药用辅料——羟丙基甲基纤维素(HPMC)在药剂上的应用
HPMC在医药领域中的应用
HPMC在医药领域中的应用摘要】目的论述高分子辅料HP MC的性质和其在医药领域中的应用，为此领域的研究提供参考。
方法查阅国内外文献，全面介绍羟丙甲基纤维素的性质、特点，探讨其在片剂、颗粒剂、缓释与控释剂、眼部给药系统、混悬型液体制剂、凝胶和软膏、视网膜脱离复位手术等8个方面的作用。
结论羟丙甲纤维素的应用将会越来越广泛，将促进国内药物制剂水平的提高，取得更大的社会效益和经济效益。
【关键词】HPMC 医药领域应用药用辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)是一种非离子型纤维素醚类辅料，是目前国内外用量最大的药用辅料之一，作为药用辅料已有30多年的历史。
它无臭、无味、无毒，在冷水中易溶，在热水中凝胶化，低粘度级别的HPMC可用作粘合剂、增粘剂和助悬剂，高粘度级别的HPMC可用作制备混合材料骨架缓释片、缓释胶囊、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂、控释剂和致孔道剂。
功能之多样化，使得有必要通过全面介绍羟丙甲基纤维素的性质、特点，以及其在医药领域中的应用，为此领域的研究提供参考。
现综述如下：1 化学结构、理化性质羟丙基甲基纤维素(HPMC)为2-羟丙基醚甲基纤维素，是一种亲水性高分子非离子型纤维素醚，其性能取决于取代基甲氧基(-O C H3)和羟丙氧基(-OCH2CHOHCH3)的取代程度。
取代程度一般用取代基所占重量百分数或用被取代的羟基个数—取代度(DS)表示。
因DS不同HPMC可分为多种型号的产品。
H PMC具有其他辅料所不具备的优点[1]：①它有优异的冷水溶性，在60 ℃以上热水中基本不溶，仅能膨胀。
②它是一种非离子型纤维素醚。
③具有较强的抗敏性，并随分子结构中取代度的增加，抗敏性也增加。
④溶液粘度的稳定性。
⑤表面活性。
⑥具有代谢惰性。
2 制备方法H P M C可以用两种方法制备[2]:第一是将棉绒或木浆粕纤维用烧碱处理后,再先后与氯化甲烷和环氧丙烷反应即得，再经进一步精制粉碎成细微均匀的粉末或颗粒；第二是用适量级别的甲基纤维素经Na O H处理后，再置高温高压下与环氧丙烷反应，反应时间要维持到足以使甲基和羟丙基的醚连接到纤维的脱水葡萄环上达到理想的程度。
羟丙甲基纤维素作为药用辅料在制剂中的应用
羟丙甲基纤维素作为药用辅料在制剂中的应用羟丙甲基纤维素作为药用辅料在制剂中的应用摘要本品为白色至乳白色，无臭，无味，纤维状或颗粒状流动性粉末，在水中溶解形成澄明或乳白色具有粘性的胶体溶液，一定浓度的溶液可因温度变化出现溶胶-凝胶现象。
羟丙甲基纤维素（HPMC）是一种亲水性高分子纤维素醚，其性能取决于取代基甲氧基和羟丙氧基的取代程度。
取代程度一般用取代基所占重量百分数或用被取代的羟基个数——取代度(DS) 表示。
因DS 不同HPMC 可分为多种型号的产品。
一般不溶于三氯甲烷，乙醇（95%）和乙醚，可溶于甲醇和氯甲烷的混合溶剂中，部分型号的产品可溶于70%乙醇、丙酮、氯甲烷和异丙醇的混合溶剂以及其他有机溶剂。
关键词羟丙甲基纤维素辅料应用1. 1 作粘合剂和崩解剂本品低粘度者可用作颗粒剂、片剂、丸剂的粘合剂和崩解剂。
常配成1. 5%～ 4% 的水溶液使用。
如速效感冒片及卡托普利片可将HPMC 配成1.5% 的水溶液作粘合剂;格列齐特片用4% 的HPMC 作粘合剂; 小儿速效感冒冲剂用4% 的HPMC 为粘合剂,所制成的片剂产品硬度和崩解时限符合规定要求。
1. 2 作包薄膜衣的成膜材料本品具有良好的成膜性,所制得的膜衣无色、无味, 且在热、光、空气及一定的湿度条件下稳定。
形成的膜有适宜的强度,不易碎裂。
常用浓度为2%～ 4% [1, 2 ] ,如取HPMC 3% ,滑石粉3% ,PEG26 000 3% ,吐温280 1% ,邻苯二甲酸二乙酯1% ,95% 乙醇60% ,水32% ,色素适量, 配成片剂薄膜包衣液,所制得的包衣片外观美洁,衣层牢固,韧性好,对片剂崩解时限影响小。
此外, HPMC 还用作膜剂的成膜材料,其成膜性能好,坚韧而透明,不易吸湿,高温下不粘着,是抗热湿的优良成膜材料。
1. 3 作增稠剂及助悬剂本品用作胶体制剂的增稠剂和混悬剂的助悬剂,以增加其制剂的稳定性,防止粒子聚积,沉淀,常用浓度为0. 5%～ 1.5%。
HPMC综述
四、HPMC在药剂学中的应用
1. 在片剂中的应用
1.1 提高溶出度 自1994年起，上海美优制药有限公司在几 个片剂品种处方中，采用HPMC的乙醇液或水溶液作为制粒用 的润湿剂，对于提高片剂的溶出度效果显著，且所压成的片 子硬度较好，外观光洁。如尼莫地平片溶出度：粘合剂分别 为40%的乙醇、5%聚乙烯吡咯烷酮(40%)乙醇溶液、1%的十二 烷基硫酸钠(40%)乙醇溶液、3%的HPMC溶入10%的淀粉浆、 3%HPMC溶液时，溶出度分别为17.34%、28.84%、30.84%、 84.5%、88%。西咪替丁片溶出度：粘合剂分别为10%的淀粉 浆、3%HPMC(40%)乙醇溶液时，溶出度分别为76.2%、97.54%。 以上数据表明，HPMC的乙醇液及水溶液有提高药物溶出度的 作用，这主要由于它具有助悬性和表面活性作用的结果。降 低了该溶液与固体药物间的表面张力，增加了润湿度，从而 有利于药物的溶出。
