维生素B十二腺苷钴胺和甲钴胺的区别培训课件
腺苷钴胺的临床应用讲解
腺苷钴胺的临床应用腺昔钴胺，又称腺苷辅酶维生素B12，化学名为5，6-二甲基苯并咪唑基-5-脱氧腺嘌呤核苷基钴胺，是维生素B12的活性辅酶形式之一。
羟钴胺、甲钴胺、腺苷钴胺是从哺乳动物的组织中分离出的维生素B12的3种最常见的形式，但只有甲钴胺和腺苷钴胺可作为人体内酶的辅因子。
腺苷钴胺在1958年由美国科学家贝克等人发现，我国的腺苷钴胺于20世纪70年代研制开发，目前的制剂形式包括腺苷钴胺片剂和注射用腺苷钴胺冻干粉针剂，腺苷钴胺在应用初期主要用于治疗恶性贫血，亦与叶酸合用，用于治疗各种巨幼细胞贫血、抗叶酸药引起的贫血等，它也用于神经系统疾病，且应用范围在近十几年不断拓展，可用于神经根炎、多发性神经炎、末梢神经炎、眼肌麻痹等。
腺苷钴胺在肝病、癌症、慢性萎缩性胃炎、生殖系统疾病等领域的应用也有了新的进展。
为更好的理解可能导致维生素B12缺乏（包括不能获得维生素B12的活性辅酶形式）的途径，本文还介绍了维生素B12的消化、吸收与转运。
1消化、吸收与转运1.1补充维生素B12的消化吸收维生素B12有多种活性形式，包括羟钴胺、氰钴胺、腺苷钴胺、甲钴胺，其中仅腺苷钴胺(AdeCbl或Cobamamide)和甲钴胺(MetCbl)是维生素B12的活性辅酶形式。
对腺苷钴胺、甲钴胺、氰钴胺的X-射线结构和电子排布的研究也发现，腺苷钴胺和甲钴胺Co-C结构很相似，而与氰钴胺有较大差异。
氛钴胺（CN-Cbl）在体内只以痕量存在，而且人们必须排除和中和氰化合物分子，并将其还原为+1氧化态，在酶的催化作用下生成B12的两种活性辅酶形式。
营养不良，酶缺陷，及组织的病理变化都可能使氰钴胺转变为维生素B12活性形式的能力降低。
因此腺苷钴胺和甲钴胺也是最常用的B12补充形式。
补充的维生素B12与从食物中获得的不同，它们不是与蛋白质的结合形式，不需要经过胃酸和胃酶的消化，但需要胃酸的溶解作用，当补充足够大剂量时，才能克服内因子的缺点，通过被动扩散而被消化吸收。
治疗周围神经病,维生素 B12与甲钴胺不能替换
治疗周围神经病，维生素B12与甲钴胺不能替换神经科治疗周围神经病变，经常会用到维生素B12和甲钴胺，但两者是否属于同一药物，能否相互替代使用呢？查看了相关药品说明书，发现说明书并未将两者的关系讲清楚。
于是笔者进行了进一步的探究，发现其中大有文章，现总结出来，以供大家学习参考。
Q1: 维生素B12和甲钴胺是同一药物吗？维生素B12即钴胺素，维生素B12家族成员主要有氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺、甲钴胺（1）。
从上世纪30年代的氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺到上世纪60年代的第四代产品——甲钴胺（2）。
通常所说的维生素B12一般是指氰钴胺，四者的区别如下图所示：四者的钴胺素母环结构是一样的，不同点：图中红色框中取代基团。
氰钴胺：氰基钴胺素；羟钴胺：羟基钴胺素；腺苷钴胺：5’-脱氧腺苷钴胺素；甲钴胺：甲基钴胺素。
因此维生素B12和甲钴胺不是同一种药品。
Q2: 四代维生素B12之间的联系？1. 催化活性：研究表明：氰钴胺、羟钴胺没有直接的生物活性，氰钴胺属于前药，在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺。
甲钴胺和腺苷钴胺是体内维生素B12的两种活性辅酶形式（3）。
2. 口服维生素B12的药代动力学特征：口服维生素B12在小肠与转钴胺素II（TC2）结合，吸收入血，转运至个组织及脑脊液。
维生素B12- TC2复合物到达细胞后，以羟钴胺形式释放，细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺，最终发挥活性（4）。
3. 甲钴胺较氰钴胺的优势：（1）甲钴胺可以不经过肝脏代谢，也不需要进行生物转化，可直接发挥活性作用。
肝功能损伤患者可优先选用（3）。
（2）甲钴胺更易转移至神经细胞的细胞器，促进髓鞘的形成较腺苷钴胺作用强（5）。
（3）甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。
甲钴胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基，而且还能直接提供自身携带的甲基（6）。
综上所述：市场上流通的维生素B12成分是氰钴胺，氰钴胺属于前药，体内代谢生成甲钴胺和腺苷钴胺而发挥活性。
维生素B12“4兄弟”
专家评药维生素B 12是唯一含金属元素钴的水溶性维生素，又称钴胺素。
其存在于人体的“家族成员”有20多个，但有直接或间接生物活性的只有4个，即氰钴胺、甲钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺。
