降糖药物作用机理

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降糖药物以及石榴降糖的主要机理

要了解降糖机理的检测方法，这样可以对提取出成分的降糖机理进行研究，从根本上了解石榴副
产物降糖机理，方便日后在对机理研究中有个系统理论化的认识。
１降糖药物降糖机理研究的方法
用葡萄糖氧化酶的方法来检测胰岛素的含量，从而确定该药物是否能促进胰岛的分泌［３】。
喂养一段时间后用戊巴比妥钠（４０ｍｇ／ｋｇ体重）腹腔麻醉，处死小鼠取出胰腺，用１０％中性福尔马林液固定，采用ＨＥ染色法在显微镜下观察，采用多媒体彩色病理图像分析系统（ＫＳ４００），在外界条件相同情况下测胰岛细胞数量。以正常小鼠胰岛
食物中提取有效的成分来达到预防以及治疗的目

降低血糖这六种机理。对这六种机理的具体验证
方法如下：
１．１促进胰岛素分泌，增加血清胰岛素的含量
胰岛素是胰岛Ｂ细胞分泌的调节血糖的重要
激素，生理状态下它通过与靶细胞上的受体结
２０１３．１（总第１６８期）
山东食品发酵
降糖药物以及石榴降糖的主要机理
吴嘉琳 ’ 王寅郭传琦李文华’ 崔波’
（１．山东轻工业学院济南２５０３５３；２．山东省计量科学研究院济南２５００１４）
山东食品发酵
２０１３．１（总第１６８期）
Ｂ细胞表达胰岛素作为对照，以整个组织切片中所有胰岛进行计数观察，从而确定胰岛Ｂ细胞是

达格列净作用机理

达格列净作用机理达格列净（Dapagliflozin）是一种新型的口服降糖药物，属于选择性钠葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂。

