辅料性质汇总

羟丙甲纤维素：（HPMC）
英文：Hydroxypropyl Methyl Cellulose
分子式：
介绍：
1、白色或类白色粉末，炭化温度为280~300℃，视密度为0.25~0.70g/cm³，比重1.26~1.31.
变色温度为190~200℃，表面张力为2%水溶液42~56dyn/cm。

溶于水及部分溶剂，如适当比例的乙醇/水，丙醇/水、三氯乙烷等。

2、水溶液具有表面活性。

透明性高，性能稳定，不同规格的产品凝胶温度不一样，溶解度
随粘度而变化，粘度愈低，溶解度愈大，不同规格HPMC其性能有一定的差异，HPMC 在水中的溶解不受PH值影响。

适用于在PH3.0~11.0范围内使用。

广泛用于建筑材料、涂料、合成树脂、陶瓷、医药、食品、纺织业、农业、化妆品、烟草等行业。

分为建筑级、食品级和医药级。

3、HPMC随甲氧基含量减少，凝胶点升高、水溶解度下降、表面活性也下降。

4、HPMC还具有增稠能力，耐盐性低灰粉，PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜
性以及广泛的额耐霉性、分散性和粘结性等特点；产品属非离子型纤维素醚，不与金属盐或其他离子结合生成不溶性沉淀。

产品的水溶液被加热一定会形成凝胶，所形成的凝胶在冷却后又重新编程溶液。

5、溶解方法：
HPMC产品直接加入到水里，会产生凝聚，接着溶解，但这样溶解很慢，并且困难。

有三种溶解方法：
热水法：由于HPMC不溶解在热水里因而初期HPMC能够均匀的分散在热水中随后冷却时，三种典型的方法描述如下：
①、在容器内放入需要量的热水，并加热到大约70℃。

在慢慢搅拌下逐渐加入HPMC
开始HPMC浮在水的表面，然后逐渐形成一种淤浆，在搅拌下冷却该淤浆。

②、加热1/3或2/3需要量的水在容器内，并加热到70℃，按①的方法分散HPMC
制备热水淤浆，然后在容器内加入剩余量的冷水或冰水，再加入上述HPMC的热水淤浆到冷水中并搅拌之后冷却该混合物。

③、在容器内加入所需量1/3或2/3的水，并加热到70℃按①的方法分散HPMC制
备热水淤浆，然后加入剩余量的冷水或冰水至热水淤浆中，搅拌之后冷却该混合物。

粉末混合法：将HPMC粉末粒子与相等的或更大量的其它粉状的配料通过干混合来充分分散之后加水溶解，则此时HPMC可以溶解而不凝聚。

有机溶剂湿润法：将HPMC用有机溶剂，如乙醇、乙二醇或油预先分散或湿润，然后加水溶解，则此时HPMC也可以顺利地溶解。

6、HPMC是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚，支链化学结构。

中国药典中—CH3%为
19.0%~30.0%,—C3H6OH%为1.0%~12.0%。

7、HPMC的乙醇液及溶液有提高药物溶出度的作用，这主要由于它具有助悬性和表面活性
作用的结果。

降低了该溶液与固体药物间的表面张力，增加了湿润度，从而有利于药物的溶出。

8、能提高包衣质量，作为一种成膜材料，与其他成膜性（丙烯酸树脂、PVP）相比，最大
的优点是其水溶性，不需有机溶剂、操作安全、方便。

，是应用最广的薄膜包衣材料，可溶于冷水，胃肠液、70%的乙醇溶液中，常用浓度2%~4%，具有良好的成膜性。

根据粘度不同可有高、中、低等不同规格，利用高、低不同浓度适当配比，以控制其水化作用的快慢与凝胶保持时间的长短。

低粘度的HPMC可与渗透性包衣材料合用，控制衣层内药物的扩散速率。

9、HPMC作阻滞剂、控释剂和致孔道剂，高粘度型号用于制备混合材料骨架缓释片、亲水
凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂，低粘度型号用于缓释或控释片剂的致孔道剂，使这类制剂迅速获得治疗作用的首剂量，然后再缓释或控释，以维持血中有效浓度。

