抗风湿药物是正确答案：A 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用23．胃肠道反应较轻的抗风湿药物是正确答案：B 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用A．可的松B．曲安西龙C．地塞米松D．泼尼松E．甲泼尼松24．作用维持时间8～12小时的药物是正确答案：A 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用25．作用维持时间36～72小时的药物是正确答案：C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用A．氢化可的松B．强的松C．地塞米松D．肤轻松E．醛固酮26．需肝脏转化后才生效的药物是正确答案：B 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用27．常用于感染性休克的药物是正确答案：A 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用28．对水盐代谢影响小，内服抗炎作用最强的药物是正确答案：C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用29．对水盐代谢影响最大的药物是正确答案：E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用30．外用治疗湿疹的药物正确答案：D 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用A．高铁血红蛋白血症B．低血压C．水钠潴留D．抑制造血系统E．瑞氏综合征31．保泰松的不良反应正确答案：C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用32．吲哚美辛的不良反应正确答案：D 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用33．非那西丁的不良反应正确答案：A 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用A．小剂量替代疗法B．大剂量突击疗法C．一般剂量长程疗法D．局部用药E．隔日疗法34．用于自身免疫性疾病正确答案：C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用35．用于严重感染及休克正确答案：B 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用36．用于艾迪生病正确答案：A 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用A．胸腺素B．白细胞介素C．转移因子D．干扰素E．左旋咪唑37．小剂量时对细胞免疫及体液免疫都有增强作用正确答案：D 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用38．促进B细胞、NK细胞、LAK细胞分化增殖正确答案：B 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用39．激活环核苷酸磷酸二脂酶，降低淋巴细胞及巨噬细胞内cAMP含量正确答案：E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用40．减轻阿司匹林对胃肠刺激反应，可采用A．饭后服药B．服用肠溶片C．同服氢氧化铝D．同服碳酸氢钠E．小量多次服用正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用41．阿司匹林抗血小板聚集作用主要是由于A．抑制前列腺素合成酶B．减少凝血酶原的形成C．使机体内肝素的含量增加D．直接使血小板聚集E．减少TXA2的形成正确答案：A,E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用42．可于阿司匹林竞争血浆蛋白结合的药物是A．苯妥英钠B．香豆素类抗凝血药C．甲氨蝶呤D．巴比妥类E．磺酰脲类降血糖药正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用43．支气管哮喘病人禁用A．保泰松B．吲哚美辛C．普萘洛尔D．阿司匹林E．