2015执业药师药一课件

• 3.空气中（氧）的影响
氧的存在加速氧化反应的进行。 解决方法：处方中加抗氧剂（注意溶液的pH与抗氧剂 的选择及相互溶解性能）、金属络合剂（EDTA），生 产中通惰性气体（CO2、N2） 油溶性抗氧剂：BHA（叔丁基对羟基茴香醚）、 （BHT）二丁甲苯酚、生育酚 协同抗氧剂：酒石酸、枸橼酸、磷酸
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易氧化药物的结构
• 酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类
OH HO H N CH3
肾上腺素
HO
维生素C
盐酸氯丙嗪
磺胺嘧啶
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Baidu Nhomakorabea
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A型题 - 制剂中易氧化的药物为 A．酯类 B ．酚类 C ．烯醇类 D．酰胺类 E．巴比妥类 【参考答案】：BC
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下列表述药物剂型的重要性错误的是 A．剂型可改变药物的作用性质 B．剂型能改变药物的作用速度 C．改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用 D ．剂型决定药物的治疗作用 E．剂型可影响疗效 【参考答案】：D
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（四）药用辅料
• 药用辅料的作用：
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药一大纲变化简要介绍
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总分：120分； 题量：由140→120，每题1分； 分布：单选40＋B型40＋C型20＋X型20 题型：增加C型题——案例分析。
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• 药化：删去了较难的理化性质、稳定性、代谢、 机制等内容，仅保留结构特点和作用（＝药理）。 • 药理：仅保留药效学和药品不良反应监控两章。 • 药一的11章中，药剂学占6章。药化2章，药理2 章，药分1章。
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80．溶剂介电常数对药物降解反应影响方程式 81．专属酸催化对降解速度常数影响的方式程式 82．离子强度对药物降解反应影响的方程式 83．温度对药物降解反应影响的方程式 【参考答案】：80.B,81.C,82.D,83.A
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外界因素对药物制剂稳定性的影响
• 5、按作用时间分类：速释、普通、缓释
缺点：无法区分剂型之间的固有属性。
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• A-缓控释制剂属于哪种分类方法
A．按形态分类 B．按分散状态分类 C．按制法分类 D．按给药途径分类 E．按作用时间分类
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A-混悬型药物剂型其分类方法是 A．按给药途径分类 B．按分散系统分类 C．按制法分类 D．按形态分类 E．按药物种类分类
• 4.★★★金属离子的影响【易混淆】
微量金属离子的存在对自氧化反应有显著的催化作用。 解决方法：原辅料的纯度、操作中避免使用金属器具， 加入金属络合剂，如依地酸盐或枸橼酸、酒石酸等
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二、药物的结构与命名
• 基本骨架＋化学官能团
C链脂肪烃环、芳香环 杂环【C、O、N、S】
环己烷 环戊烷
基本 骨架
咪唑
吡咯
呋喃
吡喃
普鲁卡因 萘
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常见的药物命名
• 药物名称：商品名、通用名、化学名 • 商品名：制药企业自定的代表企业形象和产品声 誉的名称； • 商品名选用时不能暗示药物疗效与用途。 • 通用名：也称INN，列入国家药品标准的名称。 • 同一个药物可有多个商品名，但通用名只有一个。
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内容变化
• 药一变为原来的药二内容，药二变为 • 主要内容由原来的药剂60%+药化40%→药剂 【40-50%】+药化【20-30%】+药理【12-20】 %+药分8%。 • 药分：基本删除，仅保留绪论部分，概念性内容； • 药剂：删去了制剂的制备工艺过程，仅保留每种 剂型的特点和应用，质量要求。增加了植入剂、 冲洗剂、口崩片、给药方案设计等内容。
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（二）影响药物制剂稳定性的因素
