非甾体类抗炎药透皮吸收制剂研究概况
透皮给药制剂的研究与改进
透皮给药制剂的研究与改进随着药物研究和临床应用的不断发展，透皮给药制剂成为一种广泛应用的药物传递系统。
透皮给药是指通过肌肉注射、静脉注射等传统给药途径之外，通过药物在皮肤表面的吸收达到治疗效果的一种方式。
它具有方便、无痛苦、减少副作用等优点，因此备受关注。
然而，透皮给药制剂仍然面临着许多挑战和改进的空间。
一、透皮给药制剂的研究现状透皮给药制剂的研究主要集中在以下几个方面：1. 药物的选择与设计在透皮给药的过程中，药物的选择和设计是至关重要的。
首先，药物必须具有一定的疏水性，以便能够在皮肤表面形成有效的药物浓度。
其次，药物的分子量和溶解度也是影响透皮给药效果的重要因素。
因此，研究者需要对药物的物理化学性质进行全面的评估和选择。
2. 载体的选择与改进为了促进药物在皮肤中的渗透，研究者通常会选择合适的载体来增加药物的溶解度和渗透性。
常用的载体包括微粒、液晶、脂质体等。
载体的选择和改进对透皮给药效果具有重要的影响，因此需要针对不同药物和体外条件进行筛选和优化。
3. 透皮给药装置的研究与改进透皮给药装置是实现药物在皮肤表面渗透的关键环节。
目前常见的装置包括贴剂、凝胶、贴片等。
这些装置在透皮给药中起到给药载体和药物渗透的双重作用，因此对装置的研究和改进也是透皮给药制剂研究的重点。
二、透皮给药制剂的改进方向针对透皮给药制剂目前存在的问题，研究者提出了以下改进方向：1. 提高药物渗透性为了提高药物在皮肤中的渗透，研究者正在研究和改进载体材料，以增加药物的疏水性和渗透性。
例如，通过改变载体的结构和形态，调整药物与载体之间的相互作用力，进一步提高药物的透皮给药效果。
2. 提高透皮吸收效率透皮给药装置的研究和改进是提高透皮吸收效率的重要途径。
研究者正在探索新型的装置设计和制备方法，以提高装置的透皮性能和药物释放速度。
例如，研究者正在研发基于纳米技术和微流控技术的透皮给药装置，以实现更精准和高效的药物传递。
3. 提高药物的稳定性和安全性在透皮给药过程中，药物的稳定性和安全性是一个重要的考虑因素。
透皮吸收的研究进展
透皮吸收的研究进展药物透皮吸收的研究进展摘要：经皮给药, 历史悠久。
因其透皮吸收无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展。
透皮给药系统( Transdermal Delivery System, TDS)是指经皮肤给药而引起全身治疗作用的控释制剂。
TDS 系统超越一般给药方法的独特优点, 可以不经过肝脏的首过效应和胃肠道的破坏, 提供了较长的作用时间, 降低药物毒性和副作用, 维持稳定、持久的血药浓度, 提高疗效, 减少给药次数, 方便给药等。
TDS 系统的研究已经成为第三代药物制剂开发研究中心之一。
但是, 由于皮肤角质层的限速屏障作用, 大多数药物的透皮性很差, 透皮给药后, 渗透速率和渗透量达不到治疗要求, 所以在研究透皮给药系统时寻找合适的方法来改善皮肤的透过性, 提高药物透过皮肤的量就成了经皮给药系统的关键。
近年来, 随着新材料、新技术和新设备的不断发展, 促渗透方法也取得了很大的进展, 使更多的药物开发成TDS制剂成为可能。
关键词：透皮给药透皮吸收机理透皮吸收研究促渗方法促渗剂引言：目前, 国内透皮给药研究领域已形成百花齐放、百家争鸣的可喜局面, 不仅参与的科研人员多, 涉及全国各大医药院校及各类型医院，而且研究内容全, 包括基础理论及应用开发等。
本文就近年国内透皮给药研究进展作一简要综述。
1透皮吸收机理1. 1 皮肤的解剖学基础皮肤的角质层是类脂质分子形成的多层脂质双分子层,结构致密, 无血管和淋巴管, 是药物透皮吸收的主要屏障。
药物的透皮吸收主要是通过皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度差以被动扩散的方式透过角质层, 进入真皮层毛细血管, 通过体循环到达靶位起作用。
此外, 皮肤的毛孔和汗腺等附属器官也可吸收少量药物。
完整皮肤和去除角质层的皮肤对药物的透皮吸收有明显的差异[1 ].[38]。
魏莉等[2]比较了去角质层皮肤和完整皮肤对阿魏酸的渗透作用, 发现前者的渗透系数是后者的12 倍, 对药物的吸收作用强。
非甾体抗炎药药理药效综述及临床资料
非甾体抗炎药( nonsteroidal antiinflammatory drugs ，NSAID) 是一类具有热解、镇痛，且多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，临床上广泛应用于类风湿性关节炎、骨关节炎及其他风湿性疾病，为数百万各类疾病患者解除痛苦。
NSAID 的消耗量非常大，据保守估计，全球每天有3 千万人使用NSAID ，在我国，NSAID 在药品生产中是仅次于抗感染药物的第二大类药物。
目前临床上常用的NSAID 有阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康等。
在使用NSAID 的人群中，约有20 %～25 %出现副反应，最常见的是胃肠道反应。
非甾体抗炎药在临床上的应用非甾体抗炎药具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抗血小板聚集作用，在临床上有广泛的用途和适应症。