吗啡正确答案：B,C,D,E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用44．甾体激素所致溃疡的特点是A．表浅B．多发C．症状多D．易出血E．不易穿孔正确答案：A,B,C 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用45．属糖皮质激素类药物停药症状的是A．肌无力B．伤口愈合不良C．肌痛D．关节痛E．发热正确答案：C,D,E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用46．糖皮质激素类的药理作用有A．抗免疫作用B．抑制各种炎症反应C．提高中枢神经系统兴奋性D．中和毒素作用E．抗休克作用正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用47．临床常用的免疫抑制剂包括A．环孢素B．环磷酰胺C．甲氨蝶呤D．干扰素E．抗淋巴细胞球蛋白正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用48．下列属于免疫增强剂的是A．卡介苗B．左旋咪唑C．环磷酰胺D．干扰素E．白细胞介素-2正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用49．糖皮质激素抗炎作用的机制包括A．抗菌B．抗病毒C．稳定肥大细胞膜D．稳定溶酶体膜E．抑制白三烯合成正确答案：C,D,E 涉及知识点：抗炎免疫药物的临床应用。
影响炎症免疫反应的药物
常用药物举例
➢ 阿司匹林 ➢ 萘普生（naproxen） ➢ 对乙酰氨基酚 ➢ 保泰松（phenylbutazone） ➢ 吲哚美辛（indomethacin,消炎痛） ➢ 布洛芬（ibuprofen） ➢ 吡罗昔康（piroxicam） ➢ 尼美舒利(nimesulide)
水的[侧袋][封闭]
端
120位置的
精氨酸(Arginine)
C-端 活性 片断
疏水【通道】 120位置的 精氨酸(Arginine)
523位 有结构 较小的 缬氨酸
(valine) 让亲水的 [侧袋]可以 形成
N
亲水的
端
[侧袋]
Adapted from Kurumball et al, 1996
COX-1与COX-2的结构差异
❖ 非甾体抗炎免疫药 (non-steroidantiinflammatory-immunitydrugs，NSAIDs)
❖ 甾体抗炎免疫药 (steroidanti—inflammatory-immunitydrugs，SAIDs)
❖ 疾病调修药 (diseasemodifyingdrugs，DMDs)。
➢ NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应 不一致的原理。
➢ 对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；而对COX-2的 抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。
➢ 将NSAIDs对COX-1和COX-2的选择性抑制作用强弱用 IC50（COX-2/COX-1）的比值来表示
• 细胞因子在炎症免疫性疾病中起着重要作用 炎症反应从时间上看，最初是血管内皮细胞的损
伤，微血管通透性增高、血浆和血小板逸出，接着是 中性粒细胞靠边、壁立，由增宽的内皮细胞间裂游出， 然后是单核细胞穿出微静脉壁，进入炎症区组织。随 着时间的推移，单核细胞成为巨噬细胞。淋巴细胞、 巨噬细胞等，都是合成释放细胞因子的主要细胞。细 胞因子在使炎症反应加重、修复或慢性化上，均起重 要作用。按细胞因子来源不同，细胞因子可分为两大 组，一组主要为T细胞产生的淋巴因子，包括IL-2、IL4、IL-10、IFN-r等，一组为单核-巨噬细胞产生的单 核因子，包括IL-1、IL-6、IL-8、TNF-α等。
中药行业中的药物抗炎与免疫调节研究
中药行业中的药物抗炎与免疫调节研究近年来，随着炎性疾病的不断增多，中药行业中的药物抗炎与免疫调节研究得到了广泛关注。
中药以其独特的优势在抗炎和免疫调节领域发挥着重要作用。
本文将从中药行业中的药物抗炎与免疫调节的研究进展、药理机制以及应用前景等方面进行探讨。
1. 研究进展中药行业中的药物抗炎与免疫调节研究在近年来取得了一系列的突破。
首先，大量研究表明，中药中的多种活性成分具有抗炎作用。
例如，黄芩中的黄芩素具有抗氧化、抗炎和免疫调节活性，能够有效减轻炎症反应。
此外，黄芪、桑叶等中药也被证实具有显著的抗炎和免疫调节作用。