1.2 作粘合剂和崩解剂 本品低粘度者作粘合剂和崩 解剂，高粘度者仅作为粘合剂，用量因型号和要求 而异，一般为2%~5%。复方新诺明片(0.4g+0.08g)取 SMZ(80目)40kg，淀粉(120目)8kg，3%HPMC水溶液 18~20kg，硬脂酸镁0.3kg，TMP(80目)8kg，制法是 将SMZ和TMP混匀，然后加入淀粉混合5min，用预制 的3%HPMC水溶液，制软材，以16目筛制粒，干燥， 再用14目筛整粒，加入硬脂酸镁混匀，压片即得。 本品主要用作粘合剂。片剂的溶出度为96%/20min。 用HPMC作粘合剂，片的溶出效果较好。吡哌酸片 (0125g)取吡哌酸 (80目)25kg，淀粉(120目)2.1kg， HPMC(100目)0.7kg，20%的乙醇11.5~12.5kg，硬脂 酸镁适量，其制法是将吡哌酸、淀粉、!HPMC混合均 匀，用20%乙醇制软材，以16目筛制粒，干燥，再用 14目筛整粒，加入硬脂酸镁混匀，压片即得。本品 与淀粉同作崩解剂，本片剂溶出率为≥80%/20min， 超过日本同类产品。
羟丙基甲基纤维素在医药领域中的应用现状
羟丙基甲基纤维素在医药领域中的应用现状韩冰;吴继卫【摘要】羟丙基甲基纤维素是由碱纤维素、环氧丙烷及氯化烷醚化制成的一种无毒、无臭，对热、光、湿等有较强稳定性的白色或类白色粉末。
在医药行业主要用于包衣材料、膜材、缓释制剂的控速聚合物材料，还可作为稳定剂、助悬剂、片剂黏合剂以及增黏剂等，也可用于建筑业和涂料业等领域。
%Hydroxypropyl methyl cellulose is a kind of non -toxic ,odourless ,white or white powder with strong stability against heat ,light and moisture ,w hich is made of alkali cellulose ,propylene oxide and athylis chloridum by etherification .In the pharmaceutical industry ,HPMC is not only mainly used for coat‐ing material ,membrane material and slowly release preparation speed polymer materials ,but also as a sta‐bilizer ,suspending agent ,tablet binder and thickening agent .Besides ,HPMC can also be used in con‐struction and coating industry and other fields .【期刊名称】《德州学院学报》【年(卷),期】2016(032)002【总页数】3页(P71-73)【关键词】羟丙基甲基纤维素;医药;进展【作者】韩冰;吴继卫【作者单位】德州学院医药与护理学院山东省新型药用辅料与缓控释制剂工程实验室，山东德州 253023;德州学院医药与护理学院山东省新型药用辅料与缓控释制剂工程实验室，山东德州 253023【正文语种】中文【中图分类】TQ340.41羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC),又名羟丙甲纤维素或纤维素羟丙基甲基醚,是经高度纯净的棉纤维素在碱性条件下经专门醚化而制得.HPMC可作为一种优质的药用辅料,在现代医药领域被广泛应用.首先在羟丙甲纤维素作为黏合剂或崩解剂使用时,能明显提高片剂的溶解度；其次HPMC还可作为包衣成膜材料使用,提高药物的稳定性；此外,当HPMC作为缓释或控释的骨架材料时,可通过阻滞或控制药物的释放最终达到缓控释药物的目的,这对于某些临床疾病具有巨大益处.HPMC在作为胶囊的囊材应用于药物时,其稳定性及药物的崩解溶解方面明显优于其他传统囊材如明胶囊材等；在其作为助悬剂使用时,可增加混悬型液体的制剂的稳定.2.1 羟丙基甲基纤维素的理化性质HPMC [1]的外观为白色或类白色粉末,相对分子质量约为86 000,是经过碱纤维素与环氧丙烷以及氯化烷醚化而制成的.颗粒度一般为100目通过率大于98.5%,80目通过率100%,也有特殊规格的粒径为40～60目.HPMC无毒、无臭,且对热、光、湿等均有较强的稳定性,易溶于水,可溶于部分溶剂,如具有适当比例的乙醇/水溶液等.其水溶液具有表面活性,透明性高,不同规格的该类产品具有不同的凝胶温度.HPMC的溶解度一般随粘度而变化,且粘度愈低其溶解度愈大,不同规格HPMC的性能也存在一定的差异,在水中的溶解不受pH值影响.HPMC是一种非离子纤维素醚,具有化学惰性,不与其他离子或盐发生相互作用,因此在将HPMC应用于医药领域时,不会与其他辅料发生反应,影响物质的本身性质.HPMC在制剂生产过程中因其本身惰性而不与其他原辅料反应,同时有比较强的抗敏特性,随分子结构内部的取代度提高,抗敏性变得更强更稳定,有利于提高制剂的生产效率.2.2 羟丙基甲基纤维素的其他特性HPMC对酸或碱都比较稳定,HPMC水溶液可提供较强的表面活性,同时它在两相体系中具有高效的乳化作用,因此在医药领域可用作稳定剂；HPMC水溶液具有良好的成膜特性,可应用于片剂或丸剂作为包衣材料使用.HPMC与甘油合用可提高可塑性.此外,在HPMC作为辅料的毒理研究中,对大鼠和小鼠的半数致死量反应表明,HPMC在人体内不会被代谢,不参与人体的能量提供作用,没有毒性及刺激性,用于药物没有毒副作用.3.1 羟丙基甲基纤维素作为黏合剂或崩解剂的应用HPMC作为黏合剂时可有效降低与药物的接触角,让药物在使用时易于润湿,并通过本身的吸水性质膨胀数倍,明显提高片剂的溶出度；又根据HPMC的较强的黏性特性,应用于质地疏松等原料,通过增强颗粒的黏性,进而改善药物的可压性.高粘度的HPMC仅作为粘合剂.据报道[2],在布洛芬片的生产过程中,采用HPMC的乙醇溶液作为制粒用的粘合剂,可显著提高布洛芬的溶出度.而低粘度的HPMC可直接作为片剂、丸剂等的崩解剂.当温度一定,相同的HPMC在固有的粘度下,溶液的粘度会随着浓度的增加而增加,进而增加硬度,延长崩解时间.