药剂学处方讲解
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4.
加溶解度的机理。
助溶剂：难溶性药物与助溶剂形成溶解度大的络合物、复合物而增加溶解度，如碘加
碘化钾形成溶解度大的络合物。潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶
解度与各单纯溶剂中溶解度相比，出现极大值，称这种现象为潜溶，称对应的溶剂为 潜溶剂。如90%的乙醇是苯巴比妥的潜溶剂。增溶：通过加入表面活性剂形成胶束而 增加难溶性药物溶解度的作用，称为增溶作用，加入的表面活性剂称为增溶剂。每1克增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
（1）分析处方，说明处方中各成份的作用。
（2）参照本处方，写出湿法制粒压片的生产工艺流程。
（3）说明本处方的三主药为什么要分别制粒？
（4）说明本处方中崩解剂的加入方法。
（5）为什么滑石粉中要喷入液状石蜡？
解题过程与步骤：
（1） 乙酰水杨酸268g
对乙酰氨基酚136g
咖啡因33.4g
淀粉266g
淀粉浆（17%）适量
解题过程与步骤：
1.各成分的主要作用：
硝酸甘油
主药
单硬脂酸甘油酯
油相
月桂醇硫酸钠
乳化剂
对羟基苯甲酸乙酯
防腐剂
硬脂酸
油相
白凡士林
油相
甘油
微保湿剂
蒸馏水加至
水相
2.可制成乳膏剂
8
处方 硬脂酸120g
羊毛脂50g甘油50g
单硬脂酸甘油酯35g液状石蜡60g
三乙醇胺4g
凡士林10g
羟苯乙酯5g
纯化水加至1000g
滑石粉15g
轻质液状石蜡0.25g
（2）药物、辅料t粉碎、过筛
加润滑剂和崩解剂
整粒混合t压片t（包衣质量检查t包装
（3）三主药混合制粒易产生低共熔现象，且可避免乙酰水杨酸与水直接接触防止水 解。
（4）内外加法
（5）滑石粉在压片时易因振动而脱落，加入液状石蜡可使滑石粉更易于黏附在颗粒 的表面，防止脱落。
5
处方 鱼肝油
吐温80
西黄蓍胶 甘油 苯甲酸 糖精
杏仁油香精 香蕉油香精 纯化水
解题过程与步骤：
处方中鱼肝油为主药，吐温80为12.5g乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定
剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。
6
处方 沉降硫30g
硫酸锌30g
樟脑醑250ml
甘油100ml
聚山梨酯802.5ml
1）本品属于哪种分散系统？制备要点是什么？
2）为提高本品稳定性可采取哪些措施？
解题过程与步骤：
（1）本品系混悬剂。 制备要点： 取沉降硫置乳钵中加甘油和聚山梨酯80研匀，缓缓
加入硫酸锌水溶液，研匀，然后缓缓加入樟脑醑，边加边研，最后加适量纯化水至全量， 研匀即得。
（2）提高稳定性措施：硫有升华硫、精制硫和沉降硫三种，以沉降硫的颗粒最细， 为减慢沉降速度，选用沉降硫； 硫为典型的疏水性药物， 不被水润湿但能被甘油润湿， 故 先加入甘油及表面活性剂吐温80作润湿剂使之充分分散，便于与其他药物混悬均匀；若 加入适量高分子化合物如羧甲基纤维素钠增加分散介质的黏度其助悬作用， 制剂会更稳定 些。
氢氧化钠（1mol/L）调整pH值至3.0-3.2。在二氧化碳或氮气流下过滤，分装于安瓿中， 安瓿空间填充二氧化碳或氮气，封口。以100C流通蒸汽灭菌15分钟即得。
2.
[处方]布洛芬0.2g
乳糖0.1g
PVP Q.S
乙醇（70%）Q.S
低取代羟丙甲纤维素0.02g
硬脂酸镁0.004g
制法：将布洛芬、乳糖、低取代羟丙甲纤维素混合均匀，另将PVP溶解于适量乙醇
中作粘合剂，将该粘合剂与前述混合物搅拌均匀制备软材，过筛，制颗粒，干燥，整粒，将 硬脂酸镁加入干颗粒中，混合均匀后，压片，即得。
3.
各组分的作用，设计一种制备方法。
处方：①单硬脂酸甘油酯
120g
油相
②硬脂酸
200g
油相，与三乙醇胺反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，
做乳化剂
③白凡士林
200g
油相
④液体石蜡
250g
4
处方 乙酰水杨酸268g
对乙酰氨基酚136g
咖啡因33.4g
淀粉266g
淀粉浆（17%）q.s滑石粉15g轻质液状石蜡0.25g
制法：①将对乙酰氨基酚、咖啡因与约1/3淀粉混匀，制软材，制粒，干燥，整粒；②
将晶型乙酰水杨酸与上述颗粒混合，加入剩余的淀粉（预干燥），混匀；③将吸附有液状石
蜡的滑石粉与上述混合物混匀，过12目筛，压片即得。
(已知：1% (g/ml)氯霉素水溶液的冰点下降值为0.06C)
(0.52-0.06*2)/0.58 * 1000/100 = 6.9克
7.