另外，中药的复合配方在抗炎与免疫调节领域也展现出了巨大的潜力。
研究发现，多种中药联合应用能够发挥协同作用，增强抗炎和免疫调节效果。
例如，复方苦参注射液中的苦参碱、丹参酮等活性成分可通过多种途径抑制炎症因子的产生，发挥显著的抗炎作用。
此外，很多中药复方还具有免疫调节作用，能够调节免疫系统的功能，提高机体抵抗力。
2. 药理机制中药行业中的药物抗炎与免疫调节的药理机制十分复杂，涉及到多个途径和分子靶点。
在抗炎方面，中药中的活性成分可以通过抑制炎症介质释放、调节炎症信号通路以及抗氧化等方式发挥作用。
例如，黄芩素可通过抑制核因子-kappa B (NF-κB) 信号通路的活化，降低炎症因子的产生，并减轻炎症反应。
在免疫调节方面，中药常常通过调节免疫细胞的功能来发挥作用。
中药的活性成分可以刺激免疫细胞的增殖和分化，提高免疫细胞的杀伤活性。
此外，中药还能够抑制炎症相关的细胞因子和趋化因子的产生，调节免疫细胞的活性。
例如，黄芪中的黄芪苷具有显著的免疫调节作用，能够调节巨噬细胞的活性，提高机体的免疫功能。
3. 应用前景中药行业中的药物抗炎与免疫调节具有广阔的应用前景。
首先，中药具有丰富的资源和独特的药效，对于治疗慢性炎症性疾病具有明显优势。
例如，白芍、黄连等中药被广泛用于溃疡性结肠炎、类风湿关节炎等慢性炎症性疾病的治疗。
药理学试题5精选全文 (2)
可编辑修改精选全文完整版药理学试题5怀化学院药理学试题（卷）一、名词解释（每题2分，共10分）1.受体2.副作用3.阿司匹林哮喘4.一级动力学消除5.二重感染二、单项选择题（每题1分，共20分）1.双香豆素与下列哪种药合用时应加大剂量:A.阿司匹林B.苯巴比妥C.氯霉素D.苯肾上腺素E.毒毛旋花子甙Ｋ2.乳汁偏酸性，容易从乳汁排泄的药物是:A.弱酸性药物B.弱碱性药物C.中性药物D.所有的药物E.易解离的药物3.副作用产生的基础是：A.药物安全范围小B.用药时间过久C.病人肝肾功能不良D.药物作用的选择性低E.用药剂量过大4.反复多次用药后，人体对药物的敏感性降低称为：A.习惯性B.成瘾性C.耐药性D.依赖性E.耐受性5.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是:A.多巴脱羟酶B.单胺氧化酶C.酪氨酸羟化酶D.儿茶酚氧位甲基转移酶E.多巴胺羟化酶6.有机磷农毒的主要死亡原因是：A．血压下降，休克 B.心力衰竭 C.呼吸中枢麻痹D.中枢兴奋，惊厥E.肾功能衰竭7.缓解胆绞痛或肾绞痛，宜选用:A.阿托品B.阿斯匹林C.喷他佐辛(镇痛新)D.哌替啶（度冷丁）E.阿托品＋哌替啶8.肾上腺素用于:A.急性肾功能衰竭B.过敏性休克C.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞D.稀释后口服治疗上消化道出血E.心源性哮喘9.阿司匹林不具有以下哪项作用：A. 抗风湿B. 解热镇痛C. 直接抑制体温调节中枢D. 小剂量抗血栓形成E. 高剂量促进血栓形成10.吗啡禁用于分娩止痛及哺乳妇女疼痛的原因是：A．促进组胶释放 B．激动蓝斑核的阿片受体C．抑制呼吸、对抗催产素作用 D．抑制去甲肾上腺素能神经E．影响婴儿生长发育11.氯丙嗪抗精神分裂症的作用机制是：A.阻断中枢α1受体 B、阻断中枢M1受体C.阻断黑质-纹状体通路中的D2受体D.阻断大脑-边缘系统和中脑-皮质通路中的DA受体E.阻断脊髓DA受体12.苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有哪一项作用：A．镇静、催眠 B．抗焦虑 C．麻醉作用 D.抗惊厥 E.抗癫痫作用13.治疗急性心肌梗死所致室性心律失常，应选用:A.新斯的明B.阿托品C.普萘洛尔D.维拉帕米E.利多卡因14.强心苷的正性肌力作用是通过:A.激动心肌β1受体B.激动心肌α受体C.增加心肌内Ca2+含量D.直接兴奋交感神经E.抑制心肌M受体15.利尿药作用的强弱依赖于体内醛固酮水平的是:A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.螺内脂D.氨苯喋啶E.乙酰唑胺16.下列药物中哪个不属于血管扩张药：A、硝普纳B、可乐定C、硝苯地平D、肼苯哒嗪 E.硝酸甘油17.治疗流脑首选磺胺嘧啶（SD）是因为：A、对脑膜炎双球菌敏感B、血浆蛋白结合率低C、细菌产生抗药性较慢D、血浆蛋白结合率高E、以上都不是18.青霉素G无抗菌作用的是：A、链球菌B、放线菌 C.立克次体 D、梅毒螺旋体 E、破伤风杆菌19.下列药物中对支原体肺炎首选的是：A、红霉素B、异烟肼C、呋喃唑酮D、对氨基水杨酸E、氟哌酸20.