药学导论-天然药物化学
药学概论第三章天然药物化学ppt课件
物质的某些区域或萃取系中的某些组分被选择性加热，从 而使得被萃取物质从基体或体系中分离出来。
（二）分离纯化
分 离 纯 化
溶剂法 沉淀法
酸碱溶剂法 溶剂分配法
柱色谱法
色谱分离法
聚酰胺色谱法 离子交换色谱法
凝胶过滤色谱法
●溶剂法—酸碱溶剂法
混合物种各组分的酸碱性不同进行分离 （1）酸溶：有机碱性成分可与无机酸成盐而溶于水。例如，
●天然药物中常见的化学成分类型
（1）生物碱：是一类存在于生物体内的含N有机化合物，有碱性，可 与酸结合成盐。游离生物碱难溶于水，成盐后可溶于水。
（2）甙类：可用稀酸或酶水解后产生糖和非糖两部分的化合物，非 糖部分称为甙元。甙元难溶于水，甙类可溶于水。
（3）有机酸：中药中含有羧基具有酸性的有机化合物。低级脂肪酸 （碳数8个以下）可溶于水，高级脂肪酸难溶于水。
• 4、无效成分：
• 与有效成分共存的无生理活性的其它成分; • ※ 有效成分与无效成分的概念是相对的. • 例如: 鹧鸪菜中具有驱虫作用的是氨基酸;
• 天花粉中起引产作用的是蛋白质;
• 猪苓具有抗肿瘤作用的是多糖。
• 再如：鞣质在多数中药中对治疗疾病不起主 导作用，视为无效成分；在地榆、五倍子等 中药中因具有收敛、止血和抗菌消炎作用则 视为有效成分。
可待因（codeine）止咳
3、有效部位（Active Extracts） 具有生理活性的多种化学成分的混合物，如人参总皂
苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
●●有效成分不同于有效部位。
有效部位是有一定生理活性尚未提纯的混 合物，能够部分的代表原中药的疗效，目 前绝大多数的中药制剂是由中药的有效部 位制得。有效部位经进一步的分离纯化才 能得到有效成分。中药注射剂一般含有的 是有效成分。
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
《天然药物化学》课件
01
02
03
04
植物药
从植物中提取和分离得到的天 然药物，如中药、草药等。
动物药
从动物中提取和分离得到的天 然药物，如昆虫、海洋生物等
。
矿物药
从矿物中提取和分离得到的天 然药物，如硫磺、石膏等。
微生物药
从微生物中提取和分离得到的 天然药物，如抗生素、维生素
等。
天然药物化学的提取方法
溶剂提取法
利用不同溶剂对不同成 分溶解度的差异，将有 效成分从原料中提取出
物理鉴定法
通过物理性质如熔点、沸点、折光率等对天 然药物进行鉴定。
色谱鉴定法
利用色谱技术如薄层色谱、气相色谱、高效 液相色谱等对天然药物进行鉴定。
03
天然药物化学的应用
BIG DATA EMPOWERS TO CREATE A NEW
ERA
天然药物在医疗保健中的应用
01
02
03
草药治疗
天然药物被广泛用于草药 治疗，如中药、印度草药 学等，用于治疗各种疾病 。
紫杉醇在临床上广泛应用于治疗乳腺 癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤。 其作用机制主要包括抑制肿瘤细胞分 裂和诱导细胞凋亡等。
06
天然药物化学的实践操作
BIG DATA EMPOWERS TO CREATE A NEW
ERA
天然药物化学实验的基本操作
提取
利用适当的溶剂从天然药物中提取有 效成分。
分离
补充替代医学
天然药物常被用作补充或 替代传统西医的方法，以 缓解慢性疾病、疼痛等症 状。
营养补充 维生素、矿物质和其他营 养素。
天然药物在制药工业中的应用
新药研发
天然药物是药物研发的重要来源，许 多现代药物都是基于天然药物开发的 。
2024年天然药物化学课件(含多场景)
天然药物化学课件(含多场景)天然药物化学课件一、引言天然药物化学是研究天然药物中化学成分的提取、分离、鉴定、结构测定、生物活性及其应用的一门学科。
在我国，天然药物化学的研究已有数千年的历史，其研究成果广泛应用于中医药、民族医药等领域。
随着科学技术的不断发展，天然药物化学在药物研发、疾病治疗等方面发挥着越来越重要的作用。
本课件旨在介绍天然药物化学的基本概念、研究方法、进展及其在医药领域的应用。
二、天然药物化学的基本概念1.天然药物：指来源于植物、动物、微生物等自然界生物体的药物，包括中药材、民族药材等。
2.化学成分：指天然药物中的有效成分和辅助成分，具有生物活性和药理作用。
3.提取：指从天然药物中分离出化学成分的过程，包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、超临界流体提取等。
4.分离：指将提取液中的化学成分进行分离纯化的过程，包括柱层析、薄层色谱、高效液相色谱等。
5.鉴定：指确定化学成分的结构和性质的过程，包括质谱、核磁共振、红外光谱等。
6.生物活性：指化学成分在生物体内的药理作用，包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等。
三、天然药物化学的研究方法1.提取与分离：根据化学成分的溶解性、极性等性质，选择合适的溶剂和方法进行提取与分离。
2.结构鉴定：通过质谱、核磁共振、红外光谱等方法确定化学成分的结构。
