β受体阻断药拉贝洛尔抗肾上腺素药---分类

β受体阻断药
药 物
普奈洛尔
β受体阻断作用
内在拟交感活性
膜稳定
噻吗洛尔
吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β1 + + + + + + +
β2 + + + + -
++ +
++ + ++
β受体阻断药
3.典型药物
盐酸普萘洛尔
(Propranolol Hydrochloride)
OCH2CHCH2NHCH(CH3)2 OH HCl
肢体坏疽的不良反应，给有支气管哮喘或外周血
管痉挛性疾病病史、同时又是β受体阻断药适应 证的患者带来了福音。
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第九章 抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾 上 腺 素 药
一. α受体阻断药 二. β受体阻断药
抗肾上腺素药---分类
受 体 阻 断 药
α
α1、α2：酚妥拉明、酚苄明、乌拉地尔
α1：哌唑嗪
α2：育亨宾
β1、β2：普萘洛尔、吲哚洛尔 β１：美托洛尔、醋丁洛尔
受 体 阻 断 药
β
α 、β受体阻断药
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药 1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
2.β受体阻断剂的结构特征
①分子中都有芳香环结构。
②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
知识链接——选择性β受体阻断药的优越性
选择性β1受体阻断药主要阻断β1受体，治疗作
用表现为抑制心血管系统，一般治疗量对β2受体
的阻断作用不明显，即对支气管平滑肌和外周血 管的收缩作用不明显，这类药包括阿替洛尔、美
托洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔、倍他洛尔、比索
洛尔等，它们在治疗疾病的同时，一定程度上不 引起或减轻了诱发支气管痉挛、间歇跛行、甚至
β受体阻断药
【制剂及规格】
β受体阻断药 美托洛尔 （Metoprolol）
OH H3CO O OH NH CH3 CH3
2
CH CH OH
COOH COOH
【性 状】白色粉末，微溶于水，溶于乙醇。
【作 用】为β1受体选择wenku.baidu.com阻断剂，对心脏的β1受体
有较强的选择性，适用于支气管哮喘的病人。临床用 于治疗高血压、心绞痛和心律失常。
【化学名】1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐，
又名心得安、萘心安
【性 状】本品为白色结晶性粉末，溶于水。
β受体阻断药 【药理作用】 ①β受体阻断作用
心脏抑制：心率↓，传导↓，心肌收缩力↓，心输出量 ↓，耗氧量↓，血压略降
血管收缩:阻断β受体；心脏抑制，反射性兴奋交感神经， 血管收缩，组织血流量↓（肝、肾）冠脉血流↓
β受体阻断药 【临床应用】
心律失常：如 窦性心动过速 心绞痛：效果好 心肌梗死：长期应用明显降低复发率及死亡率。 高血压：高肾素型、心输出量偏高者。 甲亢及甲状腺危象辅助治疗
其它：偏头痛（普奈洛尔 ），青光眼（噻吗洛尔）
【禁忌证】
心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘
拉贝洛尔
α受体阻断药
竞争阻断受体，舒张血管，血压↓。
短效
长效
酚妥拉明
酚苄明
与a-R结合疏松
与a-R结合牢固
弱、快、短
强、慢、久
竞争性
非竞争性
α受体阻断药 酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张：
阻断血管平滑肌α受体 直接松弛血管平滑肌 ②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋 血管扩张，血压↓
肾上腺髓质及交感神经节中的嗜铬细胞无限制生长即形 成嗜铬细胞瘤。该肿瘤细胞可持续性或阵发性向血液及组
织释放肾上腺素和去甲肾上腺素，导致患者出现持续性或
阵发性高血压、头痛、出汗、心悸及代谢紊乱等一系列临 床症状。手术切除肿瘤为本病的根治措施
术前患者骤发高血压危象（血压急剧升高，剧烈头痛、
头昏、视力模糊、气促、心动过速，甚至出现心绞痛、
胃肠反应。
体位性低血压、心动过速。 防治：注射后应卧床休息30min；血压过低，选用NA治疗。
【禁忌证】 冠心病、胃炎、溃疡病
α受体阻断药 酚苄明
作用与用途与酚妥拉明相似；
CH2 N CH2 CH2Cl CH CH3 CH2 O
与α-R结合牢固；
作用强大、持久，能维持3～4日。
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用 主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬 细胞瘤和良性前列腺增生。
肺水肿、高血压脑病等表现），应立即使用药物抢救。 可用酚妥拉明5mg加入5%葡萄糖溶液20ml缓慢静脉推注， 同时密切观察血压，当血压降至160/100mmHg左右时即停 止推注，继之以10～50mg酚妥拉明溶于5%葡萄糖生理盐 水500ml中缓慢静脉滴注。一般病例约需40～60mg方可控 制
α受体阻断药 【不良反应】
血压下降:肾球旁细胞分泌肾素↓，血压↓ 支气管平滑肌收缩:支气管平滑肌收缩，对哮喘者易诱发 或加重
β受体阻断药
②内在拟交感活性
有些β受体阻断药有较弱的内在活性，与β受体结合后在阻断 β受体的同时可产生较弱的激动受体作用，该现象称内在拟交 感活性
③膜稳定作用
某些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两 种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定 作用
③拟胆碱作用：（胃肠平滑肌兴奋）
④拟组胺作用：（胃酸分泌增加）
α受体阻断药
【临床应用】
① 外周血管痉挛性疾病：
血栓性闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛（雷诺症）、
NA外漏。
冻伤后遗症、对抗NA静滴外漏。
② 休克：感染性、出血性、心源性。 ③ 顽固性充血性心衰、急性心肌梗塞。 ④ 肾上腺嗜铬细胞瘤
知识链接——嗜铬细胞瘤