它的作用机理主要是通过抑制肾小管上SGLT2的活性，减少肾小管对葡萄糖的重吸收，使尿液中的葡萄糖排出增加，从而降低血糖水平。

达格列净的作用机理可以从以下几个方面来解释。

首先，SGLT2是存在于肾小管近曲小管S1段的一种钠葡萄糖共转运体。

它的主要功能是在肾小管中对葡萄糖进行重吸收，使葡萄糖从尿液中回收到血液中。

而达格列净能够选择性地抑制SGLT2的活性，减少肾小管对葡萄糖的重吸收，使葡萄糖排泄增加。

通过抑制SGLT2的活性，达格列净使尿液中葡萄糖的浓度增加。

这样一来，肾小球滤过的葡萄糖量超过了肾小管对葡萄糖的重吸收能力，导致葡萄糖出现在尿液中，从而使血糖水平降低。

此外，达格列净还可以通过增加尿液中的葡萄糖排泄，促进体内脂肪的分解和氧化，减少体重和脂肪堆积。

达格列净还可以通过以下几个方面的作用来发挥降糖的效果。

首先，达格列净可以增加肾小球滤过率，提高肾小球滤过的葡萄糖量，从而促进葡萄糖的排泄。

其次，达格列净还可以减少肾小管对钠的重吸收，增加尿液中钠的排泄，从而减轻体内钠的负荷，有利于降低血压。

此外，达格列净还可以增加尿液中尿酸的排泄，对于高尿酸血症的患者具有一定的治疗作用。

值得注意的是，达格列净的降糖作用是通过肾脏的机制实现的，并不依赖胰岛β细胞的功能。

因此，它在治疗2型糖尿病的同时，并不会对胰岛β细胞产生直接的刺激或抑制作用。

这一点与其他降糖药物如胰岛素或胰岛素促泌剂有所不同，使得达格列净成为一种不易引起低血糖的降糖药物。

总的来说，达格列净通过抑制肾小管上SGLT2的活性，减少对葡萄糖的重吸收，使尿液中的葡萄糖排出增加，从而降低血糖水平。

它还可以增加尿液中的钠和尿酸排泄，有利于降低血压和改善高尿酸血症。

与其他降糖药物相比，达格列净具有降低低血糖风险的优势，使其成为治疗2型糖尿病的重要药物之一。

降糖药分类说明

降糖药分类说明之五兆芳芳创作目前经常使用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体冲动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种.糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对缺乏，或靶细胞对胰岛素敏理性下降引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的产生是外周胰岛素抵抗和β细胞功效缺陷配合作用的结果.当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不克不及达到治疗目标时，需采取药物治疗.降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物.目前国际经常使用的口服降糖药物分为促胰岛素排泄剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素排泄剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类).注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体冲动剂和DDP-4酶抑制剂等.化学降糖药种类促胰岛素排泄剂促胰岛素排泄剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类.主要通过促进胰岛素排泄而阐扬作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素排泄.此外，还可增强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用增强.磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对下降餐后高血糖特别有效;由于其代谢产品无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反响，适合老年患者使用.(二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效避免微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变.适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴瘦削症或伴血管病变者.老年人及肾功效消退者慎用.(三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时.可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易产生低血糖反响，老人和肾功效不全者应慎用.(四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更容易吸收、较少产生低血糖;其作用可持续24小时.可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病.(五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次.适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病.(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以下降血糖浓度.口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收.血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产品不具有降血糖作用，代谢产品绝大部分经胆道消化系统排泄.适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的排泄胰岛素功效，并且无严重的并发症.以上为目前经常使用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特.非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂可直接改良胰岛素早相排泄缺陷，对下降餐后血糖有着独特的优势.研究发明，瑞格列奈治疗组的I相胰岛素排泄可恢复至安康对照组水平.瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式排泄，并在一定程度上改良胰岛素敏理性.经常使用药物有瑞格列奈、那格列奈.瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制.二甲双胍类盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几近无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显.它不影响胰岛素排泄，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、下降肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到下降血糖的作用.经常使用药物有二甲双胍.二甲双胍(格华止，美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素排泄，因而很少引起低血糖;此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改良脂肪代谢及纤维蛋白溶解、加重血小板聚集作用，有利于减缓心血管并发症的产生与成长，是儿童、超重和瘦削型2型糖尿病的首选药物.主要用于瘦削或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可削减胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗;由于它对胃肠道的反响大，应于进餐中或餐后服用.肾功效损害患者禁用.α-糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分化为葡萄糖，下降餐后血糖.其经常使用药物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖.(一)糖-100:主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的.枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素(DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性.(二)阿卡波糖(拜唐平):单独使用不引起低血糖，也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素适用.可用于各型糖尿病，以改良2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者.(三)伏格列波糖(倍欣):为新一代α糖苷酶抑制剂.该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱.可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素适用胰岛素增敏剂本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏理性，提高利用胰岛素的能力，改良糖代谢及脂质代谢，能有限下降空腹及餐后血糖.单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药适用，能产生明显的协同作用.其经常使用药物有罗格列酮、吡格列酮.(一)罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素排泄量少少的2型糖尿病无效.老年患者及肾功效损害者服用时无需调整剂量.贫血、浮肿、心功效不全患者慎用，肝功效不全患者不适用.作为经常使用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广任务，专家建议酌情慎用.(二)吡格列酮:噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可削减外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并削减肝糖的输出.适用于2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM).在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素适用，能提高疗效.