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M
易逆性胆碱酯酶抑制剂
：新思的明
难逆性胆碱酯酶抑制剂
：有机磷农药
※传出神经系统的生理功能： 1.去甲肾上腺素能神经兴奋时，神经 末梢释放去甲肾上腺素，引起心脏兴 奋；皮肤，粘膜，腹腔内脏血管收缩； 支气管和胃肠平滑肌舒张；瞳孔扩大 及血糖升高等效应。这种效应常发生 于劳作，危险等情况，称为机体应急 反应。
执业医师考试培训 药理学
————温雅静
第一章 总论
☆副反应：药物在治疗剂量时出现的 与治疗目的无关的作用。
选择性
eg .阿托品
☆毒性反应：药物在用量过大，用药 时间过长或机体对药物 敏感性过高时产生的危 害性反应。 急性中毒/慢性中毒
☆后遗效应：停药后血药浓度降至阈 浓度以下时残存的药理 效应。
2.胆碱能神经兴奋时神经末梢释放乙 酰胆碱，节后神经元兴奋时，基本上 表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的 效应。这种效应常发生于静息，睡眠 等情况，是机体进行休整的适应性变 化。
※药理作用： 1.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛；
瞳孔括约肌 瞳孔括约肌
收缩
收缩，虹膜
角膜角扩大
睫状肌收缩 晶状体变突 视近物清楚 视远物模糊
难逆性胆碱酯酶抑制剂 ------有机磷农药
------易逆性胆碱酯酶抑制剂 ※药理作用：表现为M，N样作用。 ①对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌
作用弱； ②对胃肠和膀胱平滑肌作用较强；
③对骨骼肌的兴奋作用最强！
※临床用途：
1.重症肌无力； 2.手术后腹气胀和尿潴留； 3.阵发性室上性心动过速； 4.非去极化型肌松药和阿托品中毒.
新斯的明治疗重症肌无力的机制是 A.兴奋大脑皮质 B.激动骨骼肌M胆碱受体 C.促进乙酰胆碱合成 D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体 E.促进骨骼肌细胞Ca2+内流
【真题】药物的首关消除可能发生于 A口服给药后 B吸入给药后 C舌下给药后 D静脉给药后 E皮下注射后
◎血-脑屏障：小分子的，低解离度的 低蛋白结合率的，脂溶 性的药物以被动转运方 式容易通过。
◎胎盘屏障：同细胞膜 妊辰3周末至第3个月不用药物。
难以通过血脑屏障的药物是由于其
A.分子大，极性低 B.分子大，极性高 C.分子小，极性低 D.分子小，极性高 E.分子大，脂溶性高
第二章 传出神经系统药物
△概论：
N1 自 交感神经 主 神 经 副交感神经
心
肌
、
平
滑
N1
M
肌 、
腺
体
等
运动神经
中枢神经系统
骨
N2 骼
肌
效应器
胆 碱 能 神 经 末 梢
胆碱酯酶
抑制
直接作用胆碱能神经的药物：
M/N受体激动剂 ：氨甲酰胆碱
M受体激动剂 ：毛果云香碱
N
M受体阻断剂 ：阿托品
间接兴奋胆碱能神经的药物
2.增加腺体分泌：汗腺、唾液腺
※临床用途： 1.青光眼； 2.虹膜炎； 3.阿托品中毒。
患者头痛、视力减退，检查发现前房角狭 窄、眼内压升高，诊断为闭角型青光眼， 应给病人使用 A.阿托品 B.乙酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.新斯的明 E.解磷定
毛果芸香碱降低眼内压的机制是 A.水生成减少 B.使睫状肌收缩 C.使瞳孔括约肌收缩 D.使瞳孔开大肌收缩 E.使后房血管收缩
是指药物吸收进入人体循环的 程度和速度。 影响因素：制剂质量/给药途径 测算方法：药－时曲线下面积（AUC）
血 药 浓 度
时间
绝对生物利用度＝
口服药物AUC 静注药物AUC
×100％
生物利用度反映吸收速率对药效的影响：
血Ⅲ
药
浓 度
Ⅱ
最小中毒浓度
最低有效浓度
Ⅰ
时间
※恒比消除：消除速率与血药浓度 的高低有关。
eg .苯巴比妥、长期应用糖皮质激素
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☆停药反应：长期应用某些药物,突然 (反跳现象) 停药使原有疾病症状迅
速重现或加剧的现象. eg .β受体阻断药
☆变态反应：过敏反应。 抗原
特点：过敏体质容易发生； 首次用药很少发生； 过敏性终生不退； 结构相似药物有交叉过敏。
☆特异质反应：患者对某些药物所产 生的遗传异常反应。
【真题】受体激动剂的特点是 A与受体有亲和力,无内在活性 B与受体有亲和力,有较强内在活性 C与受体无亲和力,有内在活性 D与受体无亲和力,有较强内在活性 E与受体有亲和力,有弱的内在活性
【真题】体内的药量按恒定的百分比消除是 A消除速率常数 B半衰期 C消除率 D一级消除动力学 E零级消除动力学
下列关于药物副作用的叙述错误的是 A.治疗量时出现的与治疗目的无关的反
应 B.难以避免，停药后可恢复 C.常因剂量过大引起 D.常因药物作用选择性低引起 E.副作用与治疗目的是相对的
常用的表示药物安全性的参数是
A.半数致死量 B.半数有效量 C.治疗指数 D.最小有效量 E.极量
下列有关生物利用度的叙述错误的是 A.它与药物的作用强度无关 B.它与药物的作用速度有关 C.首关消除对其有影响 D.口服吸收的量与服药量成正比 E.它与曲线下面积成正比
【真题】按零级消除动力学消除的药物特点为 A血浆药物的半衰期是固定数 B为绝大多数药物的消除方式 C单位时间内实际消除的药物递增 D消除为恒比消除 E血浆药物的消除是固定数
【真题】某药t1/2为4小时,每隔一个t1/2给药 一次,达到稳定血药浓度的时间是
A约10小时 B约20小时 C约30小时 D约40小时 E约50小时
血 药
·一级消除动力学
浓 度
·线性消除 ·绝大多数药物按
此方式消除
时间
※恒量消除：消除速率与血药浓度 无关
·零级消除动力学 ·非线性消除 ·当机体消除功能低下或用药量超过机体 最大消除能力的时候，药物按恒量消除
eg. 饮酒过量时
【真题】药物的治疗指数是 A ED50与LD50之间的距离 B ED50与LD50的比值 C LD50与ED50的比值 D ED95与LD5的比值 E ED90与LD1O的比值
eg .葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏。
◇治疗指数=
药物半数致死量 LD50
药物半数有效量 ED50
越大越安全
◇安全范围=95%有效量~5%致死量
之间的距离
越大越安全
配体
受体 配体
配体 受体
配体
内源性 外源性
激动药：有内在活性 拮抗药：无内在活性
口服给药时，药物在胃肠收，经 胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活，使 进入体循环的有效药量减少的现象。