风湿性疾病NSAID 除对乙酰氨基酚和非那西丁外，均有较强的抗炎、抗风湿作用，是当前治疗RA 的主要药物，在RA 的早期能有效地减轻急性关节炎的症状和体征，用于治疗包括类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风关节炎、反应性关节炎、风湿性关节炎、银屑病关节炎，成人Still病及其他结缔组织的关节疾病如系统性红斑狼疮、白塞病等。
炎性疾病NSAID 有较强的抗炎作用，可用于各种局灶性和全身性感染或炎性、癌性疾病引起的发热、肿胀和疼痛，在对原发疾病进行治疗的同时，用某种NSAID 可改善病情和缩短病程，如扁桃体炎、牙周炎、癌性发热、血吸虫发热、呼吸道感染和泌尿系感染等。
软组织疾病和运动性损伤包括肩周炎、腰肌劳损、肌腱炎、网球肘、颈肩综合征、腱鞘滑膜炎以及各种原因引起的软组织(肌肉、肌腱、韧带等) 拉伤、扭伤、挫伤和撕裂伤，NSAID 可改善受累部位的疼痛、无力、发僵、局限性肿胀和活动受阻。
疼痛用于妇女痛经和各种手术后发热和疼痛、头痛、癌性疼痛、神经性疼痛，NSAID 可通过抑制局部前列腺素合成，迅速发挥止痛作用。
布洛芬是近二十年来发展起来的抗炎、解热、镇痛药, 在临床上主要用于关节炎、轻、中度疼痛、痛风以及痛经等。
透皮吸收制剂的研究进展_郑占伟
又 称 透 皮 给 药 系 统、 透 Ｔ Ｄ Ｄ Ｓ） 透皮吸 收 制 剂 （ 皮治疗制剂 ， 是指通过皮肤敷贴方式给药 ， 药物经皮 肤毛细血管吸收后 ， 进入全身血液循环并达到有效 血药 浓 度 ， 从 而 达 到 预 防 或 治 疗 疾 病 的 目 的。 自 １ ９ ８ １年 美 国 Ａ ｌ ｚ ａ公 司 的 东 食 若 碱 贴 剂 上 市 以 来， 透皮吸收制剂的研发越来越受到国内外医药工作者 （ ） 的重视 。 透皮吸收制剂具有以下优点 ： 避免肝脏 １ （ ） 的首过效应和对胃肠道的破坏 ； 血药浓度持久可 ２ （ ） 控， 增加药物的生物利用度 ； 患者可自己用药 ， 出 ３ （ 现问题可及时停药 ， 使 用 方 便； 避免注射用药的 ４） 痛苦 ， 避免多 次 给 药 ， 增加病人的顺应性
［ ４］
。中药促透剂源于
自然 ， 毒性较人工合成促透剂低 ， 而且有的还有一定 兼具治病和促透 ２ 种作用 。 的药理活性 ， （ ） 复 合 促 透 剂 ２ 种 或 ２ 种 以 上 促 透 剂 通 过 ３ 起 到 联 合 作 用。 如 薄 荷 醇 ＋ 氮 一定比例混合使 用 ， 薄荷醇 ＋ 氮酮 ＋ 丙 二 醇 ， 桉 油 ＋ 丙 二 醇， 桉树脑 酮， ＋ 乙醇等 。 ２． ２ 促透剂型 应用现代的制剂技术 ， 通过合理的 、 科学的剂型 设计 ， 可提高药 物 的 透 皮 吸 收 速 率 。 常 用 的 制 剂 手 段有 ： 改变皮肤的性质 ， 引起皮肤角质层发生可逆的 改变 、 改变药物 的 存 在 状 态 等 。 目 前 存 在 的 透 皮 吸 收剂型主要有 ： 透 皮 贴 片、 凝 胶 剂 和 脂 质 体 凝 胶 剂、 脂质纳米 粒 及 其 凝 胶 和 乳 膏 剂 微乳
［ ８］
５ 结 语
透皮吸收技术研究报告总结
透皮吸收技术研究报告总结透皮吸收技术研究报告总结近年来，随着科技的进步和生活节奏的加快，人们对于药物的便利性和高效性的需求也日益增长。
而传统的药物给药方式存在着各种限制，如口服需要经过胃肠道，注射需要专业人员等。
因此，透皮吸收技术作为一种新的给药途径，受到了广泛关注。
本文旨在对透皮吸收技术进行综述和总结，并展望未来的发展方向。
透皮吸收技术是指药物通过皮肤直接进入血液循环系统的过程。
相比于传统给药方式，透皮吸收具有许多优点。
首先，透皮吸收避免了胃肠道的酸性环境以及药物在肝脏的首过效应，能够提高药物的生物利用率。
其次，透皮吸收无需注射，操作简单方便，减少了医疗人员和受试者的负担。
此外，透皮吸收还可以实现药物的持续性释放，减少药物的频繁给药。
因此，透皮吸收技术在医学、美容、乃至禁烟戒酒等领域都有广泛的应用前景。
透皮吸收的实现主要依赖于皮肤的结构和药物的特性。
在皮肤层次结构中，表皮层是透皮吸收的主要阻障，而真皮层则为药物通道提供支持。
所以，研究人员一直致力于寻找改善透皮吸收的方法和技术。
常见的改善透皮吸收的方法包括物理增透、药物传递系统和辅助传递剂等。
物理增透技术是通过改变皮肤屏障的结构和功能来促进药物的透皮吸收。
常见的物理增透技术包括超声增透、离子流和电泳增透等。
超声增透利用超声波的机械振动作用，使皮肤微细孔增大，从而增加药物的渗透。
离子流通过外部电场或电流的作用，使药物离子化，促进药物的渗透。
电泳增透则是利用电场的作用，促使药物通过皮肤。
药物传递系统是指将药物包裹在载体中，通过药物和载体之间的相互作用实现药物的透皮吸收。
常见的药物传递系统包括微球、纳米颗粒和脂质体等。
微球是一种小球形的载体，可将药物包裹在内部，通过调节微球的性质和结构来控制药物的释放速率。
纳米颗粒是比微球更小的粒子，通过纳米颗粒的表面改性提高药物的渗透性和稳定性。
脂质体是由磷脂双分子层组成的结构，能够稳定药物并促进其通过皮肤。
辅助传递剂是指通过与药物共存，提高其透皮吸收的物质。
透皮给药制剂研究进展
透皮给药制剂研究进展透皮给药制剂是指通过皮肤转运药物到血液循环系统的给药途径。
相对于口服给药和注射给药，透皮给药具有许多优点，如避免胃肠道的代谢和血液供应的脑血障碍，减少药物剂量的波动和依从性要求，增加患者的舒适性和便利性。
