化学治疗药物概论-药理学-34
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答案
3.评价一种抗菌药物 的抗菌能力, 主要依据 所列哪项指标? A.抗菌药物的后效应 B.抗菌活性 C.最低抑菌浓度 D.最低杀菌浓度 E.化疗指数 答案
4. MIC是指何项所述 A.药物的最大浓度 B.药物的抗菌活性 C.药物的最低抑菌浓 度 D.药物的最低杀菌浓 度 E.抗菌药物后效应 答案
第三十四章
化学治疗药物概论
化学治疗(chemotherapy)
抗微生物药ห้องสมุดไป่ตู้
化疗药物
抗寄生虫药
Antibacterial drugs Antifungal drugs Antiviral drugs
抗肿瘤药
抗微生物药概述
1
抗菌药的基本概念
2
抗菌药物的作用机制
3
细菌的耐药性
第一节 抗微生物药的基本概念
增 加 胞 浆 膜 通 透 性
三、抑制细菌蛋白质合成
核糖体 细菌
哺乳动物
大亚基 50S
小亚基 30S
70S 80S
60S
40S
抗生素抑制蛋白质合成示意图
进位
P A P A
成肽
P
A
P
A
转位
四、影响核酸代谢
喹诺酮类 利福平
五、影响叶酸代谢
对氨苯甲酸(PABA) + 喋啶
磺胺类
二氢蝶酸合成酶
二氢蝶酸 + 谷氨酸 二氢叶酸
10. 繁 殖 期 杀 菌 药 与 静 止 期杀菌药合用时会出现何 种效果 A.增强作用 B.相加作用 C.作用无关 D.拮抗作用 E.作用相减
答案
答案
B型题
A.抗叶酸代谢 B.抑制细菌细胞壁合 成 C.影响胞质膜的通透 性 D.抑制蛋白质合成 E . 抑 制 细 菌 DNA 回 旋酶 答案 11. 喹诺酮类的抗菌作 用机制 12. 氨基苷类的抗菌作 用机制 13. 磺胺类的抗菌作用 机制 14.β- 内酰胺类的抗菌 作用机制 15.多粘菌素B 答案
甲氧苄啶 二氢叶酸还原酶
四氢叶酸
前体
嘌呤、嘧啶核苷酸
-内酰胺类 万古霉素
作用机制
喹诺酮类
mRNA
50S 50S 30S 50S
DNA
四氢叶酸
二氢叶酸
30S
30S
利福平
胞浆膜
TMP 磺胺类
对氨苯甲酸
第三节 细菌的耐药性
一、耐药性种类
1. 固有耐药 (intrinsic resistance) 2. 获得耐药(acquired resistance)
抗菌药(antibacterial drugs) 抗生素(antibiotics) 由各种微生物产生的,能抑制其他微 生物生长并最终消灭它们的物质 抗菌谱(antibacterial spectrum)
抗菌活性(antibacterial activity) 抑菌药(bacteriostatic drugs) 杀菌药(bactericidal drugs)
5. 表 明 药 物 抑 制 或 杀 灭病原微生物范围的 指标是何项 A.抗菌活性 B.抗菌谱 C.抗菌药物后效应 D.最低杀菌浓度 E.化疗指数 答案
6. 主 要 在 胞 浆 内 抑 制 肽聚糖前体物质形成 的是何药 A.万古霉素 B.磷霉素 C.杆菌肽 D.青霉素G E.庆大霉素 答案
7. 能 与 青 霉 素 结 合 蛋 白结合, 阻止胞壁肽聚 糖最终合成的是何药 A.四环素 B.磷霉素 C.杆菌肽 D.头孢唑啉 E.庆大霉素 答案
答案
简答题
1.细菌耐药性定义及主要机制。
2. 化疗指数及其意义。
选择题答案:
1E 6B 11E 16A
2E 7D 12D 17A
3B 8B 13A 18E
4C 9B 14B 19ABD
5B 10A 15E 20DE
简答题答案
• 细菌耐药性是细菌产生对抗生素不敏感的现象,产生
原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。
8. 能 抑 制 DNA 回 旋 酶 的是何药 A.庆大霉素 B.喹诺酮类 C.多肽菌素类 D.青霉素 G E.利福霉素
答案