同时随着同类药罗格列酮(文迪亚)在全球的使用受到限制或禁止，吡格列酮的市场将有所扩大.二肽基肽酶-4二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国度取得批准，2010年在中国上市.它提高一种被称为"肠促胰岛激素"GLP-1的生理机制削减GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平.目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀.GLP-1受体冲动剂胰高血糖素多肽，GLP-1受体冲动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素.GLP-1受体冲动剂以葡萄糖浓度依赖性的方法增强胰岛素排泄、抑制胰高血糖排泄、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来削减进食量.具有加重体重作用，并且可能在下降血压等方面有较好的前景.GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件.2004年发明，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化.GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子(使新生增加)、生长因子(使复制增强)和生存因子(使生存时间延长、凋亡削减).2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不克不及充分控制血糖的2型糖尿病人.胰岛素及其类似药物胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一.对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素.目前国际外多家研究机构都在抓紧对胰岛素非注射剂的研发.降糖药反作用降糖药配合的反作用为低血糖.α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增敏剂单独使用一般不会引起低血糖，但与其他药物连用时仍可能产生.患者有可能会出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚颤抖、眼睛发花、头疼、发愣等现象，严重时会产生昏倒.应口服碳水化合物或含葡萄糖饮料，严重时应立即注射葡萄糖.双胍类双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大，容易导致消化不良，严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒.单独用药不会产生低血糖.磺脲类1、低血糖.2、白细胞削减.可出现嗓子痛，伴随寒噤的高热，有口腔炎、全身酸懒等症状.应去医院查抄白细胞，如白细胞削减，则改换药物.3、溶血性贫血.尿呈黄褐色或白色，皮肤及眼睛有黄染，发烧，颜面发白，疲劳无力.苯茴酸类衍生物促泌剂增加体重.单独用药根本不会低血糖.α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖(拜唐苹)等α-糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外，其他不良反响较少.胰岛素增敏剂水潴留，颜面和手脚浮肿，影响食欲体重严重下降时应停药. GLP-1受体冲动剂胰腺炎病史患者禁用本药.中药种类现代药理研究证明，良多单味中药具有降糖作用.但中医药治疗糖尿病，与治疗其他疾病一样，其特点是重视患者的个别差别性和复方的使用.中医药治疗糖尿病不但在于下降血糖，更重要的是注重防治糖尿病并发症，起到提高生活质量和延长寿命的作用.单味降糖中药(一)黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用.临床经常使用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病.(二)黄连:煎剂有下降血糖作用.从黄连整药中提炼的小檗碱(黄连素)可削减体重，显著改良葡萄糖耐量，还可增加脂肪燃烧，削减脂肪分解.(三)黄精:有明显的降血糖作用.(四)地黄(包含生地、熟地):具有下降血糖作用，且可改良血脂异常.临床应用于糖尿病时，多以生地配天冬、枸杞子等.(五)人参:人参多糖有降血糖作用.人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响.对轻症糖尿病，人参可与生地适用，人参每日用量为3~9克.(六)山药:可显著下降实验小鼠的血糖，并可明显对抗血糖升高.(七)鬼箭羽:有降血糖及增加体重的作用，并促使胰岛细胞增殖，胰β细胞增生.(八)麦冬:可下降血糖，并促使胰岛细胞恢复，肝糖原增加.单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等.服用时间糖尿病的用药是有讲求的.口服降糖药种类较多，因降糖机制不合而用法不合，且多与进餐时间有关，好几种降糖药是不克不及在餐后补服的.1.a-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜糖平、卡博平、倍欣等.这类药物应在餐时与第一口饭同时嚼服.如果在餐后服用，无法起到降糖效果.2.格列奈类经常使用的有诺和龙、唐力等，属胰岛素促泌剂.其降糖作用迅速而短暂，模拟生理性胰岛素排泄，主要用于控制餐后高血糖，也称餐时血糖调节剂.餐前半小时或进餐后服用均可引起低血糖，故应在餐前5~ 30分钟服用，不进餐不服药.3.磺脲类药物经常使用的有优降糖、达美康、美吡达、迪沙片、糖适平等.大多数磺脲类降糖药需要半小时才起效，而降糖作用的岑岭一般在服药后2~3小时出现.因此，建议在餐前20~ 30分钟服用磺脲类降糖药.降糖药的分类与服用不合降糖药降糖作用有不合目前经常使用的口服降糖药包含以下几大类：一、促胰岛素排泄剂这类药物主要刺激胰岛素的排泄，可分为磺脲类和格列奈类.磺脲类：具有中等降糖作用，主要通过刺激胰岛素的排泄来降糖.按其创造的前后可分为三代，第一代有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲，后者降糖作用可持续36～60小时，为降糖药中作用最长者，易引起低血糖，临床现已弃用.第二代磺脲类降糖药作用比第一代强，降糖效果受其他药物影响和搅扰少，反作用轻且少，按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲（优降糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）类.格列苯脲作用强而持久，属长效药，降糖作用强，但易出现低血糖，尤其是老年人；格列吡嗪属短效药物，降糖作用也较强，对下降餐后高血糖效果好；格列齐特属中长效药，降糖作用温和，降糖效果亦较好，适合老年人；格列喹酮属短效药，作用也最弱，是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物，为糖尿病肾病的首选药物.第三代指新推出的格列美脲，既促进胰岛素排泄又能增加胰岛素敏理性，属长效药，每天一次，降糖作用强，较少产生低血糖，是一种较好的降糖药. 为使全天保持稳定的血药浓度，有效控制血糖，削减低血糖产生，现已有磺脲类品种的缓（控）释剂型面世，如瑞易宁、达美康缓释片等.磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功效尚存的轻、中度2型糖尿病患者.但长期应用可促进β细胞衰竭. 格列奈类：作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的作用特点，有效模拟胰岛素生理排泄，对β细胞有庇护作用，克服了磺脲类的缺点.较少产生低血糖，因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者.二、胰岛素增敏剂：这类药不增加胰岛素的排泄，而是通过增强胰岛素的作用而阐扬治疗作用，直击2型糖尿病的胰岛素抵抗，庇护β细胞功效，不会产生低血糖，主要有罗格列酮和吡格列酮.三、双胍类：主要有二甲双胍（格华止、美迪康）和苯乙双胍（降糖灵），不刺激胰岛素排泄，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏理性，因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂，可改良胰岛素抵抗，庇护β细胞，同时有降体重、降血脂作用，现已成为2型糖尿病患者最经常使用的药物，不会产生低血糖，可使胰岛素敏理性增加20%～30%.单用磺脲类不克不及取得满意血糖控制者，联用二甲双胍后，血糖可再下降20％.二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗，以避免其成长成为糖尿病.四、α—葡萄糖苷酶抑制剂：通过延缓糖吸收而起到降糖作用，具有下降餐后高血糖的作用.因不增加胰岛素排泄，故不容易产生低血糖.降糖作用较弱，主要配合其他药物治疗，使血糖趋于平稳.单用于轻症经饮食控制而餐后血糖仍高者，是我国唯一拥有糖耐量低减适应症的定药物.不合降糖药服药时间有讲求由于不合降糖药作用机制不合，服药办法和时间也各有不合.有些药需餐前服，有些药需餐后服，也有少数需餐中服；有些药物只需一天一次，有些需要一天两次或三次服用.有些患者常需服用两种以上药物，常感无所适从，容易凌乱.一、需餐前服用药物1.早餐前一次服用药物：各类缓（控）释剂如瑞易宁、达美康缓释片、二甲双胍缓释片、秦苏等可一天口服一次，长效类药如格列美脲（亚莫利）及胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮等），一般在早餐前15～30分钟服用.2.需三餐前服用的药物：磺脲类中短效制剂，如格列吡嗪、格列喹酮等，因作用时间较短，需三餐前服用.格列奈类药一般为短效类，也需三餐前服用或进餐前即刻服用.3.只需早晚餐前服用的药物：中长效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特，只需早晚餐前服用，不需一天三次.二、需餐后服用的药物：一般口服降糖药多数在餐前服用，只有二甲双胍这类药物，因为明显的胃肠道反响，可能引起恶心、厌食、腹胀、腹泻等，为加重胃肠道反响，一般在餐后服用.现有一些和二甲双胍制成的复合制剂也有可能在餐后服用.三、餐中服用的药物：这类药物比较特殊，主要为α—葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖和伏格列波糖，因它们需与饭中的碳水化合物竞争肠道中的α—葡萄糖苷酶才干阐扬作用，故一般主张在吃第一口饭时将药片一起咀嚼后吞下，这样才干阐扬最大效果，不然餐前或餐后服用都会削弱药物的疗效.。

