医药类利尿药及脱水药PPT优秀课件

机制
抑制Na+ － K+ － 2Cl-共同转运系统
远曲小管近端 抑制Na+ Cl-共同转 运系统
竞争醛固酮受体 远曲小管及集合管
阻滞Na+通道
近曲小管
抑制胞内H+形成
高效利尿药－呋塞米（速尿）
【 药动学】
• 呋塞米与血浆蛋白结合 • 少量游离型药物从肾小球滤过，大部分
经有机酸分泌机制排泄 • 给药剂量个体化。
• 主要症状表现为烦渴、 多饮、多尿
[临床应用]
1. 水肿 是轻中度心性水肿首选利尿药。 2. 降血压 与其他降压药合用效果较好。 3. 尿崩症 轻型，减少尿崩患者的尿量，
重型疗效差。
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【不良反应】
1.电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血 症,可引起高血氨，肝硬化患者慎用。
2.代谢性障碍：高血糖、高脂血症、高尿酸 血症及血尿素氮增高。
【作用与用途】
作用弱，起效慢而维时久 属留钾性利尿剂。 机制： 结构与醛固酮相似，可在 远曲小管远端和集合管与 醛固酮竞争受体，用于伴 醛固酮升高的水肿，与丢 钾性利尿剂合用增强利尿 作用可预防低血钾。
【不良反应】
•高血钾 •中枢神经系统反应：嗜睡、头痛及精神错乱 •性激素样作用：女性面部多毛、男性乳房女 性化等，停药后可恢复。 •胃肠道反应：溃疡病人禁用。 •其他：口渴、皮疹、粒细胞缺乏及肌肉痉挛。
3.高血钙 4.过敏反应：粒细胞及血小板减少
（三）低效利尿药
留钾利尿药 • 螺内酯(spironolactone) • 氨苯蝶啶(triamterene) • 阿米洛利(amiloride
螺内酯(spironolactone)
【药动学】
• 有明显的首关效应和肝肠循环。 • 血浆蛋白结合率高 • 代谢产物仍有活性，极少从尿中排出
【药理作用】
1. 利尿作用 迅速、强大、短暂
•
主要作用于髓袢升支粗段，干扰K + -Na+-
2Cl-同向转运系统。
•
净水生成减少，尿的稀释功能受到抑制。
•
肾髓质间液渗透压梯度降低，影响尿的浓缩
过程。
•
利尿同时伴有K +,Na+,Cl-,HCO3- ,Ca2+ ,Mg2+
排出明显增加。
2. 扩张肾血管，增加肾血流量
第二十三章 利尿药及脱水药
第一节 利尿药 Diuretics
• 利尿药(diuretics)是一类直接作用于肾脏, 促进电解质和水从体内排出、增加尿量、 消除水肿的药物 。
肾泌尿生理学
肾单位
肾小体 肾
肾小管
肾小球 肾小囊 远端小管
髓袢细段
近端小管
远曲小管 远曲小管髓袢粗段 远曲小管髓袢细段 近曲小管髓袢细段 近曲小管髓袢粗段 近曲小管
去肾上腺动物实验
螺内酯 氨苯蝶啶
利尿作用
-
+
乙酰唑胺 acetazolamide（醋唑磺 胺 diamox）
• 作用及机制
抑制碳酸酐酶
抑制眼睫状体上皮细胞和中枢神经细胞中 的碳酸酐酶，减少房水和脑脊液的生成， 降低眼内压。用于青光眼和脑水肿的治疗。
第二节 脱水药
又称渗透性利尿药，静注给药能提高血 浆腔渗透压，产生组织脱水作用。当其 通过肾脏排出体外时，可增加水份和部 分离子排出，产生渗透性利尿作用。
●与阿司匹林、双香豆素、华法林竞争 血浆蛋白的结合部位，易致出血；
●与糖皮质激素合用，易致低血钾。
中效利尿药－噻嗪类
弱 氯噻嗪 氢氯噻嗪 氢氟噻嗪 苄氟噻嗪 强 环戊氯噻嗪
氯噻酮、吲达帕胺等无噻嗪环结构， 但其作用及作用机制与上相似，称噻嗪样 作用利尿药
【体内过程】
口服吸收良好 在体内不被代谢，大部分以原形从肾排出。 与血浆蛋白结合率高
+
4
Na+分泌入肾小管中越多，排尿量越多？
尿素
尿素
肾肾 对对 尿尿 液液 的的 稀浓 释缩 功功 能能
二、常用利尿剂
★ 高效利尿剂（呋塞米） ★ 中效利尿剂（噻嗪类） ★ 低效利尿剂（螺内酯、乙酰唑胺）
药物 呋噻米 布美它尼 依他尼酸
噻嗪类 氯酞酮
螺内酯
氨苯喋啶 阿米洛利 乙酰唑胺
主要作用部位 髓袢升支粗段
管
间
腔
质
？
P10*
髓泮升支粗端 （30％-35％Na+）
远曲小管和集合管5％－10％Na +
Ca2+
远曲小管近端
远曲小管远端和集合管
醛固酮诱导蛋白（AIPs）作用
①激活Na泵，促 进Na重吸收；
②增加腔膜负电 压，促进K－ Na交换,有利于 K 分泌；
③增加ATP生成， 供Na－K－ ATP酶运行所 用。
【临床应用】
1. 严重水肿 2. 急性肺水肿和脑水肿 3. 预防急性肾衰 4. 加速毒物排出
【不良反应】
1.水与电解质紊乱 低血容量、低血压 低血钾 低血钠 低氯碱血症 低血镁
2.高尿酸血症（竞争排泄） 3.耳毒性 4. 其他：胃肠道反应
偶有皮疹、骨髓抑制。
【药物相互作用】
●与氨基苷甙类抗生素及第一、二代头 孢菌素合用，增强耳毒作用；
【药理作用】
• 1. 利尿作用 中等强度利尿
• 作用于远曲小管近端，干扰Na+－Cl-同向转 运系统，影响尿的稀释功能而利尿，但不 影响尿的浓缩过程。
• 轻度抑制碳酸酐酶 • 减少尿酸排泄 • 促进Ca重吸收 • 促进K、Mg、Cl、HCO3排出
2. 降压
3.抗尿崩症
• 尿崩症是抗利尿激素 分泌障碍性疾病
尿生成的基本步骤
肾小球的滤过
肾小管、集合管重吸收
肾小管、集合管分泌 终尿
肾小球滤过
• 肾小球毛细血管 血压
• 囊内压 • 血浆胶体渗透压 • 肾血浆流量
肾小管和集合管的重吸收与分泌功能
• 近曲小管 • 髓泮升支粗端 • 远曲小管和集合管 Na+重吸收减少，排尿量越多？
近曲小管（60-70% Na +）
特点：
① 易经肾小球滤过，不易被肾小管再吸收；
② 对机体无毒性作用和过敏反应；
③ 在体内不被代谢；
④ 不易从血管透入组织液中，提高血浆渗透 压。
• 药物：20％甘露醇
•
25％山梨醇(便宜)
•
50％葡萄糖(被代谢)
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演讲人: XXX
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氨苯蝶啶(triamterene) 阿米洛利(amiloride)
• 二者结构不同但作用相同。
• 【作用和用途】
• 作用于远曲小管及集合管，阻滞Na+的再吸收； • 排钠、保钾、利尿作用。 • 单用效果差，与噻嗪类合用。
• 【不良反应】
• 长期服用可引起高血钾症； • 常见消化系统症状； • 氨苯蝶啶可致叶酸缺乏。