药物化学第六章习题及答案

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、单项选择题：
6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中E.萘丁美酮6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小C.塞来昔布6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物E.保泰松6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性A.萘丁美酮6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D.外消旋体D11
6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D.赖氨酸
6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E.消炎镇痛
6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？D.N-乙酰基亚胺醌
6-10、下列哪一个说法是正确的D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
三、比较选择题
[6-26~6-30]A.Celecoxib B.Aspirin C.两者均是D.两者均不是
6-26、非甾体抗炎作用C6-27、COX酶抑制剂C6-28、COX-2酶选择性抑制剂A
6-29、电解质代谢作用D6-30、可增加胃酸的分泌B
[6-31~6-35]A.Ibuprofen B.Naproxen C.两者均是D.两者均不是
6-31、COX酶抑制剂C6-32、COX-2酶选择性抑制剂D6-33、具有手性碳原子C
6-34、两种异构体的抗炎作用相同A6-35、临床用外消旋体A
四、多项选择题
6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有
A.E.O OHO
N
ONHH2NN
N
FFF
6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？
A.O
OH3NONH3D.OH3NHNHO3O五、问答题
1、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？
依据COX-1和COX-2的结构，选择具有与塞利西布类似的分子结构，即其分子由三部分组成，五元环以及由五元环所连接的两个芳核。

分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。

在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。

但以氟取代物活性最强。

在分子中易变部位为其五元环。

五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与其共平面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。

2、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？
为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。

3、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
布洛芬S(+)为活性体，但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。

4、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。

5、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？
双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较高的使用价值。

从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解。

6、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？
在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药物代谢产物发现新药是新药开发的常见方法。

因此依据药物的代谢规律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代谢物进行研究，即有可能发现新药。

6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中
A.布洛芬
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.萘普生
E.萘丁美酮
6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小
A.布洛芬
B.双氯芬酸
C.塞来昔布
D.萘普生
E.酮洛芬
6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物
A.布洛芬
B.双氯芬酸
C.塞来昔布
D.萘普生
E.保泰松
6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性
A.萘丁美酮
B.双氯芬酸
C.塞来昔布
D.萘普生
E.阿司匹林
6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体
A.左旋体
B.右旋体
C.内消旋体
D.外消旋体
E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。

6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于
A.组胺
B.5-羟色胺
C.慢反应物质
D.赖氨酸
E.组胺酸
6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A.中枢兴奋
B.抗血栓
C.降血脂
D.抗病毒
E.消炎镇痛
6-8、下列哪种性质与布洛芬符合
A.在酸性或碱性条件下均易水解
B.具有旋光性
C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
D.易溶于水，味微苦
E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色
6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？
A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸酯结合物
C.氮氧化物
D.N-乙酰基亚胺醌
E.谷胱甘肽结合物
6-10、下列哪一个说法是正确的
A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C.阿司匹林主要抑制COX-1
D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E.COX-2在炎症细胞的活性很低
二、配比选择题
[6-11~6-15]
A.HO O O O
B.
HO H N O
C.N
N O
O OH D.S
O O N
OH O
N H N E.O OH
H N
6-11、阿司匹林6-12、吡罗昔康
6-13、甲芬那酸6-14、对乙酰氨基酚
6-15、羟布宗
[6-16~6-20]
A.4-Butyl-1-（4-hydroxyphenyl ）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione
B.2-[（2,3-Dimethylphenyl ）amino]benzoic acid
C.1-（4-Chlorobenzoyl ）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid
D.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide
E.4-[5-（4-[5-（4-Methylphenyl ）-3-（trifluoromethyl ）-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide 6-16、甲芬那酸的化学名6-17、羟布宗的化学名
6-18、吡罗昔康的化学名6-19、吲哚美辛的化学名
6-20、塞来昔布的化学名
[6-21~6-25]
A.N N
F F F S H 2N
O O
B.S
N
N H N O
OH O O C.
ONa NH
Cl
Cl
O D.
E.O
OH
6-21、Ibuprofen
6-22、Naproxen 6-23.Diclofenac sodium
6-24、Piroxicam
6-25、Celecoxib
三、比较选择题
[6-26~6-30]A.Celecoxib B.Aspirin
C.两者均是
D.两者均不是
6-26、非甾体抗炎作用
6-27、COX 酶抑制剂
6-28、COX-2酶选择性抑制剂
6-29、电解质代谢作用
6-30、可增加胃酸的分泌
[6-31~6-35]
A.Ibuprofen
B.Naproxen
C.两者均是
D.两者均不是
6-31、COX 酶抑制剂
6-32、COX-2酶选择性抑制剂
6-33、具有手性碳原子
6-34、两种异构体的抗炎作用相同
6-35、临床用外消旋体
四、多项选择题
6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有
A.S
O O N OH O N H N B.
O OH NH
C.
N N O
O OH
D.
O
HO F E.N N
F F F S H 2N
O O
6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？
A.O O
O O H 3N NH 3
O O B.
O
O
O
O N O
H
C.O
OH
O
O F D.O
O O O
H 3N NH N H O NH 3O
E.O
OH
OH
F
F 五、问答题
6-38、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？
6-39、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？
6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
6-41、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
6-42、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？6-43、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？。