在实际生产中,若HPMC的溶液浓度过低时,所得到的颗粒的硬度小,崩解快,较易发生裂片.为避免上述情况的发生,应对HPMC的固有粘度进行测定,并根据压片后的硬度及崩解时间判断效果,为具有不同固有粘度的HPMC在生产中应用提供理论依据[3].3.2 羟丙基甲基纤维素作为包衣成膜材料应用HPMC作为包衣成膜材料应用是因具有良好的成膜性,HPMC可形成透明、坚韧的膜,且在生产时不易发生粘连.对于易吸潮等不稳定的药物,用HPMC成膜可提高药物的稳定性.相关实验表明,选用一定浓度的HPMC作为成膜剂,可减小薄膜内应力,保证包衣片不会出现“桔皮”或“裂纹”等现象；对于刻字的药物,也可保证字的边缘无泄漏.单玉华[2]曾作过报道,用2%的HPMC醇溶液代替明胶作隔离层,对阿司匹林肠溶片进行改进,其稳定性和溶出度都有很大程度地提高.此外HPMC在药物成膜方面的应用,还可保证药物的储存期长时不发生变性,优于明胶成膜的药物[4].3.3 羟丙基甲基纤维素作为缓释或控释的骨架材料的应用缓释剂是指可在用药后长时间内持续放药以达到长效作用目的的制剂,控释剂是指药物在特定时间内自动以预定的速度在体内释放,让血药浓度在长时间内恒定的维持在有效浓度范围之内的制剂.缓释或控释剂是第三代药物制剂,同时也是目前在医药领域广泛应用的剂型.目前以HPMC作为骨架材料,可根据HPMC的黏度不同协调制剂的溶出行为而制备缓释片,在处方筛选时发现,HPMC的用量超过20%时,可表现出良好的缓释效果,且用量与缓释作用成正比,与释药速度成反比[5].3.4 羟丙基甲基纤维素作为胶囊的囊材应用传统胶囊剂的胶囊囊壳多使用明胶,明胶做囊壳生产工艺简单,对湿及氧等敏感药物的保护性差,在存储的过程中还会出现崩解延迟等现象,严重影响药物性质.张存彦[6]等研究HPMC通过与不同辅料的相互作用,能有效改善药物的释放行为,可克服明胶做胶囊囊材时的缺陷.HPMC通过优化相应胶囊药物的处方及工艺,还可调控药物的释放行为,达到优化药物质量的目的,使释药过程稳定[7].3.5 羟丙基甲基纤维素作为助悬剂的应用助悬剂是指能够增加分散介质的黏度,并达到降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的目的的附加剂.HPMC的胶体溶液能有效降低固液介质界面的张力,降低微粒的表面自由能,让非均相的分散体系稳定,可作为一种优良的助悬剂应用于医药领域.相关试验结果表明,HPMC在作为助悬剂使用时,能够在体内迅速溶解,且其再分散的性能好,同时通过重复试验表明,HPMC的优选处方的稳定性可行.以用HPMC制备炉甘石洗剂为例,洗剂制备后表现为固体微粒疏松且质地均匀细腻,经振摇能使沉降物重新分散,稳定性良好[8].3.6 羟丙基甲基纤维素作为口腔制剂辅料的应用HPMC可与聚乙烯醇、丙二醇合用作为口腔制剂的成膜材料.王同顺等[9]在复方甘草锌氨来呫诺膜剂的实验研究结果提示,甘草锌和氨来呫诺能够很好的透进皮肤,在溃疡表面发挥作用,能更快、更好地促进溃疡面的愈合.符旭东等[10]以卡波姆和HPMC为粘附材料制备氨来呫诺口含片的实验数据表明:两者质量比为1∶3时口含片的口感较好、表面光滑、工艺简单可行,易实现批量生产、质量可控,并能增加药物在病变部位的停留时间,提高患者顺应性.3.7 羟丙基甲基纤维素作为凝胶基质的应用近年来凝胶剂受到广泛关注,常应用于眼部、鼻用及皮肤系统给药.妇康凝胶成型工艺的比较研究中[11],以羧甲基纤维素钠为基质成品不够细腻,以卡波姆为基质,药物提取物在其中分布不匀,且制备工艺繁琐,以聚乙二醇为基质,放置后会出现分层现象,故以HPMC为基质,可改善上述不足.HPMC作为主要基质制备清开灵眼用凝胶[12],操作简单,生产效率高,制剂的成型性,澄明度好,成本低,质量可控.随着现代医学技术的不断进步,药物制剂的处方在不断优化进程中,选用合适的辅料,对于药物的制备效率及药物的使用质量都具有较大的影响.根据HPMC的理化性质等特点,HPMC的黏度选择决定了HPMC的应用方向,不同黏度的HPMC可用于不同药物剂型.国内外学者对羟丙甲纤维素的释药机理和内部结构的研究也在逐步深入[13],羟丙甲纤维素构效关系研究；如何准确定量所含杂质并加以控制；生产中的批间差异和质量稳定性问题等等.只有全面了解其性能,控制其质量,羟丙甲纤维素才能更好的应用于新剂型、新给药系统研究中,推动药物制剂学的不断发展.。
片剂中常用的崩解剂及其作用机制
片剂中常用的崩解剂及其作用机制片剂是一种常见的药物制剂形式，由于其易于咀嚼和吞咽，被广泛应用于口服药物。
为了增加片剂的稳定性和崩解性，常常需要添加崩解剂。
在这篇文章中，我将介绍一些常用的片剂崩解剂以及它们的作用机制。
一、羟丙基甲基纤维素（HPMC）羟丙基甲基纤维素，即HPMC，是一种常用的片剂崩解剂。
它是由天然聚糖纤维素经化学修饰而得到的，具有良好的可溶性和崩解性。
在片剂中，HPMC可以通过增加片剂的溶解度、改善湿润性、增加胶凝剂粘度等方式来提高片剂的崩解性。
HPMC的作用机制主要有两个方面。
首先，HPMC可以形成均匀的胶凝结构，防止药物颗粒聚集，从而增加药物的溶解度。
其次，HPMC可以起到保护膜的作用，减少药物与胃酸的接触，延缓药物的释放速度。
这两个机制共同作用，可以促进片剂的崩解和药物的释放。
二、聚乙二醇（PEG）聚乙二醇，即PEG，也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种高分子聚合物，具有良好的溶解性和生物相容性。
在片剂中，PEG可以通过增加药物溶解度、提高片剂展开性和改善湿润性等方式来改善片剂的崩解性。
PEG的作用机制主要包括以下几个方面。
首先，PEG可以吸附在药物颗粒表面，形成胶凝结构，防止药物颗粒聚集和团聚。
其次，PEG可以改善片剂的润湿性，增加药物与溶液的接触面积，从而促进药物的溶解。