因此，透皮给药制剂一直是药物研究领域的热点之一、本文将对透皮给药制剂的研究进展进行探讨。
透皮给药制剂主要包括贴剂、凝胶、乳膏、马来酸类制剂、微针、离子泵等。
其中，贴剂是最常见的透皮给药制剂。
贴剂是将药物包裹在胶粘剂和支撑材料中，并施加在皮肤上。
透皮给药贴剂有许多优点，如安全性高、便于使用和易于停止给药。
透皮贴剂制剂的研究进展主要集中在增加吸收率和提高药物的输送效果上。
近年来，纳米技术在透皮给药制剂研究中得到了广泛应用。
纳米透皮给药制剂的制备方法包括乳化法、超声乳化法、热力学的方法和纳米结构的自组装方法等。
纳米透皮给药制剂的优点包括增加药物的稳定性、提高溶解度和延长药物的半衰期。
此外，纳米透皮给药制剂还可以通过改变纳米颗粒的大小和形状来调控药物的释放速率。
另外，生物组织的衰老和疾病状态也会影响透皮给药的效果。
因此，研究人员还关注如何改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果。
一些研究表明，在老年人和疾病患者中，透皮给药制剂的吸收效果可能会下降。
因此，研究人员开始研究如何通过调节制剂配方和使用辅助技术来提高透皮给药的效果。
此外，透皮给药制剂还可以通过结合其他给药途径来提高药物的吸收。
例如，利用电泳技术可以增加透皮给药制剂的渗透性；利用热刺激可以增加透皮给药制剂的吸收；利用超声波可以增加透皮给药制剂的渗透性和通透性。
总的来说，透皮给药制剂是一种方便、舒适和有效的给药途径。
随着纳米技术的发展和对改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果的研究，透皮给药制剂的应用领域将进一步扩大。
相信在不久的将来，透皮给药制剂将在临床上得到更广泛的应用。
透皮吸收制剂
A
17
透皮吸收制剂
透皮吸收制剂的类型 透皮吸收促进剂 透皮吸收制剂的赋形剂 透皮吸收制剂的制备
A
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一 透皮吸收制剂的类型
透皮吸收制剂的分类
膜控释型 分类
骨架扩散型
复合膜型 充填封闭型
聚合物骨架型 胶粘剂骨架型
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膜控释型TDDS示意图
药物贮库
黏 附 层
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背衬层 控 释 膜
防黏层
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骨架扩散型TDDS示意图
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透皮吸收促进剂应具备的条件
对皮肤无刺激性、无药理活性、无过敏反应 应用后起效快，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能 理化性质稳定、与药物有良好的相容性、无反应性 无色、无臭
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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常用的透皮吸收促进 剂
二甲基亚砜及其同系物 氮酮类化合物：月桂氮卓酮 醇类化合物：包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇
等。丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇也常作为 促进剂作用。 表面活性剂：十二烷基硫酸钠、十六烷基三甲基 溴化胺、苯扎溴铵、吐温80等。 其他透皮促进剂：尿素、挥发油如薄荷醇、松节 油等精油及氨基酸等。
A
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三 透皮吸收制剂的赋形剂
透皮吸收制剂常用的赋形剂包括：
高分子材料、 压敏胶、 背衬材料 保护膜
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保护膜
保护膜也称为防粘材料，是一类能够降低压敏胶 表面能的塑料薄膜，避免压敏胶的粘附。常用的 材料有聚氯乙烯、聚苯乙烯和聚丙烯等。
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四 透皮吸收制剂的制 备
复合膜型TDDS的制备工艺流程
贮 药物 背衬膜
涂布 贮库层
库 压敏胶
贮库层 干燥
非甾体抗炎药(NSAIDs)的现状与进展(研究生临床药理)
1976, 双氯 芬酸钠
1992, Cox-2 1999, 赛来 昔 科植物： 古埃及 用干叶 子煎药 涂于背 部和腹 部，缓 解子宫 疼痛 白杨木树 皮/柳树 柳树 皮：希腊 人用其阳 树皮提取 物治疗眼 疾；咀嚼 柳树皮提 取物缓解 分娩疼痛 和退热 1969, Piper和John 和 Vane：前列腺素的 ： 产生和阿司匹林作用 机制之间的相关性
Phospholipid
PLA2
Corticosteroids
Leukotrienes
LOX