3.生物活性评价：采用体外细胞实验、体内动物实验等方法评价化学成分的生物活性。
4.作用机制研究：通过分子生物学、细胞生物学等技术探讨化学成分的作用机制。
5.药代动力学研究：研究化学成分在生物体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程。
四、天然药物化学的进展1.新型提取与分离技术：超临界流体提取、超声波提取、微波辅助提取等技术在天然药物化学研究中的应用。
2.高效液相色谱-质谱联用技术：提高了化学成分的分离鉴定速度和准确性。
3.系统生物学技术在天然药物化学研究中的应用：基因组学、蛋白质组学、代谢组学等技术在天然药物化学研究中的应用。
4.计算机辅助药物设计：基于化学成分的结构和生物活性，利用计算机技术进行药物设计。
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
天然药物化学课件全
天然药物化学课件全•绪论•天然药物的化学成分•天然药物化学成分的提取与分离•天然药物的开发与应用目录CONTENTS•天然药物化学的实验技术与方法•天然药物化学的研究热点与趋势目录CONTENTS01绪论天然药物化学的定义与任务定义天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
任务研究天然药物化学成分的结构、性质、提取分离、结构修饰、合成及构效关系，为新药研究与开发提供先导化合物和创新药物。
天然药物化学的研究内容与特点研究内容包括各类天然药物（如植物药、动物药、矿物药等）的化学成分、结构特征、理化性质、提取分离、结构鉴定以及生物活性等。
特点以天然产物为研究对象，具有多样性、复杂性和活性的特点；采用多学科交叉的研究方法，涉及化学、生物学、医学等多个领域。
天然药物化学的发展历史与现状发展历史经历了从经验积累到科学研究的漫长过程，随着现代科学技术的不断发展，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前，天然药物化学已经成为新药研究和开发的重要领域之一，不断有新的天然活性成分被发现并应用于临床，同时，天然药物化学的研究也在不断推动着相关学科的发展。
02天然药物的化学成分生物碱是一类含氮的碱性有机化合物，在植物中分布广泛，具有显著的生理活性和药理作用。
定义包括吡啶类生物碱、喹啉类生物碱、异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱等。
种类多数生物碱为无色或白色结晶，少数为液体，具有旋光性；味苦，少数味辛；多数呈碱性反应，能与酸结合成盐。
性质具有镇痛、止咳、平喘、解热、抗菌、抗病毒等多种药理作用。
药理作用生物碱定义种类性质药理作用黄酮类化合物01020304黄酮类化合物是一类以苯色酮环为基础的酚类化合物，广泛存在于植物界中。
包括黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮等。
多为黄色结晶或粉末，具有酚羟基，呈弱酸性；可溶于有机溶剂，如乙醇、乙醚等。
具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗病毒等多种药理作用。
定义种类性质药理作用萜类化合物萜类化合物是一类由异戊二烯单元组成的天然有机化合物，广泛存在于植物精油中。
《天然药物化学》课件
对有效成分进行毒理学研究，了解其毒性大小、安全范围和潜在的副作用，为临床应用提供安全依据。
天然药物化学化学与生物学的交叉融合有助于深入理解生物体内活性物质的合成、代谢和作用机制，为新药发现提供更多线索。
化学与计算机科学
借助计算机模拟和人工智能技术，可以加速天然药物分子的筛选和优化，提高研究效率。
02
主要包括天然产物的提取、分离、结构鉴定、生物活性测试以及合成等方面的研究，旨在发现具有药理活性的天然产物，为新药研发提供候选分子。
天然药物化学在现代医学中的地位
03
天然药物化学在现代医学中具有重要地位，它不仅为新药研发提供了丰富的候选分子，同时也为药物设计和改造提供了重要的启示和借鉴。
加强天然产物资源的探索与开发：随着人们对天然产物研究的深入，越来越多的天然产物被发现具有潜在的药理活性。未来应进一步加强对天然产物资源的探索与开发，挖掘更多具有药用价值的天然产物。
发展趋势
随着科学技术的发展，天然药物化学将更加注重跨学科合作、研究手段的现代化和国际化。
挑战
随着新药研发成本的增加和周期的延长，天然药物化学需要面对如何提高研究效率和降低研发风险的问题。同时，随着人们对健康需求的增加和疾病谱的变化，需要不断拓展研究领域和应用范围。
天然药物化学实例分析
04
青蒿素是一种具有抗疟疾活性的化合物，从黄花蒿中提取，是第一个被发现并成功合成的抗疟疾药物。
黄酮类化合物是一类具有多种生物活性的天然产物，广泛存在于植物中。
黄酮类化合物的生物活性
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等生物活性，对人体健康有多方面的益处。
黄酮类化合物的提取与分离
通过提取和分离技术，可以从植物中获得黄酮类化合物，并进行纯化。