此外，PEG还可以提高片剂的可展开性，使片剂在胃肠道中容易崩解。
这些机制共同作用，可以提高片剂的崩解性和药物的释放。
三、钠羧甲基纤维素（SCMC）钠羧甲基纤维素，即SCMC，也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种离子型聚合物，具有良好的溶解性和湿润性。
在片剂中，SCMC可以通过吸附在药物颗粒表面、增加药物溶解度和提高片剂的崩解性来促进药物的释放。
SCMC的作用机制主要有两个方面。
首先，SCMC可以形成胶凝结构，吸附在药物颗粒表面，减少药物颗粒间的相互吸引力，防止颗粒聚集和团聚。
其次，SCMC可以增加片剂的湿润性，促进药物与溶液的接触，提高药物的溶解度。
hpmc的溶解方式
hpmc的溶解方式【实用版】目录1.HPMC 的定义和用途2.HPMC 的溶解方式及其影响因素3.HPMC 在不同领域的应用正文一、HPMC 的定义和用途羟丙基甲基纤维素（HPMC）是一种常见的高分子聚合物，具有优良的溶解性、增稠性和稳定性。
广泛应用于制药、食品、涂料、石油化工等行业，作为粘合剂、增稠剂、悬浮剂等。
二、HPMC 的溶解方式及其影响因素1.溶解方式HPMC 的溶解方式一般分为干法和湿法两种。
干法是将 HPMC 粉末直接加入到溶剂中，通过搅拌使其溶解；湿法是将 HPMC 先在水中浸泡一段时间，然后再搅拌溶解。
2.影响因素（1）溶剂：溶剂的选择对 HPMC 的溶解速度和溶解度有重要影响。
一般使用水、醇类、酮类等极性溶剂，其中水是最常用的溶剂。
（2）温度：温度对 HPMC 的溶解速度和溶解度有明显影响。
通常，温度越高，HPMC 的溶解速度越快，溶解度也越大。
（3）搅拌速度和时间：搅拌速度和时间对 HPMC 的溶解程度也有影响。
搅拌速度过快或时间过短，可能导致 HPMC 溶解不充分；搅拌速度过慢或时间过长，可能导致 HPMC 溶液的粘度降低。
三、HPMC 在不同领域的应用1.制药：HPMC 可用作片剂、胶囊剂、口服液等药物的包衣剂、粘合剂和增稠剂，以改善药物的稳定性和生物利用度。
2.食品：HPMC 可用作果酱、果冻、饮料等食品的增稠剂、悬浮剂和稳定剂，以改善食品的口感和稳定性。
3.涂料：HPMC 可用作涂料的增稠剂和保水剂，以提高涂料的稳定性和涂覆性能。
4.石油化工：HPMC 可用作钻井液的增稠剂和稳定剂，以提高钻井液的性能和钻井效率。
综上所述，HPMC 的溶解方式及其影响因素和在不同领域的应用具有一定的规律和特点。
羟丙甲纤维素在药物制剂研制方面的应用与研究
羟丙甲纤维素在药物制剂研制方面的应用与研究摘要:介绍了羟丙基纤维素(HPMC)在药物制备中的应用和研究进展。
HPMC粘合剂、崩解剂可以显著提高平板解散或释放,作为涂层材料可以大大提高药物的稳定性,骨架缓控释材料和药物释放和实现的目标缓慢控制释放药物,作为胶囊胶囊的崩溃材料在药物溶解和稳定性优于明胶囊材料,暂停援助更稳定的悬浮液体制剂类型。
关键词：羟丙甲纤维素；药物制剂；研究；应用引言羟丙基甲基纤维素(HPMC)是一种药用材料广泛应用在国内外,由于不同相对分子质量和粘度,乳液,胸膜增厚和粘连,形成薄膜,凝胶和帮助挂的目的,因此崩解剂、粘合剂、镀膜材料、固体制剂的缓释材料已被广泛应用,在制剂的发展有很大的应用前景。
一、HPMC的性质1.HPMC补充材料的基本特性HPMC是一种半成品，白色或乳白色，无臭，无臭，或颗粒状，容易流动的[1]。
HPMC可以溶解在水中，溶解形成清或乳白色的黏性胶体溶液，与溶胶和凝胶的相互转化作用，主要受温度的影响。
2. HPMC辅料的特性(1)冷水溶解度与热水相比，HPMC补充剂更容易溶解在冷水中，变得透明。
当温度超过60摄氏度时，HPMC补充剂不会溶解，只会肿胀。
(2)化学惰性HPMC附件属于非离子纤维素醚，没有溶液离子电荷，所以你不能用离子、有机化合物和金属盐，因此在其在制剂的应用过程中，不会与其他材料发生反应。
(3)稳定性在酸性和碱性环境中，HPMC的附件稳定性好，2 ~ 11范围内溶液的PH值可以长期储存，其黏度不会因为酸和碱环境对[2]的影响。
(4)代谢惯性人体内的HPMC物质不会被吸收，也不会参与新陈代谢活动，更不会为身体的新陈代谢活动提供任何热量，是一种非常安全的物质。
(5)安全通过对小鼠和大鼠的HPMC的毒性进行研究，小鼠中有一半的死亡是5g - 1，而其中一半的死亡是5.2 g?kg - 1。
因此，我们可以假设HPMC补充剂没有毒性和刺激性，也不会对人体有害。
HPMC在药剂学中的应用简介
HPMC在药剂学中的应用简介HPMC在药剂学中的应用简介摘要：药用辅料系药物制剂中除活性成分以外所有物料的统称，其功能除赋形外，还能保持或增加活性成分的稳定性和生物利用度。
[1] HPMC全名羟丙甲纤维素，是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚,作为药物制剂中常用的辅料，对药物的性质有很大改善和提高。
本文就HPMC作为药用辅料的常用功能及其研究发展做一概述。
关键词：羟丙甲纤维素、黏合剂、薄膜包衣材料、凝胶骨架片缓释制剂引言：羟丙甲纤维素作为药剂辅料具有很大的应用价值，其具有的其他辅料所没有的优点使其近年被广泛使用，尤其是在医药行业，其作为辅料具有很大优越性，研究它，开发它，使其被更广的行业所运用具有重大意义。
一、羟丙甲纤维素的理化性质羟丙甲纤维素为白色粉末, 无味、无臭、无毒,在人体内完全无变化而排出体外。
该品易溶于水,水溶液为无色透明黏稠物。
羟丙甲纤维素具有优良的增稠、乳化、成膜、分散、保护胶体、黏合、耐酸碱、抗酶等性能, 广泛用于建筑、涂料、医药、食品、纺织、油田、化妆品、洗涤剂、陶瓷、油墨及化学聚合反应过程中。
[2]由于能源的可再生意识以及对环境的污染问题得到广泛的关注和重视，天然纤维素及其衍生物的应用得到发展。