SGLT-2i发展历程、降糖作用、疾病机理、药物种类、药物亮点、适用人群、副作用及处理措施

SGLT-2i发展历程、降糖作用、疾病机理、药物种类、药物亮点、适用人群、副作用及处理措施SGLT-2i1835年，法国化学家Petersen.C从苹果树皮中提取根皮苷，发现具有引起多尿、尿糖排出和体重减轻的作用，研究肾脏对葡萄糖再吸收作用时，发现根皮苷能抑制肾脏近曲小管对葡萄糖的再吸收。

20世纪80年代末研究发现钠-葡萄糖共转运蛋白在尿糖重吸收中的作用，到1990年代后期又确定了钠-葡萄糖共转运蛋白与糖尿病的关联。

进一步证实根皮苷对钠-葡萄糖转运蛋白的亲和力是葡萄糖的1000-3000倍，根皮甙可以阻止钠-葡萄糖转运蛋白在尿糖重吸收中的通道作用，但后来发现根皮甙自身的化学性决定了不适合用作口服降糖药物，受此启发经过不懈努力，制备获得了与根皮苷结构活性相似的适合口服的衍生物，由于这种衍生物主要是抑制SGLT-2的活性，就这种衍生物命名为SGLT-2i。

发挥降糖作用在众多口服降糖药中，SGLT-2i比较特殊，其降糖作用不同于临床上绝大多数降糖药物——通过不同的途径直接降低血液中葡萄糖浓度达到降糖目标——而是在体内通过竞争葡萄糖对钠-葡萄糖转运蛋白的亲和力起到减少尿糖吸收，降低血糖的作用。

机理简述肾脏是人体的重要器官，它的基本功能是生成尿液，在尿液中，许多体内代谢产物和废物、毒物随着尿液排出体外；肾脏还有重要“选择”功能，它会将水份和其他有用物质，葡萄糖、氨基酸、钠离子、钾离子等等重新从尿液中吸收回血液循环中，此即肾脏重吸收功能。

葡萄糖是人体内重要的能量物质，流经肾脏时，基本上都重吸收回到血液循环中。

这个重吸收的过程，主要通过钠一葡萄糖共转运蛋白（主要是SGLT-2）完成。

一般情况下，当血糖浓度超过10mmol/L （肾糖阈）时葡萄糖会漏出到尿液中。

血糖浓度超过肾糖阈越多，从尿中排出的葡萄糖就越多。

由于SGLT-2i和SGLT-2的亲和力远远大于葡萄糖和SGLT-2的亲和力，所以就阻断了葡萄糖重新吸收进入血液循环的通道，这样尿中的葡萄糖就乖乖地排到了体外，血糖自然会下降。

壳聚糖降血糖、降血脂、降血压的作用机理

能提高人体酸性体
液的 p I- I 值，提高胰岛素的活性，还可修复因酸性体质受损
的胰岛细胞，恢复其正常功能；它有较强的吸附性，可自动
识别并吸附带负电荷的内毒素，使胰岛素分泌正常化，并吸
降糖、降脂、降压等效果，被誉为 “ 人体第六大生命要素” 。
壳聚糖的降血糖作用
治疗糖尿病的关键在于针对病因提高胰岛素的活性，日本有研究表明：人体的 p H 值每上升 0 ． 1 个单位，则胰岛紊的
活性提高
3
0
％。
壳聚糖是碱性动物纤维，
直不佳。
我为此很苦恼。
我爱人是医生，
了解到蓝
湾壳聚糖具有良好的降 “ 三高” 的效果，就让我按
每日三次，每次两柱的量服用。才一个多月，血糖
就从
降 1 5 5 m m o l ／L ．
到 4 ． 2 2 m m o l ／L ，
尿糖由阳性
( ) “
”
+++
变为阴性，
居高不下的甘油三酯也从
4 ．
降 2 3 m m o l／L
到 1 ． 6 2 m m o l／L ，
更让我高兴的是血压也
正常了。自 0 6 年 7 月至今我坚持服用蓝湾壳聚糖，
血
糖、
血
脂、
血
压各项指标一

