泡腾片处方及制备工艺小结

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创作编号：

GB8878185555334563BT9125XW

创作者： 凤呜大王*

泡腾片处方及制备工艺小结

一、概要

泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。

泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅 速溶解，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便 且成本低，故近年发展较快。目前临床上常用的泡 腾片主要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片 适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者， 质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口 的饮品；阴道泡腾片用于局部治疗，使用方便，可 增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免 污染衣物。

二、常用辅料

1、泡腾片常用的酸源主要有柠檬酸、酒石酸、富马酸、 己二酸、 苹果酸。

酸源 优点 缺点

柠檬酸 易溶于水，口感好，酸度好

具有很强的吸湿性，容易产生粘冲、胀片等问题

酒石酸

吸湿性较小，酸度较柠檬酸强，泡腾力度大

口感较差，在饮用水中易与矿物质

产生沉淀，价格较贵 富马酸 没有吸湿性，有极好的润滑性，无粘冲、

吸潮等问题

水溶性不好，酸度小，崩解慢

己二酸

是较好的水溶性润滑剂，不吸潮

崩解慢，有残留

2、泡腾片的CO 2一般采用碳酸氢钠或碳酸钠，其安全易得，且较纯净；碳酸氢钾不但价格高，而且服用过多的钾离子对机体不利。

3、 常用的填充剂(稀释剂)有淀粉、糖粉、甘露醇、糊精、蔗糖

4、粘合剂可保证制成的颗粒硬度适中、大小均匀、崩解迅速,常用粘合剂有水、乙醇、PVP 、L-HPC 。

苹果酸 泡腾效果好，口感佳 吸湿性严重，压片效果差

填充剂 性质特点

淀粉

无臭无味，不溶于水和乙醇与大多数药物不起作用，

遇水溶胀

糊精

白色、微黄细粉，微有异臭，冷水中溶解缓慢，热水较易溶，片剂、胶囊

剂的填充剂

乳糖

白色、无臭结晶颗粒或粉末，能溶于水，不易吸水，为泡腾片优良的填充

剂

甘露醇

白色、无臭、味甜的结晶粉末，不活泼、无吸湿性，可是泡腾片外观光洁，

味佳、有清凉感 蔗糖

白色、味甜粉末，易受潮结块，为可溶性泡腾片的优良填充剂，有矫味和

黏合作用

粘合剂 特点应用

水

其本身无粘性，但若物料中含有遇水产生粘性的成分，仅加水润

湿即可，仅适用于在水中不易溶解的主药。 乙醇

药物本身有粘性，当原药遇水容易变质或润湿时粘性过强、颗粒

干后变硬等情况时，则宜选用乙醇作润湿剂。 PVP

聚乙烯毗咯烷酮能溶于水和乙醇，为优良的粘合剂，化学性质稳

定，具有很好的溶解性、成膜性和分散稳定性

5、润滑剂，在制成颗粒后、压片前须加入润滑剂，使颗粒润滑，减少与冲模的摩擦和粘连润。口服泡腾片的润滑剂除了应有良好的润滑性外，一般还要求在水中有良好的溶解性，滑剂大致可分为两类：水溶性润滑剂和水不溶性润滑剂，常用的如下：

L-亮氨酸润滑效果较好，不影响崩解，但价格贵；聚乙二醇熔点低，压片时冲头升温使其软化而粘冲。

三、制备工艺

1、酸碱混合制粒

碱源+酸源 药粉、辅料+粘合剂 制软材、制颗粒 润滑剂 混

匀、压片

在无水条件或干燥环境中制备，粘合剂的溶媒用非水溶剂（无水乙醇），如以10％PVP 无水乙醇溶液为黏合剂制备的维生素C 泡腾片，酸碱分开制粒的维生素C 泡腾片发泡量大、酸度差较别小且稳定。

L —HPC

具有优良性能的非离子型纤维素类衍生物，主要用作药物的赋形剂、粘合剂和崩解剂，与药物本身不起任何反应，大幅度降低崩解时限

水溶性润滑剂 水不溶性润滑剂

PEG4000或6000 硬脂酸镁 十二烷基硫酸钠 滑石粉

L-亮氨酸 微粉硅胶

苯甲酸钠

硬脂酰富马酸钠

2、酸碱分别制粒

酸源药粉、辅料+粘合剂制软材、制粒

+润滑剂混匀、压片

碱源药粉、辅料+粘合剂制软材、制粒

采用分开制粒方法，有效防止了酸源和碱源在操作过程中发生反应，提高制剂的稳定性。

3、直接压片

选择适当的药物组分和辅料，不经过制粒直接进行压片，具有省时节能、工艺简便、可以避免与水接触而增加泡腾片稳定性等优点。粉末直接压片工艺对

要简单，但是对辅料要求严格。张丽锋等将维生素C、柠檬酸、Na2C03-NaHC03(1：9)、乳糖．甘露醇(10：1)、PEG 6000混合均匀后直接粉末压片法制备的维生素C泡腾片硬度合格，崩解迅速完全。

四、举例

1、复合维生素B 泡腾片制备工艺的研究

（1）根据《中国居民膳食营养推荐摄入量》推荐的标准，确定维生素B1（90mg）、维生素B2（90mg）、维生素B6（90mg）、叶酸（7.5mg）和维生素B12 （0.15mg）。

比较各酸源理化性质，试压泡腾片，并以吸湿性、泡腾效果、口感、压片难易为考察因素，选择酸源。以白砂糖作为填充剂。

为选择最佳风味，采用正交试验设计，以酒石酸、碳酸氢钠、甜橙粉和阿斯巴甜为考察因素，进行感官品评，得出其最佳比例为22.5%、18.75%、2.0%和1.75%，

（2）碱性固体分散-非水制粒工艺：将碳酸氢钠分散于水溶性载体A 中,制得碱性颗粒（固体分散体）;余组分混合用5% PVP-K30的乙醇液制粒,干燥得酸性颗粒。将酸性颗粒和碱性颗粒、甜橙粉末香精混匀、压片。碱性颗粒包衣-非水制粒工艺：碳酸氢钠用5% PVP-K30的乙醇液制粒,并用无