[3]羟丙甲纤维素能作为目前国内外用量最大的药用辅料之一，其具有许多其它辅料所不具备的特性。
①羟丙甲纤维素有优异的冷水水溶性,只要将它加入冷水中,稍加搅拌便能溶解成透明的溶液,相反在60 ℃以上热水中基本不溶解,仅能溶胀。
②羟丙甲纤维素是一种非离子型纤维素醚,不与金属盐或离子有机化合物作用,从而保证羟丙甲纤维素在制剂生产过程中不与其他原辅料反应，增加其稳定性。
③羟丙甲纤维素具有较强的抗过敏性,并随着分子结构内取代度的增加,抗过敏性也增强。
采用羟丙甲纤维素为辅料的药品,相对采用其他传统辅料(淀粉、糊精、糖粉等)的药品,其有效期内质量更稳定。
④羟丙甲纤维素具有代谢惰性,作为药用辅料,不被代谢,不被吸收,故在药、食品中不提供热量,对糖尿病人需用的低热值、无盐、无变原性药食品具有独特适用性。
hpmc在药剂学中的应用
hpmc在药剂学中的应用说起HPMC，也就是羟丙甲纤维素，这玩意在药剂学里可真是大放异彩啊！一开始接触它的时候，我还觉得这名字挺拗口的，后来才发现，这家伙简直就是药剂师手里的“万能钥匙”。
我第一次了解到HPMC，是在一次药剂学的研讨会上。
当时，一位老教授站在讲台上，手里拿着一瓶白色的粉末，告诉我们这就是羟丙甲纤维素。
他说，这东西不仅安全无毒，还能在药剂中起到各种神奇的作用。
我当时半信半疑，心想：“这白色的粉末，能有这么大的能耐？”不过，当我真正开始使用HPMC时，我才真正见识到了它的厉害。
首先，它可以用作片剂的包衣材料。
你知道吗，那些看起来光滑、色泽均匀的片剂，很多都是用HPMC包衣的。
它形成的膜无色、坚韧，而且不易碎裂，真的是给药品增添了不少颜值呢！而且，HPMC还能用作黏合剂。
在制药过程中，有些药物本身是没有黏性的，这时候就需要用到黏合剂来把它们聚结成粒。
HPMC的黏性刚刚好，既不会太粘导致操作困难，也不会太稀导致药物无法聚结。
我记得有一次，我在制备一种速效感冒片时，就是把HPMC配成水溶液，然后作为黏合剂使用的。
结果，制出来的片剂硬度和崩解时限都符合规定要求，真是让我喜出望外！除此之外，HPMC还有一大亮点，就是它的缓释、控释功能。
对于一些需要缓慢释放的药物来说，HPMC简直就是救星。
它可以在药物表面形成一层保护膜，控制药物的释放速率，让药物在体内更加稳定地发挥作用。
这样一来，患者就可以减少服药次数，提高生活质量了。
当然啦，HPMC的应用还不止这些。
它还可以用作增稠剂、助悬剂、各种药用膜剂等等。
总之，在药剂学里，HPMC就像是一个多面手，哪里需要哪里搬。
有一次，我和同事在实验室里讨论HPMC的应用时，他还给我讲了一个有趣的小故事。
说是在一个偏远的小山村里，有一个老药师，他常年用草药治病救人。
有一次，他遇到了一种特别顽固的病症，怎么也治不好。
后来，他听说HPMC有缓释、控释的功能，就试着把草药和HPMC混合在一起，制成了一种缓释片剂。
羟丙甲
以低取代羟丙基纤维素L-HPC与HPMC（以一定比例混合）作为溶胀层，以乙基纤维素水分散体作为控释层的琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸，当内包衣层增重为17%和外包衣层增重为16%时，在模拟人体内胃肠道ph值变化条件下达到了时滞)4.5h，时滞后1.5h,累积释药80%以上的脉冲释药效果。以HPMC作为增黏剂还可制备加替沙星缓释滴眼剂（以氯化钠为渗透压调节剂）。采用HPMC的制剂，处方、工艺简单，质量稳定，对家兔眼睛无刺激性。
以HPMC（型号974p）和卡泼沫（型号974P）为生物黏附聚合物A加入碳酸氢钠制备的非洛地平口腔黏膜黏附片，其表面PH值为7.01+-0.11。非洛地平从黏附片中释放的机制是非费克扩散（super case ），体内试验表明，与口腔黏附性较为一致，且黏附片对口腔黏膜的刺激较小。
（六）作为助悬液
混悬型液体制剂是临床上常用的剂型，为难溶性固体药物分散在液体分散介质中的非均相分散体系。该体系的稳定性决定了混悬型液体制剂质量的优劣。HPMC胶体溶液能降低固液界面张力，降低固体微粒表面自由能，使非均相分散体系趋于稳定，是一种优良的助悬剂。用HPMC制备的炉甘石洗剂，固体微粒疏松，质地细腻均匀，振摇能使沉降物重新分散如初。12个月留样观察表明，沉降容积比(F平均值为89.3%)、重新分散性及含量均无变化，稳定性良好。对白色洗剂留样观察24个月，其外观色泽正常，白色微粒细腻，分散均匀，沉降的微粒经轻轻振摇就能迅速均匀分散，含量无变化。
一、HPMC的性质
HPMC是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚;具有许多其他辅料所不具备的特性。它有优异的冷水水溶性，在冷水中稍加搅拌便能溶解成透明的溶液，反而在6０℃以上热水中基本不溶解仅能溶胀；它是一种非离子型纤维素醚，其溶液不带离子电荷，不与金属盐或离子有机化合物作用，它在制剂生产过程中不与其他原辅料反应；它具有较强的抗敏性，且随分子结构内取代度的提高，其抗敏性更强，也更稳定；它还具有代谢惰性，作为药用辅料，不被代谢，不被吸收，故在药品食品中不提供热量，对糖尿病患者需用的低热值、无盐、无变原性药品及食品具有独特适用性；它对酸和碱比较稳定，但若ＰＨ值超出２～１１并同时受较高温度影响或存放时间较长，其黏度则会降低；其水溶液能提供表面活性，呈现出适度的表面张力与界面张力值；它在两相体系中具有有效的乳化作用，可作为有效的稳定剂和保护胶体；其水溶液具有优良的成膜性能，是片剂和丸剂的良好包衣材料。由它形成的膜具有无色、坚韧的优点，加入甘油还可提高它的可塑性。
药用辅料羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用