Arachidonic acid
COX-1
NSAIDs SCOX-2 inhibitors
COX-2
Prostaglandins，TXA2 ，
Prostaglandins
改变病情的抗风湿药(DMARDs)： ： 改变病情的抗风湿药 可以延缓关节破坏和减少功能损失。 起效通常较慢（ 可以延缓关节破坏和减少功能损失。DMARDs起效通常较慢（1~3 起效通常较慢 而且作用机制不同。不良反应相对常见， 月），而且作用机制不同。不良反应相对常见，但是不良反应的发生 率可能与NSAIDs相似。 率可能与 相似。 相似 药物有氯喹和羟氯喹、柳氮磺胺吡啶、金复合物、D-青霉胺、甲 青霉胺、 药物有氯喹和羟氯喹、柳氮磺胺吡啶、金复合物、 青霉胺 氨碟呤、来氟米特等。 氨碟呤、来氟米特等。
1899, 阿 司匹林 (A(乙酰 乙酰) 乙酰 spirin (柳树所 柳树所 属树种) 属树种
布洛芬微乳的制备及其透皮吸收研究_陈华兵
效液相色谱法测定布洛芬的含量 。 结果 布洛芬微乳液滴的 平均粒径均 为 57 .9 nm 。 布洛芬微 乳具有 很好的 稳定性 。 布 洛 芬的平均透皮速率为(189 .79 ±11 .71)μg·cm -2·h-1 , 透皮吸收行为符合 F ick' s 第一定 律 。 结论 布 洛芬微乳 有很强的透 皮 能力 , 有望成为布洛芬的新型透皮给药制剂 。
Tab 2 Results of recovery determination
编号
1 2 3 4 5 6 7 8 9
加入量 / μg·m L -1
50 .3 50 .3 50 .3 100 .6 100 .6 100 .6 201 .2 201 .2 201 .2
测得量 / μg·mL -1
5 0 .90 4 9 .72 4 9 .85 10 2 .09 10 1 .43 9 9 .53 20 0 .41 20 4 .96 19 7 .98
A gilent 1100 高效液 相色 谱系统(四元泵 、自 动进 样器 、 真空在线脱气机 、二极管阵 列检测器 、工作站);Ze tapals 多 功 能电 位/ 粒 度分 析仪(Brookhaven Instruments Corporation , 美 国);改进的 Franz 扩散池(自制)。
回收率/ % 平均回收率/ % RSD/ %
101 .19 99 .45 99 .11
101 .48 100 .83
98 .94 99 .61
101 .87 98 .40
100 .10
1 .26
2.5 .4 精 密度 的测 定 取浓 度 为 201 .2 μg·mL -1 的 标 准
腹部用脱毛剂脱毛 , 生理 盐水 洗净 腹部 , 饲 养 2 d 后 断颈 处
药物制剂的透皮吸收与渗透机制研究
药物制剂的透皮吸收与渗透机制研究药物制剂透皮吸收是指药物通过皮肤直接进入血液循环的过程，这是一种常见的药物给药途径。
透皮吸收的机制是多样的，涉及到物理、化学、生物学等多个方面的因素。
深入研究药物制剂的透皮吸收与渗透机制对于药物疗效的提高和副作用的降低具有重要意义。
一、药物制剂透皮吸收的基本原理透皮吸收是药物通过皮肤的角质层、表皮层以及皮肤附件进入血液循环的过程。
该过程主要由以下几个方面的相互作用所决定。
1. 物理因素：药物分子大小、脂溶性以及物理状态等，对药物透皮吸收起到重要作用。
分子较小且脂溶性较好的药物更容易通过角质层，进入皮下组织。
液体型制剂比固体型制剂更易透皮吸收。
2. 化学因素：药物的酸碱性对其透皮吸收有一定的影响。
药物结合与角质层蛋白质或角质层脂质的亲和力，会影响其渗透性能。
另外，药物在制剂中的配方也会对透皮吸收起到关键作用。
3. 生物学因素：皮肤自身的生理状态以及其血流情况对药物透皮吸收有重要影响。
血管密度高、血流量大的部位更有利于药物的透皮吸收。
此外，角质层中多种脂质代谢酶以及代谢酶的活性也会影响药物的透皮性能。
二、透皮吸收的渗透机制药物透皮吸收可通过不同的渗透机制进行，常见的机制包括扩散、被动转运和主动转运。
1. 扩散：扩散是药物透皮吸收的主要机制，药物从制剂中向皮肤浸透，然后通过皮肤层一层层地向内扩散，最终进入血液。
该过程受到药物浓度梯度、脂溶性、分子大小等因素的影响。
2. 被动转运：某些药物需要借助载体蛋白来进行透皮吸收，这种转运过程属于被动转运。
一些小分子药物可以利用皮肤层中的通道蛋白或运载蛋白来完成透皮吸收。
3. 主动转运：主动转运是指药物通过特定的转运蛋白与细胞互动，以便进入皮肤细胞或从皮肤细胞排出，从而完成透皮吸收的过程。
这种机制依赖于药物与转运蛋白的亲和力。
三、透皮吸收的影响因素药物制剂透皮吸收的效果会受到多个因素的影响，主要包括以下几个方面。
1. 药物特性：药物的分子大小、脂溶性、酸碱性等特性会直接影响其透皮吸收的效果。
双氯芬酸钠巴布剂的研制及体内外透皮动力学研究的开题报告
双氯芬酸钠巴布剂的研制及体内外透皮动力学研究的开题报告一、研究背景和意义退热镇痛药是临床上常用的药物之一，其中双氯芬酸钠是一种非甾体抗炎药(NSAID)，具有较强的镇痛、抗炎、退热等作用，广泛用于关节炎、腰痛等疼痛性疾病的治疗。
由于双氯芬酸钠口服存在药物代谢不足、易引起消化系统副作用等缺点，因此研发一种透皮给药产品显得尤为重要和有益。
近年来，以贴剂和凝胶剂为主的透皮给药剂型在靶向治疗方面发挥了巨大的作用。
