常用抗菌药物抗菌谱解析

O
OH
F O
H 阿扎环 NH
N
N
O
H H3C
*HCI
对革兰阴性菌的 MICs值低
减少G+菌耐药性的发生 增强抗厌氧菌活性
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抗真菌药
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抗真菌药物的发展史
两性霉素B
氟胞嘧啶 酮康唑
氟康唑
卡泊芬净
伊曲康唑
伏立康唑
1950
1960
1970
1980
1990 2000
脂质体两性霉素B
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抗真菌药物作用部位
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喹诺酮类
抗菌谱更广：显著增强 G+菌抗菌活性，包括对 β-内酰胺类和大环内酯 类的耐药菌 避免严重不良反应：无 光毒性、中枢神经系统 副作用减少 不经肝细胞色素P-450 酶代谢系统 肝肾双通道排泄
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莫西沙星的化学结构
减少主动外排引起耐药 (肺炎链球菌, 金黄色葡萄球菌) 增强抗G+菌活性
乙酰辅酶A 火落酸
丙烯胺类、二甲吗啉类 角鲨烯环氧化酶
特比萘芬、阿莫罗芬
唑类
真菌细胞P450酶
氟康唑、伏立康唑
多烯类
两性霉素B
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角甾醇 真菌细胞膜
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甘氨酰环素类
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广谱
广谱覆盖
G+菌、G-菌、厌氧菌和非典型病原体
MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；VRE:耐万古霉素肠球菌；ESBL:超广谱β内酰胺酶；CR-AB:耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌；CRE: 耐碳青霉烯肠杆菌
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碳青霉烯类体外抗菌活性比较
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糖肽类
对绝大多数G+菌有 很好的体外抗菌活 性——耐甲氧西林金 黄色葡萄球菌、耐甲 氧西林凝固酶阴性葡 萄球菌感染的一线用 药 G+杆菌（棒状杆菌） 厌氧菌（艰难梭菌） 对G-菌没有活性
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喹诺酮类
浓度依赖性：抗菌作 用取决于峰浓度 广谱杀菌药：对G-菌 有强效；对G+菌、部 分厌氧菌、结核杆菌、 军团菌、衣原体、支 原体也有较强作用 耐药性:天然耐药性极 低，但后天耐药性发 展迅速，与其他抗菌 药物无交叉耐药
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β -内酰胺类-头孢菌素类
第一代头孢菌素主要 作用于需氧G+球菌， 仅对少数G-杆菌有一 定的抗菌活性； 第二代头孢菌素对革 兰阳性球菌的活性与 第一代相仿或略差， 对部分革兰阴性杆菌 亦具有抗菌活性； 一、二代头孢菌素常 用作外科围手术期预 防用药物。
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β -内酰胺类-头孢菌素类
第三代头孢菌素对肠 杆菌科的G-杆菌具有 强大抗菌作用，其中 头孢他啶和头孢哌酮 除肠杆菌科细菌外， 对铜绿假单胞菌亦具 有较强的抗菌活性。 四代头孢菌素如头孢 吡肟属于特殊使用级 抗生素，可用于中性 粒细胞减少伴发热患 者的经验治疗。
#：不包含真菌；√：具有抗菌活性，临床敏感率＞60%；X：代表临床无效、无数据或敏感率＜30%； *：替加环素对G-菌中 铜绿假单胞菌天然耐药；†： 部分基因型的VRE对替考拉宁敏感
Gilbert DN, et al.热病.40版,2011.
杨青等. 中华检验医学杂志.2003;26(6):342-345.
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β -内酰胺类-头孢菌素类
耐甲氧西林葡萄球 菌（MRSA） 多重耐药肺炎链球 菌感染（MDRS） 万古霉素中度耐药 金黄色葡萄球菌 （VISA） 耐万古霉素肠菌 常见的革兰阴性菌 感染
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β -内酰胺类-头孢菌素类
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碳青霉烯类
➢广谱和强大的抗菌活性 （G+、G-和厌氧菌） ➢对临床常见的内酰胺酶 高度稳定 ➢对肠杆菌科细菌高度敏 感 ➢对真菌、嗜麦芽窄食单 胞菌、MARS、肠屎球菌 无效 ➢特殊使用级药物需要严 格控制使用，避免细菌 过快产生耐药
常用抗菌药物抗菌谱解析
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病原体的分类
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β -内酰胺类-青霉素类
抗菌谱
ຫໍສະໝຸດ Baidu➢G+球菌：溶血性链
球菌、不产酶金黄色葡 萄球菌、敏感的肺炎链 球菌等
➢G+杆菌：白喉、炭
疽、厌氧的破伤风杆菌、 产气荚膜梭菌等
➢G-球菌：脑膜炎双
球菌、淋病奈瑟菌
➢螺旋体：梅毒螺旋
体、钩端螺旋体
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β -内酰胺类-青霉素类
对G+球菌的作用与青 霉素相仿，对部分G杆菌亦具有抗菌活性。 适用于敏感菌（流感 嗜血杆菌、大肠埃希 氏菌、奇异变形杆菌） 所致的呼吸道感染、 尿路感染、皮肤软组 织感染等。氨苄西林 为肠球菌、李斯特菌 感染的首选药。
Hu F. et al. J Med Microbiol. 2011.
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替加环素
在9 位上增加甘氨酰 氨基
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