鼠疫首选药物是：A、庆大霉素B、林可霉素C、红霉素D、链霉素E、卡那霉素三、多项选择题（每题2分，共10分）1.药物与血浆蛋白结合后：A.暂时失去药理活性B.不能在外周组织分布C.代谢减慢D.排泄加快E.不易进入中枢神经2.能翻转肾上腺素作用的药物是：A.氯丙嗪B.酚妥拉明C.哌唑嗪D.纳洛酮E.普萘洛尔3.吗啡治疗心源性哮喘是由于：A．镇静，消除焦虑及恐惧情绪B．扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷C．松弛支气管平滑肌，保持呼吸道通畅D．增强心肌收缩力E．降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表呼吸4.可乐定的降压作用特点是：A.降压作用较强、起效快B.静脉注射先升压，后降压C.口服上有降压作用D.降压时伴有心率减慢E、有抑制胃酸的分泌作用5.防治青霉素过敏反应的措施有：A、询问病史B、先用肾上腺素C、做皮肤过敏试验D、换用其他半合成青霉素E、出现过敏性休克时首选肾上腺素抢救四、填空题（每空1分，共10分）1.给犬静脉注射大剂量阿托品后再注射乙酰胆碱，结果使血压___________，这是因为___________。
地塞米松 (Dexamethasone) 抗炎药物
地塞米松 (Dexamethasone) 抗炎药物地塞米松（Dexamethasone）是一种广泛用于抗炎治疗的药物。
它属于糖皮质激素类药物，具有很强的抗炎、抗过敏和免疫抑制作用。
地塞米松可以通过调节机体的免疫和炎症反应来减轻炎症疾病的症状，并在多种疾病的治疗中发挥重要作用。
地塞米松可以通过多种途径给药，包括口服、静脉注射、局部涂抹等。
不同途径的给药方式常常根据疾病的具体情况来选择。
对于急性炎症，如哮喘、皮肤过敏等，口服和局部应用地塞米松可以快速缓解疼痛和病情。
而对于严重炎症疾病，如系统性红斑狼疮、风湿性关节炎等，静脉注射地塞米松通常更为有效。
地塞米松的抗炎作用是通过调节体内炎症介质的分泌和免疫细胞的功能来实现的。
它可以抑制炎症介质的合成以及抑制炎症细胞的迁移和激活，从而减少炎症反应和病变组织的破坏。
此外，地塞米松还可以抑制免疫细胞的活化，并减少免疫反应过程中的组织损伤。
地塞米松在临床上广泛应用于各种炎症和免疫相关的疾病的治疗。
比如，在呼吸系统疾病中，地塞米松可以缓解哮喘发作、控制慢性阻塞性肺疾病等。
在皮肤科领域，地塞米松可以用于湿疹、银屑病等皮肤炎症的治疗。
此外，地塞米松还可以用于自体免疫性疾病的治疗，如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等。
当然，地塞米松也存在一些不良反应和副作用。
长期大剂量应用地塞米松可能会导致激素依赖、激素副作用，如激素骨质疏松、肌肉萎缩等。
因此，在使用地塞米松时，医生需要根据患者具体情况来判断剂量和疗程，以减少不良反应和副作用的发生。
总的来说，地塞米松是一种抗炎药物，具有很强的抗炎、抗过敏和免疫抑制作用。
它在多种炎症和免疫相关的疾病的治疗中发挥重要作用。
然而，合理使用地塞米松也很重要，需要医生根据患者的具体情况来判断剂量和疗程，以减少不良反应和副作用的发生，同时提高治疗效果。
免疫调节与减轻炎症反应的药物研发
免疫调节与减轻炎症反应的药物研发随着现代医学的高速发展，免疫调节与炎症反应的药物研发成为了医学领域中备受关注的热点话题。
对于许多自主免疫性疾病和慢性炎症性疾病来说，缓解炎症反应是疗效非常关键的一步。
在这篇文章中，我们将介绍免疫调节与减轻炎症反应的药物研发，以及这些药物在医学实践中的应用。
一、免疫调节药物的种类在目前的医学领域中，免疫调节药物的种类繁多，常见的包括免疫抑制剂、免疫调节剂、细胞因子抑制剂等等。
这些药物可以通过不同的机制对免疫系统进行抑制或调节，从而缓解炎症反应、提高免疫系统免疫力。
（1）免疫抑制剂免疫抑制剂是一类专门抑制免疫系统的药物，可以对T细胞、B细胞、巨噬细胞等多个免疫细胞进行抑制，是治疗自主免疫性疾病和移植排异的最常用药物之一。
常见的免疫抑制剂包括环孢素、美罗华、长春新碱、甲氨蝶呤等等，这些药物常用于治疗类风湿性关节炎、硬皮病、免疫性肝病等自主免疫性疾病，以及器官移植手术后的抗排斥治疗。
（2）免疫调节剂免疫调节剂是一类能够调节免疫系统的药物，可以增强免疫系统免疫力、调节免疫细胞的功能，使其更具有抗炎、抗肿瘤的能力。
免疫调节剂还可以针对不同的疾病发生机理进行精准治疗，如抗TNF-α制剂治疗类风湿性关节炎和强直性脊柱炎；抗IL-17A制剂治疗银屑病和脊柱关节炎等。
