奥拉西坦合成工艺研究

合集下载

相关主题

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

Ｃｕｔｒｄｕｄｌｔｎｍｅｈｄ１：３）ｓｕｅｏｅｅ ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱｉｅｔｅｒｔｆｒｃｖｒｏａｔｒ．Ｒｅｕｔ：ＴｈａｅｏｅｏｅｙｆｒＩｕｅｍｅｉｍｉｉｔｏ（ｕｏ３ｗａｓｄｆｒｄｔｒｎｈａｅｏｅｏｅｙｆｒｂｃｅｉａｓｌｓｅｒｔｆｒｃｖｒｏ
（ｉｈａｒｖｎｉｌＩｓｉｔｏｕｏｔｏ，Ｃｈｎｄ１０７ＳｃｕｎＰｏｉｃａｎｔｕｅｆｒＤｒｇＣｎｒｌｔｅｇｕ６０９）
Ａｓａｔｊｃｖ：Ｔｓｂｉｔｏｏｔｓｔｅｍｉｏｉｌｉｔｆｏｏｎａｈｒｃｅｍ．Ｍｅｈｄ：Ｔａｅ３ｆｔｅｂｔｃＯｂｅｔｅｏｅｔｌｈａｍｅｈｄｔｅｔｈｃｂａｌｍｐｕｄｃｍｐｏｒｒｉａｓｒｍｉｏｃａｔｏｓｋｇｏｈ
１１１试验仪器及材料．．
Ｗ２１０数显恒温水浴锅，由浙江省宁波市东胜仪器科技有
限公司生产；一精密增力电动搅拌器，Ｊ１Ｊ由常州荣冠实验分析
仪器厂生产；－０ａｉＲ２０Ｂｓｃ型旋转蒸发仪，由瑞士Ｂｃｉ司生ｕｈ公产；ＨＢＩ型循环水式多用真空泵，Ｓ－ＩＩ由上海豫康科教仪器设备
ｍｏｅｔａ０ｒｈｎ７ｒｓｅｔｅｙｅｐｃｉｌ．Ｃｏｃｕｉｎｖｎｌｓｏ：ＴｈｌｒｄｕｄｌｔｎｍｅｈｄｆｒｍｉｒｂａｉｉｔｓｓｏｏｏｎａｐｏｒａｅＣｕｔｅｍｅｉｍｉｉｔｏｏｃｏｉ１１ｔｅｔｆｃｍｐｕｄｃｍｈｒｅｅｗｌｕｕｏｍ．ｉｆａｉｌ．Ｓｅｓｂｅ
ｐｏｕｔｉｔＯｌＯｔｔｒｌｓｄｕｃｌｒｄ－ｐｐｏｅｂｆｅｐ７Ｏａｄｔｋｈｉｕｄｓｐｒａａｔａｏｕｉｎｆｒｔｓ．ｒｄｃ，ｄｌｅｔｍｌｗｉｈｓｅｉｏｉｍｈｏｉｅｅｔｎｕｆｒ（Ｈ．）ｎａｅｔｅｌｉｕｅｎｔｎｓｓｌｔｏｅｔｕＯｅｑｏ
１８０
参考文献
四川生理科学杂志２１；２３００３（）
２苏德模，马绪荣．药品微生物学检验技术［．北京：龄出版社，Ｍ］华
２０，２９２７０７０ — ２．
１国家药典委员会．华人民共和国药典（）一部．京：学工业出中Ｓ．北化版社，２０：录７一７．０５附Ｏ９
（稿日期：０９１ —）收２０—２８
Ｓｕｙｏｈｅｍｅｈｏｏｉｒｂａｉｉｅｔｆｃｍｐｕｄｃｍｐｈｒｃｅｍｔｄｎｔｔｄｆｒｍｃｏｉｌｌｔｔｓｓｏｏｏｎａｍｏｒａ
ＢｅＸｉｏｌｉａ－ｉ，ＷａｇＣａｎｎｎ
Ｅｃｅｉｈａｃｌ，Ｂｃｌｕｕｔｌｓｔｈｌｃｃｕｕｅｓａｎｉａａｂｃｎ，Ａｓｅｇｉｌｓｎｇｒｂｓｎ：３ｅｔｄｓｌｔｎｉｓｈｒｃｉｏｉａｉｌｓｓｂｉｉ，Ｓａｐｙｏｏｃｓａｒｕ，Ｃｄｄｌｉａｓｐｒｌｕｉｅｙｕｉｇ１３ｔｓｅｏｕｉｓｏ
有限公司生产；Ｊ７－０红外分光光度计，Ｔ０３２由天津市光学仪器厂生产；１数字熔点仪，ｗＲＡ由上海物理光学仪器厂生产；Ｌ＿０Ｃ１ＡＴ型ＨＰＣ，Ｌ由日本岛津公司生产。
Ｋｅｏｄ：ｍｐｕｄｃｍｐｏｒａ；ＭｉｒｂａｍｉｓｓｙＷｒｓＣｏｏｎａｈｒｃｅｍｃｏｉｌＬｉｔＴｅｔ；Ｖａｉａｉｎ；Ｒｅｏｅｙｌｔｄｏｃｖｒ
奥拉西坦合成工艺研究
卢凯旋廖荃任勇万顺△ （南健朗药业有限责任公司，湖湖南岳阳４４０）１００
关键词：奥拉西坦；氯代一羟基丁酸乙酯；４一３一甘酰胺盐酸盐；合成工艺
奥拉西坦（一４羟基一一代一一咯烷乙酰胺，ｉｃｔｍ）２氧１吡Ｏｘａｅｒａ，分子式为ＣＨ。２（５．６。是一种作用于脑干网状结构６ＮＯａ１８１）胆碱能的益智药，９４１７年意大利由ＩＦ公司首先合成，９７年Ｓ１８首次以Ｎｅｒｍｅ在意大利上市，９１年以Ｎｅｐｎ在葡萄牙ｕｏｔ１９ｕａ上市。国内奥拉西坦自１９年上市以来得到了广泛的应用，９８目前有胶囊剂、射剂（注小水针）品种。作为新上市的药品，等奥拉西坦原料药合成路线众多，造成其收率与质量也各不一样。
摘要目的：研究奥拉西坦的合成工艺。方法：一氯代一３以４一羟基丁酸乙酯、甘酰胺盐酸盐为原料合成奥拉西坦。考察
反应时间、反应温度、催化剂用量、反应物料配比等因素对收率的影响。结果：在此适宜反应条件下的收率可达４．。结论：８９工艺
条件较好。