本研究将开发一种基于透皮给药剂型的双氯芬酸钠巴布剂，该剂型可通过皮肤渗透将药物迅速传递到病灶处，以达到更好的治疗效果，降低副作用。
二、研究内容和方案本研究旨在开发一种双氯芬酸钠巴布剂，通过透皮递送药物，以实现最大化的药效。
主要研究内容和方案如下：1.剂型的研发：采用凝胶剂和贴剂的配方和工艺研发，制成透皮给药贴剂和凝胶剂，以评估剂型的外观、黏度、贴着性等性能。
2.体外渗透性研究：选取透皮给药的最佳载体，通过封闭室实验，研究双氯芬酸钠的透皮渗透性，确定其药物释放动力学。
3.体内药代动力学研究：通过离体皮肤渗透实验和小鼠体内外透皮动力学研究，探究有效渗透剂的类型和浓度对双氯芬酸钠的体内外代谢差异及其对药物达到的目标组织的影响。
4.剂量和安全性评估：对双氯芬酸钠贴剂和凝胶剂的剂量效应和安全性进行评估，评估其毒性、过敏反应等安全性问题。
三、研究进度和计划第一年：从透皮给药的适合载体出发，研发样品贴剂和凝胶剂，对药物的渗透性能进行体外观察，建立药物的体内动力学模型。
第二年：确定贴剂和凝胶剂最优的载体，并选择有效渗透剂的类型和浓度，对体内外透皮动力学进行进一步研究。
第三年：以最优载药体系进一步进行透皮动力学实验，探讨药物的更详细的药代动力学，同时对剂量和安全性进行评估，研究出高质量和安全性的双氯芬酸钠巴布剂。
四、预期成果本研究的预期成果包括：1.开发出基于透皮给药剂型的双氯芬酸钠巴布剂，并结合理论分析和临床数据验证其药效达到最大化。
透皮吸收制剂的研究进展
透皮吸收制剂的研究进展发表时间：2011-10-26T11:52:14.377Z 来源：《中国科技教育·理论版》2011年第7期供稿作者：铁民[导读] 药物透过角质层吸收进入体循环产生全身治疗作用的过程称为透皮吸收。
铁民安徽省医药技工学校 232001摘要通过对透皮吸收制剂研究进展的介绍，对透皮吸收制剂中的基本概念，常见的物理、化学和载体透皮促进方法、西药透皮制剂的研究和中药透皮等现状进行综述。
关键词透皮吸收；透皮促进；药物透过角质层吸收进入体循环产生全身治疗作用的过程称为透皮吸收。
自上世纪六七十年代以来，透皮吸收的研究不断发展，主要被心血管系统用药、止痛药、激素类药品等长效治疗药物所占领。
本文就近年来国内外的透皮给药研究进展作一简要综述。
1．透皮吸收制剂的类型透皮吸收制剂可以分为储库型和骨架型两大类。
1.1 储库型膜控释型：TTS由背衬层、药物储库、控释膜、黏附层和保护层五部分组成。
膜控释型的背衬层要求封闭性强，对药物、辅料、水分和空气均无渗透性，易于与控释膜复合，常以铝塑材料或塑料材料制备；药物储库是封闭于背衬层与控释膜之间的黏稠液体或膏状、凝胶状等半固体充填物；控释膜以EVA制得的均质膜；黏胶层是常用的压敏胶如硅橡胶类。
复合膜型:复合膜型TTS的背衬层常为铝塑膜；药物储库层是将药物分散在聚异丁烯等压敏胶中，并加入液体石蜡作为增黏剂；控释膜常为聚丙烯微孔膜，膜的厚度、微孔大小、孔隙率、充填微孔的介质都可以控制药物的释放速度；黏胶层是用异丁烯压敏胶，并在其中加入一定量的药物作负荷剂量，使药物能较快达到治疗的血药浓度。
东莨菪碱透皮吸收制剂Transdem－Ｖ和可乐定透皮吸收制剂都是这种复合膜型TTS。
1.2骨架型骨架型TTS包括聚合物骨架型、微孔骨架型和胶黏剂骨架型。
其中聚合物骨架型透皮吸收制剂属于周边压敏胶型，系将药物均匀分散在或溶解在亲水（或疏水）的聚合物骨架中，然后将这种含药聚合物骨架模塑成具有一定面积和厚度的药膜，即药物储库；再把药膜贴在背衬层上，外周涂上压敏胶，加保护膜即得。
药物制剂的透皮给药技术研究
药物制剂的透皮给药技术研究透皮给药是一种通过皮肤传递药物到体内的方法，已经成为越来越受关注的药物给药途径。
相比于其他途径，透皮给药具有许多优点，如便捷、无痛苦、持续性、可控性及避免肠道吸收等。
在药物制剂的透皮给药技术研究方面，科学家们致力于寻找更有效的途径来提高药物的渗透性，并研发出更先进的制剂。
一、透皮给药的机制透皮给药是通过皮肤的外层角质层进行药物的渗透，进入真皮层和皮下组织，最终被吸收到血液循环中。
这主要是通过两个主要机制实现的：分子扩散和穿透促进。
分子扩散是指药物分子通过皮肤的角质层，沿着梯度从高浓度区域向低浓度区域扩散。
在这个过程中，药物必须克服角质层对扩散的阻碍，因此药物的分子大小、脂溶性以及药物和角质层之间的相互作用等因素都会影响药物的扩散速率。
穿透促进则是指通过物理、化学或生物技术手段来改变皮肤结构以促进药物的渗透。
常用的促透方法包括超声波、离子导入、电泳、微针、热疗等。
这些方法可以破坏角质层的结构，增加药物的渗透性。
二、透皮给药技术的研究进展为了改善透皮给药的效果，科学家们提出了多种技术和制剂，以增加药物的渗透性和提高药效。
1. 载体技术载体技术是一种将药物载入载体中，通过对载体进行改性来提高药物渗透性的方法。
载体可以是纳米颗粒、微球、胶体等，这些载体可以改变药物的物理化学性质，增加药物的溶解度和渗透性。
此外，载体还可以延缓药物释放，实现药物的缓释。
2. 脂质体技术脂质体是一种由磷脂构成的微小囊泡，可以将水溶性药物或脂溶性药物包裹在内，并通过改变脂质体的组成和结构，来调控药物的释放和渗透性。
脂质体技术在透皮给药中得到了广泛应用，可以有效提高药物的生物利用度和疗效。
3. 壳聚糖技术壳聚糖是一种天然多糖，通过改性可以用于药物递送系统。