（3）细胞因子抑制剂细胞因素抑制剂是一类专门抑制细胞因子分泌和信号传递的药物，常见的细胞因素抑制剂包括抗TNF-α、抗IL-6、抗IL-1等。
这些药物可以直接影响细胞因子在免疫系统内的作用，从而影响细胞活性、免疫应答等，对风湿性疾病、炎症性肠病、恶性肿瘤等疾病的治疗非常有效。
二、免疫调节药物的应用免疫调节药物是许多疾病治疗的重要手段，有着广泛的应用。
下面将介绍几种常见的免疫调节药物的应用。
（1）抗TNF-α药物的应用抗TNF-α药物是治疗自主免疫性疾病和慢性炎症性疾病的重要药物之一，该类药物可以抑制TNF-α的生产，从而减轻炎症反应。
氯诺昔康联合用药在静脉镇痛中的应用--修改稿
氯诺昔康联合用药在术后静脉镇痛中的应用摘要目的：对氯诺昔康联合用药在术后静脉镇痛中的应用进行总结评价，为临床合理使用氯诺昔康提供参考依据。
方法：通过查阅近期国内、外相关文献。
结果与结论：非甾体抗炎药氯诺昔康与其他药物联合应用进行术后平衡镇痛，达到镇痛效果并减少了单一药物的不足及副作用，对疾病转归具有重要的意义。
同时，应加强氯诺昔康与其他药物配伍稳定性研究，以保障临床用药安全。
关键词氯诺昔康；配伍；联合用药；静脉镇痛Application of lornoxicam combined with other drugs in intravenous analgesia after surgeryABSTRACT Objective: To evaluate the application of lornoxicam combined drug in intravenous analgesia after surgery, it can supply the basic guide for rational use of drug. Method:By reviewing the latest literatures of related researches. Results & Discussion: Lornoxicam, a nonsteroidal anti-inflammatory agent, combined with other drugs for analgesia after surgery, can reduce the side effects when a single drug was used. It is significant for treatment and recovery of disease. In order to ensure the safety of medication, we should pay more attention to compatibility and stability of lornoxicam with other drugs.KEYWORDS lornoxicam; compatibility ; combined drug; intravenous analgesia氯诺昔康为新型昔康类非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflmmatory drugs，NSAIDs)，通过选择性抑制环氧化酶-2（cyclooxygenase-2，COX-2)活性而达到抗炎、镇痛和解热作用。
抗炎免疫药物的临床应用
PGE1，PGE2，PGI2
PGE1，PGE2 血栓烷素3
血管收缩、支气管收缩、 血小板 聚集 、 白细胞粘 附
2、对免疫反应的影响
• 由单核细胞产生的PGE2是T细胞功能反馈性抑 制剂。
• 内源性PGE选择性地抑制抑制性T淋巴细胞的
功能，导致多克隆抗体或特异性自身抗体的产
生增加
• PGE还直接抑制B细胞的增殖和分化
• 对药物的剂型进行改进，使同类药物在普通剂 型的基础上，向更高疗效、更低不良反应的新 剂型推进，出现了如栓剂、肠溶剂，缓释剂， 复方制剂等。
十一、展 望
• 疗 效 高 ， 副 作 用 少 的 选 择 性 抑 制 COX-2 的 NSAIDs将成为今后药物开发的重点。 • 由于COX的抑制将导致脂氧合酶合成增加，因 此一个理想的NSAIDs应该能同时抑制脂氧合 酶。 • 磷酸二酯酶A2为PG合成中另一个重要的酶， 在实验显示，单纯抑制COX时PG合成减少作 用较弱，而同时抑制磷酸二酯酶A2才明显抑制 其合成。
1、消化道损伤
• 最常见、最严重的毒副作用是上消化道 损害，尤其是胃。
与NSAIDs相关的上消化道出血高危因素：
• 高龄 • 同时使用皮质激素
• 消化性溃疡病史
• 大剂量NSAIDs
• 胃肠道功能低下