10、判断HPMC质量的好坏：
①、白度虽然不能决定HPMC是否好用，并且如果是在生产过程中加入增白剂，会影响
质量，但好的产品白度好。

②、细度：HPMC的细度一般有80目和100目，120的较少，大多为80目，细度约戏的
一般来说越好些。

③、透光度:把羟丙甲纤维素放到水里，形成透明的胶体后i，看其透光度，透光度越大
的越好，说明里面不溶物少些。

④、比重：比重越大，越重的要好些。

比重大，一般是因为里面的羟丙基含量高，则保
水要好些。

聚维酮：（PVP：Polyvinylpyrrolidone）
即：聚乙烯吡咯烷酮
分子式：
介绍：
1、性状：粉末或水溶液、易溶于水、乙醇、胺及卤代烃中，不溶于丙酮、乙醚等。

具有优
良的溶解性、生物相容性、生理惰性、成膜性、膜体保护能力和多种有机、无机化合物复合的能力，对酸、盐及热较稳定、因此有广泛的用途。

2、利用PVP良好的溶解性、增溶性、生理相容性、粘结能力及络合能力等性能，PVP形成
的片剂，服用后在消化道中，首先快速溶解，使药片局部膨胀而崩解，释放出药物碎片，释放出药物碎片，进而加速了药物的溶解吸收，起到迅速发挥药效的作用。

PVP能溶于水及多数有机溶剂。

3、5%溶液的PH值为3.0~7.0，本品的水溶液具有一定的粘度，其粘度用K值表示，10%以
下的溶液粘度与水基本相同，表示为K10，当浓度大于10%时，其粘度随浓度增加而增加，粘度高低与分子量成正比，K值得范围为10%~95.K值≤15的商品，K值应为标示量的85.0%~115.0%，K值≥15商品，K值应为标示量的90.0%~108.0%。

4、本品具有粘合、增稠、助悬、分散、助容、络合、成膜等特性和作用，在药剂中用作增
稠剂、助悬剂、助溶剂、络合剂、前体药物制剂载体剂，黏合剂、成膜材料，包衣材料和缓释材料等。

二氧化硅
性状：白色无定形微细粉末。

密度(g/mL,25/4℃)：2.54～2.58, 熔点(ºC)：1830～1850, 沸点(ºC,常压)：2230,不溶于水和无机酸(氢氟酸除外)，溶于苛性碱溶液。

一种优良的流动促进剂，主要用作润滑剂、抗粘剂、助流剂。

二氧化硅特别适宜油类、浸膏类药物的制粒，制成的颗粒具有很好的流动性和可压性。

二氧化硅在直接压片中用作助流剂。

还可作为液体药剂助滤剂、澄清剂以及软膏、栓剂的混悬剂或增稠剂。

二氧化硅吸潮后形成聚合细颗粒。

有很高的绝缘性。

二氧化硅高温不分解。

有吸水性。

对主药发粘的难溶性药物来讲，内加二氧化硅能减少药物与药物的相互接触，减少药物粘性，并且吸水快，能提高药物的溶出度。

在与溶解介质接触时，微粉硅胶的表面能吸附大量有效药物形成粉末，降低了粒子间的吸附功能，避免了某些细小粉末状药物的附聚与结块，促进了药物的溶解与释放。

在片剂配方中加入少量的粉末硅胶可以提高其硬度、重量与有效药物含量的均一性，在绝大多数应用中添加0.5g/kg就可得到最佳效果。

二水磷酸氢钙
白色单斜晶系结晶性粉末。

无臭、无味。

相对密度 2.306（16℃） ,溶于稀盐酸、稀硝酸、醋酸，微溶于水，不溶于乙醇。

有二水磷酸氢钙和无水磷酸氢钙两种。

在低于36℃时，二水物是稳定的；高于36℃时，
无水物是稳定的。

常用的为二水物CaHPO4·2H2O，其相对密度为2.306，微溶于水，不溶于乙醇，易溶于稀盐酸、硝酸、醋酸，在空气中稳定，加热至100℃以上，逐渐失去结晶水，加热至175℃以上转化为CaHPO4，在400～430℃时，失去结晶水而成焦磷酸钙Ca2P2O7。