这4种维生素B 12都可以治疗恶性贫血和周围神经疾患，但疗效略有不同。
本期专家评药，我们来谈谈——指导专家：复旦大学附属华山医院主任药师、博士 李中东 天津市宝坻区人民医院副主任药师 刘金虹整 理：朱玲萃维生素B 12“4兄弟”编辑/朱玲萃******************人体内维生素B 12的储藏量约3～5毫克，其中1～3毫克储藏在肝脏。
除了人体正常需求量，多余的维生素B 12都以原形随尿液排出。
维生素B 12对人体促进细胞发育与成熟，增强体力、活力、专注力和记忆力，调节情绪、消除烦躁、恢复机体平衡感等方面作用独特，同时还能防止恶性贫血，是人体必需的一种重要营养素。
维生素B 12对人体的作用主要体现在6个方面：（1）促进红细胞发育和成熟，维持机体造血机能的正常状态，预防恶性贫血。
人体缺乏维生素B 12时，细胞DNA合成减慢，而胞浆RNA 合成不受影响，细胞核和细胞质发育不平衡，细胞体积增大，形成巨幼变，大部分巨幼细胞在骨髓内未成熟就被破坏进而导致贫血。
（2）提高叶酸利用率。
它以辅酶形式与叶酸一起合成甲硫氨酸和胆碱，产生甲钴胺和腺苷钴胺，若维生素B 12缺乏可导致叶酸缺乏症。
（3）活性产物甲钴胺和腺苷钴胺是DNA 合成过程中的重要辅酶，通过甲基化等参与核酸和蛋白质合成，可活化氨基酸，促进婴幼儿生长发育。
（4）维生素B 12可代谢碳水化合物、脂肪和蛋白质，使之被身体合理利用。
（5）维生素B 12能有效缓解身体疲劳，保持精神状态，增强体力及平衡感，调节情绪，消除不安。
（6）确保神经系统健康运行。
维生素B 12参与神经鞘膜脂蛋白合成，维护神经髓鞘功能，如长期缺乏就会破坏神经细胞形态功能，引起神经退化、脊髓变性，出现感觉异常、记忆力减退、严重精神症状，甚或老年痴呆等问题。
甲钴胺是什么
适应症---临床应用方向
• 周围血管科：血栓闭塞性脉管炎、动脉硬 化闭塞症、多发性大动脉炎、糖尿病周围 血管病变、急性动脉血栓形成、静脉曲张、 静脉炎、血栓性浅静脉炎、下肢慢性溃疡 （臁疮腿）、深静脉血栓形成、雷诺氏症、 急性淋巴管炎、淋巴水肿等；
适应症---临床应用方向
• 内 科：1.糖尿病性周围神经病变，2.肝功能异常的神经炎， 3.酒精性神经炎, 4.自律神经障碍 5.失眠、多梦、烦躁、 易怒；
的神经炎神经痛； • 心内科：1.冠心病高同型半肤氨酸血症； • 妇产科：1.妊娠性贫血、下肢痉挛，2.更年期神
经功能异常； • 肿瘤科：1.放化疗引起的造血功能损害及神经损
害。
博可保的特点
• 针对性强：与神经细胞有很强的亲和力， 能够，快速导入神经组织发挥作用；
• 应用范围广泛； • 不良反应少且轻微：目标病患的耐受性、
• 巨幼红细胞贫血：通常，成人一日1次1安瓿（含甲钴胺 0.5mg），一周3次，肌注或静注。
针对糖尿病周围神经病变的作用机制 ---糖尿病神经病变-临床表现
• 远端感觉障碍：双下肢麻木，伴有针刺样及烧灼样 感觉异常，夜间加重，上肢比下肢轻，其中麻木为 早期最常见的症状。可有自发性疼痛、闪电痛或刀 割样痛。
• 生物利用度是指活性成分（药物或代谢物） 进入体循环的分量和速度，从而得以使活 性成分进入作用部位。
甲钴胺历史简述
• 国家医保目录用药； • 甲钴胺由日本卫材开发研制的，商品名为弥可保，于
上个世纪８０年代中期在日本上市。１９９６年弥可 保进入中国，至２００３年该产品在国内销售额高达 ３．５个亿。 • ０３年底，华北制药第一个获得甲钴胺口服制剂的国 内生产资格； • 我公司博可保注射液和口服制剂分别于０４年和０５ 年获得生产批件； • 至２００７，国内甲钴胺的制剂生产批文有６０个左 右，涉及厂家２５个，其中片剂批件有13个，胶囊制 剂批件有6个，注射液制剂批件有15个，冻干制剂批件 有6个。
甲钴胺与维生素B12
甲钴胺是维生素B12，准确地讲是维生素B12中的一种。
维生素B12主要有四种，分别是氰钴胺、甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺，其中人们最先看到的是氰钴胺，因此人们把它成为维生素B12，其实这在当时是一种误解。
随着人们对维生素B12认识的加深，才发现还有许多种维生素B12。
但是能够被人体直接利用的B12只有甲钴胺和腺苷钴胺，其它B12在人体内要先转化为这两种形式才能参与人体内的生化反应。
甲钴胺适应症为周围神经病，而维生素B12为巨幼红细胞性贫血和神经炎【中文名称】：维生素B12【英文名称】：Vitamin B12【别名】钴胺素，氰钴胺，动物蛋白因子，抗恶性贫血维生素【分子式】：C63H88CoN14O14P【外文名】Vitamin B12,Anacobin,Berubigen,Cobalin,Cyanocobalamin,Dobetin,Vibicon【分子量】：1355.37维生素B12又称钴胺素或氰钴素，是一种由含钴的卟啉类化合物组成的B族维生素。