天然药化药学导论
芸香科的黄柏 防己科的头花千金藤 罂粟科的白屈菜
第二节天然药化在发扬祖国医药学中的作用 天然药物化学的发展
振兴祖国中医药学，关键在于中药的 现代化，而中药的现代化的关键是中药药 效物质基础的探明。
1、控制天然药物及其制剂的质量：
⑴、曼陀罗（生物碱）：早晨叶片含量最高，
傍晚根中含量最高。
⑵、麻 黄（麻黄碱）：（茎髓部1.3%）
三、其他方法 如：压榨法、升华法
发展 1、超声波萃取法 2、超临界CO2萃取法
分离
一、溶剂法 1、【系统溶剂分离法】
一般选用３到４种不同极性的溶 剂，由低极性到高极性分步对上述总提 取物进行分离，使总提取物中各组分， 依其在不同极性溶剂中溶解度的差异而 得到分离。
天然产物成分及其较适用的溶剂
药品
药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病， 有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或 者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、 中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗 生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、 血液制品和诊断药品等。
中药
以中医药学理论体系的术语表达 药物性能、功效和使用规律，并在中 医药理论体系指导下所使用的药物。
可水解鞣质与缩合鞣质的区别
试剂 FeCl3 试剂 Br2 水 新制石灰水 与稀酸共煮 松木片试验
可水解鞣质 缩和鞣质
蓝色或蓝黑色 绿或黑绿色
无沉淀
黄棕色沉淀
青灰色沉淀 棕色或红色沉淀
水解成酚酸 鞣红沉淀
无反应
红色
小结
研究的内容和目的：五点
绪
研究概况
几 个
论
概
各类成分简介 念
⊙怎样学好天然药物化学
例： 鸦片中
吗 啡——镇痛 罂粟碱——抑制平滑肌痉挛 可待因——止咳
第十八节天然药物化学
第十八节天然药物化学导言天然药物是指从自然界中提取的具有药理活性的物质，广泛应用于药物研究和药物开发领域。
天然药物化学是研究天然药物的化学组成、结构和活性的科学分支。
本节课将介绍天然药物化学的基本概念、研究方法和应用前景。
一、天然药物化学的概述天然药物化学是研究天然药物中化学成分与其活性之间的关系的学科。
天然药物中的化学成分包括生物碱、甾体类化合物、多糖、萜烯类化合物等。
这些化学成分具有不同的结构和药理活性，因此，研究天然药物的化学组成对于揭示其药理作用至关重要。
二、天然药物化学的研究方法1. 提取与分离天然药物中的活性成分通常需要经过提取和分离才能得到纯净的化合物。
提取方法常用的有乙醇浸提、水浸提、超声波提取等。
分离方法包括柱层析、薄层层析、逆流色谱等。
2. 结构鉴定结构鉴定是天然药物化学研究中非常重要的一步。
通过使用质谱、核磁共振等现代分析技术，可以确定天然药物中化合物的结构，为后续的药效研究提供依据。
3. 活性评价天然药物化学的另一个重要方面是对药物活性的评价。
活性评价可以通过体外实验和体内实验来进行。
体外实验包括酶活性测定、细胞毒性实验等，而体内实验则是通过动物模型来评价药物的生物活性。
三、天然药物化学的应用前景天然药物一直以来都是药物研究和开发的重要来源。
天然药物中的化合物具有活性强、毒副作用低等特点，因此备受关注。
1. 新药发现天然药物中的化合物通常具有多种活性，包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒等。
因此，天然药物化学的研究可以帮助发现新的药物候选物，为药物研发提供新的方向。
2. 药物改造通过对天然药物的化学结构进行改造和修饰，可以改变药物的活性和药代动力学特性，提高药物的效果和安全性。
3. 药物质量控制天然药物化学研究还可以为药物质量控制提供依据。
对于天然药物中的活性成分进行定量分析和质量标准制定，可以保证药物的质量一致性和安全性。
四、天然药物化学是一门重要的学科，对于药物开发和质量控制具有重要意义。
天然药物化学课件
目录
CONTENTS
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学的分类与组成 • 天然药物化学的提取与分离 • 天然药物化学的活性成分 • 天然药物化学的应用与前景 • 天然药物化学的实验与实践
01 天然药物化学概述
CHAPTER
定义与特点
定义
天然药物化学是研究天然药物中活性 成分的化学结构、性质、提取分离、 合成以及药理作用的科学。
特点
天然药物化学的研究对象是具有医疗 价值的天然产物，强调对天然药物的 化学成分进行定性和定量分析，并探 索其与生物活性的关系。
天然药物化学的重要性
药物发现与开发
人类健康保障
天然药物化学为新药发现和开发提供 了丰富的先导化合物和候选药物，为 创新药物的研究提供了重要来源。
通过对天然药物中活性成分的研究， 有助于发现和开发更安全、有效的药 物，为人类健康提供保障。
05 天然药物化学的应用与前景
CHAPTER
临床应用
