糖尿病口服药物治疗 PPT
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剂量：60-120mg，三餐前服用，日最大剂量540mg。
双胍类药物：
种类： ➢ 苯乙双胍 ➢ 二甲双胍
作用机理包括： ➢ 减少肝脏葡萄糖的输出 ➢ 促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉 ➢ 延迟葡萄糖在胃肠道吸收
双胍类药物（二甲双胍）优点：
——降糖作用明显，可使HbAlc降低1%-2%并使体重下降。存在剂量— 效应关系：
双胍类 (二甲双胍)
增加肌肉组织摄取葡萄糖， 减少肝糖原分解和糖异生
磺脲类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛 素增加
格列奈类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增 加
噻唑烷二酮
增加骨骼肌摄取葡萄糖，减 少脂肪组织分解
-糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
8 | Medical basic training| Qiu xinhai | Sep29,2007 | MSL materials | Business Use Only Adapted from Cheng AY, Fantus IG. CMAJ. 2005; 172: 213–226.
适应症：用于饮食和运动不能获得良好控制的2型糖 尿病。
磺脲类药物种类及特点
第一代
剂量 (mg)
甲磺丁脲 500 氯磺丙脲 100 第二代 格列吡嗪 5
格列本脲 2.5
格列齐特 80
格列喹酮 30
格列美脲
1
半衰期 (小时)
4-5 36
2-4 10-16 10-12
1-2 9
作用持续 时间(小时)
马来酸罗格列酮（文迪雅）：每日一次，4mg， 最大剂量8mg每日。
噻唑烷二酮类药物（TZD)
主要作用：增强靶组织对胰岛素的敏感性，减 轻胰岛素抵抗，视为胰岛素增敏剂。
噻唑烷二酮类药物的副作用：
➢头痛、乏力、腹泻； ➢与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖； ➢部分患者的体重增加； ➢可加重水肿； ➢可引起贫血和红细胞减少。
糖尿病口服药物治疗 PPT
糖尿病治疗总策略
宣传 教育 饮食 治疗
体育 锻炼
病情监测
药物 治疗
强调早期、长期、综合、个体化的原则
一、一般治疗
糖尿病基本知识教育和治疗控制要求
治疗目的：
➢ 消除糖尿病症状 ➢ 纠正肥胖，控制高血糖、高血压、高血脂 ➢ 防止和尽可能减少各种糖尿病急、慢性并发症 ➢ 保证儿童和青少年的正常生长发育 ➢ 能有正常的生活质量、工作能力和寿命
最小有效剂量 0.5g ，
最佳剂量 2.0g ，
最大剂量 2.5g。
——治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒，单独使用无低血糖风 险。
——应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选。
——不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护细胞。
——减少肥胖患者心血管事件风险及降低死亡率，为一线药物。
胰高血糖素样肽-1
GLP-1：以葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放，并可抑制胰 高糖素分泌，延缓胃排空。
胆道排泄，故轻中度肾功能不全者可应用。
磺脲类主要副作用：
1、低血糖：低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样 容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害。 特别是老年人、肝肾功能不全者易出现。 2、体重增加 3、过敏反应：磺胺类药物过敏者避免应用
非磺脲类药物: 格列奈类
临床应用特点： 1、可使HbAlc降低1%-2%。 2、需餐前15-30min服用。 3、不良反应主要为低血糖及体重增加，但低血糖发生较 磺脲类低。
提高胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗
改善脂代谢
3. 改善患者健康状况, 提高生活质量