• 1.处方因素对药物制剂稳定性的影响 • （1）pH的影响：
H+和OH-直接作用，称为专属/特殊酸碱催化； 应通过试验确定最稳定pH
• （2）广义酸碱催化的影响：
广义酸——给出H+， 广义碱——接受H+； 缓冲盐溶液的催化力度较强；
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• 3、按分散系统分类【物理化学原理】
真溶液 胶体溶液 乳剂 混悬剂 气体分散剂 固体分散剂 微粒类 缺点：无法反映剂型的用药特点，一种剂型可能属于 不同的分散系统
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• 4、按制法分类：浸出制剂、无菌制剂；
缺点：不能包含全部剂型，不常用；
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剂型的分类
• 1、按形态：固体、液体、气体
优点：直观、明确； 缺点：未考虑制剂内在特点和给药途径；
• 2、按给药途径【与临床使用密切结合】：
经胃肠：溶液、糖浆、胶囊、片剂 非胃肠：注、皮、口、鼻、肺、眼、直 优点：易辨识药物的作用； 缺点:无法体现具体剂型的内在特点；
水解：★★★
脂类→醇＋羧酸；局麻药 酰胺→酸＋胺：青霉素、头孢、氯霉素、巴比妥； 5%葡萄糖注射液pH：3.2到6.5 10%葡萄糖注射液pH： 4.5到7.5
氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻 嗪类；★★★ 其他：异构化（Va）、聚合（氨苄西林）、脱 羧（对氨基水杨酸）
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• （3）溶剂的影响：介电常数对离子与带电荷的药 物间反应的影响：
lgK=lgK∞－K’ZAZb/ε
• 药物与离子电荷性质相同时，ε与K呈正相关，否 则，呈负相关。 • ★★★巴比妥钠注射剂中加有60%丙二醇的目的 是降低溶剂介电常数，使注射液稳定；
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• （4）离子强度的影响 • lgK=lgK0+1.02ZAZBμ1/2 • 药物、离子同种电荷时，降解速率K与μ 呈正相关， 否则呈负相关，中性时无关； • （5）表面活性剂的影响 • 根据药物的性质正确选择表面活性剂； • （6）处方中基质与赋形剂的影响 • 根据药物性质选择，不与药物发生相互作用。
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（三）药物剂型的重要性
• • • • • • 可改变药物的作用性质； 可调节药物的作用速度； 可降低药物的不良反应； 可产生靶向作用； 可提高药物的稳定性； 可影响疗效；
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X-关于剂型重要性的错误叙述是 A 剂型可改变药物的化学性质 B．剂型可改变药物的作用速度 C．剂型可降低药物的毒副作用 D．剂型可产生靶向作用 E 剂型不影响药物的疗效
易水解的药物结构
O N N H H2N .HCl CH3 CH3
盐酸普 鲁卡因
硫酸阿托 品
青霉素
氯霉素
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A-盐酸普鲁卡因降解的主要途径是 A．水解 B．氧化 C．光学异构化 D．脱羧 E．聚合 硫酸锌滴眼液中加入少量硼酸的目的是 A.降低介电常数使注射液稳定 B .防止药物水解 C.防止药物氧化 D.降低离子强度使药物稳定 E.防止药物聚合
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• 药二内容：主要为原来的药一内容药理学部分， 扩充为临床药物治疗学＋各个药物的具体说明。 • 药学综合：在临床案例介绍和疾病用药方面增加 了比例。其他变化不大； • 药事管理：章节进行了调整变化，总体内容变化 幅度不大。 • 总之，2015年考试广度↑，难度↓（X型题比例 20→16.7%）。
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下列属于物理配伍变化的是 A．变色 B 分散状态或粒径变化 C．发生爆炸 D．产气 E．分解破坏，疗效下降
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制剂中药物的化学降解途径不包括 A．水解 B．氧化 C ．结晶 D．脱羧 E．异构化
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• （一）药物的化学降解途径
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A．弱酸性药液 B．乙醇溶液 C．碱性药液 D．非水性药 E．油溶性维生素类（如维生素A、D）制剂 下列抗氧剂适合的药液为 54．焦亚硫酸钠 55．亚硫酸氢钠 56．硫代硫酸钠 57．BHA 【参考答案】：54.A,55.A,56.C,57.E
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• 药用辅料的一般质量要求：