疾病治疗
天然药物化学成分具有独特的药理作用，可用于治疗各种疾病， 如癌症、心血管疾病、糖尿病等。
药物配伍
天然药物可以与其他药物配伍使用，以提高疗效或降低副作用。
辅助治疗
天然药物可以作为辅助治疗手段，提高患者的生活质量和康复效果。
新药研发
01
02
实验结果分析与报告
实验结果整理与记录
在实验过程中，应及时、准确地记录实验数 据和结果，并按照规定的格式整理成表格或 图表。同时，应对实验结果进行初步分析， 以便及时发现问题并进行调整。
实验报告撰写
在完成实验后，应撰写实验报告，对实验目 的、方法、结果进行详细的描述和分析。在 撰写实验报告时，应注意文字通顺、逻辑清 晰、图表规范。同时，应对实验结果进行深 入分析，总结经验教训，提出改进意见和建 议。
药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论
皂苷类
总结词
皂苷类化合物是一类由皂苷元和糖链构成的复杂化合物，具 有调节免疫、抗肿瘤等作用。
详细描述
皂苷类化合物主要分布于植物中，如人参、柴胡、甘草等。 常见的皂苷类化合物有人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等。
强心苷类
总结词
强心苷是一类具有强心作用的天然产 物，主要存在于洋地黄植物中。
详细描述
强心苷能够增加心肌收缩力，减慢心 率，主要用于治疗慢性心功能不全等 疾病。常见的强心苷有洋地黄毒苷、 地高辛等。
离子交换法
利用离子交换剂的离子交换作用， 将天然药物中的有效成分与离子交
换剂结合，与其他杂质分离。
结晶与重结晶
结晶
通过降低温度或蒸发溶剂等方法 ，使天然药物中的有效成分结晶 析出。
重结晶
将已经结晶的化合物进行再次结 晶，以提高其纯度。
04
天然药物化学成分的分类与鉴定
生物碱类
总结词
生物碱是一类具有复杂环状结构的含 氮有机化合物，具有显著的生物活性 。
超临界流体萃取法
利用超临界流体作为萃取剂， 通过调节压力和温度，将天然 药物中的有效成分提取出来。
分离纯化方法
沉淀法
通过加入沉淀剂，使天然药物 中的有效成分沉淀下来，与其
他杂质分离。
萃取法
利用不同溶剂对天然药物中各成 分溶解度的差异，将有效成分从 一种溶剂转移到另一种溶剂中。
吸附法
利用吸附剂的吸附作用，将天 然药物中的有效成分吸附在吸 附剂上，与其他杂质分离。
使得对天然药物中化学成的研究目的和意义
总结词
天然药物化学的研究目的是为了发现和开发新的药物，提高药物疗效和降低副作用，为人类健康事业做出贡献。
详细描述
药学导论-天然药物化学-文档资料
*** 现代中药要求：
① “三效” — 高效、速效、长效
② “三小” — 剂量小、副作用小、毒性 小
③ “五便” — 服用方便、携带方便、
生产方便、运输方便、贮藏方便。
第三节
1、脂类：
（1）油脂 （2）蜡
天然药物化学的内容
一、天然药物中主要的化学成分类型
（3）甾醇类 （4）磷脂 2、色素
3、萜类与挥发油
4、生物碱
5、苷类
6、鞣质 7、树脂 8、糖 9、氨基酸、蛋白质和酶 10、有机酸与无机成分等
第四节
天然药物化学成分
的提取分离方法
（一）常用提取方法 1.升华法:利用某些具有升华性质的化合物 遇热汽化上升，遇冷后又凝固的性质从药材中
提取该类成分。
例如：从茶叶中提取咖啡因、从樟木中提
取樟脑。
升华装置
◆ 阴/阳离子交换树脂
2011-2-23
42
南京农业大学 生命科学学院
第五节
天然药物化学结构鉴定法
一、化合物的纯度测定 （1）显微镜下观察晶形(均匀一致) （2）测熔点 —— 纯化合物有明确、敏 锐的熔点，且熔距窄（0.5℃左右）。
（3）于TLC上只显示一个斑点
★ 需要使用三种不同展开系统
（4）HPLC检识(为一个对称峰形)
2.水蒸汽蒸馏法:
利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性 质，从药材中提取该类化学成分。
3.溶剂法:利用天然药物化学成分在特定溶剂 中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数 情况下采用溶剂法） （二）溶剂提取法 1、原理：相似者相溶 2、常用溶剂：以亲水性增加的顺序排列 环己烷～石油醚→ 苯→乙醚→ 氯仿→ 乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水
导论-天然药物化学
第三节 提取分离方法
一 3
有效成分的提取
3 二
分离与精制
一、有效成分的提取
研究准备：
•品种鉴定（学名）、产地；文献工作； •已知成分：结构类型，确定提取、分离路线； •未知成分：系统预试验，活性跟踪；
1.准备工作
1）明确研究材料的学名、产地来源、采集时间 与方法、使用部位（全体or部分）、材料的状态 （新鲜品or干燥品）。
三效、三小、三方便；质量稳定可控，五规范
高效 速效 长效
剂量小 毒性小 副作用小
贮存方便 携带方便 服用方便
GAP GMP GCP GLP GSP
4. 研制高质量的保健品
医疗观念的转变 一切回归大自然 “绿色浪潮”
绿色
保健
洪昭光