最初发现服用全肝可控制恶性贫血症状，经20年研究，到1948年才从肝脏中分离出一种具有控制恶性贫血效果的红色晶体物质，定名为维生素B12。
1963年确定其结构式。
1973年完成人工合成。
维生素B12在体内因结合的基团不同，可有多种存在形式，如：氰钴胺素、羟钴胺素、甲钴胺素和5'-脱氧腺苷钴胺素，后两者是维生素B12的活性型，也是血液中存在的主要形式。
维生素B12是B族维生素中迄今为止发现最晚的一种。
维生素B12是一种含有3价钴的多环系化合物，4个还原的吡咯环连在一起变成为1个咕啉大环（与卟啉相似），是维生素B12分子的核心。
所以含这种环的化合物都被成为类咕啉。
维生素B12为浅红色的针状结晶，易溶于水和乙醇，在pH值4.5～5.0弱酸条件下最稳定，强酸（pH<2）或碱性溶液中分解，遇热可有一定程度破坏，但短时间的高温消毒损失小，遇强光或紫外线易被破坏。
四种钴胺素的比较
甲 / 氰 / 羟 / 腺苷钴胺：四种维生素 B12 你用对了吗？维生素B12 又叫钴胺素，是唯一一类含有金属元素的维生素，它的家族成员主要包括：氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺和甲钴胺四兄弟，下面我们从不同角度来谈谈它们的区别和选用。
1. 不同的性状氰钴胺与羟钴胺为暗红色结晶或结晶性粉末，医院药房常发的维生素B12 注射液指的就是氰钴胺，它是最常见的维生素B12，也被泛称为维生素B12。
甲钴胺为亮红色针状结晶或结晶粉末；腺苷钴胺为黄橙色六方结晶，暴露于空气中则变为深红色。
维生素B12 四兄弟的注射液都是红红的。
2. 临床应用的共性人体只能直接利用两种维生素B12—甲钴胺和腺苷钴胺，二者是体内维生素B12 的两种活性辅酶形式。
其它钴胺素则要在细胞的细胞器中转化为这两种形式后才能被人体利用。
尽管如此，四兄弟功能大致相同，均可防治巨幼红细胞性贫血，治疗周围神经疾病。
3. 临床应用的差别「龙生九子，各不相同」，四兄弟在临床应用中，也分别有着独到之处。
（1）氰钴胺氰钴胺需在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺后起效，其稳定性最好，在体内的吸收速度也位居四者之首，虽然它不能被人体直接利用，但它的功效决不亚于直接使用腺苷钴胺。
（2）羟钴胺羟钴胺的水溶性较好，在尿中的代谢速度慢，故被称长效钴胺素。
虽然其吸收速度不及氰钴胺和甲钴胺，但是它在眼部能达到较高浓度，有利于缓解视觉疲劳并营养视神经，因此它对烟草中毒性弱视有一定的疗效。
此外，羟钴胺在水溶液中能够快速与游离的氰根结合生成无毒的氰钴胺，因此它已被多个国家批准用于已知或疑似氰化物中毒的治疗。
可惜的是，羟钴胺在国内属于孤儿药，市场需求少，研发成本高，国内很少有制药企业关注。
（3）甲钴胺甲钴胺在人体内的吸收速度仅次于氰钴胺，并且与其他三兄弟相比，它对神经组织具有良好的传递性，可促进核酸- 蛋白- 脂肪代谢，修复受损的神经组织，在临床上对有糖尿病引注: 皮内注射ih，肌肉注射im，静脉推注iv，静脉滴注ivgtt，口服po5. 药物储藏四兄弟的注射液中，氰钴胺最稳定，在一般光线下几乎不降解。
维生素B_(12)注射液、甲钴胺注射液及注射用腺苷钴胺注射足三里治疗DSPN的疗效及药物经济学评价
维生素B_(12)注射液、甲钴胺注射液及注射用腺苷钴胺注射足三里治疗DSPN的疗效及药物经济学评价史晓伟;裴文丽;连琯;张定华;王转弟;张梅娟;陈文英;刘存蓉【期刊名称】《中医研究》【年(卷),期】2024(37)4【摘要】目的:评价维生素B_(12)注射液、甲钴胺注射液及注射用腺苷钴胺注射足三里治疗糖尿病远端对称性多发性神经病变(distal symmetric polyneuropathy,DSPN)的疗效和药物经济学差异。
方法:将180例DSPN患者随机分为A组、B组和C组,每组60例。
3组均给予个体化治疗调控血糖、血压、体质量,以及营养神经等基础治疗方案。
A组:基础治疗+维生素B_(12)注射液,0.5mg/次,隔日1次,双侧足三里注射。
B组:基础治疗+甲钴胺注射液,0.5 mg/次,隔日1次,双侧足三里注射。
C组:基础治疗+注射用腺苷钴胺,1.5 mg/次,隔日1次,双侧足三里注射。
6 d为1个疗程,3组均治疗2个疗程判定疗效。
观察3组中医证候积分、体征积分及神经传导速度变化及药物经济学差别。
结果:A组显效51例,有效8例,无效1例,有效率为98.33%(59/60);B组显效50例,有效7例,无效3例,有效率为95.00%(57/60);C组显效50例,有效6例,无效4例,有效率为93.33%(56/60)。
3组疗效对比,差异无统计学意义(P>0.05)。
治疗后,3组正中神经和腓总神经的感觉神经传导速度(sensory nerve conduction velocity,SCV)和运动神经传导速度(motor nerve conduction velocity,MCV)均较治疗前升高(P<0.01);3组SCV、MCV对比,差异无统计学意义(P>0.05)。