1)方便使用。任何一种药物都要制成一定的剂型才能供临床使用；
处方分析及工艺设计
1.
[处方]肾上腺素
1g
主药
依地酸二钠
0.3g
金属离子络合剂
1mol/L盐酸
适量
pH
调节剂
氯化钠
8g
等渗调节剂
焦亚硫酸钠
1g
抗氧剂
注射用水
加至
1000ml
溶剂
制法：将氯化钠、焦亚硫酸钠、依地酸二钠溶于通二氧化碳或氮气饱和的适量注射 用水中。 另取少量注射用水用二氧化碳或氮气饱和， 加盐酸搅匀后， 加肾上腺素搅拌使完全 溶解。将两液合并，以水用二氧化碳或氮气饱和的注射用水加至全量。用盐酸（1mol/L）或
分析本处方操作要点及乳膏类型。
解题过程与步骤：
1.硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、凡士林、羊毛脂、液状石蜡，水浴加热至80C左右使其
熔化、混匀；
2.另取羟苯乙酯溶于甘油和水中， 加入三乙醇胺混匀， 加热至与油相同温， 将油相加到 水相中，边加边搅拌，直至冷凝。
三乙醇胺与部分硬脂酸形成的有机铵皂为0/W型乳化剂，单硬脂酸甘油酯能增加油相的 吸水能力，同时还作为辅助乳化剂能有效地提高0/W型乳剂基质的稳定性， 羊毛脂可增加油 相的吸水性和药物的穿透性， 液状石蜡和凡士林用以调节稠度、 增加润滑性， 甘油为保湿剂。
油相
⑤甘油
100g
保湿剂，水相
⑥十二烷基硫酸钠
1g
乳化剂
⑦三乙醇胺
5g
与硬脂酸反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂
⑧羟苯乙酯
0.5g
防腐剂
源自文库⑨蒸馏水加至
2000g
水相
制法：将①②③④混合后，加热至80C，另将⑤⑥⑦⑧⑨混合后，加热至80C，将以上 两种混合液在80C左右混合，搅拌均匀后，冷却至室温，即得。
5.
紫外线灭菌法特点：适用于物体表面、无菌室的空气及蒸馏水的灭菌。 最强灭菌的 紫外线波长是254nm其灭菌的机理是，紫外线作用于微生物核酸蛋白，促使其变性， 同时空气受紫外线照射产生微量臭氧，从而起共同杀菌作用。
影响因素：紫外线强度、照射距离、照射时间
6.
R
氯霉素20g
NaCl适量
注射用水 加至1000ml
加溶解度的机理。
助溶剂：难溶性药物与助溶剂形成溶解度大的络合物、复合物而增加溶解度，如碘加
碘化钾形成溶解度大的络合物。潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶
解度与各单纯溶剂中溶解度相比，出现极大值，称这种现象为潜溶，称对应的溶剂为 潜溶剂。如90%的乙醇是苯巴比妥的潜溶剂。增溶：通过加入表面活性剂形成胶束而 增加难溶性药物溶解度的作用，称为增溶作用，加入的表面活性剂称为增溶剂。每1克增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
（1）分析处方，说明处方中各成份的作用。
（2）参照本处方，写出湿法制粒压片的生产工艺流程。
（3）说明本处方的三主药为什么要分别制粒？
（4）说明本处方中崩解剂的加入方法。
（5）为什么滑石粉中要喷入液状石蜡？
解题过程与步骤：
（1） 乙酰水杨酸268g
对乙酰氨基酚136g
咖啡因33.4g
淀粉266g
淀粉浆（17%）适量
解题过程与步骤：
1.各成分的主要作用：
硝酸甘油
主药
单硬脂酸甘油酯
油相
月桂醇硫酸钠
乳化剂
对羟基苯甲酸乙酯
防腐剂
硬脂酸
油相
白凡士林
油相
甘油
微保湿剂
蒸馏水加至
水相
2.可制成乳膏剂
8
处方 硬脂酸120g
羊毛脂50g甘油50g
单硬脂酸甘油酯35g液状石蜡60g
三乙醇胺4g
凡士林10g
羟苯乙酯5g
纯化水加至1000g
滑石粉15g
轻质液状石蜡0.25g
（2）药物、辅料t粉碎、过筛
加润滑剂和崩解剂
整粒混合t压片t（包衣质量检查t包装
（3）三主药混合制粒易产生低共熔现象，且可避免乙酰水杨酸与水直接接触防止水 解。
（4）内外加法
（5）滑石粉在压片时易因振动而脱落，加入液状石蜡可使滑石粉更易于黏附在颗粒 的表面，防止脱落。
5
处方 鱼肝油
吐温80
西黄蓍胶 甘油 苯甲酸 糖精
杏仁油香精 香蕉油香精 纯化水
解题过程与步骤：
处方中鱼肝油为主药，吐温80为12.5g乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定
剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。
6
处方 沉降硫30g
硫酸锌30g
樟脑醑250ml
甘油100ml
聚山梨酯802.5ml
1）本品属于哪种分散系统？制备要点是什么？
2）为提高本品稳定性可采取哪些措施？
解题过程与步骤：
（1）本品系混悬剂。 制备要点： 取沉降硫置乳钵中加甘油和聚山梨酯80研匀，缓缓
加入硫酸锌水溶液，研匀，然后缓缓加入樟脑醑，边加边研，最后加适量纯化水至全量， 研匀即得。
（2）提高稳定性措施：硫有升华硫、精制硫和沉降硫三种，以沉降硫的颗粒最细， 为减慢沉降速度，选用沉降硫； 硫为典型的疏水性药物， 不被水润湿但能被甘油润湿， 故 先加入甘油及表面活性剂吐温80作润湿剂使之充分分散，便于与其他药物混悬均匀；若 加入适量高分子化合物如羧甲基纤维素钠增加分散介质的黏度其助悬作用， 制剂会更稳定 些。
氢氧化钠（1mol/L）调整pH值至3.0-3.2。在二氧化碳或氮气流下过滤，分装于安瓿中， 安瓿空间填充二氧化碳或氮气，封口。以100C流通蒸汽灭菌15分钟即得。
2.
