呼吸系统药物精品PPT课件

二、镇咳药 感受器 （化学、牵张） （咽喉、气管、支气管、
肺、胸膜）受刺激
外周性镇咳药
效应器－咳嗽
传入神经 （迷走神经）
传出神经
咳嗽中枢
可待因
喷托维林 右美沙芬
镇咳强度 ＋＋＋
＋
＋＋＋
成瘾性
＋
—
—
其他作用 镇痛
阿托品样作用
—
轻度收缩支气管 局部麻醉作用
临床应用 各种原因引起的 上呼吸道炎症
干咳
剧烈干咳
病理特征
在免疫性或非免疫性刺激后，引起炎症细胞如 嗜酸性粒细胞和淋巴细胞浸润，并导致组胺、5-羟 色胺(5-HT)、白三烯(LT)、前列腺素E(PGE)、血栓 素(TXA2)等炎性介质释放，致呼吸道壁炎症、支气管 平滑肌痉挛性收缩、支气管粘膜充血水肿、微血管 通透性增加、呼吸道腺体分泌亢进、气道阻力增高 等。
速粘液运送速度；
肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过
敏介质的释放。
迷走神经兴奋
Ach
M受体
抗 过敏 原 反应
cGMP
支气管收缩
过敏介质
喘
（组胺、5-HT） － 毛细血管扩张
ATP AC
cAMP PDE 5’AMP
β受体 NA↑
β受体兴奋药
肾上腺素
✓ 激动β2受体----舒张支气管平滑肌 ✓ 过敏介质释放减少 ✓ 激动α1受体—收缩支气管黏膜血管，减轻水肿 皮下注射——支气管哮喘急性发作
第九章 作用于呼吸系统的药物
呼吸系统常见ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ状
咳 痰 喘
镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状 祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出 平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛
咳嗽、咳痰及哮喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同 时并存，互为因果关系。
刺激呼吸道感受器
痰
引起咳嗽
阻塞细支气管 诱发哮喘
引起的干咳
不良反应 抑制呼吸中枢 头昏、口干
中枢兴奋
便秘
慎用
哮喘性咳嗽
青光眼
痰多、粘稠
痰多、粘稠 痰多、粘稠
外周性镇咳药作用机制
1.局部麻醉 （苯佐那酯） 对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用—
消除或减弱局部刺激作用 2.解除支气管痉挛
支气管痉挛↓－呼气阻力↓—肺泡充气↓－刺 激肺牵张感受器↓－咳嗽↓ 3. 保护咽部黏膜（甘草流浸膏）
ATP AC β受体
cAMP PDE 5’AMP A 、NA↑
茶碱类
平喘药(antiasthmatic drugs)
是指具有预防、缓解或消除喘息症状的药物 。应用平喘药的主要目的在于缓解气道阻塞症状 、消除气道基本的炎症病变、预防哮喘的发作及 复发。平喘药已由以往单纯性地扩张支气管，向 抗过敏、抗炎症等多环节发展，出现了一些新型 平喘药 。
肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管 平滑肌β2受体的同时，也兴奋心脏β1受体， 具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失 常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久 ，长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降 ，故近年来已少用或不用。
β受体激动药 +
AC ATP cAMP
GTP cGMP GC -
M受体阻断药
茶碱类 -
PDE 5`AMP
cAMP/cGMP↑ 支气管扩张 哮喘缓解
1.β受体兴奋药
β2受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节 呼吸道多方面的功能。
呼吸道平滑肌上的β2受体兴奋后能使平滑肌松弛； 纤毛上皮细胞的β2受体兴奋可增加纤毛的运动，加
(1)肾上腺皮质激素：如曲安西龙、倍氯米松。 (2)抗过敏平喘药：如色甘酸钠、萘多罗米、酮
替芬、曲尼司特、托普司特。 (3)炎症介质拮抗药：如5-羟色胺拮抗药芬司匹利，
组胺H1受体拮抗药阿司咪唑。
一、气道扩张药
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 管的功能状态。 CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平滑肌松弛、肥 大细胞膜稳定、过敏介质释放减少，有利于哮喘 的缓解； 反之，则引起哮喘发作。
常用的平喘药分为以下两大类。
1.气道扩张药
(1)β受体激动药：分选择性和非选择性两类，
前者如沙丁胺醇、特布他林、
克仑特罗、沙美特罗、福莫
特罗等，后者如肾上腺素和
异丙肾上腺素。
(2)茶碱类：
如氨茶碱、二羟丙茶碱。
(3)M受体阻断药：如异丙托溴铵、氧阿托品。
(4)钙拮抗药： 如硝苯地平
2.抗炎抗过敏平喘药
慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症痰液 粘稠不宜咳出患者。
祛痰药 痰液稀释药 ：氯化铵 黏痰溶解药：乙酰半胱氨酸、溴己新
第三节 平 喘 药
哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应 性为特征的疾病。
哮喘曾被认为是一种呼吸道平滑肌功能异常 的疾病，近年来认为哮喘是一种继发于抗原过敏 的慢性呼吸道炎症。
呼气阻力↑，使肺泡 膨胀，刺激牵张感受器 引起粘膜充血， 分泌物↑
支气管痉挛(管腔狭窄使痰液滞留)
因此临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物 配合应用，以发挥协同作用提高疗效。但这三类 药物均是对症治疗，临床应用时应同时采用相应 的对因治疗措施，如抗感染、抗过敏、增强机体 免疫功能等。
第一节 镇咳药
镇咳药是一类可以抑制咳嗽反射，减轻咳嗽频度和 强度的药物。常用的镇咳药按其作用部位可分为中 枢性镇咳药和外周性镇咳药。
中枢性镇咳药：抑制延脑咳嗽中枢，主要药物有 可待因、喷托维林、右美沙芬等
外周性镇咳药：抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、
传入神经或传出神经，主要药物 有苯佐那酯、苯丙哌林。
镇咳药 中枢性镇咳药：可待因 外周性镇咳药：苯佐那酯
氯化铵 强酸弱碱盐——对胃黏膜有刺激性
乙酰半胱氨酸
作用机制 裂解二硫键——降低痰液粘稠度 裂解脓性痰中的DNA
临床应用 术后咳痰困难，各种疾病引起的痰液粘 稠和咳痰困难（雾化吸入）
注意事项： 产生大量分泌液———及时吸引排痰 不宜于青霉素、头孢菌素、四环素混合
溴己新
裂解黏多糖、抑制其合成 镇咳
对哮喘发病的新认识，使哮喘的治疗由过去的控 制哮喘急性发作，转变为防治慢性呼吸道炎症， 最终达到消除哮喘的目标。
抑制气道炎症及炎症介质是治疗哮喘的根本。
迷走神经兴奋
Ach
M受体
抗胆碱药
cGMP
抗 过敏
＋ 支气管收缩
过敏介质
喘
原 反应
（组胺、5-HT）－ 毛细血管扩张
抗过敏药 皮质激素 β受体兴奋药
覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激
第二节 祛痰药
氯化铵
• 口服刺激胃粘膜，反射性兴奋迷走神经，使呼 吸道粘液分泌增加，稀释痰液，易于咳出。
乙酰半胱氨酸
• 可使粘蛋白肽链的二硫键断裂，降低痰粘度， 使易于咳出。
痰液稀释药
口服－刺激胃黏膜迷走神经末梢—兴奋延脑呕吐 中枢－轻度恶心－支气管腺体分泌增加 （1）痰液变稀－易于咳出 （2）分泌物覆盖在支气管黏膜表面减少刺激