以成本最低的A组为参照,与A组对比,B组和C组疗效降低的同时,成本却在增加。
药品费用下降10%后,B组90%增量成本-效果比(incremental lost-effectiveness ratio,ICER)与其ICER对比,C组90%ICER与其ICER对比,差异无统计学意义(P>0.05)说明疗效相当的情况下,A组成本最低。
维生素B12的教学PPT
特殊情况
B12不存在与植物中，但鱼、肉、 不存在与植物中，但鱼、 不存在与植物中 肝中含量很丰富， 蛋、肝中含量很丰富，肠道细菌 也可以合成， 也可以合成，故一般情况下不缺 乏，但长期素食者易缺乏
B12之独特
唯一必须含矿物质的维生素，因含钴而呈红 色，又称红色维生素 虽属B族维生素，却能贮藏在肝脏 用尽贮藏之后，经过半年才出现症状 需要量极少，只要饮食正常就不会缺乏 少数营养不良及素食者要注意 蔬菜中几乎找不到，只有紫菜和海藻类蕴含 形态无法被人吸收
促进红细胞的发育成熟， 促进红细胞的发育成熟，预防恶性贫血
叶酸在四叶氢酸酶的催化下转化成四叶氢 酸后，成为合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸的必 须的辅酶。叶酸缺乏后，使红细胞发育停 滞，而细胞质的发育不受影响，细胞质和 细胞核的发育不平衡导致细胞体积异常增 大，也可引起巨幼细胞性贫血。
缺乏补充
维生素B12在正常食物中很充足基本 不需要补充。 特殊 50岁以上的人应该通过服用维生素制 50岁以上的人应该通过服用维生素制 剂或通过食物每天补充2.4微克维生素 剂或通过食物每天补充2.4微克维生素 B12
以辅酶的形式存在，可以增加叶酸的 利用率，促进碳水化合物、脂肪和蛋 白质的代谢
提高叶酸利用率，与叶酸一起合成甲硫氨酸（由高半胱氨酸 提高叶酸利用率，与叶酸一起合成甲硫氨酸（ 合成）和胆碱，产生嘌呤和嘧啶的过程中合成氰钴胺申基先 合成）和胆碱， 驱物质如甲基钴胺和辅酶B12，参与许多重要化合物的甲基化 驱物质如甲基钴胺和辅酶 ， 过程。维生素B12缺乏时，从甲基四氢叶酸上转移甲基基团的 缺乏时， 过程。维生素 缺乏时 活动减少，使叶酸变成不能利用的形式，导致叶酸缺乏症。 活动减少，使叶酸变成不能利用的形式，导致叶酸缺乏症。
吸收代谢
维生素B12的教学PPT
03
维生素B12缺乏的症状和影响
维生素B12缺乏的症状
消化系统症状
可能出现食欲不振、腹胀、腹泻 、便秘等症状。
精神症状
可能出现抑郁、焦虑、易怒等症 状。
01
02
贫血
由于红细胞生成减少，可能出现 贫血症状，如乏力、头晕等。
03
04
神经系统症状
可能出现记忆力减退、反应迟钝 、手足麻木、无力等症状。
维生素B12缺乏对神经系统的影响
维生素B12是红细胞形成的必需 营养素，有助于维持红细胞的正 常形态和功能，预防贫血和相关 疾病。
02
缺乏维生素B12可能导致巨幼细 胞性贫血，表现为贫血、乏力、 头晕等症状，严重时可能导致神 经系统受损。
维持神经系统健康
维生素B12是神经系统正常运作的重 要物质，参与神经递质的合成和代谢 ，有助于维持神经元的正常功能。
维生素B12的检测方法
血液检测
通过抽取静脉血液样本，检测血 清或血浆中的维生素B12水平。
尿液检测
检测尿液中维生素B12的排泄量， 但这种方法不如血液检测准确。
微生物培养
利用某些细菌对维生素B12的依赖 性进行检测，但这种方法较为繁琐。
维生素B12缺乏的诊断标准
血清维生素B12水平低于200 pg/mL：一般认 为这是维生素B12缺乏的阈值。
缺乏维生素B12可能导致神经系统病 变，如记忆力减退、情绪异常、肢体 麻木等症状，严重时可能导致痴呆和 神经性疾病。
参与蛋白质代谢
维生素B12在蛋白质代谢中发挥重要作用，参与氨基酸的合成和分解，影响身体 的生长和发育。
缺乏维生素B12可能导致蛋白质代谢紊乱，影响身体的正常生理功能，如影响伤 口愈合、免疫功能等。
注射用腺苷钴胺产品介绍ppt
腺苷钴胺在生殖系统作用
服用2g * kg-1 的的( 2- 乙基已基) 邻苯二甲酸( DEHP) 可诱导老鼠严重的睾丸萎缩, 同时使睾丸特殊乳酸脱氢酶( LDH- X) 的活性, 锌、镁及钾金属离子浓度降低, 同服 DEHP 和腺苷钴胺可以阻止这些变化和睾丸重量的波动, 而同服DEHP 和甲钴胺不能阻 止这些变化。
青光眼性视神经 萎缩
球后视神经炎、 复视、弱视
眼肌麻痹
眼窝神经痛
眼 科 适 应 症
耳鼻喉科适应症
01
耳聋、耳 鸣
05
味觉、嗅觉 功能异常
02
面瘫
04
喉返神经 麻痹
03
平衡功能 失调
皮肤
带状疱疹神经痛 单纯疱疹神经痛 脂溢性湿疹 一般性干癣 圆形脱毛症 红斑性狼疮 青年性扁平疣
血液、肿瘤、 肝病科
痹 三叉神经痛、坐骨神经痛 面神经炎、神经根炎 突发性耳聋 急性缺血性脑卒中 眼椎间盘突出、腰痛症、颈椎病
