四 川 大 学 药 物 化 学 终 考 试 试 题(2003—— 2004 年第 2 学期)

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四川大学药物化学终考试试题
（2003——2004 年第 2 学期）
二、名词解释并举例说明：（共 4 题，每题5 分,）
1，化学治疗药
2，前药
3，质子泵抑制剂
4，药物靶点
三、简答题：（共3 题，每题10 分，共30 分）
1, β受体阻滞剂的分类和各类药物的作用特点是什么？
2, 简述用乙炔基对雌激素进行修饰的作用。

3, 试一药物为例，叙述抗代谢药物的设计原理及作用机制。

四、A 型题（最佳选择题，15 题，每题1 分，共15 分），每题的
备选答案中只有一个最佳答案。

1.下面哪一项不是前药研究的目的
a. 提高药物的稳定性
b. 改变药物的作用靶点
c. 掩蔽药物的不良味道
d. 减少毒副作用
e. 延长药物的作用时间
2. 属于抗代谢药物的是
a 环丙沙星 b.喜树碱 c.顺铂 d.甲氨喋啉 e.米托蒽醌
3. 下面叙述中不正确的是
a. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
b. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
c. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
d. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
e. 镇静催眠药的lg P 值越大，活性越强
4. 盐酸吗啡的3-烃化产物是
a. 双吗啡
b. 可待因
c. 阿朴吗啡
d. 苯吗喃
e. 美沙酮
5. 在前列腺素分子内含有一个
a. 吡啶环
b. 吡喃环
c. 环戊
d. 噻吩环
e. 苯环
6. 头孢噻肟合成的一个主要原料是
a. 6APA
b. 6ACA
c. 7ACA
d. 双烯
e. 7ADCA
7. 昂丹斯琼的临床作用是
a. 解热镇痛
b. 抗癫痫
c. 降血脂
d. 止吐
e. 抗溃疡
8. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须
的合成叶酸的底物，这个物质是
a. 谷氨酸
b. 多巴胺
c. 组胺酸
d. 对硝基苯甲酸
e. 对氨基苯甲酸
9. 各种青霉素在化学上的主要区别在于
a. 形成不同的盐
b. 不同的酰基侧链
c. 分子的光学活性不一样
d. 分子内环的大小不同
e. 聚合的程度不一样
10. 下列哪一个药物不具抗炎作用
a. 阿司匹
b. 对乙酰氨基酚
c. 布洛芬
d. 吲哚美辛
e. 地塞米松
11. 盐酸雷尼替丁最易溶于哪种试剂
a 氯仿 b. 乙酸 c. 水 d. 乙醚 e. 丙酮
12. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为
a. 一个
b. 两个
c. 三个
d. 四个
e. 五个
13. 咖啡因的特征定性反应是
a. 异羟肟酸铁盐反应
b. 使KMnO4 褪色
c. 紫脲酸胺反应
d. 硫酸甲醛反应
e. 重氮化偶合反应
14. 那一个药物使用的是前药
a. 西咪替丁
b. 布洛芬
c. 氨苄西林
d. 奥美拉唑
e. 利多卡因
15. 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质
a. 水杨酸
b. 苯酚
c. 水杨酸苯酯
d. 乙酰苯酯
e. 乙酰水杨酸苯酯
五、Ｂ型选择题(配比选择题，10 题，每题0.5 分，共 5 分) 每
组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一
个正确答案。

[16-20]
a. 抑制二氢叶酸还原酶
b. 抑制二氢叶酸合成酶
c. 抑制DNA 回旋酶
d. 抑制蛋白质合成
e. 抑制DNA
16、磺胺甲噁唑
17、甲氧苄啶
18、环磷酰胺
19、氯霉素
20、环丙沙星
[21-25]
a. 顺铂
b. 环磷酰胺
c. 肾上腺素
d. 磺胺甲基异恶唑
e. 氯霉素
21. β-氯乙基取代
22. 具芳伯胺结构
23.具苯酚结构
24.金属络合物
6
25.具丙二醇结构
六、Ｃ型选择题(比较选择题，10 题，每题0.5 分，共 5 分) 每
组试题共用一组比较选择项,备选项可重复被选，但每题仅一个正确答案。

