左氧氟沙星的临床应用进展

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北方药学 ２ ０ １ ３ 年第 １ ０卷第 ７期
左 氧 氟 沙 星 的 临床 应 用 进 展
邓 燕 （ 广西 柳州 Ｉ 市 鹿塞县人民 医院 鹿寨 ５ ４ ５ ６ ０ ０ ）
关键词 ： 左氧 氟沙星 临床应用
中图分类号 ： Ｒ ９ ７ ８ ． １
文献标识码 ： Ｂ
Hale Waihona Puke 文章编 号 ： １ ６ ７ ２ — ８ ３ ５ １ （ ２ ０ １ ３） ０ ７ — ０ ０ ６ ２ — ０ ２
左氧氟沙星属于第三代氟喹诺酮类药 物 ，是临床上 常用 效果确切 ， 降低 了药物 的耐药性 。左氧氟沙 星与 Ｂ 一 内酰胺类 的广谱 抗菌药之 一 ， 其对革 兰阳性菌 、 革兰 阴性菌 、 衣原体 和 抗菌药无 交叉耐药性 。 Ｏ ｌ ｉ ｖ ｅ等Ｄ ｏ 对 ７ ０例重 症肺 炎患 者分别 支原体等均有较强 且持久的抗菌作用。广泛应用 于敏感 菌所 采 用左 氧氟沙 星联 合 Ｂ 一 内酰胺 类药 和环 丙沙 星 联合 Ｂ 一 内 致 的呼吸、 泌尿系及皮肤组织感染 ， 且不 良反应小 。本 文就左 酰 胺类 药治 疗 ，治疗 １ ５ ｄ后 左氧 氟沙 星组 死亡 率 为 ６ ＿ ３ ％， 氧氟沙星的临床应用进行一综述 。 明显低 于环 丙沙 星 ３ １ ． ６ ％（ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５ ） ，表 明左 氧氟 沙 星联合 １ 左 氧氟 沙星 的作用机制和特点 母 一内酰胺 类 药治 疗 重 症肺 炎 较 环丙 沙星 联合 ｐ 一 内酰胺类 左氧 氟沙星对 细菌 的作用机 制通过抑 制细 菌 Ｄ Ｎ Ａ旋 转 药疗效 更佳 。 酶活性 ， 从而抑制细菌 Ｄ Ｎ Ａ复制与合成 ， 对肺 炎克雷 白菌 、 变 支原体肺炎是 Ｃ Ａ Ｐ中重要一类 ， 张铁彪ｌ １ ｌ ｌ 对５ ５例社 区获 形杆 菌属 、 志贺菌属 、 流感杆菌 、 部分 大肠杆菌 、 绿 脓杆菌 、 肠 得 性支原体 肺炎 （ Ｃ Ａ ＭＰ ） 患者分别 采用左氧 氟沙 星与 阿奇 霉 比较两者 的临床疗 效和安全性 ， 左 氧氟沙星组 以左 氧 杆 菌科 、伤寒 沙门菌属等有较强抗菌活性 ，对部 分肺 炎链球 素 治疗 ， 菌、 葡萄球 菌 、 衣原体也有很 好的抗菌作用 【 １ ］ 。 氟 沙星 Ｏ ． ６ ｇ ＇ ０ ＜ ， １ 次， ｄ ， 静脉滴注 ， 持续治疗 ７ ｄ ， 阿奇霉素组 以 大量研究证 明 ，左 氧氟沙星在体 内对细菌 的作用较体外 阿奇霉素 ０ ． ５ ｇ ／ 次， １ 次／ ｄ ， 静脉 滴注 ， 持续 治疗 ７ ｄ ， 结果显 示 ， 更强， 对革 兰阳性菌 、 革兰 阴性菌均有较强 的杀 菌作用 。但 和 左 氧氟沙 星组有效率 为 １ ０ ０ ％， 不 良反 应为 １ １ ％； 阿奇霉 素组 ３ ． ６ ％， 不 良反应 为 ９ ％， 左 氧氟沙 星 的有效率 明显 其他抗生素一样 ， 随着用药频率及用药时间 的增加 ， 细菌对左 有效率 为 ６ 氧氟沙星的耐药性也 明显增加 。 