降糖药物的分类及降糖机制

降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。

根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。

磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。

主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。

SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。

一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。

常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。

不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。

消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。

（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。

常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。

常见不良反应——低血糖和体重增加。

（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。

GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。

常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。

不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。

单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。

肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。

主要不良反应：胃肠道反应。

二甲双胍作用机制

二甲双胍作用机制
二甲双胍（Metformin）是一种常用的口服降糖药物，主要用
于治疗2型糖尿病。

二甲双胍的作用机制主要有以下几个方面：
1. 抑制肝糖原的合成：二甲双胍通过抑制肝脏中糖原合成的过程，减少肝脏对葡萄糖的产生，从而减少了血糖水平的上升。

2. 增强组织对葡萄糖的利用：二甲双胍能促进组织对葡萄糖的摄取和利用，特别是骨骼肌组织。

它能激活葡萄糖转运体-4（GLUT-4），增加细胞内葡萄糖的摄取，提高胰岛素敏感性，从而降低血糖水平。

3. 延缓肠道对葡萄糖的吸收：二甲双胍可以影响肠道对葡萄糖的吸收，减缓葡萄糖入血的速度，达到减少血糖升高的效果。

4. 通过其他机制间接降低血糖：二甲双胍还通过增加静脉内乳酸脱氢酶的活性，促进乳酸代谢，以及通过抑制脂肪组织对脂肪的分解和合成，减少游离脂肪酸的产生，间接降低血糖水平。

需要注意的是，二甲双胍并不会促使胰岛素的分泌，而是通过改善胰岛素的效能来降低血糖。

此外，由于其降低葡萄糖浓度的主要作用机制并非增加胰岛素分泌，因此二甲双胍不会导致低血糖的副作用（当作为单一药物使用时）。

总结来说，二甲双胍通过抑制肝糖原的合成、增强组织对葡萄
糖的利用、延缓肠道对葡萄糖的吸收等多种作用机制来降低血糖水平，是一种常用的口服降糖药物。

恩格列净作用机理

恩格列净作用机理
恩格列净是一种口服降糖药物,属于双胍类药物。

它主要通过以下几种作用机理来降低血糖:
1. 增加肌肉和肝脏对葡萄糖的利用率
恩格列净可以增加外周组织(主要是肌肉)对葡萄糖的利用,从而降低血糖水平。

同时,它还可以抑制肝脏的糖异生作用,减少肝脏释放葡萄糖进入血液。

2. 减少胰岛素抵抗
恩格列净可以提高胰岛素的敏感性,增强胰岛素对葡萄糖代谢的调节作用,从而改善胰岛素抵抗状态。

3. 延缓胃肠道糖吸收
恩格列净可以延缓胃肠道对糖类的吸收,减缓糖进入血液的速率,从而减轻餐后血糖升高过快的情况。

4. 减少肠道吸收葡萄糖
恩格列净还可以部分抑制小肠对葡萄糖的吸收,减少葡萄糖进入血液的总量。

5. 增加胰岛素分泌
在一定剂量范围内,恩格列净也可以刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但这种作用相对较弱。

恩格列净主要是通过增加葡萄糖利用、减少肝脏糖异生、延缓糖吸收等机制来降低血糖水平,是一种非常有效的口服降糖药物。

常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法

常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法磺酰脲类药物：——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。

但不增加胰岛素的合成。

对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。

磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。

起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。

1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。

格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。

该药每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。

格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。

起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。

常用剂量为5~10毫克/日。

本品不可掰服。

2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。

每片80毫克，餐前半小时口服。

开始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。

达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30~120毫克，每日1次给药，早餐前服用。

3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。

最大剂量为每日15毫克。

4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。

在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。

格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1~2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1~4毫克，最大剂量每日不超过6~8毫克。