• 同时使用抗凝剂 • 喝酒
损伤机理：
• 主要是由于抑制COX所致，其次是直接 损害胃粘膜。因：
三、药代动力学
• 大多数NSAIDs几乎都能完全被吸收并大部分 与血浆蛋白结合。 • 许多NSAIDs是按照一级动力学进行代谢的。 但水杨酸在低浓度时是按一级动力学代谢，高 浓度时则按零级动力学进行代谢，
四、作用机制
• 1、抑制环氧化酶（COX），减少前列腺素 （PG）的合成
抗炎免疫药物临床应用
04
05
06
免疫抑制：降低机体免 疫力，增加感染风险
骨髓抑制：白细胞、红 细胞、血小板减少等
神经系统损害：头痛、 头晕、失眠等
3
抗炎免疫药物的 研发进展
新型抗炎免疫药物的研究
01
研究背景：炎症性疾病的流 行和传统药物的局限性
02
研究目标：开发新型抗炎免 疫药物，提高疗效和安全性
03
研究方法：分子生物学、细 胞生物学、免疫学等方法
演讲人
目录
01. 抗炎免疫药物概述 02. 抗炎免疫药物的临床应用 03. 抗炎免疫药物的研发进展 04. 抗炎免疫药物的监管与政策
1
抗炎免疫药物概 述
抗炎免疫药物的分类
01
非甾体抗炎药：如阿司匹林、布洛芬等，具有抗炎、解热、镇痛作用
02
糖皮质激素：如地塞米松、泼尼松等，具有抗炎、抗过敏、抗休克作用
剂量：根据病情和 患者个体差异确定
疗程：根据病情和 患者个体差异确定，
一般不超过两周
注意事项：避免长 期使用，注意不良 反应，定期监测肝
肾功能等
给药途径：口服、 注射、外用等
抗炎免疫药物的副作用
01
胃肠道反应：恶心、 呕吐、腹泻等
02
肝肾功能损害：肝酶 升高、肾困难等
04
研究进展：新型抗炎免疫药 物的筛选、优化和临床前研
究
05
研究挑战：药物的毒性、耐 药性、免疫原性等问题
06
研究展望：新型抗炎免疫药 物的临床应用和产业化前景
抗炎免疫药物的临床试验
01
临床试验的目 的：评估药物 的安全性和有 效性
02
临床试验的阶 段：I期、II期、 III期和IV期
苏顺(修改)硫酸特布他林
苏顺——临床研究情况
临床验证机构：北京协和医院、北京友谊医院、华西医科大学、重庆医科 大学、四川省人民医院等。 临床试验方法：以博利康尼雾化溶液作为对照品；随机分组方法，600例 病人随即分成两组（针对支气管哮喘和慢喘支）；试验药及对照药剂量均 为每次0.75mg，雾化吸入、20分钟/次。每日三次，疗程5-7天。 临床研究项目： 1.观察用药前后的喘息、咳嗽和哮鸣音的变化及副作用。 2. FEV1、FVC、PEF治疗前后的指标变化情况。 3.综合临床疗效与肺功能评价 结论：实验组、对照组总有效率为90.4%和90%，与博利康尼雾化溶液 无显著性差异（ P>0.05 ）。 综合比较：苏顺（硫酸特布他林注射液）与博利康尼相比，具有质量层次 更高、纯度更高、分子分布更均匀、更容易吸收的优点。因此，即使临床 使用剂量远远小于博利康尼，也能达到同样的治疗效果。当然，如果博 利康尼提高GMP管理层次后，其按现在的临床使用剂量是否属于滥用，还 有待于临床研究的证实。
“苏顺”（硫酸特布他林注射液）是成都华宇 制药联合华西医科大学等临床单位研制的国内 独家品种。
苏顺——β 受体激动剂、主要功能及适应症
2
概述：苏顺（硫酸特布他林注射液）是短效的β2受体激动剂，是
支气管哮喘、COPD等急性发作时必要的基础治疗药物；也是外科 全麻术后促进呼吸系统功能恢复、减少呼吸系统并发症的基础治 疗药物之一。
对呼吸系统的损伤评估有待研究； 其代表品“舒利迭（沙美特罗替卡 松）”及“信必可”（布地奈德福莫特罗）由于出现大面积副作用、易 导致哮喘病情恶化、住院病人增加、甚至出现死亡，已被FDA要求在包装 盒上加警示框）等；
给药途径：口服、静滴、雾化
苏顺——常用平喘治疗药物比较
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种同工酶
12
1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2 抑制 剂相继诞生了
塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布——默沙东公司的万络
2004年9月：因患者服用环氧化酶COX-2抑制剂万络导致 心
血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回
万络
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三、非甾体抗炎药的 作用机制