肺炎 克雷伯菌肺炎亚种 、 肺 炎 高于 阿奇霉素 （ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５ ） ， 且不 良反 应并未 明显增加 （ Ｐ ＞ ０ ． ０ ５ ） ， Ａ ＭＰ是安全的 ， 疗效更好 。 球菌 、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌对左氧 氟沙星的耐药性 说 明左 氧氟沙星治疗 Ｃ 明显升高 ， 金黄 色葡萄球 菌 、 大肠埃希菌对左 氧氟沙星存在严 ３ ． １ ． ２肺结核 ：左氧氟沙星抗结核 主要是 作用于结核分支杆菌 重 的耐药性 ， 索氏志贺 菌 、 伤寒及 副伤寒沙 门菌 、 幽门螺杆 菌 脱氧核糖核酸旋转酶 ， 抑制细菌脱氧核糖核 酸的复制与合成 ， （ ＨＰ ） 和弧菌属等对左氧氟沙星的耐药性较低 】 。 达到抗菌作用。其抑制结核菌活性是氧氟沙星 的 ２倍 ， 与其他 ２药代动 力学特点 抗结核药之 间无交叉 耐药 ，但 组合应用可协 同增 效而提高抗 左氧氟沙星为酸性药物 ， 口服吸收快且完全 ， 食物无 明显 结核菌的活性。在 国外 ， 左氧氟沙星也用 于治疗其他抗结核药 影响 ， 虽然 进食 后服用会 推迟血药浓度到达峰值 的时间 ， 但 引 耐药的结核病 ， 效果确切 。李铁成 治疗 复治涂 阳病人 ９ ８例 ， 起 胃肠道反应较轻 ， 因此 ， 饭后 服用为宜 。其为浓度依赖性 药 分为治疗组 ５ ８例 ， 对 照组 ４ ０例 。治疗组 以左 氧氟沙星 、 利福 物， 生物 利用度 较高 （ 接近 １ ０ ０ ％） ， 血浆半 衰期 为 ６ — ９ ｈ ， 可 分 喷 丁、 丁胺卡那 、 吡嗪酰胺 、 链霉 素联 合治疗 ３个月 ， 再 以左氧 布于机体 内各组织 ， 而在扁桃体 、 皮肤 、 胆汁 、 痰液等 中浓度较 氟沙星 、 利福喷丁巩 固治疗 １ ５个月 ； 对 照组用卷 曲霉素 、 利福 高， ２ ４ ｈ超过 ８ ０ ％经肾脏 以原形排 出［ ４ １ 。 喷 丁、 丁胺卡那 、 吡嗪酰胺链 霉素联合治疗 ３个月 ， 卷 曲霉 素 、 ３临床 应 用 利福喷 丁巩 固治疗 １ ５个月 。治疗组 、 对照组痰 菌阴转率分别 左氧氟沙星可用 于治疗社 区获得性 呼吸道 、泌尿 系感染 为 ８ ２ ． ８ ％、 ６ ０ ． ０ ％，治疗组高于对 照组 ，差异具有 统计学意义 Ｐ ＜ ０ ． ０ ５ ） ， 说 明左氧氟沙星抗结核菌作 用较强 。 及肠道感染 。常用 的给药方法是静脉滴注转为 口服 ， 如此可减 （ 轻患者静脉给药的痛苦。 社 区获得性肺炎 （ Ｃ Ａ Ｐ ） 采用左氧氟沙 ３ ． ２消化系统感染 ： 据报道 ， 急性 炎症 性腹泻 、 肠道炎等消化 系 疗效较好 ， 且不 良反应小 。 孙 国华㈣治疗 星５ ０ ０ ａ ｒ ｇ ／ ０ ： ， １ 次， ｄ ， 静脉滴 注或 口服 ， 持续 １ ０ ｄ ， 已被 临床 证 感染可用左氧氟沙星 ， 实是安 全有效 的。美 国批 准用大剂量 （ ７ ５ ０ ｍ ｇ ） 左氧氟 沙星 ， １ 急性 重症细 菌感染性腹 泻患者 ５ ０例 ，采用左氧 氟沙 星 ０ ． ３ ～ ． ５ ｇ溶 入 ５ ％葡 萄糖 注射 液 ５ ０ ０ ｍ ｌ ， 静滴 ， 治疗 ３ ｄ ， 有效 率 达 次， ｄ ， 持续 ５ ｄ治疗 Ｃ Ａ Ｐ 、 急性 细菌 性鼻窦炎 、 急性泌尿 系统感 ０ 染［ ５ １ 。