壳聚糖在透皮给药中具有良好的生物相容性和生物可降解性，可以作为药物的保护层或控释层，控制药物的释放速率和增加药物在皮肤中的停留时间。
4. 脉冲电流技术脉冲电流技术是利用脉冲电流作用在皮肤上，改变皮肤的结构和通透性，从而促进药物的渗透。
阿西美辛透皮给药的研究
河北医科大学硕士学位论文阿西美辛透皮给药的研究姓名：杨建坤申请学位级别：硕士专业：药剂学指导教师：曹德英2002.3.1阿西美辛透皮给药的研究摘要阿西美辛是新一代非甾体消炎镇痛药，其结构与吲哚美辛类似，但阿西美辛的药理作用比吲哚美辛强２倍。
该药也是通过抑制体内前列腺素的合成而产生解热、镇痛、消炎作用。
但该药亦有胃肠刘激和中枢系统的毒副作用，且口服后血药浓度波动较犬ｌ’：拟制备阿西美辛涂膜剂，透皮给药不仅有效避免了首过效应，还可降低全身血药浓度，而提高局部组织浓度，减少毒副作用。
有利于定位治疗，还具有一定的缓释、长效的优点。
ｆ首先考察了阿西美辛的油／水分配系数。
油／水分配系数对药物的透皮吸收具有重要的应响，过大或过小都不利于药物的透皮吸收。
于不同ｐＨ值时测定阿西美辛在氯仿水中的油／水分配系数Ｋ，由此确定其适合制成透皮给药制剂。
阿西美辛的油水分配系数随ｐＨ值升高而下降，当ｐＨ值为４时，ｌｇｋ＝２．９３，ｐＨ为５时，ｌｇｋ＝２．０１，可见ｐＨ对阿西美辛的油／水分配系数有影响。
以小白鼠为实验动物进行透皮吸收体外实验。
以小白鼠腹部离体皮肤为屏障，接受液为ｐＨ７．４的磷酸缓冲溶液，采用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池进行透皮试验。
用紫外分光光度法测定接受液中阿西美辛的含量，进而计算出其单位面积累积渗透量（Ｑ）：Ｑ＝Ｄｎ／Ｓ＝ｖＣｎ＊／Ｓ＝（ｖＣｎ＋ｖ’∑Ｃ。
）／Ｓ分别配制ｐＨ为４．０９、５．００、６．００、６．６２、６．８０、７．１６、８．１１、９．２０的阿西美辛涂膜剂，并进行透皮实验，考察ｐＨ值对阿西美辛透皮吸收的影响。
选定涂膜剂的ｐＨ值后，再配制含不同浓度的月桂氮卓酮（Ａｚｏｎｅ）的阿西美辛涂膜剂，Ａｚｏｎｅ的浓度分别为ｌ％、３％、５％、７％、９％，分别进行透皮吸收实验，确定Ａｚｏｎｅ的最佳浓度。
然后考察Ａｚｏｎｅ与丙二醇合用作为阿西美辛涂膜剂的透皮吸收促进剂的促进效果，Ａｚｏｎｅ浓度固定为５．７％，丙二醇分别为ｌ％、２％、３％、４％、６％、８％、１２％、，分别进行透皮实验，得出丙二醇与Ａｚｏｎｅ合用的最佳浓度。
中药外用透皮吸收研究进展
中药外用透皮吸收研究进展中日友好医院中医肿瘤科(100029)李园李佩文中药外用是根据中医基础理论，将各种中草药制成各类不同的剂型，如丸、散、丹、膏、栓、酊、酒剂等，贴敷于体表一定部位或穴位，经体表(皮肤)或五官九窍(眼、耳、口、鼻、前后二阴)等作用于人体，以取得局部和全身效应的一种治疗方法。
它是中医疗法重要的一个组成部分，在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病，随时间的发展，新技术与理论的不断完善，中药外治的适用范围不断扩大，在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。
本文就外治法的起源、作用机理、促透剂、透皮吸收实验等方面的研究进展做一综述。
1 中药外治法的渊源中药外治法历史悠久。
原始社会就有用树叶、草茎涂伤口，偶然治愈疾患并发现了药物的作用。
《殷墟卜辞》中有22种疾病使用了外治法；《周礼•天宫》记载了以外敷药物治疗疮疡；帛书《五十二病方》记载了“利赤蝎，以血涂之”，还最早记载了酒剂外用；《内经》多个篇章有关于外治的论述，如：《灵枢•刺节真邪》：“桂心渍酒，以熨寒痹”。
晋•葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记载；宋代《刘涓子鬼遗方》载有多种薄贴之法；《本草纲目》述及外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。
《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史上论述外治法的两部专著，尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法，提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法，方剂达1500余首。
为后世树立了楷模，在这部专著中他提出了“外治之理，即内治之理”，从而奠定了外治法的理论基础。
2 中药外治法透皮吸收、作用机理中医学认为：外用药物切近皮肤，通彻于肌肉纹理之中，将药物的气味透达过皮肤以至肌肉纹理而直达经络，传入脏腑，以调节脏腑气血阴阳，扶正祛邪，从而治愈疾病。
吴尚先在《理论骈文》中指出：“外治之理即内治之理，外治之药亦即内治之药，所以异者源耳，医理药性无二，而法则神奇变幻”，“外治必如内治者，先求其本，本者何?明阴阳，识脏腑也……，虽治在外，无殊治在内也。
非甾体抗炎药透皮给药的研究进展
非甾体抗炎药透皮给药的研究进展
曹琴;丁志建;丁雪鹰;高申
【期刊名称】《药学实践杂志》
【年(卷),期】2003(021)003
【摘要】目的:介绍非甾体抗炎药经皮给药的进展.方法:就常见非甾体抗炎药的透皮剂型、促渗方法和透皮模型进行综述.结果与结论:研究非甾体抗炎药经皮给药对此类药物的透皮制剂开发有重要意义.