“一个中心”：以健康为中心； “两个基本点”：糊涂一点，潇洒一点； “三大作风”：助人为乐的作风，知足长乐的 作风，自得其乐的作风； “四大基石”：合理膳食，适量运动，戒烟限 酒，心理平衡； “四个最好”：最好的医生是自己，最好的药 物是时间，最好的心情是宁静，最好的运动是步 行； “红黄绿白黑”：西红柿，黄色蔬菜、瓜果， 绿茶、绿色蔬菜，燕麦粉，黑木耳； “养心八珍汤”：慈爱心一片，好肚肠二寸， 正气三分，宽容四钱，孝顺常想，老实适量，奉 献不拘，回报不求。
系列结构类似物 构效关系研究
几个相关的概念
单体 有效部位群 有毒成分
有效部位 无效成分
有效成分
天然药物与中药的区别
是指人类在自然界中发现并可直接供药用的植 物、动物或矿物，以及基本不改变其药理化学属 性的加工品。 凡是以中国传统的医药学理论为指导，来解释 其作用和用途而用以防病、治病、保健的药物。 严格按中医基础理论组方，按中医的征候用 药，用药为传统的中药材，采用的剂型为传统剂 型。 按照中医理论下组方，但功能主治采用非传统 术语表述或制剂工艺采用现代方法制备。
天然药物化学(全部课件)
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗，如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入，发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展，天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善，为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用，可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步，新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中，提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中，通过基因工程和 发酵工程等技术手段，提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究，提高其疗效和安全性评价水平，推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制，可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物，为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究，可以为药物改 造提供理论依据，通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造，提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
朱亮《药学导论》天然药化2015a
植物次生代谢产物
次生代谢产物(Secondary metabolites)是由次生代谢产 生的一类细胞生命活动或植物生长发育正常运行的非必 需的小分子有机化合物。植物次生代谢产物是植物对环 境的一种适应，是在长期进化过程中植物与生物和非生 物因素相互作用的结果。在对环境胁迫的适应、植物与 植物之间的相互竞争和协调进化、植物对昆虫的危害、 草食性动物的采食及病原微生物的侵袭等过程的防御中 起着重要作用。
逍遥散中抗抑郁有效成分及其作用机制研究进展 中草药 2015, 46(20):3106-3116
研究逍遥散作用机制的切入点
（1）阐明逍遥散中的抗抑郁成分 （2）阐明各抗抑郁成分的作用机制
逍遥散中的抗抑郁成分
黄酮类 柴胡中的槲皮素、山柰酚；甘草中的 甘草苷、异甘草素 萜类 柴胡中的三萜柴胡皂苷A、柴胡皂苷D； 甘草中的三萜甘草酸；芍药中的单萜芍药苷、芍 药内酯苷 苯丙素类 当归中的阿魏酸；生姜中的姜黄素
4. 二萜类化合物
AcO BzHN Ph OH 紫杉醇 O O HO OBz taxol OAc O O OH
O O O O 雷公藤甲素 triptolide OH
O
O O O
O O
丹参酮
IIA
tanshinoneIIA
O
异丹参酮 I
isotanshinone I
5. 皂苷
OR2 OH
R1 O 人参皂苷 Rb1
黄酮 醇
芦丁 rutin
OH rutinose O O OCH 3
OH
O
二氢 黄 酮
橙皮苷 hesperidin
7. 蒽醌类
O 蒽醌 anthraquinone O
OH O
OH
《天然药物化学》PPT课件-2024鲜版
《天然药物化学》PPT课件天然药物化学的定义与特点01020304定义研究对象的广泛性化学成分的多样性药理作用的独特性植物药01动物药02矿物药03提取与分离结构鉴定生物活性研究资源开发与利用生物碱定义生物碱是一类含氮的碱性有机化合物，广泛存在于植物、动物和微生物中。
种类与结构生物碱种类繁多，结构各异，常见的有吡啶类、喹啉类、异喹啉类、吲哚类等。
性质与活性生物碱多具有显著的生理活性，如镇痛、止咳、平喘、抗菌等。