药用辅料羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用一、前言药剂辅料不仅是原料药物制剂成型的物质基础，而且与制剂工艺过程的难易程度、药品质量、稳定性、安全性、释药速度、作用方式、临床疗效以及新剂型、新药途径的开发密切相关。
新药用辅料的出现往往推动着的提高以及新剂型的发展。
药用辅料羟丙基纤维素(HPC)是由碱性纤维素与环氧丙烷在高温高压下反应而得的非离子型纤维素醚。
根据其取代基羟丙氧基含量的高低 ,其分为低取代羟丙基纤维素 (LS-HPC或 L-HPC)(中国药典称其为羟丙纤维素 ,规定其羟丙氧基含量为7.0%～ 16.0%),和高取代羟丙基纤维素 (H-HPC;USP/NF中则为 HPC)(USP/NF 中规定其羟丙氧基含量不得超过 80. 5%;JP中则规定为 53. 4% ～ 77.5%)。
L-HPC和 H-HPC均为白色或类白色粉末 ,无臭 ,无味 ,无毒安全 ,具有良好的抗菌性。
L-HPC 在水中溶胀成胶体溶液 ,在乙醇、丙酮或乙醚中不溶 ,具有黏合、成膜、乳化等性质 ,主要被用作崩解剂和黏合剂 ;而 H-HPC 常温下溶于水和多种有机溶剂 ,具有良好的热塑性、黏结性和成膜性 ,所成的膜坚硬、光泽度好、弹性充分 ,主要被用作成膜材料和包衣材料等。
羟丙基甲基纤维素 ( HPMC) 是纤维素衍生物，也是目前国内和国外最受欢迎的药用辅料之一，由于它相对分子质量和黏度的不同，具备乳化、黏合、增稠、增黏、助悬、胶凝和成膜等特点和用途，在制药技术中用途广泛。
二、 HPMC 的基本性质羟丙基甲基纤维素 ( HPMC) ，HPMC为白色或乳白色、无臭无味、纤维状粉末或颗粒 ,干燥失重不超过 10%,能溶于冷水而不溶于热水 ,在热水中缓缓膨胀、胶溶 ,形成粘稠的胶体溶液 ,冷却为溶液 ,加热时相应地成为凝胶。
HPMC 不溶于乙醇、氯仿和乙醚 ,溶于甲醇和氯甲烷混合溶剂中 ,也溶于丙酮 ,氯甲烷和异丙醇的混合溶剂以及其它一些有机溶剂中。
羟丙基甲基纤维素HPMC相关知识及应用
羟丙基甲基纤维素HPMC相关知识及应用低粘度的纤维素醚被广泛的应用于自流平。
自流平是十分进步先辈的地面动工技能，全般地面在动工职员很少的环境下天然找平，与以往的手工抹平工艺比拟，平整度与动工速度都有了很大的提高。
自流平干混沙浆哄骗了羟丙基甲基纤维素优良的保水性，由于自流平要求拌和匀称的沙浆可以兴许在地面上自动流平，所以所用的水料比较大，加入HPMC，浇完后会控制地外貌的保水性，泌水不较着，使得干燥后地面的强度较高，收缩性小，大大减少龟裂。
羟丙甲纤维素的加入还提供了粘度，还可以作为抗沉淀助剂，增强流动性和泵送性，提高铺地效率。
水下抗失散混凝土：6. 粘结性：HPMC作为一种高性能粘结剂，运用于颜料、造纸、烟草产品和陶瓷产品。
HPMC材料可以调节指标规模宽度，粘度不同的产品应用规模也不同，低粘度的产品主要用于成膜材料，也可以作为片剂崩解剂，对于改善片剂的溶出度效果显著，例如HPMC 水溶液粘度不能小于3cp，如果小于3cp,会使包覆于药物上的包衣膜没有足够的强度，但粘度不能过大，否则无益于崩解；高粘度的产品可以作为片剂粘结剂，主要作为控释缓释制剂的辅料，口服不吸收，安全无毒副作用；中粘产品主要用作助悬剂和增稠剂。
纤维素醚具有重要的性质，增稠性、杰出的水溶性、不变性、保护胶体、成膜性、粘结性能、触变性等等，正是纤维素醚有了这些个重要的性质，使得纤维素醚在石油开采、纺织、合成洗涤剂、采矿、造纸、食品、医药、化妆品、漆片、建筑材料、聚合反应及航天航空等好些个的领域有着广泛的应用，有“工业味精”的美誉在建筑材料上，HPMC的用量很少，仅为0.1％~1％，但是所起的作用是不可代替的，可以用作漆片、灰膏、沙浆和洋灰制品的增塑剂、增粘剂、保水剂、引气剂和缓凝剂，起到了增长和易性、保水性或下层之间粘结力的作用。
纤维素醚是有用的上浆剂，最经常使用的是CMC和HEC，粗品的CMC 就能够用于纺织上浆。
CMC在浆洗工序上用于织物上浆，具有容易退浆的独特的地方，CMC也常和淀粉联合使用，退浆然后只孕育发生少量的废水。
羟丙基甲基纤维素的主要功能
羟丙基甲基纤维素的主要功能羟丙基甲基纤维素（HPMC）是一种现代工业中常用的多用途多功能的纤维素类物质，它可以很好地满足当今工业和医药行业的需要。
羟丙基甲基纤维素的主要功能是作为增稠剂、稳定剂、模塑剂、粘合剂、表面活性剂等。
一、增稠剂羟丙基甲基纤维素具有优异的增稠性能，在水中尤其明显。
它在各种溶液中，包括弱酸性、中度酸性、弱碱性、乳酸等溶液，都能形成很好的稠度。
此外，它还可以穿透介质，被用于悬浮剂的制备。
由于其抗溶物的性质，能有效地阻止固体微粒的溶解。
二、稳定剂羟丙基甲基纤维素能有效地稳定悬浮体。
在弱酸性和弱碱性溶液中，HPMC具有良好的胶体稳定性能，能有效地防止胶体粒子的聚集和分散。
此外，它还可以有效地抑制粒子的结晶，防止悬浮体的沉淀或析出物。
三、模塑剂羟丙基甲基纤维素具有优异的粘合性能，能够有效地将颗粒或粉末形式的物质紧密粘合在一起，从而有效地抑制固体物质形成粒子的独立性，有效地促进混合物的均匀分散性。
此外，HPMC还具有良好的胶结性能，可以预防固体物质的凝固，改善产品的稳定性。
四、粘合剂羟丙基甲基纤维素具有优异的粘合性能，能够有效地将不同粒子的固形物质紧密粘合在一起，提高以及增加物料的粘性，增强物料的粘合力。
此外，HPMC还可以有效地减少产品的湿分，从而避免添加其他湿分的影响、提高产品的稳定性以及质量。
五、表面活性剂羟丙基甲基纤维素具有优异的表面活性性能，能够提高物料的活性，能有效地增加物料的润湿度，提高物料的表面活性，从而改善颗粒的粘性和流动性，从而促进混合物的均匀分散性和悬浮度。
综上所述，羟丙基甲基纤维素具有出色的多功能性和现代工业中无可替代的性能，它可以有效地改善物料的稳定性、悬浮性、粘合性和表面活性。
其性能优越，使它在医药、食品、石油、印染、制药等行业中被广泛应用。
羟丙基甲基纤维素hpmc相关知识及应用.
