GSK180_犬尿氨酸-3-单加氧酶(KMO)抑制剂_Apexbio
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ClC1=C(Cl)C=C2C(N(CCC(O)=O)C(O2)=O)=C1
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Kynurenine-3-monooxygenase inhibition prevents multiple organ failure in rodent models of acute pancreatitis.Nat Med. 2016 Feb;22(2):202-9.
263±98 μM 和 351±87 μM。GSK180 引起 Kmowt 小鼠犬尿氨酸上升，但在 Kmonull 小鼠 中未检测到犬尿氨酸改变，证实了这种增加源于 KMO 抑制。GSK180 引起 kmowt 和 kmonull 小鼠循环色氨酸水平明显降低，表明该化合物具有与 KMO 抑制无关的附加作用。除大鼠红 细胞（血液：血浆比为 0.46）外，GSK180 与大鼠血浆蛋白轻度结合（1 mM 时游离部分 7.7%， n = 2），表明最高的游离药物血浆水平（92 μM）超过细胞 IC50 12 倍。GSK180 治疗引起犬 尿氨酸和犬尿喹啉酸循环水平的快速提升，随着药物水平下降重新回到基线水平。AP 强烈 的炎性细胞浸润包括 MPO 阳性嗜中性粒细胞以及 ED1 抗原阳性和大鼠 CD68 同源基因阳性 的单核细胞，其在诱导 AP 的大鼠胰腺组织中和接受 GSK180 治疗的诱导 AP 大鼠中呈现相同 程度。[ 1 ]
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GSK180 是一种强效的、选择性的和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶（KMO）抑制剂，IC50 约 为 6 nM。[ 1 ] GSK180 抑制原代人肝细胞内源性 KMO 的作用，效力相似（IC50 = 2.6 μM）。GSK180 适合 静脉给药。GSK180 抑制大鼠 KMO 的效力比抑制人类酶的作用轻微较弱，IC50 为 7 μM。 GSK180 浓度依赖性地从血浆蛋白中置换色氨酸。[ 1 ] 30 mg/kg 的 GSK180 静脉注射给药 Kmowt 和 Kmonull 小鼠，用药 1 h 后的血浆水平分别达到
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Metabolism
信号通路:
monooxygenase
来自百度文库
产品描述:
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
GSK180 N/A 276.07 C10H7Cl2NO4
产品名: GSK180 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
3-(5,6-dichloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-yl)propanoic acid
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Kynurenine-3-monooxygenase inhibition prevents multiple organ failure in rodent models of acute pancreatitis.Nat Med. 2016 Feb;22(2):202-9.
263±98 μM 和 351±87 μM。GSK180 引起 Kmowt 小鼠犬尿氨酸上升，但在 Kmonull 小鼠 中未检测到犬尿氨酸改变，证实了这种增加源于 KMO 抑制。GSK180 引起 kmowt 和 kmonull 小鼠循环色氨酸水平明显降低，表明该化合物具有与 KMO 抑制无关的附加作用。除大鼠红 细胞（血液：血浆比为 0.46）外，GSK180 与大鼠血浆蛋白轻度结合（1 mM 时游离部分 7.7%， n = 2），表明最高的游离药物血浆水平（92 μM）超过细胞 IC50 12 倍。GSK180 治疗引起犬 尿氨酸和犬尿喹啉酸循环水平的快速提升，随着药物水平下降重新回到基线水平。AP 强烈 的炎性细胞浸润包括 MPO 阳性嗜中性粒细胞以及 ED1 抗原阳性和大鼠 CD68 同源基因阳性 的单核细胞，其在诱导 AP 的大鼠胰腺组织中和接受 GSK180 治疗的诱导 AP 大鼠中呈现相同 程度。[ 1 ]
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GSK180 是一种强效的、选择性的和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶（KMO）抑制剂，IC50 约 为 6 nM。[ 1 ] GSK180 抑制原代人肝细胞内源性 KMO 的作用，效力相似（IC50 = 2.6 μM）。GSK180 适合 静脉给药。GSK180 抑制大鼠 KMO 的效力比抑制人类酶的作用轻微较弱，IC50 为 7 μM。 GSK180 浓度依赖性地从血浆蛋白中置换色氨酸。[ 1 ] 30 mg/kg 的 GSK180 静脉注射给药 Kmowt 和 Kmonull 小鼠，用药 1 h 后的血浆水平分别达到
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Metabolism
信号通路:
monooxygenase
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
GSK180 N/A 276.07 C10H7Cl2NO4
产品名: GSK180 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
3-(5,6-dichloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-yl)propanoic acid