9.耐药性是指何项所述 A .连续用药机体对药物 产生不敏感现象 B .连续用药细菌对药物 的敏感性降低甚至消失 C .反复用药病人对药物 产生精神依赖性 D .反复用药病人对药物 产生躯体依赖性 E .长期用药细菌对药物 缺乏选择性
3. 降低细菌外膜的通透性 4. 加强主动排出系统
三、耐药基因的转移方式
转导
(transduction)
转化
(transformation)
接合
(conjugation)
抗菌药分类
抗生素
β –内酰胺类 大环内酯类 林可霉素类 多肽类 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素类 其他抗生素
人工合成
喹诺酮类 磺胺类
包括固有耐药和获得性耐药。 • 细菌耐药性的机制:
1)
2) 3) 4)
产生灭活酶,使抗菌药物失活
抗菌药物作用靶位改变 降低细菌外膜通透性 影响主动外排系统
化疗指数是评价化学治疗药物安全性及应用
价值的指标,常以化疗药物的半数动物致死量
LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表
示: LD50/ED50 ,或者用 5% 的致死量 LD5 与 95%
大纲要求
掌握抗菌谱,抗菌活性 MIC,抑菌药, 杀菌药,化疗指数的概念。掌握抗菌药物 的作用机制、细菌耐药性的概念及产生耐 药的机制。
A型选择题
1.化疗指数是指何项 A.ED50/LD50 B.ED95/LD5 C.ED5 /LD95 D.LD95/ED5 E.LD50 /ED50 2. 评 价 一 种 化 疗 药 物 的临床价值,主要依 据所列的哪项指标 A.抗菌谱 B.抗菌活性 C.最低抑菌浓度 D.最低杀菌浓度 E.化疗指数 答案
A.产生水解酶 B.产生钝化酶 C.改变细菌胞质膜通 透性 D.改变细菌体内靶位 结构 E.增加与药物具有拮 抗作用的底物 答案
16. 金黄色葡萄球菌对 青霉素G的耐药机制 17. 细菌对利福平的耐 药机制 18. 细菌对磺胺类药物 的耐药机制
答案
X型题
19. 何药是主要通过抑 制细菌蛋白质合成而 抗菌的药物 A.庆大霉素 B.氯霉素 C.青霉素 G D.四环素 E.万古霉素 答案 20. 主要影响细菌胞浆 膜通透性的是何药 A.头孢唑啉 B.青霉素 G C.四环素 D.多黏菌素类 E.红霉素
(postantibiotic effect,PAE)
第二节 抗微生物药的作用机制
一、抑制细菌细胞壁的合成
肽聚糖骨架:N-乙酰葡萄胺(NAG) N-乙酰胞壁酸(NAM)
cytoplasm
plasma membrane
cell wall
-Lactam
二、增加胞浆膜通透性
多黏菌素类 多烯类抗真菌药 咪唑类抗真菌药
二、耐药机制
1. 产生灭活酶
抗生素 -内酰胺类 氨基糖苷类 灭活酶 -内酰胺酶 氨基糖苷灭活酶、乙酰化酶 腺苷化酶、核苷化酶、磷酸化酶 氯霉素乙酰转移酶 酯酶I、酯酶II 核苷转移酶
氯霉素 大环内酯类 林可霉素类
2. 改变靶位结构
(1) 改变结合位点,使其不能与抗生素结合
(2)增加靶蛋白的数量,以维持微生物的正常 形态和功能 (3)产生新的靶蛋白,使其与抗生素的亲合力 降低
的有效量ED95之比来表示:LD5/ED95。化疗指数 越大,表明该药物的毒性越小,临床应用价值越 高。但应注意,青霉素类药物化疗指数大,几乎 对机体无毒性,但可能发生过敏性休克这种严重
不良反应。
• 编者:朱玲(四川大学华西医学中心 )
最低抑菌浓度
(minimum inhibitory concentration,MIC)
药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度
最低杀菌浓度
(minimum bactericidal concentration,MBC)
化疗指数(chemotherapeutic index,CI) 抗菌药物后效应