康复科
04
脑血管硬化引起的 神经障碍
05
脑外伤及血管硬化 引起的神经障碍
06
头部外伤后遗症
颈肩腰腿痛
骨科术后神经损伤 恢复
糖尿病性视网膜 病变
神经外科
三叉神经痛 脑血管意外手足麻木的后
遗症 脑外伤及血管硬化引起的
神经障碍 头部外伤后遗症
内分泌科
糖尿病周围神经病变 糖尿病视网膜病变
疼痛科、骨关节及外科
颈肩腰腿痛、三叉神经痛、坐骨神经痛 手\足\骨关节\脊柱手术后神经损伤、
坐骨神经痛 外科手术后神经损伤
针灸科
眼睑痉挛 糖尿病周围神经病变、糖尿病性眼肌麻
【规格】0.5mg；1.0mg；1.5mg
甲钴胺片与维生素B12
甲钴胺片与维生素B12本研究的目的是探讨甲钴胺片与维生素B12之间的关系及其对人体的影响。
通过对两种物质的作用机制、药理特性以及相关研究的综述分析，旨在揭示甲钴胺片和维生素B12在治疗和预防某些疾病中的潜在作用和效果。
此外，本研究还旨在探索甲钴胺片和维生素B12在营养补充和促进健康方面的应用。
通过深入研究它们的药物相互作用、优势和不足，进一步了解它们在提高人体机能和增强免疫力等方面的潜力。
最终，本研究的目的是为医学领域提供更多关于甲钴胺片和维生素B12的有效信息，为临床实践和营养保健提供科学依据，从而改善人们的健康状况和生活质量。
甲钴胺片的作用最终，本研究的目的是为医学领域提供更多关于甲钴胺片和维生素B12的有效信息，为临床实践和营养保健提供科学依据，从而改善人们的健康状况和生活质量。
甲钴胺片的作用甲钴胺片是一种含有维生素B12的药物。
它在人体中起着重要的功能和药理作用。
甲钴胺片是一种含有维生素B12的药物。
它在人体中起着重要的功能和药理作用。
甲钴胺片的主要功能是补充和调节体内的维生素B12水平。
维生素B12是人体必需的营养素之一，它对细胞的正常功能和代谢过程有关键作用。
维生素B12参与红血球的形成、神经系统的正常运作，以及蛋白质和脂肪的代谢过程。
缺乏维生素B12可能导致贫血、神经系统疾病和其他健康问题。
甲钴胺片通过补充维生素B12，帮助维持体内维生素B12的平衡。
它可以用于治疗维生素B12缺乏引起的贫血和神经系统症状。
在使用甲钴胺片时，应按照医生的指导进行用药，确保适量的维生素B12被补充到人体。
总结来说，甲钴胺片是一种用于补充和调节体内维生素B12水平的药物，它对红血球形成、神经系统功能和代谢过程具有重要作用。
维生素B12是一种水溶性维生素，对人体具有重要的功能和生理作用。
以下是维生素B12的主要作用：血液形成：维生素B12参与红细胞的形成，是合成DNA的重要辅酶，可以维持骨髓中正常红细胞的产生，促进血红蛋白的合成，维持正常的血液功能。
甲钴胺、腺苷钴胺分不清 一文帮你搞定
甲钴胺、腺苷钴胺分不清？这篇文章帮你搞定！之前我们讲到了甲钴胺和维生素B12 的区别（点击维生素B12 和甲钴胺，是同一药物吗？可查看），并提到四种不同的维生素B12。
那么维生素B12 缺乏会有什么影响？需不需要常规补充维生素B12？两种活性B12：甲钴胺和腺苷钴胺又有什么特点呢？维生素B12 家族成员介绍维生素B12 家族成员众多，已证实的约有20 余个。
但是与我们密切相关的只有四个：氰、甲、羟、腺苷钴胺。
氰钴胺为化工合成产物，甲、羟、腺苷钴胺存在与人体，有直接或间接活性（详见下文）。
此外，其他钴胺素虽然也存在与人体，但是没有生物活性。
维生素B12 的来源首先来了解一些有趣的现象:现象1：植物，包括蔬菜、水果几乎不含有维生素B12；现象2：植食性动物一般不会缺乏维生素B12；现象3：严格意义上的素食主义者可能缺乏维生素B12。
那么，为什么动物吃草不会缺维生素B12，人类「吃草」会缺呢？自然界中，维生素B12 只有微生物能合成。
人类通常采用脱氮假单胞菌、部分丙酸杆菌来工业化生产B12。
反刍动物（植食性）肠道存在可以合成维生素B12 的肠道菌群。
事实上，植食性动物不需要从食物中获取维生素B12，只要有充足微量元素钴即可。
同样，一项针对人类肠道菌群的基因序列分析，选取256 种具有代表性的肠道细菌，发现有43% 的菌种可以从头合成维生素B12，这人类肠道菌群可以合成维生素B12。
但是所合成的似乎不能完全被吸收，因为粪便中检出只有19% 的类咕啉类是可以被吸收的。
严格意义上的素食主义者是有缺乏维生素B12 的风险的。
这种差异可能与食物属性、肠道菌群属性、B12 合成、吸收等多方面因素有关。
维生素B12 的吸收和代谢特点众所周知，维生素B12 的吸收依赖内因子。
内因子与甲钴胺、氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺亲和力相当，因此理论上机体对四种B12 的吸收能力无显著性差异。
吸收入小肠的B12 与转钴胺素Ⅱ（TC 2）结合，以复合物的形式随血液转运至机体各组织。
甲钴胺作用机理培训课件
2020/2/9