结晶水即使在100℃以下，也会慢慢失去。

二水磷酸氢钙摩擦力比较大，流动性相对不是很好，堆密度比其他辅料大很多，不利于与其他辅料的混合；二水磷酸氢钙可压性较好，淀粉 <二水磷酸氢钙的可压性<微晶纤维素；含有磷酸氢钙的片剂在胃液中，磷酸氢钙溶解，形成多孔的片芯，使药物更容易出来，对提高药物的生物利用度是有帮助的。

磷酸氢钙算是间接的崩解剂。

经粉碎的无水磷酸氢钙表面是碱性的，可以用于经典的湿法制粒。

没有粉碎的或者颗粒较粗的无水磷酸氢钙表面是呈酸性的，可以用于直接压片。

二氧化钛
本品为白色粉末，无臭无味，在水中不溶解，在盐酸、硝酸或稀硫酸中不溶, 1%水混悬液对石蕊显中性。

本品应密闭储存于阴凉，密闭，在干燥处保存。

药用辅料，赋形剂。

二氧化钛有亲水性，但吸湿性不太强，其吸湿性与其表面积的大小有一定关系，表面积大，吸湿性高，也与表面处理及性质有关。

二氧化钛属于热稳定性好的物质，一般用量为0.01%～0.12%。

医药:药物制剂中，可作为白色着色剂制备薄膜包衣混悬液，糖包衣和明胶胶囊剂，也可与其它着色剂混合使用，应用于皮肤用制剂，也可取代淀粉用做药物的赋型剂。

可作为着色剂和紫外线稀释剂，用于制备包衣片，丸，颗粒剂，胶囊剂和外用制剂。

在色淀中，用作遮盖剂，以使色泽均匀。

微晶纤维素
微晶纤维素（缩写：MCC）
1.来源：木质纤维或棉纤维经强酸水解后除去其中的无定型纤维，剩下聚合度低的针状纤
维，即微晶纤维素。

2.性状：纯净的部分聚纤维素是白色、无臭、无味，包含有多孔颗粒的结晶性粉末，摩擦
系数很小，在水、乙醇、丙酮或甲苯中不溶。

3.用途：①因是多孔性粉末，极易变形，可被压成非常坚硬的片剂，因此是直接压片工艺
中广泛使用的辅料，与淀粉混合使用，能提高片剂的崩解力。

③不同规格的微晶纤维素不同之处，在于他们的生产方法，粒径大小，水分，流动
性，以及其他物理性质。

大粒品种流动性较好，低水分的品种可以和湿敏感物质一起配伍使用。

高密度的品种改善了流动性。

4.保存：本品为有吸湿性，稳定的物质。

大批量贮存应在阴凉干燥的密闭容器内, 微晶纤
维素吸水性较强，因此片剂的储存应考虑到硬度是否会受环境的影响。

5.注释：当药物或其他辅料的含量不超过20%时，压片时一般不需要加润滑剂。

对于碱性
的硬脂酸盐类润滑剂，如用量较高（高于0.75%）及混合时间较长时，片剂有软化现象，不过PH102比PH101的情况要好一些。

MCC101颗粒较小，，一般做内加崩解剂，用于湿法制粒，MCC102颗粒较大，常用于外加，可用于直接压片。

华益常用厂家：北京凤礼精求、湖北展望、安徽山河。

乙基纤维素
乙基纤维素（简称：EC）