降糖药物作用机理

降糖药物感化机理吡格列酮噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,感化机制与胰岛素的消失有关,可削减外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增长依附胰岛素的葡萄糖的处理,并削减肝糖的输出.与磺酰脲类不合,本品不是一个胰岛素促排泄药.其感化机制是高选择性的冲动过氧化物酶小体发展因子活化受体-γPPAR-γ 1 ,PPAR-γ的活化可调节很多掌握葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相干基因的转录.格列本脲1.刺激胰腺胰岛β细胞排泄胰岛素,先决前提是胰岛β细胞还有必定的合成和排泄胰岛素的功效;2.经由过程增长门静脉胰岛素程度或对肝脏直接感化,克制肝糖原分化和糖原异生感化,肝生成和输出葡萄糖削减;3.也可能增长胰外组织对胰岛素的迟钝性和糖的应用（可能重要经由过程受体后感化）,是以,总的感化是下降空肚血糖和餐后血糖格列齐特本品是第二代磺酰脲类降血糖药,感化较强,其机理是选择性地感化于胰岛β细胞,促进胰岛素排泄,并进步进食葡萄糖后的胰岛素释放,使肝糖生成和输出受到克制.本品经动物实验和临床应用证实能下降血小板的集合和粘附力,有助于防治糖尿病微血管病变.二甲双胍降糖机制①本品的降糖机制和磺脲类不合,它不经由过程刺激胰岛素排泄,其降糖感化主如果增长四周组织糖的无氧酵解,增长糖的应用,这一感化的重要部位在小肠,动物实验证实本品可增长小肠的无氧酵解,使空肠对糖的应用增长20%.②克制肝糖元异生,因为削减糖元异生引起继发基本血糖减低而下降基本肝糖输出.③经由过程增长胰岛素与胰岛素受体的联合,增长胰岛素对血糖的消除感化,因为胰岛素抵抗是NIDDM的特色,本品经由过程增长胰岛素受体数目削减者的受体联合点和增长低亲和性的联合点的数目从而改良NIDDM病人对胰岛素的迟钝性.动物实验证实本品还有受体后感化,使胰岛素刺激的糖元生成增长,胰岛素受体磷酸化感化增长和使酪氨酸激酶活性增长.。

糖尿病药物分类及机理

糖尿病药物分类及机理汇总抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有:1.胰岛素及其类似物。

2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。

3.双胍类。

4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。

5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。

6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。

7.中成药七大类品种。

1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂)噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。

该类药物与体受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。

最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。

在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。

今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,兰素史克的马来酸罗格列酮。

噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。

因为其同时具有出色的耐受性与平安性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。

在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停顿,正待上市的药物有英国兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。

噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%,2004年为4.08%,2005年增长到4.52%。

国产罗格列酮对原研药攻势甚猛罗格列酮是兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia〞、“安糖健〞。

常见口服降糖药物的作用和副作用ppt课件

. 占胰岛细胞的60%-70%，分泌胰4岛素
胰岛B
细胞，
即胰岛β
细胞，
是胰岛
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
细胞的
.
5
口服降糖药物的种类和作用特点
胰岛分泌功能缺陷
胰岛素分泌不足（β细胞功能缺陷）
对胰高血糖素抑制不足（α-细胞功能缺陷）
胰岛素抵抗（胰岛素应答
受损）
延缓碳水化合物的吸收
磺脲类药物
格列奈类药物
胰岛素分泌剂 .
二甲双胍
α-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮
非胰岛素促泌剂
6
磺酰脲类
常用的有第二代格列本脲、格列吡嗪、格列美脲；第三代格列齐特
作用 1、降血糖作用刺激胰岛β细胞释放胰岛素；增强胰岛素的作用 2、抗利尿作用格列本脲有抗利尿的作用，是促进抗利尿激素分泌和增强
其作用的结果，可用于尿崩症 3、对凝血功能的影响这是第三代磺酰尿类的特点。能减弱血小板粘附力，
老年人 7、用药期间应定期测血糖、. 尿糖、尿酮体、尿蛋白和 10
双胍类
常用的：二甲双胍适应症用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者对某些磺酰脲类疗效较差的患者，与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮降糖药物联
合应用
用法用量口服。餐中或餐后即刻服用，可减轻胃肠道反应。成人开始一次一片，一日2-3次，以后根
前服用，7日后递增每次2.5.毫克（1片）。一般用量为每8
不良反应
1、可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；
2 、少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少症、血小板减少症
.
9
禁忌症
下列情况应禁用： 1、1型糖尿病人 2、2型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感

