木瓜化学成分和药理的研究进展
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木瓜的化学成分与其药理作用的研究进展江西师范大学生命科学学院08生物工程
摘要:综述有关中药野木瓜的化学成分、药理作用及临床应用
方面的研究进展。对近年来国内外期刊中有关文献进行检索和
综述。木瓜含有多种化学成分,主要有去甲五环三萜皂苷类化
合物、木脂素苷类化合物、黄酮类和酚性成分等;药理作用方
面,木瓜具有镇痛抗炎、阻滞神经传导、放射增敏、抑制胃肠
道平滑肌等药理活性。临床应用方面,木瓜主要用于治疗腰椎
问盘突出症、腰椎骨质增生、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经
性头痛、风湿关节痛等疾病。中药野木瓜资源丰富,具有多种
生物活性,特别是镇痛抗炎活性显著,开发应用前景广阔。
关键字:木瓜化学成分药理作用综述
木瓜为蔷薇科(Rosaceae)木瓜属(Chaenomeles)落叶灌木植物贴梗海棠Chaenomeles speciosa(Sweet)Nakai的干燥成熟果实,但木瓜属的毛叶木瓜、西藏木瓜、光皮木瓜、日本木瓜等均入药。木瓜(Fructus Chaenomelis)主产于安徽、山东、湖北、贵州、西藏等地,以宣城出产的为最佳,明朝李时珍《本草纲目》记载有“木瓜处处有,而宣城者为佳”。木瓜树木的形状像柰,春末开深红色的花,果实大的如瓜,小的似拳,皮黄色似着脂粉。近年来有学者对木瓜的化学成分进行了较深入、系统的研究,发现木瓜植物的叶和花均含有野樱苷,种子中含有苦杏仁苷,果实含有丰富的有机酸、皂苷、三萜、黄酮、蔗糖、木瓜酚、氨基酸、VitC、酒石酸,反丁烯二酸等。作为中药其味酸、温、无毒。药理作用主治肌肤麻木,关节肿痛,脚气,霍乱大吐下转筋不止,另外当饮料喝还可以止呕,心膈痰唾,消食,治水痢后口渴不止,治水肿冷热痢疾,心腹痛,助谷气,调营卫,去湿和胃,
滋脾益肺,治腹胀,心下气胀不舒。除药用外,木瓜亦可以作为一种可食瓜果,还可栽培供观赏,近年又被用于化妆品和保健品领域。鉴于木瓜独特的临床效果、重要的经济价值和广泛的应用前景,现将对木瓜的化学成分和药理作用作一概述。
一、化学成分
1.1糖类
利用石油醚等有机溶剂从木瓜中提
取多糖,然后采用苯酚-硫酸光度法测定其
含量,其平均含糖量为10.49%【37】。采用
改进后的裴林氏液容量滴定法测定木瓜中
总糖的动态变化,木瓜总糖在每年3月下旬
开始迅速增加,到4月下旬达到最大值,以后呈缓慢下降的趋势【38】。
1.2 萜类
早在1983年,罗氏【36】就从木瓜中分离到五环三萜类化合物齐墩果酸(Oleanolic acid)。郭氏等【23】采用80%乙醇冷浸然后减压浓缩,硅胶柱层析或薄层层析分离,从木瓜中分离得到了乙酰熊果酸
(3-O-acetyl ursolic acid)、3-O-乙酰坡模醇酸( 3-O-acetyl pomolic acid)、桦木酸(Betulinic acid)3个五环三萜类化合物。陈氏等【24】用95%乙醇室温浸提,石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取,反复正反相硅胶柱色谱分离,首次从木瓜中分离得到乌苏酸(Ursolic
acid)。2007年宋氏等从天木瓜果实乙醇乙脂可溶部分经发发硅胶柱层析和Sephadex LH-20纯化得到4个化合物,借助波普技术分别鉴定为:对二苯酚(1)、3-4二羟基苯甲酸,槲皮素及3-羟基丁二酸甲酯。前三种化合物具有抗氧化活性,其结构如下
1.3挥发油
史氏等【25】]采用水蒸气蒸馏法提取光皮木瓜挥发油,经GC-MS 分离与分析,共分离出76个组分,鉴定出其中46种化合物,占挥发油总量的70.17%,其主要成分为4-甲基-5-(1,3-二戊烯基)-二氢呋喃-2-酮、4-(3-羟基-3-甲基-1-丁炔)-苯甲酸甲酯、γ-癸内酯、正己醇、α-杜松醇、顺-11-十六烯酸、辛酸己酯等,涉及内酯类、酯类、酸类、醇类、酚醚类等化合物,另外还有少量烃、醛、酮、杂环以及含氮化合物。内酯及酯类共计20个组分,含量合计40%以上,为光皮木瓜挥发油主要组成部分。
1.4 氨基酸
王氏等【22】采用氨基酸自动分析仪分析了木瓜中氨基酸的种类和含量,发现木瓜中含16种氨基酸,其中具有除蛋氨酸外的人体内必须的7种氨基酸,而且它们的含量丰富,达41%以上,其中天门冬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、谷氨酸的含量较高。陈氏等[9]则在木瓜中检测到19中氨基酸,他们还比较了木瓜、毛叶木瓜、西藏木瓜、皱皮木瓜中蛋白质的含量,每100 g皱皮木瓜中蛋白质的含量最高,为6.16 g,而其余3种均为3~4 g。
1.5蛋白酶类
木瓜蛋白酶是经木瓜乳汁干燥而得的,至少含有4种主要酶类。木瓜蛋白酶[EC 3.4.22.2](papain)、木瓜凝乳蛋白酶[EC
3.4.22.6](chymopapain)、木瓜蛋白酶Ω[EC 3.4.22.30] (papaya proteinaseΩ,也称papaya peptidase A、papaya proteinase Ⅲ、caricain)、木瓜凝乳蛋白酶M[EC 3.4.22.25] (chymopapain M,也称glycyl endopeptidase、papaya proteinase Ⅳ、ProteinaseGly-C)[10]。。以及对四种蛋白酶氨基酸的数目和同源性进行了比较,如下:
1.6有机酸类
高氏等【27】采用乙醇提取果肉中的有机酸及其衍生物,经酸碱处理、溶剂萃取、甲酯化等前处理,运用GC-MS分离分析,共鉴定了16个有机酸,主要含有脂肪酸、二元酸和芳香酸,还含有不常见的C9的烷、烯、炔酸,含量都很高,其中柠苹酸含量高达20.74%。洪氏等[12]比较分析了安徽宣城、河南的皱皮木瓜和光皮木瓜的乙醚提取物。宣城产木瓜和河南皱皮木瓜中有机酸成分10个,分别占51.72%和26.48%,而河南光皮木瓜仅含7个,占44.76%。;另外还有不常见的C9的烷、烯酸。
1.7无机成分
吴氏等【3】采用原子吸收分光光度法和极谱法等测定了宣木瓜、川木瓜、皱皮木瓜、藏木瓜中微量元素的含量,4种木瓜中都含有人体所必须的微量元素,有铜、锰、铁、锌、镉、镍、钴、铬、砷,只有宣木瓜中不含镉。王氏等【22】采用原子吸收分光光度法测定了遵义野木瓜和山东产木瓜“长俊”、“一品香”中微量元素的含量,3种木瓜中均含有丰富的钙、钠、钴、磷,“一品香”还含有硒。不同种和同种不同产地的木瓜所含微量元素的种类与含量略有不同。
1.8黄酮苷类