1.来源:乙基纤维素是纤维素的乙基醚，是通过乙缩醛链接的以β-脱水葡萄糖为单元的长
链聚合物。

2.性状：乙基纤维素无味，流动性好，为白色或淡褐色粉末。

无毒，无致敏性，无刺激性
的物质，溶于多种有机溶剂，成膜性能良好。

3.用途：①主要作为片剂和颗粒的疏水性包衣材料，用乙基纤维素包衣主要是为了调整药
物的释放速度，掩盖不良气味，增加制剂的稳定性。

②做片剂的黏合剂,乙基纤维素经干法或以95%的乙醇为溶剂的湿法混合后，可做
黏合剂。

用用其做出的片子硬，脆性低，但其溶出度差。

4.保存：稳定，略吸湿，在强碱性环境和受热条件下易变色。

禁止与过氧化物及氧化剂放
置在一起。

禁止与是那、微晶石蜡合用。

5.注释:片剂制粒或包衣，浓度在1.0%~3.0%。

：山东聊城阿华制药，山河药辅。

滑石粉
1.本品为白色或类白色、微细、无砂性的粉末，无臭，无味，具有无毒、可
容性好、光泽度强、口味柔软、光滑度强等特点，手摸有油腻感。

PH值为7-9，不会降解原有产品的特性。

本品在水、稀矿酸或稀氢氧化碱溶液中均不溶解。

滑石属单斜晶系。

晶体呈假六方或菱形的片状，偶见。

通常成致密的块状、叶片状、放射状、纤维状集合体。

无色透明或白色，但因含少量的杂质而呈现浅绿、浅黄、浅棕甚至浅红色。

2.滑石具有润滑性、抗黏、助流、耐火性、抗酸性、绝缘性、熔点高、化学
性不活泼、柔软、光泽好、吸附力强等优良的物理、化学特性。

由于滑石的结晶构造是呈层状的，所以具有易分裂成鳞片的趋向和特殊的滑润性
3.用途：用于医药、食品行业的添加剂,医药片剂、医药散剂（如阿咖酚散）
糖衣、痱子粉和中药方剂、食品添加剂、隔离剂等。

糊精
性质：是淀粉的不完全水解产物，有固定的分子通式，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，但是碳链长短不一定相同，其水溶物约为80%。

糊精一般为黄色或白色无定形粉末。

稍溶于冷水，较易溶于热水，不溶于乙醇和乙醚。

糊精可用作黏合剂和药物的赋型剂。

其具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓，同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。

乳糖
本品为白色的结晶性颗粒或者粉末，无臭、味微甜，在水中易溶，在乙醇氯仿和乙醚中不溶。

由牛乳清中提取制得，常用含有一分子水的结晶乳糖（即α-含水乳糖），无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观。

