海洋天然产物PPT课件

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五、其他大环内酯类
❖含有氢化吡喃螺环的大环内酯环化合物。 ❖如altohyrtin A、B、C和cinactryolide A等。
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❖含有N原子的大环内酯环 ❖如ecteinascidin 743(ET743)。
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第三节 聚醚类化合物
一、脂溶性聚醚
❖特点： α
maitotoxin β
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第六节 前列腺素类似物
❖生理活性 ❖从海洋生物中寻找前列腺素资源 ❖发展情况
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15R-PGA2:
Punaglandin
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第七节 海洋天然产物研究实例
❖红树海鞘(Ecteinascidia turbinata)抗
肿瘤活性成分的研究。
❖美国University of Illinois.
▪鲸鲨软骨中的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A)
▪从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒 (anthoplearin) A 和 B等。
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➢1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿海 国家都把开发利用海洋作为基本国策。
➢美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药 物在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计 划”、“海洋生物开发计划”等
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➢80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工 程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。已从海葵、 海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物和微生物体内 分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗 肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。
▪如从海蛤提取的蛤素 (mercenene)
▪海鞘中的膜海鞘素 (didemnin)
❖1972-1996(from crude extracts to total synthesis).
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个人观点供参考，欢迎讨论！
❖是海洋生物中一大类生物活性物质 ❖组成海洋多肽化合物的氨基酸 ❖常见的海洋肽类化合物 ❖如dolastatin 10
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❖又如环肽kahalalide F
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第五节 C15乙酸原化合物
❖生物合成。 ❖目前海洋生物中发现的该类化合物 ❖结构特点 ❖分类
直链型
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bisezakyne B 环 氧 化 合 物
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三、海洋药物的研究概况
❖国物。
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➢头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海 洋微生物中发现并开发成功的第一个“海洋新 抗”，开创了开发海洋新抗生药的先例。
➢海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine)， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖 胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C)，目前 在市场上获得广泛应用。
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❖目前海洋生物生物活性研究的主要领域
➢预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物 海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海洋药物 、海洋生物毒素
➢具有抗癌活性的海洋生物 ➢抗微生物感染海洋生物 第一个海洋生物抗生素、广谱低毒抗生素、动物界 第一种抗真菌皂苷
➢其他
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四、海洋药物研究的发展趋势
❖半合成技术 ❖海洋生物技术 ❖现有技术集成组装 ❖海洋生物活性物质研究为中心
➢世界上一些著名大学相继建立海洋药物研究机构。
➢由于现代分离分析技术的发展与应用。
➢新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研 究与应用。
➢海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。
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❖国内概况
➢我国是世界上最早应用海洋药物的国家。 ➢《神农本草经》。 ➢《本草纲目》。 ➢《本草纲目拾遗》。 ➢目前可作药用的海洋生物。
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五、海洋天然产物的化合物类型
❖目前人们对海洋生物的认识相当有限 ❖海洋天然产物的结构千差万别 ❖目前，海洋天然产物常见的化合物 ❖目前发现的海洋天然产物中结构特殊、生物 活性明显的化合物类型
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第二节 大环内酯类
一、特点 二、简单大环内酯类化合物
❖特点 ❖例
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❖又如(-)-macrolactin A、(+)-macrolactin E
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➢我国现代海洋药物的发展 “向海洋要药” “开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业”
➢相继成立了一批海洋生物研究及药物开发基地。 ➢生物工程技术和分子生物学与海洋天然药物研 究。 ➢我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。
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❖目前海洋生物研究的主要领域
➢生物活性化合物的研究与开发。 ➢发现新结构。 ➢海洋生物工程。
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三、内酯环含有氧环的大环内酯类
❖特点 ❖氧环的生物合成 ❖例：bryostatin-1
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❖又如swinholide A、B、C
A R1=R2=Me
B R1=H,R2=Me
. C R1=Me,R2=H
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四、多聚内酯类
❖特点 ❖例如：15G256γ和15G256 δ
γ R=CH2OH δ R=Me
第十章 海洋天然药物
MARINE NATURAL MEDICINE
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第一节 概 述
一、海洋知多少？
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❖海洋占地球表面积；
❖海洋生物量占地球总生物量；
❖海洋生物种类；
❖我国海岸线；
❖海域面积；
❖海洋药用资源。 .
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二、海洋生物的特点
❖生活环境与陆生生物迥然不同； ❖次生代谢产物较陆生生物独特新颖； ❖化合物结构独特、生物活性多样； ❖开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实 际应用价值。
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二、水溶性聚醚
❖特点： ❖如palytoxin
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三、聚醚三萜
❖特点 ❖如sipholenone B、sipholenol、sipholenone A
sipholenone B
Sipholenol
R1=H, R2=OH
siph.olenone A R1=R2=O 24
第四节 肽类化合物