其活性与结构密切相关，如吡啶类生物碱多具有抗菌作用。
黄酮类化合物定义种类与结构性质与活性萜类化合物种类与结构定义萜类化合物种类繁多，包括单萜、倍半萜、二萜等。
其结构特点为具有异戊二烯的重复单元。
性质与活性苯丙素类化合物定义种类与结构性质与活性1 2 3溶剂提取法水蒸气蒸馏法升华法提取方法系统溶剂分离法色谱分离法重结晶法030201分离纯化方法理化性质鉴定通过测定熔点、沸点、比旋光度、折光率等物理常数以及官能团反应等化学性质进行结构鉴定。
波谱分析法利用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱技术进行结构鉴定，确定化合物的结构类型、官能团、连接方式等。
化学降解法通过适当的化学反应将复杂化合物降解为简单化合物，再通过分析降解产物的结构来推断原化合物的结构。
结构鉴定方法生物碱的药理作用兴奋中枢神经系统如咖啡因、茶碱等，能够刺激中枢神经系统，提高注意力和警觉性。
抑制肿瘤细胞生长如长春碱、紫杉醇等，能够干扰肿瘤细胞的生长和分裂，具有抗癌作用。
抗菌消炎如小檗碱、黄连素等，能够抑制细菌和病毒的生长，具有抗菌消炎作用。
黄酮类化合物的药理作用抗氧化作用改善心血管功能抗炎作用萜类化合物的药理作用抗病毒作用改善免疫功能抗肿瘤作用苯丙素类化合物的药理作用抗过敏作用改善呼吸功能抗炎作用天然药物的来源与分类来源植物、动物、微生物等自然界生物分类根据生物活性成分和药理作用可分为抗生素、抗肿瘤药物、免疫抑制剂、心血管药物等开发策略开发流程临床应用前景随着科技的不断进步，天然药物的开发和应用前景将更加广阔，未来将有更多的天然药物进入临床，为人类健康事业做出更大贡献01 02 03操作注意事项熟悉实验操作流程，严格按照实验指导书进行操01 02常用实验仪器与设备的使用方法分光光度计高效液相色谱仪•气相色谱仪：用于挥发性有机化合物的分离和分析。
绪论---天然药物化学课件
三、学习天然药化的目的和意义 1、去粗取精，增强疗效 2、控制质量，保证疗效 3、改进剂型，合理炮制采集 4、探索中药治病原理，追踪有效成分 5、改进结构，化学合成，创制新药
第二节 生物合成
Biosynthesis
一 、 一 次 代 谢 及 二 次 代 谢
一次代谢过程：对维持植物生命活动来说 是不可缺少的过程，且几乎存在于所有的 绿色植物中。 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸 等这些对植物机体生命活动来说不可缺少 的物质。 二次代谢过程：并非在所有的植物中都能 发生，对维持植物生命活动来说又不起重 要作用的过程。 二次代谢产物：
常用提取方法：浸渍、渗漉、煎煮、回流、 连续回流、索氏、超临界、超声 注意事项：水的霉变 含淀粉多的药材 对温度敏感成分 挥发性成分
(二) (三)
水蒸气蒸馏法 升华法
二、天然药物有效成分的分离与精制 1、根据物质溶解度差别进行分离 (1)、温度 (2)、改变溶剂极性：水提醇沉、醇提 水沉、醇/丙酮 (3)、利用酸碱官能团：碱溶酸沉、酸 溶碱沉 (4)、结晶、重结晶法 (5)、金属盐沉淀法：铅盐
二、生物合成假说 三、主要的生物合成途径 （一）醋酸 —— 丙二酸途径 （AA－MA途径） （二）甲戊二羟酸途径（mevalonic acid pathway） （三） 桂皮酸及莽草酸途径 —— （cinnamic acid pathway） （四） 氨基酸途径（amino acid pathway） （五） 复合途径
亲脂性有机溶剂 对化合物溶解选择性较强， 水溶性杂质少、易纯化 ， 游离生物碱 回流法 挥发性大、易燃烧、有毒 ， 苷元 连续回流法 价格昂贵，对提取设备要求高， 某些苷类 穿透力较弱，提取时间长， 作为提取溶剂不常用。 乙醚 bp. 35℃，极易燃 氯仿 bp. 61℃、d 1. 480，不易燃，毒性大 对生物碱溶解性好 苯 bp. 80.1℃，毒性大 石油醚 沸程 30~60℃、60~90℃、90~120℃ 脱脂、脱色常用 于甲醇、乙醇不能任意混溶
药学导论第3章-天然药物化学
通过化学位移、积分曲线高度
以及峰的裂分情况，提供化合物分子中1H
的类型、数目及相邻原子或原子团的信息。
苯胺的核磁共振谱图（1HNMR）
横坐标是化学位移δ（0→10ppm）; 纵坐标反映积分曲线的高度
（1）化学位移δ 化学环境不同的1H核在NMR谱图中吸收位置 存在差异，其与原点之间的相对距离称为δ值 （2）峰面积: 与对应的质子数成正比 （3）信号的裂分及偶合常数J A、初级谱裂分峰的数目符合（n+1）规律.
又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结晶的蜕 皮激素(1954). 蜕 皮 激 素
（4）结构鉴定技术飞速发展 例1：分子量在1000以下者，只需NMR即可决定其结构。 例2：每边边长不少于0.1mm的单晶，单用X-射线单晶 衍射技术可确定分子立体结构 例3：沙海葵毒素，平均分子量达2680，分子式为 C129H223N3O54，其中有64个C*
3.研究天然药物化学成分的类型、理化性质. 4.研究天然药物中主要类型化学成分的结构
鉴定.