维持正常成人的体力和工作能力，保证儿童和青少
年患者的正常生长发育
四、口服降糖药治疗
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
现有口服降糖药物作用
胰高血糖素样多肽-1类似物 (exenatide 注射液)
改善葡萄糖刺激后胰岛β细胞分泌胰岛素的能力，抑制胰岛α细胞分泌胰 高血糖素，减缓胃排空
6-10 24-72
16-24 16-24
24 8 16
最大剂量 (mg)
代谢产物
3000 500
30 15 320 180
8
弱活性 强活性
无活性 中度活性
无活性 无活性 无活性
临床应用要点：
1、第一代因不良反应发生率较高，已很少应用。 2、降糖作用的发挥有赖于残存的胰岛β细胞。 3、可使HbAlc降低1%-2%。 4、大部分磺脲类经肝代谢后肾排泄，仅格列喹酮主要经
二、饮食治疗
是一项重要的基础治疗措施，应严格和长期执行。有利 于减轻体重，改善高血糖、脂代谢紊乱、高血压以及减少降血 糖药物剂量。
三、糖尿病运动疗法
目的：
1. 对于心血管的作用：
ຫໍສະໝຸດ Baidu
－ 促进血液循环
－ 缓解轻中度高血压
－ 改善心肺功能，促进全身代谢
2. 减轻体重（特别是肥胖的2型糖尿病患者）
双胍类药物副作用：
常见有消化道反应：恶心、呕吐、腹胀、腹泻。
乳酸性酸中毒： ——多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意，造影等相关检查治疗 时应停用1周。 ——服用苯乙双胍的患者相对多见，目前已很少使用。
噻唑烷二酮类药物（TZD)
盐酸吡格列酮（艾可拓）：每日服用一次， 15mg，最大剂量45mg
非磺脲类药物:
——瑞格列奈 （诺和龙）
1、92% 经粪胆途径排出，无肾毒性作用 2、在 “肾功能不全”的2型糖尿病患者中安全使用口服药物 3、瑞格列奈发生低血糖危险性比磺脲类药物小。 4、口服30分钟即出现促胰岛素分泌反应，一般每餐1-2粒。 剂量：1-2mg，三餐前服用，日最大剂量16mg。
—那格列奈 （唐力）
口服降糖药分类：
促胰岛素分泌剂：
➢ 磺脲类药物: 格列吡嗪等
➢ 非磺脲类药物: 瑞格列奈
增加胰岛素敏感性：
双胍类药物: 二甲双呱
噻唑烷二酮类: 格列酮
-糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖等
GLP-1类似物,DPP-IV抑制剂
磺脲类药物
作用机理 1)刺激胰岛B细胞释放胰岛素
2)改善外周组织对胰岛素的敏感性
噻唑烷二酮类药物的临床应用要点：
1、可使HbA1c下降1-1.5% 2、噻唑烷二酮类可能增加骨折和心衰的发生风险、膀 胱癌风险增加。
α-葡萄糖苷酶抑制剂：
阿卡波糖 50mg； 伏格列波糖 0.2mg 药代动力学：达峰时间：1－1.5小时
α-葡萄糖苷酶抑制剂的副作用：
主要副作用为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化 合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。
双胍类药物：
种类： ➢ 苯乙双胍 ➢ 二甲双胍
作用机理包括： ➢ 减少肝脏葡萄糖的输出 ➢ 促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉 ➢ 延迟葡萄糖在胃肠道吸收
双胍类药物（二甲双胍）优点：
——降糖作用明显，可使HbAlc降低1%-2%并使体重下降。存在剂量— 效应关系：
双胍类 (二甲双胍)
增加肌肉组织摄取葡萄糖， 减少肝糖原分解和糖异生
磺脲类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛 素增加
格列奈类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增 加
噻唑烷二酮
增加骨骼肌摄取葡萄糖，减 少脂肪组织分解
-糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
8 | Medical basic training| Qiu xinhai | Sep29,2007 | MSL materials | Business Use Only Adapted from Cheng AY, Fantus IG. CMAJ. 2005; 172: 213–226.