[处方]布洛芬0.2g
乳糖0.1g
PVP Q.S
乙醇（70%）Q.S
低取代羟丙甲纤维素0.02g
硬脂酸镁0.004g
制法：将布洛芬、乳糖、低取代羟丙甲纤维素混合均匀，另将PVP溶解于适量乙醇
中作粘合剂，将该粘合剂与前述混合物搅拌均匀制备软材，过筛，制颗粒，干燥，整粒，将 硬脂酸镁加入干颗粒中，混合均匀后，压片，即得。
3.
各组分的作用，设计一种制备方法。
处方：①单硬脂酸甘油酯
120g
油相
②硬脂酸
200g
油相，与三乙醇胺反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，
做乳化剂
③白凡士林
200g
油相
④液体石蜡
250g
4
处方 乙酰水杨酸268g
对乙酰氨基酚136g
咖啡因33.4g
淀粉266g
淀粉浆（17%）q.s滑石粉15g轻质液状石蜡0.25g
制法：①将对乙酰氨基酚、咖啡因与约1/3淀粉混匀，制软材，制粒，干燥，整粒；②
将晶型乙酰水杨酸与上述颗粒混合，加入剩余的淀粉（预干燥），混匀；③将吸附有液状石
蜡的滑石粉与上述混合物混匀，过12目筛，压片即得。
(已知：1% (g/ml)氯霉素水溶液的冰点下降值为0.06C)
(0.52-0.06*2)/0.58 * 1000/100 = 6.9克
7.
1)方便使用。任何一种药物都要制成一定的剂型才能供临床使用；
处方分析及工艺设计
1.
[处方]肾上腺素
1g
主药
依地酸二钠
0.3g
金属离子络合剂
1mol/L盐酸
适量
pH
调节剂
氯化钠
8g
等渗调节剂
焦亚硫酸钠
1g
抗氧剂
注射用水
加至
1000ml
溶剂
制法：将氯化钠、焦亚硫酸钠、依地酸二钠溶于通二氧化碳或氮气饱和的适量注射 用水中。 另取少量注射用水用二氧化碳或氮气饱和， 加盐酸搅匀后， 加肾上腺素搅拌使完全 溶解。将两液合并，以水用二氧化碳或氮气饱和的注射用水加至全量。用盐酸（1mol/L）或
分析本处方操作要点及乳膏类型。
解题过程与步骤：
1.硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、凡士林、羊毛脂、液状石蜡，水浴加热至80C左右使其
熔化、混匀；
2.另取羟苯乙酯溶于甘油和水中， 加入三乙醇胺混匀， 加热至与油相同温， 将油相加到 水相中，边加边搅拌，直至冷凝。
三乙醇胺与部分硬脂酸形成的有机铵皂为0/W型乳化剂，单硬脂酸甘油酯能增加油相的 吸水能力，同时还作为辅助乳化剂能有效地提高0/W型乳剂基质的稳定性， 羊毛脂可增加油 相的吸水性和药物的穿透性， 液状石蜡和凡士林用以调节稠度、 增加润滑性， 甘油为保湿剂。
油相
⑤甘油
100g
保湿剂，水相
⑥十二烷基硫酸钠
1g
乳化剂
⑦三乙醇胺
5g
与硬脂酸反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂
⑧羟苯乙酯
0.5g
防腐剂
源自文库⑨蒸馏水加至
2000g
水相
制法：将①②③④混合后，加热至80C，另将⑤⑥⑦⑧⑨混合后，加热至80C，将以上 两种混合液在80C左右混合，搅拌均匀后，冷却至室温，即得。
5.
紫外线灭菌法特点：适用于物体表面、无菌室的空气及蒸馏水的灭菌。 最强灭菌的 紫外线波长是254nm其灭菌的机理是，紫外线作用于微生物核酸蛋白，促使其变性， 同时空气受紫外线照射产生微量臭氧，从而起共同杀菌作用。
影响因素：紫外线强度、照射距离、照射时间
6.
R
氯霉素20g
NaCl适量
注射用水 加至1000ml