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膜磷脂的代谢途径 环氧酶（COX）的作用机制 NSAIDs对COX的选择性作用 对脂氧酶的影响 对炎症细胞的功能与氧自由基产生的抑制作用
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（一）膜磷脂的代谢途径
细胞膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
5-脂氧化酶
白三烯LTS
割，将抗炎药和影响免疫功能的药物合称 为抗炎免疫药。
不仅有助于认识此类疾病的作用机制，有 利于此类药物的开发研究，而且对于合理 选用药物治疗炎症免疫性疾病具有重要的 指导意义。
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4
抗炎免疫药物的分类
按药理作用特点将抗炎免疫药分为
非甾体抗炎免疫药 甾体抗炎免疫药 疾病调修药
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抗炎抗免疫药修改
第一节 概述
炎症与免疫是一个问题的两个方面！
－－徐叔云教授
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2
既往观点认为，炎症与免疫是疾病过 程中两个独立的过程，我国学者近年 提出，炎症与免疫是疾病的两个侧面， 相互重叠不可分割 。
由此提出抗炎免疫药理学的新观点。
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3
炎症和免疫反应两者互相重叠，又不可分
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二、非甾体抗炎免疫药（NSAIDs）的历史回顾
古代希腊、罗马的医生长期用柳树皮浸出液治疗炎症、 疼痛等病症
1763年：Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟
1838年：从柳树皮中提取得到水杨酸
1860年：合成了水杨酸
1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸
✓ 比值越小，说明该药对COX-2的选择性抑制作 用越大，不良反应则较少。
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NSAIDs对COXⅠ和COXⅡ作用的比较
（IC50：μmol·L-1）
药物
COXⅠ
COX Ⅱ
COXⅡ/COXⅠ
吡罗昔康 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 氟布洛芬 美洛昔康 双氯芬酸 萘普生 萘丁美酮 尼美舒利 赛来昔布 罗非昔布 氯美昔布
1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称
1964年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛（消炎痛）上市
1971年：John Vane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs
产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛
芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类
（吡罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。
1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两
（一） NSAIDs
环氧酶COX
PGI2
合成酶 环内过氧化物 合成酶 PGG2 PGH2
抑制血小板凝集
血栓素TXA2
促进血小板凝集
舒张血管
血管收缩
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PGE2
使支气管平滑肌收缩 发炎、疼痛
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（二）环氧酶（COX）的作用机制
COX-1和COX-2的特性
✓ COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD 的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基 因编码的产物分别为COX-1和COX-2；