羟丙基甲基纤维素HPMC相关知识及应用低粘度的纤维素醚被广泛的应用于自流平。
自流平是十分进步先辈的地面动工技能，全般地面在动工职员很少的环境下天然找平，与以往的手工抹平工艺比拟，平整度与动工速度都有了很大的提高。
自流平干混沙浆哄骗了羟丙基甲基纤维素优良的保水性，由于自流平要求拌和匀称的沙浆可以兴许在地面上自动流平，所以所用的水料比较大，加入HPMC，浇完后会控制地外貌的保水性，泌水不较着，使得干燥后地面的强度较高，收缩性小，大大减少龟裂。
羟丙甲纤维素的加入还提供了粘度，还可以作为抗沉淀助剂，增强流动性和泵送性，提高铺地效率。
水下抗失散混凝土：6. 粘结性：HPMC作为一种高性能粘结剂，运用于颜料、造纸、烟草产品和陶瓷产品。
HPMC材料可以调节指标规模宽度，粘度不同的产品应用规模也不同，低粘度的产品主要用于成膜材料，也可以作为片剂崩解剂，对于改善片剂的溶出度效果显著，例如HPMC 水溶液粘度不能小于3cp，如果小于3cp,会使包覆于药物上的包衣膜没有足够的强度，但粘度不能过大，否则无益于崩解；高粘度的产品可以作为片剂粘结剂，主要作为控释缓释制剂的辅料，口服不吸收，安全无毒副作用；中粘产品主要用作助悬剂和增稠剂。
纤维素醚具有重要的性质，增稠性、杰出的水溶性、不变性、保护胶体、成膜性、粘结性能、触变性等等，正是纤维素醚有了这些个重要的性质，使得纤维素醚在石油开采、纺织、合成洗涤剂、采矿、造纸、食品、医药、化妆品、漆片、建筑材料、聚合反应及航天航空等好些个的领域有着广泛的应用，有“工业味精”的美誉在建筑材料上，HPMC的用量很少，仅为0.1％~1％，但是所起的作用是不可代替的，可以用作漆片、灰膏、沙浆和洋灰制品的增塑剂、增粘剂、保水剂、引气剂和缓凝剂，起到了增长和易性、保水性或下层之间粘结力的作用。
纤维素醚是有用的上浆剂，最经常使用的是CMC和HEC，粗品的CMC 就能够用于纺织上浆。
CMC在浆洗工序上用于织物上浆，具有容易退浆的独特的地方，CMC也常和淀粉联合使用，退浆然后只孕育发生少量的废水。
药用辅料羟丙甲纤维素用途释放阻滞剂包衣材料
药用辅料羟丙甲纤维素用途释放停滞剂包衣料子药用辅料羟丙甲纤维素用途释放停滞剂包衣料子羟丙基甲基纤维素（INN名称：Hypromellose），亦有简化作羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose，缩写作HPMC），是属于非离子型纤维素混合醚中的一个品种。
它是一种半合成的、不活跃的、黏弹性的聚合物，常于眼科学用作润滑剂，又或在口服药物中充当辅料或赋型剂，常见于各种不同种类的商品。
羟丙基甲基纤维素产品呈白色粉末状或白色疏松纤维状的固体，粒度通过80目筛。
产品的甲氧基含量和羟丙基含量的比例不同、黏度不同，就成为在性能上有差异的各种品种。
它具有和甲基纤维素仿佛的冷水溶解和热水不溶的特性，而且在有机溶剂中的溶解度超出水溶性，能溶于无水甲醇和乙醇中，也能溶于氯代烃类如二氯甲烷、三氯乙烷以及丙酮、异丙醇和双丙酮醇等有机溶剂中。
溶在水中时，会跟水分子结合成为胶体。
它对酸、碱稳定，在 pH＝2～12 范围内不受影响。
羟丙甲纤维素虽然无毒性，但可燃，而且与氧化剂会产生猛烈的化学反应[5]。
HPMC产品的黏度随浓度加添和分子量增大而增高，而且温度上升时，其黏度开始下降，到肯定温度时，黏度蓦地上升而发生凝胶化，低黏度产品的凝胶温度比高黏度产品的高。
它的水溶液在室温下是稳定的，除可为酶降解外，一般黏度无降解现象。
它具有特别的热凝胶化性质，良好的成膜性能及表面活性。
羟丙基甲基纤维素的用途与其他纤维素醚类相像，重要在各领域用作分散剂、悬浮剂、增稠剂、乳化剂、稳定剂和胶粘剂等。
它在溶解性、分散性、透亮度和抗酶性等方面，优于其他纤维素醚类。
食品和药物工业中，用作添加剂，由于具有粘接性、成膜性、在液体中有增稠和分散以及防油脂渗透和保持水分等作用，因此用作胶粘剂、增稠剂、分散剂、缓解剂、稳定剂和乳化剂。
它没有毒性，无营养价值，也不会代谢变更。
另外HPMC在合成树脂聚合反应、石油化工、陶瓷、造纸、皮革、化妆品、涂料、建筑料子和光敏印刷版等方面都有应用。
羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠
羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠以羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠为标题，本文将介绍这两种化学物质的特性、用途以及对环境的影响。
羟丙基甲基纤维素（Hydroxypropyl Methyl Cellulose，简称HPMC）是一种由纤维素经化学修饰得到的化合物。
它具有优良的溶解性、粘合性和稳定性，是一种常用的增稠剂、胶凝剂和乳化剂。
HPMC在食品工业中广泛应用，例如制作果冻、酱料、糖果等，可以提升产品的质感和稳定性。
此外，HPMC还可用于制造药物缓释剂、涂料和建筑材料等。
羧甲基纤维素钠（Carboxymethyl Cellulose Sodium，简称CMC）是一种由纤维素经化学修饰得到的阳离子聚合物。
它具有良好的水溶性和胶凝性，是一种重要的增稠剂和稳定剂。
CMC广泛应用于食品工业、制药工业和石油工业等领域。
在食品工业中，CMC常用于制作乳制品、果酱和调味品等，可以提升产品的质感和保持乳液的稳定性。
在制药工业中，CMC常用于制造药片的包衣和胶囊的胶囊壳，以改善药物的口感和稳定性。
在石油工业中，CMC主要用于钻井液、水泥浆和增稠剂等，以提高工作效率和保证产品质量。
尽管羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠在各个领域都有广泛的应用，但它们也存在一些对环境的影响。
首先，它们都是由天然纤维素经过化学修饰得到的，因此在制备过程中可能产生一些有害物质。
其次，当羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠被排放到水体中时，可能会对水生生物造成一定的毒性影响。
此外，由于它们具有较高的黏度和粘合性，如果在生产过程中没有妥善处理，可能会对设备和管道造成堵塞问题。
为了减少羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠对环境的影响，可以采取以下措施。
首先，尽可能选择更环保的生产工艺和原材料，减少有害物质的产生。
其次，在使用过程中，严格控制使用量，避免过量使用。
最后，在处理废弃物时，应采取适当的处理方法，以防止对环境造成污染。
羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠是两种常用的化学物质，具有广泛的应用领域。
应用羟丙甲基纤维素(HPMC)提高片剂的溶出度
组分 重量 （ｋｇ／７￣片 ）原辅料处理 组分 重量 （ｋｇ／７￣片 ）原辅料处理
布 洛 芬
１ 湿 法 制 粒 布 洛 芬