由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。

在片剂生产中，可以增加片剂的重量和体积，作为稀释剂、矫味剂。

硬脂酸
【性状】本品为白色或微黄色，坚硬并略带光泽结晶的块状物、颗粒或粉末。

略具动物脂肪臭味。

是硬脂酸和棕榈酸的混合物。

含水量几乎为零。

不溶于水，
溶于冷乙醇，易溶于热乙醇、乙醚、氯仿、丙酮等有机溶剂。

【作用与用途】广泛用于口服、局部药剂中。

主要用作片剂、胶囊剂的润滑剂。

也可作为粘合剂，与虫胶合用于片剂包衣。

也可用作缓释制剂载体。

【配伍变化】1.本品与多种多价金属碱反应可生成不溶性盐类。

2.本品与金属氢氧化物、氧化剂有配伍禁忌。

3.采用水性薄膜包衣技术用于片剂包衣时能引起衣层膜麻面，硬脂酸的熔点是形成此缺陷的原因。

【操作注意事项】本品细粉对皮肤、眼睛、粘膜有刺激性，应防护眼睛，戴防尘口罩。

硬脂酸有燃烧性。

硬脂酸镁
【性状】本品为镁的多种固态有机酸化合物，主要由不定比例的硬脂酸镁和棕榈酸镁组成。

本品为白色疏松无砂性细粉，微有特臭，流动性差，与皮肤接触有滑腻感，并易粘皮肤。

熔点88.5o C，不溶于水、醇、醚，微溶于热醇及苯。

性质稳定，不自身聚合。

【作用与用途】本品具有润滑、抗黏、助流等作用、在药剂中主要用作片剂、胶囊剂等的润滑剂、助流剂或抗黏剂。

【配伍变化】本品忌与碱性、酸性物质以及铁盐、强氧化剂配伍。

在含有阿司匹林、一些维生素、大多数生物碱盐的产品中不得使用。

【注释】由于其疏水性，可延迟固体药物的溶出率，因此，要求使用量尽可能低。

处方中硬脂酸镁的含量和混合时间对胶囊剂的溶出度敏感；硬脂酸镁用量过高和长时间混合将形成疏水粉末床，致使胶囊壳溶解后内容物不能分散。

在硬脂酸镁和片剂颗粒混合时，混合的变异系数增加，溶出速度降低。

混合时间增加，片剂的溶出速度和破碎强度降低。

因此，硬脂酸镁的混合时间应谨慎控制。

在某些情况下，因硬脂酸镁的作用引起的溶出速度降低，可在处方中加入高膨胀性的崩解剂来解决。

已确定硬脂酸镁有多种晶型存在。

有三水合物、二水合物和无水物。

无定形形式也已发现。

水合物在潮湿的环境中稳定，无水物在相对湿度达到50%以上是有吸湿性，更高湿度下二水合物转化成三水合物。

在105o C干燥任何一种水合物能形成无水物。

玉米淀粉
性状：玉米淀粉（corn starch）又称玉蜀黍淀粉。

俗名六谷粉。

白色微带淡黄色的粉末、无臭无味。

颗粒形状：有球形和多角形，颗粒相对较大。

晶型结构：经X射线衍射产生的图谱中，在15、17、18和23度均有较强的衍射峰，属于天然淀粉三种晶型结构中的A型。

制备：将玉米用0.3%亚硫酸浸渍后，通过破碎、过筛、沉淀、干燥、磨细等工序而制成。

普通产品中含有少量脂肪和蛋白质等。

性能：①吸湿性强，最高能达30%以上；
②加压或加热均可使玉米淀粉糊化；
③玉米淀粉煮冷却，若浓度超过3.5%就形成软的凝胶，若浓度达到6%左右便会
变成弹性系数极大的凝胶；
④玉米淀粉糊粘度比其它淀粉粘度变化小，因而经常被用作上浆剂，粘接剂和各种食品的增稠剂。

⑤玉米淀粉加水有种奇怪特性：受快速撞击会变硬，受慢速撞击反而不会。

将玉米淀粉和水以约3:2之重量比混合搅拌均匀，视情形增减水量，这种名为oobleck 的剪切增稠流体，是一种非牛顿流体。

用途：多用于食品行业、制糖、医药工业，应用淀粉为原料，生产抗生素，维生素；铸造工业用淀粉为砂芯胶粘剂；冶金工业浮选矿石为沉降剂；石油工业油井钻泥中用淀粉使其具有蓄水性；油壁的修补水泥中也加用粉；干电池中用淀粉为电解质载体。