[26-30]
a. 卡托普利
b. 氯沙坦
c. 两者都是
d. 两者都不是
26.白色或微黄色油状液体
27.受体拮抗剂
28.遇光不稳定
29.降血脂药
30.酶抑制
[31-35]
a青霉素
b四环素
c两者均是
d两者均不是
31、为蒽醌类抗生素
32、为天然抗生素
33、为半合成抗生素
34、分子中含有糖的结构
35、抑制细菌蛋白质的合成
七、X 型题（多项选择题，15 题，每题1 分，共15 分）。

每题的
备选答案中有2 个或 2 个以上正确答案，少选或多选均不得
分。

36. 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是
a. 亲脂部份
b. 亲水部分
c. 中间连接部分
d. 芳环部分
e. 刚性部分
37. 以下哪些说法是正确的
a. 弱酸性药物在胃中容易被吸收
b. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收
c. 离子状态的药物容易透过生物膜
d. 口服药物的吸收情况与解离度无关
e. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH 有关
38. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的
理化性质和结构因素是
a. pKa
b. 脂溶性
c. 5 位取代基的氧化性质
d. 5 取代基碳的数目
e. 酰胺氮上是否含烃基取代
39. 关于氯霉素的下列描述，哪些是正确的
a. 通常用化学方法制备
b. 通常用发酵方法制备
c. 分子中含有两个手性碳原子
d. 易水解失活
e. 对革兰氏阴性及阳性细菌都有杀灭作用
40 . 属于苯并二氮杂卓的药物有
a. 阿普唑仑
b. 奥沙西泮
c. 地西泮
d. 扑米酮
e. 舒必利
41. 以下那些化合物是药物代谢的结合反应中使用的内源性小分子？
a. 甘氨酸
b. 多巴胺
c. 谷胱甘肽
d. 硫酸酯
e. 葡葡糖醛酸
42. 从二乙醇胺到环磷酰胺的合成路线中,采用了哪些反应
a. 氧化
b. 重氮化
c. 还原
d. 氨解
e. 缩合
43. 降血脂药物的类型有
a. 苯氧乙酸类
b. 烟酸类
c. 甲状腺素类
d. 阴离子交换树脂
e. 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂
44. 下列叙述正确的是
a. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子
b. 原药可用做先导化合物
c. 前药是药物合成前体
d. 软药的分子中含有两个相同的结构
e. 前药的体外活性低于原药
45. 先导化合物的发掘方法有
a. 通过组合化学和高通量筛选
b. 由天然产物中获得
c. 在生命基础过程研究中发现
d. 在药物代谢中发现
e. 由受体模式推测
46.药物在体内的作用靶点有
a. 受体
b. 酶
c. 核酸
d. 离子通道
e. 染色体
47. 根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的
a. 镇痛药
b. 降糖药
c. H2-受体拮抗剂
d. 利尿药
e. 治疗甲亢的药物
48. 氟哌啶醇的主要结构片段有
a. 对氯苯基
b. 对氟苯甲酰基
c. 对羟基哌啶
d. 丁酰苯
e. 哌嗪
49.下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂
a. 氨苄西林
b. 克拉维酸
c. 头孢噻肟
d. 舒巴坦
e. 阿卡米星
50.雌激素结构改造的目的是希望得到
a. 口服
b. 长效
c. 高效
d. 弱效
e. 具选择性
2001 级药物化学期末考试的参考答案和评分标准
二、名词解释
1．化学治疗药（Chemotherapeutic Agents）：化学治疗药的概念是1909 年德国细菌学家Ehrlich 发现砷凡钠明（Salvisan）治疗原虫的感染后提出来的。

但目前主要指用化学品治疗各种外源性感染性的疾病，及抗肿瘤的药物，药物在正常剂量时主要杀死外源性微生物和肿瘤细胞，有一定的选择性，如剂量
大也能杀死正常细胞，即有毒性。

广义的化学治疗药也包括治疗其
它一些疾病，如糖尿病化学治疗药等。

2．前药（Prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，
进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结
构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。