天然药物中降血糖成分及作用机理的研究进展

天然药物中降血糖成分及作用机理的研究进展:通过系统查询国内外相关研究的文献资料并进行分析,概况和总结后,综述了近十年天然药物中降血糖成分及其作用机理的研究进展。

天然药物中的降血糖成分主要包括黄酮、生物碱、多糖、皂甙、萜类、不饱和脂肪酸等等。

标签：天然药物降血糖作用有效成分药理糖尿病(DM)是一种常见病和多发病,特别是近几年,随着生活水平的提高,DM逐渐成为影响人们健康的主要疾病之一。

降糖药物通常包括口服西药、胰岛素注射液和中成药。

临床验证,西药和胰岛素注射液虽短期降糖作用明显,但治疗毒副作用大,容易导致低血糖,而且价格昂贵。

因此, 从天然药物中去筛选和研究有效、安全、方便使用的降糖药物,已为世界各国医药工作者所瞩目。

目前从天然药物中发现的降糖成分有黄酮、生物碱、多糖、皂甙、萜类、不饱和脂肪酸等等。

本文将近十年来国内外报道的具有降血糖作用的植物的有效成分及作用机制按化学结构分类进行综述。

1多糖类从黑木耳(Auricularia auricular) 中提取得到2种多糖, 相对分子质量分别为3.17×105和1.83×105。

以正常小鼠和糖尿病小鼠为对象,对黑木耳多糖的降血糖功能进行研究, 使用剂量为100,200,400mg/kg。

结果表明: 当质量分数在200mg/kg以上时,黑木耳多糖能够显著降低糖尿病小鼠的血糖值;且黑木耳多糖能够增加糖尿病小鼠的糖耐量,其对正常小鼠的血糖值没有影响。

其作用机理可能为减弱四氧嘧啶对胰岛β-细胞的损害或改善受损细胞的功能,从而增加胰岛素的分泌而使血糖降低[1]。

用当归多糖(angelicapolysaccharide, AP) 对链脲佐菌素诱导糖尿病wister大鼠腹腔注射给药(20, 60, 200mg/kgAP),连续28天,结果显示,AP有明显的降糖作用,呈时间-剂量依赖关系,且给药4周时AP高剂量组的降糖效果与阳性药物对照物(二甲双胍)相当;AP给药2周后糖尿病的“三多一少”症状明显改善,且高剂量组与二甲双胍组相当,然而给药各组的胰岛素水平在实验前后没有统计学变化。

降糖药

研究证实，TZDs有治疗糖尿病、降低心血管疾病风险和降血脂作用，而不增加体重，不产生药物相关的低血糖[3]；此类药尚有降低尿蛋白含量、降压和降脂的作用，且可联合用药，有较好的耐受性。TZDs对胰岛素分泌无影响，因此要求患者必须有胰岛素存在（胰岛β细胞还有一定的功能），不是胰岛素绝对不足，而是胰岛素相对缺乏，即对受体靶组织的敏感性降低，导致胰岛素不能充分发挥作用。
（2）糖复康(主要由首乌、黄芪、黄连等组成)，能降低血清TG、TC、LDL-C、VLDL-C及升高HDL-C，与对照组达美康相比，其改善幅度明显优于对照组(P<0.01)，并呈剂量依赖关系，可用于防治糖尿病心脑血管并发症。本品为纯中药制剂，有一定防止糖尿病及其并发症的作用，但降糖作用弱缓，必要时加用西药类降糖药。
TZDs被认为是目前治疗2型糖尿病的较为理想的药物，包括吡格列酮和罗格列酮等，主要用于胰岛素抵抗的非胰岛素依赖性糖尿病，对肥胖型病人效果好。临床发现曲格列酮具有严重的肝毒性，已有使用曲格列酮导致肝坏死的报道，因此曲格列酮已于1997年被英国撤消，FDA已宣布停止使用。罗格列酮的作用机制尚未阐明，目前认为其主要是通过影响胰岛素受体激酶活性、胰岛素受体的磷酸化、胰岛素受体数目、肝脏糖代谢及减少全身与局部组织的脂肪代谢等环节而发挥疗效。罗格列酮不良反应少，应用较安全，无低血糖和转氨酶升高的不良反应，可以作为以胰岛素抵抗为主的肥胖2型糖尿病的一线药物，是一类十分有前途的口服降糖药。由于TZDs有肝毒性，对有肝病和肝功能损伤者不用。
临床上，双胍类降糖药主要应用为：2型糖尿病单用饮食治疗效果不满意者；2型糖尿病单用磺脲类药物效果不好，可加双胍类药物；1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定，用双胍类药物可减少胰岛素剂量，使病情稳定；2型糖尿病继发性失效改用胰岛素治疗时，可加用双胍类药物，能减少胰岛素用量。当肝肾功能不全、心力衰竭、贫血、缺氧状态合并肿瘤、手术及酮症酸中毒、重症感染及应激状态下应禁用双胍类。

常用降糖药物及其注意事项

双胍药适用对象
各型糖尿病，食欲较为旺盛者体重较重者年龄不太大，无乳酸增高之虞者
副作用
乳酸性酸中毒：降糖灵剂量大，老年，或者有心、肺、肝、肾病变及缺氧者易发生
消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻等
肝、肾损害：肝、肾功不全者
各类口服降糖药物作用机理
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
• 吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡司平）， 15mg/tab,最大剂量45mg/d
作用机制
为PPAR－γ激动剂。在多种水平降低机体胰岛素抵抗，增强胰岛素的敏感性
增强组织摄取和氧化葡萄糖，增加糖原和脂肪的合成，减少糖原分解和肝糖输出，降低血糖和血浆游离脂肪酸，减轻对B细胞的“糖毒性”和“脂毒性”作用
济失调等，也不常见
格列奈类
苯甲酸或苯丙氨酸衍生物，非磺脲类胰岛素刺激物
与磺脲药受体相同，但作用位点不同作用机制及副作用同磺脲药，作用较快，
刺激胰岛素快速分泌相，抑制肝糖输出
格列奈类适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌血糖，尤其是餐后血糖较高者体重较轻或正常者
格列奈类
• 那格列奈 nateglinide 唐力 120mg/tab,推荐剂量120mg tid,最大
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生增加葡萄糖摄取
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
磺脲药适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌者血糖，尤其是空腹血糖较高者体重较轻或正常者
副作用
低血糖症：最常见也最危险体重增加：未及时调整饮食和运动者消化道反应：偶有，中毒性肝炎少见皮肤过敏反应：不常见，较轻血细胞减少：偶见神经系统反应：头晕、视力模糊、共
各类口服降糖药物作用机理