5．探讨天然药物有效成分的生源途径与生物
合成过程
第二节 天然药化在发扬祖国医药学中的作用 1、探讨中药防病治病的药效物质基础 2、改进传统药物剂型，提高临床疗效 3、控制中药材及其制剂的质量 4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构 结合植物亲缘关系开辟药物资源。
三、紫外光谱（UV） 含有共轭双键、发色团及具有共轭体系 的助色团分子在紫外-可见光区域(200-700nm) 可产生吸收.
四、红外光谱（IR）
1、4000 ～ 1333cm-1为特征频率区
2、1333 ～ 625cm-1为指纹区
间硝基苯酚的红外光谱图
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第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学
理论与方法研究天然药物中的化学成分的学科.
2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研
究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律
的一门综合性学科。
◆“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学” 下设置的三级学科. ◆ “天然药物化学”是药学类专业规定设置的 一们主要专业课程. 二、天然药物的主要来源 1、来源于植物的药物
◆ 植物举例
人 参
大
枣
枸 杞
灵 芝
（1）中药：中医理论指导下的用药
◆ 明代《本草纲目》1892种
◆ 清代赵学敏《本草纲目拾遗》1021种 ◆ 1994年我国已确认12807种
பைடு நூலகம்
当归
黄
芪
（2）草药：民间用药中疗效较好者（无统计）
2、来源于动物的药物：如地龙（蚯蚓）、牛
黄、熊胆、蟾酥、阿胶等。 ◆ 牛黄: 牛科动物黄牛或水牛的胆囊结石
（2）近代: 引进和创建阶段
※ 中药材麻黄大量出口,进口临床应麻黄素
（3）现代: 建立和发展阶段 ※ 麻黄素、芦丁、西地兰— 工业化生产 ※ 甾体激素类原料药（薯芋皂苷元） （4）近年 ※ 抗癌药 — 羟基喜树碱 ※ 抗白血病药 — 高三尖杉酯碱 ※ 缩曈和治疗青光眼药 — 包公藤甲素 ※ 用于中期孕妇引产 — 天花粉蛋白 ※ 新型男性不育药 — 棉酚
1833 — 乌头碱
(2)合成药物的工业化生产制约了天然药物 化学研究(1930-1950年代) ◆ 1930年代 ◆ 1940年代 磺胺药 、维生素问世 盘尼西林
(3)合成药害震惊全球(1960年代) ◆“反应停”－ 别名沙利度胺或太胺呱啶酮，
引起数千例畸胎
(4)大规模寻找天然活性物质(1970年代起) ◆ 利血平、长春新碱、紫杉醇等 2、国内发展史 （1）古代（医药化学源于中国） ◆ 1575年 ◆ 1711年 五倍子 → 没食子酸 樟树 → 樟脑 (升华法)
式为C129H223N3O54，其中有64个C* ※ 1974年 ※ 1981年 提得纯品 发表平面结构
(5) 天然药物的合成研究蓬勃发展 例如：植物抗癌药物紫杉醇的全合成.
例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用的
有效成分是左旋麻黄素。
又如：甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗胃
溃疡等作用的有效成分是甘草酸。
2、研究对应中药临床功能主治的主要活性部 位与活性成分 ※ 目的在于控制质量、开发二类中药乃至一 类新药. 例如: 鸦片 → 吗啡 → 呱替定（度冷丁）
3.研究天然药物化学成分的类型、理化性质. 4.研究天然药物中主要类型化学成分的结构 鉴定. 5．探讨天然药物有效成分的生源途径与生物 合成过程 第二节 天然药化在发扬祖国医药学中的作用
◆ 朱砂: HgS (安神解毒)
4、来源于海洋生物的药物 ◆ 珍珠: 含碳酸钙的矿物珠粒
◆ 海马:头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙，
还有一条鼻子，身体像有棱有角的木雕
（强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等 ）
◆ 紫菜: 海中互生藻类的统称
三、天然药物化学的任务
1、探明天然药物中作为药效物质基础的有效 成分。
第六节
天然药物化学的发展史
1、国际发展史 (1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端 ※ 舍勒(K.W.Sheller) 1769年 酒石
→
酒石酸
→
1775年 安息香
1778年 酸乳
→ →
苯甲酸
乳酸
1785年 苹果
苹果酸
※ 德罗逊(Derosen)与斯托勒(Sertürner)
1804 — 吗啡 1818 — 士的宁碱 1820 — 咖啡因 1820 — 喹宁 1828 — 尼古丁 1831 — 阿托品
二、结构研究的主要程序
1、确定化合物结构的程序
① 先推测被确定成分的结构类型 ② 然后推测取代基类型、位置和分子式
③ 最后确定结构式。
2、确定化合物结构常用的方法
① 化学法
② 波谱法（UV、IR、NMR、MS） ③ 圆二色谱CD与旋光光谱ORD
④ X-射线结晶衍射法等。
三、红外光谱（IR）
1、4000 ～ 1500cm-1为特征频率区 2、1500 ～ 600cm-1为指纹区 四、紫外-可见吸收光谱（UV）
1、探讨中药防病治病的药效物质基础
2、改进传统药物剂型，提高临床疗效 3、控制中药材及其制剂的质量 4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构 结合植物亲缘关系开辟药物资源。 6、新药创制
*** 传统剂型缺点:
① 给药途径太少 ② 服用剂量较大
③ 临床疗效缓慢
④ 有些剂型使用不便
9、吸附法
10、色谱法(按操作方法不同分类) （1）柱色谱法(如硅胶/氧化铝柱色谱) （2）薄层色谱(TLC) （3）纸色谱
柱色谱
薄层色谱(TLC)
纸色谱
★★★
色谱法按照原理分类
（1）吸附色谱:如硅胶色谱、聚酰胺色谱等 （2）分配色谱:纸色谱、HPLC （3）凝胶过滤色谱 ◆ 葡聚糖凝胶 Sephadex G ◆ 羟丙基葡聚糖凝胶 Sephadex LH-20 （7）离子交换色谱
含有共轭双键、发色团及具有共轭体系
的助色团分子在紫外-可见光区域(200-700nm)
可产生吸收.
