GABA与GABA受体

GABA与GABA受体

GABA，y-氨基丁酸，是脑内一种重要的抑制性氨基酸类神经递质，至少有4种互相变构的结合位点位于同一受体复合物上，且通过与GABA受体结合而发挥其生物学功能。根据其不同的药理学特征将其分为：GABA-A受体，GABA-B受体和GABA-C受体。GABA-A和GABA-C 受体是离子型受体，而GABA-B受体则是代谢性受体。此外，GABA受体在脑病缺氧性疾病反面起到重要作用，与运动性中枢密切相关。

GABA明显升高是脑缺血损伤的敏感标志，增强其的含量则会抵抗缺血神经元的损伤。可由谷氨酸直接生成，也可由葡萄糖、丙酮酸及其它氨基酸作为前体来转化生成。GABA作为脊椎动物中枢神经系统中重要的神经递质，是通过与其受体的结合来实现。

GABA-A受体是由镶嵌于神经细胞双类脂原生质膜中的五个亚基（来自八个亚基族）组成的五边形异质性多肽类寡聚糖。广泛分布于整个神经系统，主要在后突触膜，小脑最高，海马次之。通过它的激活，使得氯离子通道开启，从而造成Cl-细胞内流，使得神经元超极化或去极化，IPSP而发挥作用。受GABA激动，受痉挛剂Bic竞争性抑制，而它的抑制则会造成印防己毒素型痉挛。与烟碱-乙酰胆碱受体（N-Ach-R）、甘氨酸受体（Gly-R）及谷氨酸受体（Glu-R）同属配体闸门离子通道家族。

GABA-B则存在于一些兴奋性和抑制性神经元的突触前后部位，小脑最高大脑皮层次之，通过GABA激活阳离子通道（Ca+、K+），受

GABA和巴氯芬激动，受法氯芬抑制。对Bic等调节GABA-A受体的药物不敏感，可与Ca+、K+通道和G蛋白偶联。

GABA-C也与氯离子通道偶联，但对Bic和GABA-A受体特异性激动剂巴氯芬不敏感。受与GABA机构相似的化合物激动。

GABA-A和GABA-C受体都能形成配体门控氯离子通道，GABA-B受体则属于G蛋白偶联受体家族并相伴由Ca+、K+通道。其中GABA-A 则是中枢神经系统内主要的抑制性受体，巴比妥类和苯二氮草类均可作用于GABA-A受体，发挥其镇静、催眠、抗惊厥的作用，在药理学上有很重要的地位。

动科二班

董小云