唐传L-阿拉伯糖辅助降血糖作用及机理

原标题：唐传L-阿拉伯糖辅助降血糖作用及机理L-阿拉伯糖( L-arabinose，LA ) 是一种自然界中天然存在的五碳醛糖，是植物细胞壁一种常见的成分，也是谷类半纤维素的主要成分之一，L-阿拉伯糖由于其结构稳定，耐热性好、对酸非常稳定、无热量、具有类似蔗糖的甜味，甜度却仅为蔗糖的50%左右，可以用来作为医药赋形剂和填充剂。

L-阿拉伯糖作为一种新型的糖类甜味剂，因具有和蔗糖非常相似的甜味，在人肠道中不产生热量，而受到广泛关注。

随着国际市场的普遍需求，L-阿拉伯糖作为一种新型的功能性甜味剂，在食品、保健、医药等领域中发挥着重要作用。

对于L-阿拉伯糖在血糖调节方面具体作用主要如下所述。

L-阿拉伯糖具有很强的非竞争性抑制蔗糖吸收的功能，能够抑制吸收蔗糖引起血清中葡萄糖的浓度升高，因此可以作代糖甜味剂为糖尿病人、肥胖者、高血压患者所食用。

L-阿拉伯糖不能被动物代谢，因此是一种非热量糖。

其最主要的生理作用是对小肠二糖水解酶类中与蔗糖消化相关的酶类的强烈选择性抑制，因此抑制了摄入的碳水化合物分解为葡萄糖和果糖的速度和效率，从而降低了小肠对葡萄糖和果糖的吸收，而对小肠黏膜中麦芽糖酶、异麦芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶等没有影响，对胰腺中淀粉酶也没有抑制作用。

L-阿拉伯糖在抑制蔗糖吸收之后，能够稳定血糖水平，减少人体能量的吸收，可以阻止大量糖向脂肪转化，从而使体内脂肪堆积减少，达到减少体内脂肪的效果。

研究表明，长期( 6 个月以上) 服用L-阿拉伯糖还可以降低体重。

L-阿拉伯糖不仅能够非竞争性地抑制肠内蔗糖酶的活性，调节摄取蔗糖后的血糖效应。

L-阿拉伯糖还可作为身体脂肪堆积的抑制剂，用于防治肥胖、高血压、高血脂等疾病。

L-阿拉伯糖还具有促进小肠部位对钙的吸收作用，而高钙摄入可以降低肠道脂肪的吸收和脂质代谢，在降低脂肪细胞钙内流的同时也可能抑制肝细胞内钙内流，减少极低密度脂蛋白( V-LDL) 的合成，从而减少由其转化而来的低密度脂蛋白( LDL)。

常用口服降糖药的应用

• 要是已经到增敏剂
• 单药应用者漏服当日均可补服
• 联合用药者只要血糖不低也可当日补
DPP-4抑制剂
• 这类药物只需每天一次服用，餐前、餐后皆可，漏服后于当日随后补服即可。
发药注意事项
• 给药前要了解血糖和胃纳情况 • 发药时再次提醒药物服用方法 • 吃饭后巡视病人服药情况 • 床边交接班时，再次检查病人服药情况
抑制胃排空，抑制食欲及摄食改善外周组织对胰岛素的敏感性
西格列丁（捷诺维）沙格列丁（安立泽）维格列丁（佳维乐）
促进胰岛β细胞增殖，减少凋亡
DPP-4抑制剂作用特点
不增加体重低血糖发生的风险小，基本没有引起低血糖的风险不增加心血管事件的发生率可用于CKD4-5期患者
过敏反应
DPP-4抑制剂不良反应
α- 糖苷酶抑制剂
• 餐中想起漏服，可以马上补服；
• 吃完饭再补服的话，药物的降糖效果将会大打折扣。就下餐前血糖监测情况而定
双胍类药物
• 如果二甲双胍的用量较小，可以通过加大活动量的方式降低血糖而无需补服。
• 联合用药的患者也最好仅采用增加活动量的方式，或者在明确血糖水平较高以后再补服，以减少由于用药时间变化，导致多种药物相互作用而出现低血糖反应。
定期检查血肌酐、肝功能、尿酮体。对此药过敏者在做造影检查使用碘化造影剂时，应暂时停用二
甲双胍
噻唑烷二酮降血糖作用机理
减轻胰岛素抵抗
保护β胰岛细胞功能减少肝糖原异生作用
罗格列酮、吡格列酮、环格列酮
改善靶细胞对胰岛素的敏感性
T2DM
噻唑烷二酮的适应症
胰岛素抵抗伴有多囊卵巢综合症患者
联合用药时注意低血糖反应
出现低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉注射，口服其它糖类或淀粉无效