应符合药用要求； 应通过安全性评估，对人无毒害； 影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合 要求； 残留溶剂、微生物限度、卫生学检查应符合要求
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X-药用辅料的一般要求应包括 A．必须符合药用要求 B．对人体无毒害作用 C．化学性质稳定，不与主药及其他辅料发生作 用 • D．残留溶剂、微生物限度应符合要求 • E．注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌 等应符合要求
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二、药物稳定性及药品有效期
• 药物制剂稳定性三种变化：物理、化学、微生物 • 化学不稳定：产生了新的物质：水解、氧化、还 原、聚合、脱羧、沉淀等； • 物理不稳定：结块，结晶↑，沉淀，胶体老化； • 微生物不稳定：发霉、酸败； • ★★★物理、化学不稳定都能出现沉淀
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赋形 使制备过程顺利进行； 提高药物稳定性； 提高药物疗效； 降低药物毒副作用； 调节药物作用； 增加病人用药的顺应性；
• 应用原则：
满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低 用量原则； 无不良影响原则。
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• 药用辅料的分类
按来源分类：天然、半合成、全合成 按作用与用途：溶剂、增溶、助溶、乳化、增塑等； 按给药途径：口服、注射、粘膜用等；
8%*120＝10
7.5%*120＝9 7%*120＝8 10%*120＝12 9.5%*120＝12 6%*120＝7 7%*120＝8 22%*120＝26
第十章 药品质量与药品标准 药分 第十一章 常用药物的结构特征与作用 药化
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第一章 药物与药学专业知识
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各章节分数大致分布
章节 • 第一章 药物与药学专业知识 第二章 药物的结构与药物作用 内容 综合 药化 比重 8%*120＝10分 6.5%*120＝8
8%*120＝10
第三章 药物固体制剂和液体制剂与临 药剂 床应用 第四章 药物灭菌制剂和其他制剂与临 药剂 床应用 第五章 药物递送系统与临床应用 药剂 第六章 生物药剂学 药剂 第七章 药效学 药剂 第八章 药物不良反应与药物滥用监控 药理 第九章 药物的体内动力学过程 药剂
★★★区分水溶性抗氧剂：Vc、硫代硫酸钠、亚硫酸钠、 亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠 5个字＋亚——酸，否则为碱。
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A型题 - 常用的水溶性抗氧剂是 A．叔丁基对羟基茴香醚 B．二丁甲苯酚 C．生育酚 D ．焦亚硫酸钠 E．BHA 【参考答案】：D
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• 1.温度的影响
温度每升高10℃，反应速度增大2-4倍。 温度对反应的影响方程：Arrhenius方程（阿仑尼乌斯） k=Ae-E/RT 解决方法：注意控制生产、贮存环境的温度及有效期。
• 2.光线的影响
光可以引发链反应（氧化反应）。 解决方法：生产、包装、贮存避光。
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• 化学名：为准确表述药物的化学结构而命名的名 称。
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简记:通商化
• 商品名：安定 • 通用名：地西泮 • 化学名：1-甲基-5-苯基7-氮-1，3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂䓬-2-酮
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第二节 药物剂型与制剂
• 剂型：适应治疗或预防的需要而制备的药物给药 形式；【无具体药名】 • 制剂：为适应治疗或预防的需要将药物制成一定 规格和质量标准的具体品种。【具体药名】； • 制剂名=通用名+剂型名 • 方剂:医师按处方为病人调制并确切指明具体用法、 用量的药剂。 • 调剂学：研究方剂调制理论，技术和应用的科学
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第一节 药物与药物命名
• 药物：可改变或查明机体的生理功能及病理状态， 用以预防、治疗和诊断疾病的物质。 • 药品：用于治疗、预防人的疾病，有目的地调节 人的生理功能，并规定有适应症或功能主治、用 法和用量的物质。 • 化学合成药物：通过化学方法得到的药物； • 生物技术药物：以生物物质为原料的各种生物活 性物质及人工合成类似物；