适应症：用于饮食和运动不能获得良好控制的2型糖 尿病。
磺脲类药物种类及特点
第一代
剂量 (mg)
甲磺丁脲 500 氯磺丙脲 100 第二代 格列吡嗪 5
格列本脲 2.5
格列齐特 80
格列喹酮 30
格列美脲
1
半衰期 (小时)
4-5 36
2-4 10-16 10-12
1-2 9
作用持续 时间(小时)
马来酸罗格列酮（文迪雅）：每日一次，4mg， 最大剂量8mg每日。
噻唑烷二酮类药物（TZD)
主要作用：增强靶组织对胰岛素的敏感性，减 轻胰岛素抵抗，视为胰岛素增敏剂。
噻唑烷二酮类药物的副作用：
➢头痛、乏力、腹泻； ➢与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖； ➢部分患者的体重增加； ➢可加重水肿； ➢可引起贫血和红细胞减少。
糖尿病口服药物治疗 PPT
糖尿病治疗总策略
宣传 教育 饮食 治疗
体育 锻炼
病情监测
药物 治疗
强调早期、长期、综合、个体化的原则
一、一般治疗
糖尿病基本知识教育和治疗控制要求
治疗目的：
➢ 消除糖尿病症状 ➢ 纠正肥胖，控制高血糖、高血压、高血脂 ➢ 防止和尽可能减少各种糖尿病急、慢性并发症 ➢ 保证儿童和青少年的正常生长发育 ➢ 能有正常的生活质量、工作能力和寿命
最小有效剂量 0.5g ，
最佳剂量 2.0g ，
最大剂量 2.5g。
——治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒，单独使用无低血糖风 险。
——应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选。
——不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护细胞。
——减少肥胖患者心血管事件风险及降低死亡率，为一线药物。
胰高血糖素样肽-1
GLP-1：以葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放，并可抑制胰 高糖素分泌，延缓胃排空。
胆道排泄，故轻中度肾功能不全者可应用。
磺脲类主要副作用：
1、低血糖：低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样 容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害。 特别是老年人、肝肾功能不全者易出现。 2、体重增加 3、过敏反应：磺胺类药物过敏者避免应用
非磺脲类药物: 格列奈类
临床应用特点： 1、可使HbAlc降低1%-2%。 2、需餐前15-30min服用。 3、不良反应主要为低血糖及体重增加，但低血糖发生较 磺脲类低。
提高胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗
改善脂代谢
3. 改善患者健康状况, 提高生活质量
维持正常成人的体力和工作能力，保证儿童和青少
年患者的正常生长发育
四、口服降糖药治疗
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
现有口服降糖药物作用
胰高血糖素样多肽-1类似物 (exenatide 注射液)
改善葡萄糖刺激后胰岛β细胞分泌胰岛素的能力，抑制胰岛α细胞分泌胰 高血糖素，减缓胃排空
6-10 24-72
16-24 16-24
24 8 16
最大剂量 (mg)
代谢产物
3000 500
30 15 320 180
8
弱活性 强活性
无活性 中度活性
无活性 无活性 无活性
临床应用要点：
1、第一代因不良反应发生率较高，已很少应用。 2、降糖作用的发挥有赖于残存的胰岛β细胞。 3、可使HbAlc降低1%-2%。 4、大部分磺脲类经肝代谢后肾排泄，仅格列喹酮主要经
二、饮食治疗
是一项重要的基础治疗措施，应严格和长期执行。有利 于减轻体重，改善高血糖、脂代谢紊乱、高血压以及减少降血 糖药物剂量。
三、糖尿病运动疗法
目的：
1. 对于心血管的作用：
ຫໍສະໝຸດ Baidu
－ 促进血液循环
－ 缓解轻中度高血压
－ 改善心肺功能，促进全身代谢
2. 减轻体重（特别是肥胖的2型糖尿病患者）
双胍类药物副作用：
常见有消化道反应：恶心、呕吐、腹胀、腹泻。
乳酸性酸中毒： ——多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意，造影等相关检查治疗 时应停用1周。 ——服用苯乙双胍的患者相对多见，目前已很少使用。
噻唑烷二酮类药物（TZD)
盐酸吡格列酮（艾可拓）：每日服用一次， 15mg，最大剂量45mg
非磺脲类药物:
——瑞格列奈 （诺和龙）
1、92% 经粪胆途径排出，无肾毒性作用 2、在 “肾功能不全”的2型糖尿病患者中安全使用口服药物 3、瑞格列奈发生低血糖危险性比磺脲类药物小。 4、口服30分钟即出现促胰岛素分泌反应，一般每餐1-2粒。 剂量：1-2mg，三餐前服用，日最大剂量16mg。
—那格列奈 （唐力）
口服降糖药分类：
促胰岛素分泌剂：
➢ 磺脲类药物: 格列吡嗪等
➢ 非磺脲类药物: 瑞格列奈
增加胰岛素敏感性：
双胍类药物: 二甲双呱
噻唑烷二酮类: 格列酮
-糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖等
GLP-1类似物,DPP-IV抑制剂
磺脲类药物
作用机理 1)刺激胰岛B细胞释放胰岛素
2)改善外周组织对胰岛素的敏感性
噻唑烷二酮类药物的临床应用要点：
1、可使HbA1c下降1-1.5% 2、噻唑烷二酮类可能增加骨折和心衰的发生风险、膀 胱癌风险增加。
α-葡萄糖苷酶抑制剂：
阿卡波糖 50mg； 伏格列波糖 0.2mg 药代动力学：达峰时间：1－1.5小时
α-葡萄糖苷酶抑制剂的副作用：
主要副作用为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化 合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。