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甲钴胺-药理简述4
促进轴浆转运和轴突再生：
甲钴胺能促进蛋白质的合成，使轴索骨架蛋白
输送正常，从而使轴浆转运恢复正常。实验结果显 示，甲钴胺能刺激轴突再生。
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甲钴胺-药理作用
甲钴胺
甲基丙二酸
琥珀酸（参与三羧酸循环）
此过程对于在神经髓鞘中产生脂蛋白是一 重要反应，保持了中枢和周围神经髓鞘纤维 功能的完整性；如发生障碍，可导致异常脂 肪酸的合成，从而影响正常神经髓鞘脂质合 成，产生神经症状。
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甲钴胺概述
2.与其他维生素B12相比，甲钴胺对神经组织
具有良好的传递性。它通过甲基转换反应促
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甲钴胺与维生素B12区别
甲钴胺【主要成分】：甲钴胺【别名】：甲钴胺素、甲钴胺维生素B12【药理毒理作用】甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，也被称为辅酶维生素B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
动物实验发现本品比氰钴胺易进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。
本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿奇霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。
在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。
本品使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋恢复终极板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复正常水平。
生殖毒性：动物实验结果显示胎仔和新生仔中未见异常和致畸现象【适应症】周围神经病变注：周围神经系统包括中枢神经系统（脑和脊髓）以外的所有神经。
颅神经直接将头与面部与脑相连接，也将眼睛与鼻与脑相连。
剩下的周围神经则将脊髓与躯体的其余部分相连接。
如：神经内外科：多发性神经炎、三叉神经痛；脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍；失眠、多梦、烦躁、易怒；酒精性神经炎；自律神经障碍内分泌科：糖尿病性神经炎、肝功能异常神经炎血液科：巨幼红细胞贫血五官科：面部神经麻木；耳鸣、眩晕、耳聋；骨科：坐骨神经痛、椎间盘突出、腰痛、骨折、运动伤害妇产科：妊娠性贫血、下肢麻木；更年期神经功能异常皮肤科：带状疱疹、湿疹、各种皮肤引起的神经炎神经痛【不良反应】偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻【用法用量】口服，通常成人一次1片（0.5mg），一日3次，可根据年龄、症状酌情递减【禁忌】对甲钴胺有过敏史者【注意事项】如果服用一个月以上无效则无需服用；从事汞及其化合物的工作人员，不易长期大量服用【特殊人群用药】儿童用药尚不明确，需遵医嘱老年人由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量孕妇及哺乳期用药虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。
含钴元素的维生素
含钴元素的维生素
维生素B12又称钴胺素，是唯一的一种需要肠道内因子帮助才
能吸收的维生素，它的家族成员主要包括：氰钴胺、羟钴胺、甲钴
胺和腺苷钴胺。
临床常用的主要是维生素B12、甲钴胺和腺苷钴胺。
广义的维生素 B₁₂，特指一类含有钴的复杂有机化合物（钴胺素），其家族成员主要有氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺、甲钴胺。
而
目前临床常用的维生素 B₁₂特指氰钴胺。
因此，维生素 B₁₂和甲钴
胺尽管结构很类似，但并不是同一种药物。
钴胺是一种由含钴的卟啉类化合物构成的水溶性B族维生素。
根据结构中钴的β位连接不同的功能团而称为不同的钴胺素，与氰相连叫氰钴胺，即维生素B12，与羟基相连叫羟钴胺，与甲基相连叫
甲钴胺，与腺苷相连叫腺苷钴胺。
人们常说的维生素B12泛指：氰
钴胺。
因此，维生素B12和甲钴胺并不是同一种药物。
氰钴胺、羟钴胺没有直接的生物活性，服用后并不能被人体直
接利用，能被人体直接利用的只有甲钴胺和腺苷钴胺，氰钴胺、羟