黄海辉等同 报道 ， 用左氧氟沙星 ５ ０ ０ ｍ ｇ ， １ 次／ ｄ ， 口服 ， 不 同 ９ ６ ％； 对 照组 ５ ０例 ， 采用 磷霉素钠 ８ ～ １ ２ ｇ 溶入 ５ ％葡萄糖 注射 疗程治疗 Ｃ Ａ Ｐ 、 慢性 支气管炎急性发作 、 急性单纯性下尿路感 液 ５ ０ ０ ｍｌ ， 静滴 ， 治疗 ３ ｄ ， 有效率 为 ８ ０ ％， 前者有效率 明显 高于 染、 急性尿路感染 ， 临床有效率达 ９ ５ ％以上 。 后 者（ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５ ） 。 与氧氟沙星相 比 ， 用左 氧氟沙星治疗肠道感染 ， ３ ． １ 呼吸系统感染 其疗效 明显提高 ， 且副作用 较少。 目前 ， 幽门螺杆菌对大 部分 ３ ． １ ． １ 治疗肺炎 ： 左氧氟沙星治疗肺炎 时， 其较容易蓄积 于肺组 抗 生素存在较严重 的耐药 问题 ， 但对左氧氟沙 星耐药性较低 。 ｏ ｍ ａ ｎ ｏ等【 时 治疗 幽门螺杆菌感染 的患者分别 采用联合克拉 织 和呼吸道黏膜 ， 在肺组 织感 染部位血药浓度较高 ， 其抗生 素 Ｒ 后效应 较明显 ，可用于治疗耐青霉 素肺 炎链 球菌所致肺炎１ ７ ］ 。 霉素 和联合 左 氧氟沙 星 的方案 治疗 ，克拉 霉素 组 克拉 霉素 左 氧氟沙星 ５ ０ ０ ｍ ｇ ， １ ０ ｒ ｉ ｄ ，口服治疗青霉素 敏感或不敏感 肺 ５ ０ ０ ｍｇ ／ ０ ： ， ２次， ｄ ， 静脉滴 注 ； 左 氧氟沙 星组 ５ ０ ０ ｍ ｇ ／ 次， ２次／ ｄ ， 炎链球 菌 、非典型病原菌引起 的呼 吸道感染 均有 良好 的临床 静脉滴注 ， 克 拉霉 素组 、 左 氧氟 沙星组幽门螺杆菌清 除率分别 及微生物疗效嘲 。 胡家安睬 用氧氟沙 星治疗 ９ ０例急性 下呼吸 为 ８ ０ ． ８ ％、 ９ ６ ． ８ ％， 后 者明显高于前者 （ ０ ． ０ ５ ） 。罗玲玲等旧治 道 细菌感染的老年患者 ， 随机分为两组 ， 一组 以静脉滴注 和 口 疗幽 门螺杆菌病人 ，采用 克拉 霉素＋ 阿莫西林＋ 埃索美拉唑与 服两种给药方式治疗 ，静脉滴注 ２ ０ ０ ｍ ｇ ／ ￣， ２次， ｄ ，持续 治疗 左氧氟 沙星＋ 阿莫西林 ＋ 埃索 美拉唑两种 三联疗法 分别治疗 ， １ ０ ｄ ，有效率 为 ９ ３ ． ３ ％ ，细菌 清 除率 为 ９ ３ ． ３ ％；另一 组 口服 结果显示 ，克拉霉 素＋ 阿莫 西林 ＋ 埃索美拉唑三联疗法 的幽门 ２ ０ ０ ｍ ｇ ／ 次， ２次， ｄ ， 持 续治疗 ５ ｄ ， 有效率 为 ８ ８ ． ９ ％， 细菌 清除 率 螺杆菌清除率 ８ ２ ． １ ％，左氧氟沙 星＋ 阿莫西林＋ 埃索 美拉唑为 ９ １ ． １ ％， 表面两组 给药途径均 能取得较 好的效果 ， 而静脉滴 注 ８ ６ ． ７ ％，两种三联疗 法幽 门螺 杆菌清 除率差异无 统计学 意义 给药途径效果更佳 。 （ Ｐ ＞ ０ ． ０ ５ ） ， 耐药性 均较好 ， 故可将左 氧氟沙星作为治疗 幽 门螺 Ｃ Ａ Ｐ 是 临床常见 的感染性疾 病 ， 其致病 菌对左 氧氟沙 星 杆菌病的一线药物。 敏感性较高 。 左 氧氟沙星与其他抗