增加药物溶解度方法解读
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在维生素B2中引入-PO4HNa形成的维生素B2磷酸酯钠 溶解度可增大300倍。
（三）使用潜溶剂
两种以上溶剂
潜溶（cosolvency）:当混合溶剂中各溶剂的量处于某一比例时，药物 在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大 值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂cosolvent）。
数称增溶量。
系物增溶剂的相对分子量不同其增溶 效果也不同，同系物的碳链越长则其
增溶量越大；如碳原子个数相同，则
影响增溶量的因素：
含直链的比含支链的增溶量更大。
1．增溶剂的种类： 2．药物的性质： 3．加入顺序： 4．增溶剂的用量：
在增溶剂的种类和浓度一定的情况下，同系 束物 药 增 但所药 物 多溶能物 分 环量容的 子 的大纳相 中 增，液的温 的 但 液对 如 溶环，药度 增 变配分 有 量烷稀物出一 溶 为比子 不 会烃释量现如定 剂 混影量 饱 减比后就混果时 可 浊响越 和 少直仍越浊加得或不。大键，链为少。入澄稀当，则支烷澄，适清释则则比链烃清故量溶时溶体相对的。增积应增增溶越的溶溶量大饱量量越，和几大小胶烃无，。
eg 碘酊中KI是I2的助溶剂
（五）加入增溶剂
每克增溶增剂溶能(solubilization)：表面溶对剂活强的性极H性剂LB或增值非越加极大药性则物药增物溶溶，解效非果度离越的子好现型，增但 增溶象药，物的加克入的表面活性剂称为增对溶于剂极(性so低lu的b药il物izi结n果g 正ag好e相n反t)。。同
增加药物溶解度方法
制成可溶性盐 引入亲水基团 使用增溶剂 加入助溶剂 使用潜溶剂
增加药物溶解度的方法
（一）制成可溶性盐 药物分子中若含有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与
其成盐，使成为离子型极性化合物而增溶。
eg 普鲁卡因的盐酸盐 磺胺嘧啶钠
增加药物溶解度的方法
（二）引入亲水基团 难溶性药物引入亲水基团 eg维生素K3不溶于水，引入-SO3HNa形成的维生素K3亚 硫 酸氢钠则可制成注射剂；
常用的潜溶剂：
水与乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等一些极性、半极性溶剂组成的 混合体系。
eg 水-乙醇的混合溶剂提高甲硝唑的溶解度
（四）加入助溶剂 助溶:难溶性药物与加入的第三方物质可因形成配位化合物、
复盐等而增加溶解度，这种现象叫助溶，加入的第三方物质叫助 溶剂。
助溶剂的种类： 1有机酸及其钠盐，如苯甲酸、醋酸、枸橼酸、水杨酸、对氨基水杨酸 及其钠盐等； 2 酰胺化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙二胺、乙酰胺等； 3 水溶性高分子化合物，如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维 素钠等。 4 无机盐，如硼砂、碘化钾、氯化钾也有助溶作用。
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（三）使用潜溶剂
两种以上溶剂
潜溶（cosolvency）:当混合溶剂中各溶剂的量处于某一比例时，药物 在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大 值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂cosolvent）。
数称增溶量。
系物增溶剂的相对分子量不同其增溶 效果也不同，同系物的碳链越长则其
增溶量越大；如碳原子个数相同，则
影响增溶量的因素：
含直链的比含支链的增溶量更大。
1．增溶剂的种类： 2．药物的性质： 3．加入顺序： 4．增溶剂的用量：
在增溶剂的种类和浓度一定的情况下，同系 束物 药 增 但所药 物 多溶能物 分 环量容的 子 的大纳相 中 增，液的温 的 但 液对 如 溶环，药度 增 变配分 有 量烷稀物出一 溶 为比子 不 会烃释量现如定 剂 混影量 饱 减比后就混果时 可 浊响越 和 少直仍越浊加得或不。大键，链为少。入澄稀当，则支烷澄，适清释则则比链烃清故量溶时溶体相对的。增积应增增溶越的溶溶量大饱量量越，和几大小胶烃无，。
eg 碘酊中KI是I2的助溶剂
（五）加入增溶剂
每克增溶增剂溶能(solubilization)：表面溶对剂活强的性极H性剂LB或增值非越加极大药性则物药增物溶溶，解效非果度离越的子好现型，增但 增溶象药，物的加克入的表面活性剂称为增对溶于剂极(性so低lu的b药il物izi结n果g 正ag好e相n反t)。。同
增加药物溶解度方法
制成可溶性盐 引入亲水基团 使用增溶剂 加入助溶剂 使用潜溶剂
增加药物溶解度的方法
（一）制成可溶性盐 药物分子中若含有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与
其成盐，使成为离子型极性化合物而增溶。
eg 普鲁卡因的盐酸盐 磺胺嘧啶钠
增加药物溶解度的方法
（二）引入亲水基团 难溶性药物引入亲水基团 eg维生素K3不溶于水，引入-SO3HNa形成的维生素K3亚 硫 酸氢钠则可制成注射剂；
常用的潜溶剂：
水与乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等一些极性、半极性溶剂组成的 混合体系。
eg 水-乙醇的混合溶剂提高甲硝唑的溶解度
（四）加入助溶剂 助溶:难溶性药物与加入的第三方物质可因形成配位化合物、
复盐等而增加溶解度，这种现象叫助溶，加入的第三方物质叫助 溶剂。
助溶剂的种类： 1有机酸及其钠盐，如苯甲酸、醋酸、枸橼酸、水杨酸、对氨基水杨酸 及其钠盐等； 2 酰胺化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙二胺、乙酰胺等； 3 水溶性高分子化合物，如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维 素钠等。 4 无机盐，如硼砂、碘化钾、氯化钾也有助溶作用。
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