钴胺需在细胞中转化为甲钴胺或腺苷钴胺才能发挥作用。
甲钴胺和腺苷钴胺对神经组织具有更好的传递性，更易进入神
经细胞，在治疗周围神经性病变方面效果更好，不推荐维生素B12
替代甲钴胺或腺苷钴胺。
而治疗因缺乏维生素B12引起的巨幼红细
胞贫血时，维生素B12和甲钴胺或腺苷钴胺疗效相当，可替代使用。
腺苷钴胺
腺苷钴胺腺苷辅酶维生素B12，化学名为5，6-二甲基苯并咪唑基-5-脱氧腺嘌呤核苷基钴胺，是维生素B12的活性辅酶形式之一。
羟钴胺、甲钴胺、腺苷钴胺是从哺乳动物的组织中分离出的维生素B12的3种最常见的形式，但只有甲钴胺和腺苷钴胺可作为人体内酶的辅因子。
腺苷钴胺在1958年由美国科学家贝克等人发现，我国的腺苷钴胺于20世纪70年代研制开发，目前的制剂形式包括腺苷钴胺片剂和注射用腺苷钴胺冻干粉针剂，腺苷钴胺在应用初期主要用于治疗恶性贫血，亦与叶酸合用，用于治疗各种巨幼细胞贫血、抗叶酸药引起的贫血等，它也用于神经系统疾病，且应用范围在近十几年不断拓展，可用于神经根炎、多发性神经炎、末梢神经炎、眼肌麻痹等。
腺苷钴胺在肝病、癌症、慢性萎缩性胃炎、生殖系统疾病等领域的应用也有了新的进展。
为更好的理解可能导致维生素B12缺乏（包括不能获得维生素B12的活性辅酶形式）的途径，本文还介绍了维生素B12的消化、吸收与转运。
1消化、吸收与转运1.1补充维生素B12的消化吸收维生素B12有多种活性形式，包括羟钴胺、氰钴胺、腺苷钴胺、甲钴胺，其中仅腺苷钴胺(AdeCbl或Cobamamide)和甲钴胺(MetCbl)是维生素B12的活性辅酶形式。
对腺苷钴胺、甲钴胺、氰钴胺的X-射线结构和电子排布的研究也发现，腺苷钴胺和甲钴胺Co-C结构很相似，而与氰钴胺有较大差异。
氛钴胺（CN-Cbl）在体内只以痕量存在，而且人们必须排除和中和氰化合物分子，并将其还原为+1氧化态，在酶的催化作用下生成B12的两种活性辅酶形式。
营养不良，酶缺陷，及组织的病理变化都可能使氰钴胺转变为维生素B12活性形式的能力降低。
因此腺苷钴胺和甲钴胺也是最常用的B12补充形式。
补充的维生素B12与从食物中获得的不同，它们不是与蛋白质的结合形式，不需要经过胃酸和胃酶的消化，但需要胃酸的溶解作用，当补充足够大剂量时，才能克服内因子的缺点，通过被动扩散而被消化吸收。
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●美国《神经病学》杂志刊登的荷兰一项新研究发现，服用维生素B12和叶 酸补剂可能无法降低记忆和思维能力减退问题。
●帕金森病是一种中老年人常见的神经退行性疾病。国内一项研究结果提示， 补充B 族维生素能明显降低血浆同型半胱氨酸(Hcy)水平，但对帕金森病病 情本身无明显。
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➢ 羟/甲/腺苷钴胺，是VB12体内的三种活性成分
➢ 维生素B12是人工半合成药品，肌注或口服进入血液后，一 部分储藏在肝脏中，另一部分则进入细胞后转化为甲钴胺、 腺苷钴胺和羟钴胺发挥作用。
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4 作用机制
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作用机制
➢ 维生素B12的活性产物：甲钴胺和腺苷钴胺，是DNA合成过程中的重要辅 酶，在体内参与核酸合成。
4 不良反应
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不良反应 1、注射剂可致过敏反应，甚至过敏性休克，不宜滥用; 特别提醒：维生素B12注射液只能肌注，不能静脉给药;甲钴胺注射 液可以肌注，也可以静脉给药。 2、口服制剂偶有(5%～0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻; 3、痛风患者使用可能发生高尿酸血症。 4、有条件时，用药过程中应监测血中维生素B12浓度。 5、治疗巨细胞性贫血，在起始48小时，宜查血钾，以防止低血钾症。
维生素B十二腺苷钴胺和甲 钴胺的区别
➢ 自然界中的维生素B12(VB12)都是由微 生物合成的。因此，植物中不含VB12， VB12主要存在于动物性食品(动物内脏、 鱼、牛乳及蛋黄)中，素食者容易缺乏 维生素B12。
腺苷钴胺
氰钴胺
甲钴胺
B12家族
羟钴胺
维生素B十二腺苷钴胺 3
➢ 维生素B12缺乏，可造成细胞内DNA合成速度减慢，而胞浆内RNA 合成所 受影响不大，导致细胞核和细胞质的发育不平衡，细胞体积增大，形成 巨幼变。巨幼细胞大部分在骨髓内未成熟就被破坏，产生贫血。 另外，维生素B12还参与神经鞘膜脂质的合成，以维持有髓鞘神经纤维 功能完整，缺乏时出现神经系统症状。
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4 药物引起VB12缺乏