五、质谱(MS)
1、横坐标是m/z，纵坐标是离子峰的相对强度
2、MS中常见的几种离子峰 ① 分子离子峰 M ② 碎片离子峰 ③ 同位素离子峰 六、核磁共振谱（NMR） 1、氢核磁共振谱（1H NMR）
◆ 阴/阳离子交换树脂
2011-2-23
42
南京农业大学 生命科学学院
第五节
天然药物化学结构鉴定法
一、化合物的纯度测定 （1）显微镜下观察晶形(均匀一致) （2）测熔点 —— 纯化合物有明确、敏 锐的熔点，且熔距窄（0.5℃左右）。
（3）于TLC上只显示一个斑点
★ 需要使用三种不同展开系统
（4）HPLC检识(为一个对称峰形)
2.水蒸汽蒸馏法:
利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性 质，从药材中提取该类化学成分。
3.溶剂法:利用天然药物化学成分在特定溶剂 中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数 情况下采用溶剂法） （二）溶剂提取法 1、原理：相似者相溶 2、常用溶剂：以亲水性增加的顺序排列 环己烷～石油醚→ 苯→乙醚→ 氯仿→ 乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水
◆ 熊胆 :为熊科动物黑熊或棕熊的胆囊
◆ 蟾酥: 中华大蟾蜍的干燥分泌物
◆ 阿胶: 驴皮经煎煮浓缩制成的固体胶.
3、来源于矿物质的药物
◆ 石膏: CaSO4.2H2O（清热泻火）
◆ 芒硝: Na2SO4.10H2O (泻热通便)
◆ 炉甘石: ZnCO3+ZnO(含量大于40%),
（解毒、收湿与止痒）
又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结晶的蜕 皮激素(1954).
蜕 皮 激 素
（4）结构鉴定水平空前提高 例1：分子量在1000以下者，只需NMR即可决 定其结构。
例2：每边边长不少于0.1mm的单晶，单用X-射
线单晶衍射技术可确定分子立体结构
例3：沙海葵毒素，平均分子量达2680，分子
3、溶剂法分类：
（1）煎煮法 （2）浸渍法（浸泡法） （3）渗漉法 （4）连续回流提取法（索氏提取） （5）超声法 (6) 超临界流体萃取法
(7) 微波萃取法
（三）中草药有效成分的分离与纯化
1、两相溶剂萃取法 2、酸碱法 3、沉淀法
4、盐析法
5、制备衍生物法
6、透析法
7、分馏法
8、结晶法
3、天然药物化学研究的发展趋势
（1）研究速度大大加快 例如: 吗啡: 150年; （2）研究成果丰富 例如: 生物碱 1952年以前 1952～1962年 1962～1972年 迄今 总共950种 1100种 3443种 10000多种。 利血平: 4年
（3）研究工作进入微量与超微量水平 例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成分蚕 蛾醇.
*** 现代中药要求：
① “三效” — 高效、速效、长效
② “三小” — 剂量小、副作用小、毒性 小
③ “五便” — 服用方便、携带方便、
生产方便、运输方便、贮藏方便。
第三节
1、脂类：
（1）油脂 （2）蜡
天然药物化学的内容
一、天然药物中主要的化学成分类型
（3）甾醇类 （4）磷脂 2、色素
3、萜类与挥发油
4、生物碱
5、苷类
6、鞣质 7、树脂 8、糖 9、氨基酸、蛋白质和酶 10、有机酸与无机成分等
第四节
天然药物化学成分
的提取分离方法
（一）常用提取方法 1.升华法:利用某些具有升华性质的化合物 遇热汽化上升，遇冷后又凝固的性质从药材中
提取该类成分。
例如：从茶叶中提取咖啡因、从樟木中提
取樟脑。
升华装置