其他诸如油漆、塑料、染料、纺织、造纸、轮胎橡胶等行业，均将淀粉作为必需的材料，也是制作各类变性淀粉的起始材料。

制药用途：①助流剂、片剂和胶囊剂的稀释剂。

作为稀释剂，用作色素或剧毒药物的倍散稀释剂，便于生产中后续混合操作。

也用作于硬胶囊填充时的体积调节剂。

②片剂的黏合剂。

在片剂处方中，使用新配制5%~25%淀粉糊用作片剂颗粒的黏合剂。

通过优化研究确定制剂中的用量。

筛选参数包括颗粒的脆碎度，片剂脆碎度，硬度，崩解度，药物溶出度。

③片剂和胶囊剂的崩解剂。

玉米淀粉是常用的崩解剂，常用浓度3%~15%。

淀粉可压性差，片子易碎，高浓度时易于顶裂。

在制粒处方中，用作崩解剂的玉米淀粉一半用于制粒，另一半用于干颗粒混合时加入。

淀粉用作崩解剂呈现Ⅱ类的吸收等温线特征，具有巨大表面积有利于吸收水分。

玉米淀粉也被用作新的药物传递系统的辅料，如鼻黏膜、口腔、牙周等部位传递系统。

玉米淀粉一而用于局部用制剂，例如，因其吸收性能被用于扑粉中，作为软膏制剂中祈祷皮肤覆盖层的作用。

玉米淀粉的胶浆也用作润肤剂，用来制备灌肠剂的基料，用于处置碘中毒。

贮存：在干燥处保存。

注意事项：操作时应保护眼睛，带防尘口罩，避免产生过量灰尘，以避免爆炸。

预胶化淀粉
性状：预胶化淀粉为改性淀粉，系白色或类白色适当粗到细的粉末，无臭、微有特殊口感。

成分：一般而言，预胶化淀粉含有5%的游离直链淀粉，15%的游离支链淀粉，80%未改性淀粉。

性质：①稳定性：稳定但易吸潮，应保存于密闭容器内，放于阴凉干燥处。

②溶解度：在有机溶剂中不溶，依胶化度不同微溶或可溶与冷水中。

将预胶化淀粉筛如搅拌的冷水中即得淀粉糊，部分预胶化淀粉在冷水中可溶10%-20%。

③安全性：广泛应用于口服固体制剂，无毒、无刺激性。

但大量口服有害。

制备：预胶化淀粉是用化学法或机械法将淀粉颗粒部分或全部破裂，使淀粉具有流动性及直接可压性。

用途：在制药领域，用作口服胶囊和制剂的粘合剂、稀释剂和崩解剂。

和淀粉相比，预胶化淀粉可增加流动性和可压性，用于干法压片工艺中的粘合剂，其中，预胶化淀粉起到自润滑剂作用。

与其他辅料合用时，还需加入润滑剂，一般加入0.25%硬脂酸镁。

用量太大对于片剂强度和溶出度不利。

因此一般最好用硬脂酸来润滑预胶化淀粉。

预胶化淀粉也可用于湿法制粒。

贮存：在干燥处保存。

注意事项：操作时应保护眼睛，带防尘口罩，避免产生过量灰尘，以避免爆炸。

shatch 1500：①是一种部分预胶化淀粉，所谓部分预胶化，是指其严格控制了预胶化率，保留了部分的直链淀粉，所以其保留了崩解的特性。

具有非常好的流动性和自润滑性，广泛用于直粉压片和胶囊填充。

另基于拥有粘合和崩解的双重性，在片剂处方中使用starch1500后，可部分替代PVP和一些超级崩解性。

提高片芯的稳定性和降低成本，及简化处方。

②具有黏合、崩解、助流和自身润滑多种功能，属于多功能辅料类型，流动性和可压性都较好。

可以用做湿法制粒的填充剂、胶囊填充的填充剂以及干法制粒的干黏合剂。

由于其部分预胶化，保留了一部分直链淀粉，遇水膨胀，因此比预胶化淀粉相比，具有更好的崩解性能，但不能和超级崩解剂的崩解性能相比，不过
有时候也可以解决超级崩解剂所带来的一些问题。

在部分预胶化过程中，粒径增加，因此比一般预胶化淀粉具有更好的流动性和可压性。