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药物引起VB12缺乏
➢ 食物中的维生素B12与蛋白质形成复合物，吸收需要正常的胃液分泌， 因胃酸可使与蛋白质结合的维生素B12分解形成游离的维生素B12;更重 要的是胃壁细胞分泌的一种称为内因子的糖蛋白能帮助维生素B12在空 肠中吸收。
四种药品的母环结构相同，均含有三价钴，其注射剂都是红色的;而且对光不稳定，需要遮光保存。
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2 相互关系
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相互关系
➢ 自然界中不存在维生素B12 ➢ 自然界中，微生物生物合成的维生素B12最终形式为甲钴胺、
腺苷钴胺和羟钴胺 。但是由于它们性质不太稳定，所以在工 业提纯过程中人为地加入氰化钠，使天然形式的维生素B12 转化为性质更为稳定的氰钴胺。
➢ ●对缺乏维生素B12所致的巨幼细胞贫血，叶酸只能纠正血象，而 不能神经损害症状。治疗以维生素B12为主，叶酸为辅。
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➢ 2、糖尿病周围神经病变 国内的临床研究结果表明，无论甲钴胺、腺苷钴胺，还是维生素B12，
均可用于糖尿病周围神经病变的治疗。 2013年版《糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐：补充B族维生
素可糖尿病神经病变，针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。 温馨提示：
➢ ●一项荟萃分析结果显示，在治疗糖尿病周围神经病变方面，α-硫辛酸的 疗效优于甲钴胺。
➢ ●在相同剂量下，甲钴胺的短期疗效优于维生素B12，长期疗效差异并不 显著。
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3、其它应用
可用于多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻 痹、放射线和药物引起的白细胞减少症，也可用于缓解带状疱疹患者神经痛， 减少后遗症等。
化学结构
俗称的维生素B12，是指氰钴胺，是一种含钴离子的类咕啉化合物。 甲钴胺、腺苷钴、羟钴胺的母环结构，与维生素B12(氰钴胺)是一样的，不同 点是：图中红色框中取代基团(-X)。
维生素B12(氰钴胺)：-X=氰 基; 甲钴胺(甲基VB12)：-X=甲基; 腺苷钴胺(辅酶VB12)：X=5’-脱氧腺苷 羟基钴胺素：-X=羟基。
➢ 质子泵抑制剂、H2受体抑制剂、二甲双胍、抗癫痫药物(苯巴比妥、苯 妥英钠和扑米酮)、氨基糖苷类抗生素、秋水仙碱、消胆胺等药物可减 少维生素B12的胃肠道吸收，长期使用可导致维生素B12缺乏。
➢ 体外实验发现，维生素C可破坏维生素B12同时给药或长期大量摄入维生 素C时可使维生素B12血浓度降低。
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4 临床应用
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临床应用
1、VB12、甲钴胺、腺苷钴胺 虽然VB12需要在细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺后才能被人体利用， 但VB12、甲钴胺和腺苷钴胺均可用于防治巨幼红细胞性贫血和神经炎 的辅助治疗。 2、羟钴胺 氰化物毒性强、致死快。羟钴胺在体内遇到氰离子后，氰离子可迅速取 代羟钴胺分子中的羟基, 形成稳定无毒的产物氰钴胺(即VB12)，并通过 尿液清除。 与其他氰化物解毒剂(如硫代硫酸钠)不同， 羟钴胺的解毒过程不需要血 红蛋白参与，因而不会降低血液的携氧能力，也不会引起低血压或其他
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谢谢指正
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2 相互替代
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➢ 1、巨幼红细胞性贫血 多项研究表明：甲钴胺、腺苷钴胺和维生素B12，在治疗因缺乏 维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似，可以互相替代。 温馨提示：
➢ ●由于营养不良，婴儿期或妊娠期对叶酸需要量增加所致的营养 性巨幼细胞贫血，治疗时以叶酸为主，辅以维生素B12。