化保农药新剂型-缓释剂的研究进展

农药新剂型-缓释剂的研究进展

摘要：介绍了农药缓释技术及农药缓释剂相对于传统制剂的优点，综述了农药

缓释剂的剂型，并详细论述了物理型和化学型农药缓释剂的原理、制备技术，同时指出缓释剂目前存在的问题及发展前景。

关键词：农药；缓释；控释；剂型

Research Progress about Pesticide Release

Abstract：The article discussed slow-release pesticides comparative superiority to traditional formulation types．Its status in technology of slow-release and controlled- was reviewed．The physical and chemical type8 of slow-release techniques were introduced．And the current existing problems and the further development were pointed out.

Key words：pesticide；slow-release；controlled-release；formulation

农药是一类特殊的商品，其原药大多数需要加工成不同的剂型后才能被应用。因此，农药剂型的研究一直是农药开发应用的一个极为重要的环节。但常规农药剂型利用率只有20％-30％，而且存在有效成分释放速度快、药效持效时间短、生态污染严重等问题。为解决这些问题，人们对农药剂型提出了更高的科学要求。作为一种新兴技术，农药缓释技术可以有效地解决农药活性制剂释放速度快、有效作用时间短的问题，减少或避免农药的不良影响，以延长农药的使用寿命。

1.缓释技术．

缓释技术是利用物理或化学手段，使农药贮存于农药的加工品种中，然后又使之缓慢地释放出来，该制剂就称为缓释剂。按农药有效成分的释放特性分类，农药缓释剂型可分为自由释放的常规型和控制释放剂型两大类。自由释放包括匀速释放和非匀速“s”曲线释放，匀速释放指的是农药活性成分在相同时间从缓释材料释放到环境中的浓度相同；非匀速“S”曲线释放指的是农药活性成分从缓释材料释放到环境中的速度随着时间的推移不断增加，到了最大值后又随着时间的推移不断减少，释放呈“S”型。缓释的技术有物理法和化学法，或者二者兼备。缓释和控释的原理是利用渗透、扩散、析出和解聚而实现。

2 .农药缓释剂的特点

农药缓释剂主要是根据病虫害发生规律、特点及环境条件，通过农药加工手段使农药按照需要的剂量、特定的时间持续稳定地释放，以达到经济、安全、有效地控制病虫害的目的121。其主要优点为：(1)药剂释放量和时间得到了控制，使施药到位、到时，原药的功效得到提高；(2)有效降低了环境中光、空气、水

和微生物对原药的分解，减少了挥发、流失的可能性，从而使残效期延长，用药量和用药次数减少；(3)同时使高毒农药低毒化，降低了毒性，减少了农药的漂移，减轻了环境污染和对作物的药害；(4)改善了药剂的物理性能，液体农药固型化，贮存、运输、使用和后处理都很简便。

3 农药缓释剂型

缓释剂可以控制原药在适当长的时间内缓慢释放出来，属于发展迅速的新兴领域。缓释剂通常分为物理型和化学型两大类，物理型缓释剂主要依靠原药与高分子化合物之间的物理作用结合，化学型缓释剂则是利用原药与高分子化合物之间的化学反应结合，其中，物理型缓释剂目前发展速度比化学型缓释剂快。

3.1物理型缓释剂

物理型缓释制剂的形式各不相同，加工方法也不尽相同。根据其加工方法，大致分为4种。

3．1．1 微胶囊缓释剂

微胶囊技术是一种用成膜材料把固体或液体包覆形成微小粒子的技术。包覆所得的微胶囊粒子大小一般在微米至毫米级范围之内，包在微胶囊内部的物质称为囊心，成膜材料称为壁材，壁材通常由天然或合成的高分子材料形成。研究表明，药物是通过溶解、渗透、扩散等过程透过胶囊壁而缓慢释放出来，可以使瞬间毒性降低，并延长释放周期。药物的释放速度可以通过改变囊壁的组成、壁厚、孔径等因素加以控制。1974年，美国的Pennwah公司首先把微胶囊农药推向市场，从此缓释技术在农药界受到广泛关注。同时，我国也开始了农药微胶囊化技术的研究和应用，但直到20世纪80年代才问世第1种微胶囊化农药——25％对硫磷微胶囊剂㈣。近年来，微胶囊剂得到了长远的发展。Schwartz等闭以珍珠岩为核心，采用界面聚合法制备了聚氨酯微胶囊，并作为蚊蝇醚的缓释系统，药效显著。由于利用微胶囊技术可以把固体、液体农药等活性物质包覆在囊壁材料中形成微小的囊状制剂，从而具有降低接触毒性和对人畜禽的毒性、延长药效、缓释及控制释放、减少污染、掩蔽气味、提高稳定性、减少防治次数和农药用量、经济、安全、防效好的特点。但该剂型也有缺点：(1)作微胶囊壁材的高分子化合物不易降解，残留在环境中，会导致新的污染；(2)微胶囊剂技术含量高，工艺繁琐、成本高。

3．1．2均一体缓释剂

均一体缓释剂是指在一定温度下，把原药均匀分散在高分子聚合物中，使二者混为一体，形成同溶体、分散体或凝胶体，然后按需加工成型制成缓释剂型。Fatima等17将乙基纤维素利用溶剂挥干法制备达草灭的缓释微球，研究表明，通过改变达草灭和乙基纤维素的配方比，可以控制达草灭的释放速率，充分发挥药效。此剂型不仅操作简单，而且药效长久，但同样也存在着一些明显缺点，比如：成型时有时需要高温处理，导致活性成分损失；初始释放速度较快，以后降至较低的恒定速度。

3．1．3包结型缓释剂

包结型农药缓释剂是指原药分子通过不同分子间相互作用，与其他化合物形成具有不同空间结构的新的分子化合物。β-环糊精与农药分子形成包结化物后，农药分子进入β-环糊精空腔内可以得到保护，增强分子稳定性，降低挥发性，从而提高了农药药效期和水溶性。胡奕俊等采用液相法制备了联苯菊酯与口一环