【总页数】3页(P147-149)
【作者】曹琴;丁志建;丁雪鹰;高申
【作者单位】武警8690部队医院药械科,江苏,宜兴,214222;浙江医科大学97级实习生;第二军医大学药学院药剂学教研室,上海,200433;第二军医大学药学院药剂学教研室,上海,200433
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.中药经皮给药及透皮吸收研究进展 [J], 刘斌;王红;韩俊泉;曲鹏飞;郭林;王天麟
2.超声透皮给药研究进展 [J], 谢菡;葛卫红;于峰
3.三七脂质体凝胶制剂透皮给药多重功效的研究进展 [J], 刘玉丹;李超英
4.微针技术在透皮给药方向的研究进展 [J], 刘春晶;林福玉;刘金毅;童梅;高向东
5.透皮给药制剂在阿尔茨海默症中的研究进展 [J], 汪巍;张林盨
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透皮给药制剂的研发与评价
透皮给药制剂的研发与评价近年来，随着生活水平的提高和人们对健康意识的增强，药物给药途径的多样化备受关注。
透皮给药作为一种便利、有效的给药方式，受到了越来越多的研究者关注。
本文将探讨透皮给药制剂的研发与评价，介绍其原理与应用，以及目前研究中遇到的问题与挑战。
一、透皮给药制剂的原理与应用透皮给药是将药物通过皮肤传递到血液循环中，以达到治疗目的的一种给药方式。
它利用皮肤的渗透性和吸收性，将药物直接传递到皮肤下的组织和血液中。
透皮给药的原理主要通过渗透、分子大小、药物溶解度等因素来实现。
透皮给药制剂的应用范围非常广泛，包括但不限于疼痛管理、局部皮肤病治疗、内科药物治疗等。
这种给药方式在临床上被广泛应用，具有口服给药和注射等传统给药方式所无法比拟的优势。
例如，在局部皮肤疾病治疗中，透皮给药可以直接作用于患处，减少对全身的毒副作用；在肿瘤治疗中，透皮给药可以提高药物的局部浓度，增强治疗效果。
二、透皮给药制剂的研发1. 药物的选择与筛选在透皮给药制剂的研发中，药物的选择与筛选是非常重要的一环。
首先要确定药物是否适合通过透皮给药途径来传递。
一些药物由于分子结构特殊或溶解度较低，不适合透皮给药。
其次，要选择合适的载体和辅料来提高药物在皮肤上的吸收和渗透性。
2. 制剂的设计与改进透皮给药制剂的设计考虑到药物的释放速度、控制药物吸收速度、提高透皮渗透性等因素。
常见的制剂形式包括贴剂、凝胶、喷雾等。
制剂的改进主要针对提高药物的渗透性和降低药物在皮肤上的残留时间等问题。
3. 透皮给药系统的评价透皮给药系统的评价是指对制剂的质量、效果和安全性进行评估。
包括药物释放度的测定、药物在皮肤上的吸收率、皮肤刺激性的测试等。
评价结果可为制剂的进一步优化提供依据。
三、透皮给药制剂的评价透皮给药制剂的评价主要从质量、效果和安全性三个方面进行。
1. 质量评价质量评价主要包括对制剂中药物浓度、纯度和稳定性的评估。
这些指标能够反映出制剂的质量和稳定性，并为临床应用提供有力的支持。
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非甾体类抗炎药透皮吸收制剂研究概况
发表时间：2016-08-05T16:33:08.363Z 来源：《医药前沿》2016年8月第22期作者：郑朝武
[导读] 现如今，NSAIDs已成为治疗软组织、肌肉和关节炎症的首选方法，因此，NSAIDs头皮吸收制剂将会有良好的应用前景。
郑朝武
（海南皇隆制药股份有限公司海南海口 570311）
【摘要】目的：概括分析非甾体类抗炎药透皮吸收制剂的研究进展，以便于为非甾体类抗炎药透皮吸收制剂的临床应用提供参考。
方法：本文通过综述常见的非甾体类抗炎药透皮吸收制剂类型、作用机制以及促渗方法，对非甾体类抗炎药透皮吸收制剂研究情况做一个总结。
结果与结论：非甾体类抗炎药透皮吸收制剂具有疗效高、副作用小的特点，此药物的研究对其临床应用具有重要意义。
【关键词】非甾体类抗炎药；透皮吸收制剂；研究概况
【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）22-0368-02 非甾体类抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药，该类药物具有抗炎抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛被应用[1]。
非甾体类抗炎药包括阿司匹林、尼美舒利、布洛芬、塞来昔布、萘普酮、萘普生以及双氯芬酸等。
现如今，NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一，是仅次于抗生素、维生素的第三大类药物。
随着NSAIDs使用的增多，其副作用也日益显现，主要不良反应有心血管损害、肝肾损伤以及胃肠道出血或溃疡。