１ 湿 法 制 粒
淀粉
０．２
淀 粉
Ｏ．２
１５％淀粉浆 适量
Ｌ．ＨＰＣ
０．０５
羧 甲基纤维素钠 ０．０３４
９
５
表３ 以２％羟丙 甲基纤维素醇溶液作为 隔离层 ， 代替３％明胶液 ，质量指标对 比
３．３ ＨＰＭＣ具有 良好 成膜 性，形成膜 透 明、坚韧 ，生产 时不 易粘 连，尤其对 易吸潮 、不 稳定 的药 物，用此 作隔离 层 可大大提高药物稳定性 ，防止片子变色 。
改方 前 （０９０４０１） 改方 后 （１００４０１）
释放度 （％）
ｌ
２
３
４
５
６
８３．０ ７８．６ ８５．０ ８０－３ ８２．１ ８２．５
９９．１ ９８．５ １Ｏ０．１ ９９－３ ９８．６ ９７．６
参 考文 献 ［１］《药剂 学》第二版 ，主编 奚念朱 ［２】《药用辅料技术 资料 汇编 》中 国化 学制 药工业协会 ，沈 阳 药 学 院
ＨＰＭＣ醇溶液 适量
滑石粉 ０．３
滑石粉
０．３
糊精
０．０６ 糊 精 来自０．０６ 硬 脂 酸镁 ０．０３
硬 脂 酸 镁 ０．０３
改 进 前 处 方
改进 后处方
组分 重量 （ｋ∥万片 ）原辅料处理 组分 重量 （ｋｇ／万片 ）原辅料处理
红霉索 １．４ 干淀粉 ０．２７ １０％淀粉浆 Ｏ．５５
释放度 （％）
药用辅料——羟基甲基MC)在药剂上的应用
硝酸甘油片剂28(1983)
胰岛素核心片29(1980)
普罗瑞林HPC，CP934贴剂30(1997)
多肽类降钙素溶液31(1994)
干扰素a2 MC溶液32(1988)
注：cP代表Carbopol，参考文献后括号内为出版年份。
口腔粘膜粘附制剂已有硝酸甘油口腔颊片已报批上市，阿莫西林胃粘附性处方进
20分钟累贮藏时间SMZ含量％崩解时间硬度外观色泽
积溶出％
原始98．51 60秒6．5KG白色85．27
60oC，1个
月，37℃，97．85 55秒7．2KG基本不变87．31
肿5％．
三个月98．05 55秒7．2KG不变82．25
红霉素片，原来溶出仅34．8％应用HPMC后累积溶出率提高到85．7％，得到了国家
粒包衣，口服后遇消化液，甲基纤维素即从膜上溶出使形成微孔膜内药物便可从孔向
外扩散，膜上剩下的乙基纤维素微孔膜为屏障，可限制药物扩散的数量及速度，药物在
-9-
第ll卷
．第期纤维素醚工业
20o3年l1月CELLULOSEETHERSINDUSTRY
VOL．11
NOV．
No．4
20o3
体内的吸收速率与体外溶出速率呈良好的相关性。
萘普生750MG硬脂酸镁8．4MG水适量
以一般的制粒方法，于5O℃干燥16／1,时，过18目整粒加MS，混和压片。为了增加
一8一
第11卷
，第期纤维素醚工业2003年11月cELLuL0~sE-rETHERSINDUSTRY V0L．11
NOV．
No．4
2oo3
HPMC抗湿性，可与疏水性材料混合使改变原来的抗湿性及快速释放性。
药用辅料 羟丙甲纤维素的应用
药用辅料羟丙甲纤维素的应用药物制剂离不开药用辅料。
药物制剂质量的提高,新剂型、新给药途径的出现,往往是建立在新辅料的发展上。
近几版中国药典收载品种溶出度、释放度、脆碎度的不断增加亦是建立在国内新辅料发展上。
羟丙甲纤维素(HPMC)是目前国内外用量最大的药用辅料之一,HPMC 因其分子量大小及粘度不同可分别作为:粘合剂、崩解剂、缓(控)释剂、包衣成膜剂等。
1 HPMC作为粘合剂、崩解剂用于促进药物溶出度、释放度的应用。
1.1 HPMC直接溶于溶剂中作为粘合剂低粘度的HPMC在水中溶解形成澄明至乳白色具有粘性的胶体溶液,可直接作为粘合剂。
具体方法是称取处方量的HPMC粉加入定量的水中,适当搅拌,放置过夜即可。
注意应在3d内用完,否则容易染菌。
不同浓度的HPMC溶液用于盐酸乙胺丁醇片的制粒情况(见表1)。
由表1可知，HPMC的浓度超过5%以后溶出度反而下降，溶出度和外观、可压性等因素,采用8%浓度最好(由于大多数辅料均可引起盐酸乙胺丁醇片变色,故只用HPMC一种辅料。
1.2 HPMC水溶液与一定浓度的乙醇制成复合粘合剂2%HPMC水溶液与55%乙醇溶液混合用于阿莫西林胶囊的制粒,使阿莫西林胶囊的平均溶出度从不加HPMC的38%上升至90%。
方法是制粒时先加55%乙醇溶液搅拌润湿后再加2%HPMC水溶液搅拌成软材。
1.3 HPMC溶涨后与不同浓度的淀粉浆制成复合粘合剂具体方法是称取处方量的HPMC粉加入定量的水中使成8%左右,适当搅拌,放置过夜。
把淀粉混悬于水中后加入处方量的HPMC溶液搅拌加沸水冲浆即可。
使用本复合粘合剂的我公司产品(见表2)。
2 HPMC用于提高药物颗粒的可压性和促进药物的崩解2.1 润肠果子糖片因颗粒较脆,粘合力差,常出现缺角和隐揭,不但脆碎度不合格,崩解度也常常不合格。
用1%HPMC+55%乙醇混合制粒,即可解决以上问题。
紧,粘合力又好,压出的片光亮,无粘冲,且崩解度大幅下降。
3 HPMC作为包衣成膜剂的应用HPMC作为水溶性包衣材料具有以下特点:溶液粘度适中;包衣工艺简便;成膜性好,能保持片的形状、字迹;可防潮;能着色、矫味。
药用辅料羟丙基纤维素在固体制剂的应用
药用辅料羟丙基纤维素在固体制剂的应用药用辅料羟丙基纤维素在固体制剂的应用药用辅料羟丙基纤维素，根据其取代基羟丙氧基含量的高低,其分为低取代羟丙基纤维素（L-HPC）,和高取代羟丙基纤维（H-HPC）。
L-HPC在水中溶胀成胶体溶液,具有黏合、成膜、乳化等性质,主要被用作崩解剂和黏合剂;而H-HPC常温下溶于水和多种有机溶剂,具有良好的热塑性、黏结性和成膜性,所成的膜坚硬、光泽度好、弹性充分,主要被用作成膜材料和包衣材料等。
现介绍羟丙基纤维素在固体制剂中的具体应用。
一、作为片剂等固体制剂的崩解剂低取代羟丙基纤维素结晶粒子的表面凹凸不平,具有明显的风化石岩状结构。
这种粗糙的表面结构不仅使其具有较大的表面积,也使其与药物、其他辅料一起被压成片剂时,片芯内形成了众多的孔隙和毛细管,从而使片芯提高吸湿速度和吸水量增加溶胀度。
采用L-HPC作辅料能使片剂迅速崩解成均匀的粉末,显著提高片剂的崩解度、溶出度和生物利用度。
如使用L-HPC可使扑热息痛片、阿司匹林片、扑尔敏片三种片剂的崩解加速,溶出度提高。
难溶性药物如氧氟沙星片以L-HPC为崩解剂的处方,其崩解和溶出均优于以交联PVPP、交联CMC-Na及CMS-Na 为崩解剂的处方。
将L-HPC作为胶囊剂中颗粒的内加崩解剂,有利于颗粒的崩解,增大了药物与溶出介质的接触表面积,促进了药物溶出,提高了生物利用度。
以速崩固体制剂和速溶固体制剂为代表的速释固体制剂因具有速崩、速溶、起效快,生物利用度高,减少药物对食管和胃肠道的刺激,以及服用方便、依从性好等优点,在药剂领域占有了重要地位。
L-HPC以其较强的亲水性、吸湿性、膨胀性,以及吸水滞后时间短,吸水速度快,并很快达到吸水饱和的特性,成为了速释固体制剂最主要的辅料之一,是口腔崩解片理想的崩解剂。
用L-HPC作为崩解剂制备扑热息痛口腔崩解片,结果片剂在20s内迅速崩解。
L-HPC 作为片剂的崩解剂,其一般用量为2% ~10%,多为5%。