如是贝诺酯在体内水解成阿斯匹林起抗炎作用，贝诺酯即为阿斯匹林的前药。

3．质子泵抑制剂质子泵即H/K-ATP 酶，该酶存在于胃壁细胞表面。

该酶是产生
胃酸的最后一步，抑制该酶可抑制胃酸的分泌，质子泵抑制剂是指对H/K-ATP 酶起抑制作用的药物，用作抗胃溃疡，如奥美拉唑等。

4．药物靶点与药物结合的受体生物大分子现通称为药物作用的物靶点。

这些靶点的种类主要有受体、酶、离子通道和核酸，存在于机体靶
器官细胞膜上或细胞浆内。

药物通过与靶点结合，触发机体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应。

例如西咪替丁通过抑制H2受体产生抑制胃酸的药理作用。

评分标准：意义正确，有实例 5 分，错误一处扣半分，无实例
扣1 分。

三、简答题
1．β-受体阻滞剂的分类和各类药物的作用特点是什么？
答：根据已经应用的各种结构的β-受体阻滞剂对β1 与β2 受
体亚型亲和力的差异，可以将β-受体阻滞剂分为以下三种类型：
1.非选择性β受体阻滞剂，其特点是同一剂量对β1 和β2 受体
产生相似幅度的拮抗作用。

代表药物为普萘洛尔。

2．选择性β1 受体阻滞剂，其特点是只抑制交感性心脏兴奋作
用，（因β1 受体主要存在于心脏，而β2 受体亚型主要分布于血管和支气管平滑肌），采用选择性β受体阻滞剂，可以避免发生支气管痉挛，和延缓血糖的降低故对伴有哮喘，外周血病及糖尿病的高
血压或心绞痛病作用选择性β1 受体阻滞剂比较适合，代表药物普美托洛尔。

⒊非典型的β受体阻滞剂，其特点是对α、β受体均有阻滞
作用，适合于高血压的治疗，代表药物拉贝洛尔。

2．简述用乙炔基对雌激素进行修饰的作用。

答：以雌二醇为先导物的结构进行修饰的主要目的往往不是为了提高雌激素的活性，而是为了使用方便，如可以口服，或能够长
效或其它专一的用途。

炔雌醇是在雌二醇的17 α位引入乙炔基。

引入乙炔基后对炔
雌醇的代谢有较大的影响，因为在肝中受乙炔基位阻的影响，17
位β羟基的硫酸酯在代谢受阻，在肠胃道中也可抵御微生物的降解
作用，故可用于口服，并成为口服避孕药中最常用的雌激素组分。

3．试以一药物为例，叙述抗代谢药的设计原理及作用机制。

答：抗肿瘤药物氟尿嘧啶是一个典型的抗代谢药，它是在尿嘧啶的基础上以5 位氟取代了氢，由于氟的原子半径和氢的原子半径
相似，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F 键特别稳定，
在代谢过程中不易分解，在分子水平中代替了正常代谢物，是胸腺
嘧合成酶的抑制剂，抑制胸腺嘧啶核苷酸的合成，从而抑制DNA
的合成，最后导致肿瘤细胞死亡。

抗代谢药物通常是通过抑制DNA 合成所需的叶酸嘌呤、嘧啶等
途径，从而抑制细胞的自下而上和复制必须的代谢途径，导致肿瘤
细胞或致病微生物的残废或抑制。

其设计原理通常是用电子等排体对正常代谢物进行改变，再通过筛选而得。

如前述的氟尿嘧啶的设计和作用原理。

评分标准：意义正确，文字通顺，有实例10 分。

错误一处扣
1-2 分；叙述差，扣1-2 分。

四、A 每题1 分，共15 分，每题的备选答案中只有一个最佳答
案。

1b 2d 3e 4d 5c 6c 7d 8e 9b 10b 11c 12b 13c 14d 15a
五、B 每题0.5 分，每组试题与备选项选择配对,备选项可重复
被选,但每题只有一个正确答案。

16b 17a 18e 19d 20c
21b 22d 23c 24a 25e
六、C 每题0.5 分，共5 分，每组试题共用一组比较选择项,备选
项可重复被选，但每题仅一个正确答案。

2ba 27b 28d 29d 30a
31d 32c 33d 34d 35b
七、X 型题，每题1 分，共15 分。

每题的备选答案中有2 个或2
个以上的答案
36 a1c 37 abe 38 abde 39 bcde 40 abc
41 acde 42 de 43 abcde 44 be 45 abcde
46 abcd 47 bde 48 abcd 49 bd 50 ab de。