因此，这类药物的安全问题将会引起越来越多人的关注[2]。
本文通过对常见的非甾体类抗炎药透皮吸收制剂类型、作用机制以及促渗方法三方面的研究概况进行综述。
1.NSAIDs的作用机制
1971年，英国John Vane首次破译出NSAIDs的作用机制，提出了环氧化酶理论，之处该类药物是通过抑制环氧化酶（COX）而阻断前列腺素（PG）的合成过程而起到抗炎作用[3]。
COX在一般生理条件下主要具有保护胃肠道膜、维持正常的肾脏灌流以及调节血管张力等良性作用。
相关研究表明，在受到生长因子和某些激素刺激或炎症应急情况下COX的活性会轻度增高，但是在某些病理条件下，它会过度表达而有害于机体。
COX-1和COX-2是COX的两种同工酶，其中COX-1是结构性生理酶，主要存在于胃、肾以及血管等组织中，具有调节组织器官内前列腺素的作用。
COX-2是病理酶或诱导酶，主要存在于巨噬细胞、内皮细胞和滑膜细胞等炎症部位，COX-2能够促使炎症介质前列腺素的合成并诱发炎症反应，但在正常组织中较少表达。
除此之外，NSAIDs还存在其他的治疗途径机理。
有关研究表明，NSAIDs能阻断NF-κB及p38MAPK、CREB等体内炎症信号传导的活性。
其中阿司匹林通过抑制NF-κB基因活化的抗炎及抗肿瘤作用是独立于其抗炎作用的。
由此可见，不同的NSAIDs因为其化学结构的差异，而导致其在机体内发挥抗炎作用的途径也存在不同，因而，不能仅依靠COX的理论去解释。
2.NSAIDs透皮吸收制剂类型
目前常用的非甾体类抗炎药包括阿司匹林、尼美舒利、布洛芬、塞来昔布、萘普酮、萘普生以及双氯芬酸等[4]。
本文主要对以下几种主要的NSAIDs透皮吸收制剂类型进行介绍：（1）布洛芬：英国已经上市的有布洛芬凝胶剂、霜剂、乳膏剂以及抹剂。
目前我国市场上一伙的批号的外用布洛芬产品有八种，其中两种是乳膏剂。
（2）吲哚美辛：国内已经被临床应用的有吲哚美辛贴片、吲哚美辛抹剂以及吲哚美辛抹剂，亚微细微粒乳胶体症处于研究阶段。
（3）双氯芬酸：该药是一种强效抗炎药物，国内外对其剂型的研究很是活跃，主要的透皮剂型包括喷雾剂、气雾剂、乳剂、凝胶剂、贴片、抹剂。
（4）酮洛芬：这是一种解热止痛抗炎药，其口服给药对人体的胃肠道刺激较大。
因此，酮洛芬的经皮给药的研究也就收到了越来越多的关注。
国内外已经上市的酮洛芬透皮剂型有凝胶剂、贴片以及抹剂。
（5）吡罗昔康：这是一种高效的非甾体抗炎药，其口服给药会导致许多不良反应，因而，吡罗昔康口服剂型的应用受到限制。
吡罗昔康透皮剂型主要有凝胶、软膏、抹剂以及贴片等。
（6）氟比洛芬：这是一种有效的消炎镇痛药物，并且其毒副作用小。
作为新一代非甾体抗炎药而被广泛应用，已上市氟比洛芬的透皮剂型主要有凝胶剂、微乳以及软膏剂。
3.促渗方法
由于皮肤的屏障作用而导致大多数透皮吸收制剂难以满足治疗需要，因此，促进药物在短时间内渗透达到治疗量是目前需要解决的首要问题[5]。
NSAIDs常用于促进药物吸收的方法主要包括以下几种：（1）透皮吸收促进剂：透皮吸收促进剂能够降低药物通过皮肤时所受的阻力，而起到存进药物穿过角质层。
相关研究表明，氮酮对双氯芬酸钠的头皮具有较好的促进作用，氮酮和尿素对布洛芬具有较好的促渗作用。
由于透皮吸收促进剂单独使用的效果并不理想，因此，往往有多种促渗剂共同构成，通过发挥协同作用而使主药发挥最佳疗效。
（2）脂质体经皮给药：脂质体是一种具有多功能的定向药物载体，通过改善药物对皮肤的通透性而起到促渗作用。
（3）离子导入法：这是一种强效的透皮促进方法，利用电流引起皮肤的渗透性增加，从而起到促进药物渗入的作用。
（4）超声波法：超声波法的最大特点是在短时间内即可增加药物的吸收。
相关研究表明，超声波法和温度对药物运输具有协同作用，并且这种方法应用于非甾体抗炎药透皮给药的效果显著。
（5）微乳：微乳的分散相可以再如药物，通过维持较高浓度的药物，提高了深入皮肤的药物浓度，从而增加了头皮速率。
综上所述，随着新产品、新技术以及新材料的出现，NSAIDs透皮吸收制剂的疗效高、副作用小而被越来越多的应用于临床治疗。
现如今，NSAIDs已成为治疗软组织、肌肉和关节炎症的首选方法，因此，NSAIDs头皮吸收制剂将会有良好的应用前景。
【参考文献】
[1]肖学成,肖琴.非甾体抗炎药透皮吸收制剂研究进展[J].亚太传统医药,2011,09:144-147.
[2]王聪颖,许叶.非甾体抗炎药的研究进展[J].北方药学,2011,09:34-36.
[3]曹琴,丁志建,丁雪鹰,高申.非甾体抗炎药透皮给药的研究进展[J].药学实践杂志,2003,03:147-149.
[4]林定齐.非甾体类抗炎药及解热镇痛药用药情况分析[J]. 当代医学,2012,02:132-133.
[5]施文,王永铭,程能能,陈斌艳,李端.非甾体类抗炎药的不良反应研究进展[J].中国临床药理学杂志,2003,01:57-62.。