SAIDs) ：
甾体抗炎免疫药即糖皮质激素有强大的抗炎 作用和一定的免疫抑制作用。
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疾病调修药 (disease modifying drugs，DMDs)
疾病调修药分为免疫抑制药、免疫增强
药和免疫调节药，对炎症免疫性疾病具有 治疗作用。疾病调修药中根据药物的性质 不同又分为化学药物、中药和天然药物以 及生物制剂等。
✓ 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源 性；
✓ 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜 想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对 乙酰氨基酚选择性抑制。
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表 COX-1和COX-2的特性
生成 功能
抑制剂 选择性
固有的
COX-1
生理学：
保护胃肠
调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、 PGE）
COX-2 需经诱导
生理学：妊娠时，PG生 成增加
病理学：生成蛋白酶、 PG及其他致炎介质，引 起炎症
吲哚美辛、阿司匹林
美洛昔康、尼美舒利、 萘丁美酮
非选择性Leabharlann 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠
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（三） NSAIDs 对COX的选择性
✓ NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药 理作用和不良反应不一致的原理；
全球每天约有3千万人使用NSAIDs，仅美国每年就 有7～10亿张NSAIDs处方。在国内，NSAIDs销量 仅次于抗感染药，位居第二；
NSAIDs致不良反应的发生率之高，同样不容忽视。 在所有有关药物不良反应的报道中，NSAIDs占25 ％。
预防NSAIDs 的不良反应及如何改善抗炎药物治疗已 成为医药工作者共同关注的课题！
✓ 对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大； 而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就 越显著。
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IC50（COX-2/COX-1）
✓ 将NSAIDs对COX-1和COX-2的选择性抑制作 用强弱用IC50（COX-2/COX-1）的比值来表示；
✓ 比值越大，说明其对COX-1的选择性抑制作用 越强，该药的不良反应越大；
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非甾体抗炎免疫药 (non-steroid antiinflammatory-immunity
drugs，NSAIDs)
非甾体抗炎免疫药主要用于一些炎症免疫性 疾病的对症治疗。
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甾体抗炎免疫药 (steroid anti-inflammatory-immunity drugs，
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第2节 非甾体抗炎免疫药
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9
➢ 引言 ➢ 历史回顾 ➢ 非甾体抗炎药的作用机制 ➢ 非甾体抗炎药的临床应用 ➢ 非甾体抗炎药的不良反应及其机制 ➢ 选择性COX-2抑制剂安全性的相关研究
及展望 ➢ 合理选用药物及安全监测
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一、引言
人类使用非甾体抗炎药（ nonsteroidal antiinflammatory drugs , NSAIDs）已有100多年的历史；