药物化学重点习题(附正确答案)

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药物化学重点习题
一、单项选择题
1-1、下面哪个药物的作用与受体无关C
A. 氯沙坦
B. 奥美拉唑
C. 降钙素
D. 普仑司特
E. 氯贝胆碱
1-2、下列哪一项不属于药物的功能D
A. 预防脑血栓
B. 避孕
C. 缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢
B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基
D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为E
A. 化学药物
B. 无机药物
C. 合成有机药物
D. 天然药物
E. 药物
1-5、硝苯地平的作用靶点为C
A. 受体
B. 酶
C. 离子通道
D. 核酸
E. 细胞壁
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成B
A. 绿色络合物
B. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀
D. 氨气
E. 红色溶液
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A. 弱酸性
B. 溶于乙醚、乙醇
C. 水解后仍有活性
D. 钠盐溶液易水解
E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是
A. 双吗啡 B 可待因C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是
A. 盐酸吗啡
B. 枸橼酸芬太尼
C. 二氢埃托啡
D. 盐酸美沙酮
E. 喷他佐辛
2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为
N
N N N
O
O
R1
R3
R7
A. H、CH3、CH3
B. CH3、CH3、CH3
C. CH3、CH3、H
D. H、H、H
E. CH2OH、CH3、CH3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂
D. 5-羟色胺再摄取抑制剂
E. 5-羟色胺受体抑制剂
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是
A. 溶于水、乙醇或氯仿
B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 与硝酸共热后显红色
D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色
E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A. N-氧化
B. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化
D. 脱氯原子
E. 侧链去n-甲基
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是
A. 地西泮
B. 氯氮卓
C. 唑吡坦
D. 三唑仑
E. 美沙唑仑3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代,M 样作用增强,成为选择性M 受体激动剂
C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体
E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性
C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6,具有旋光性3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是
A. 可激动α和β受体
B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质
D. -碳以R 构型为活性体,具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是
3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为
X Ar
O Cn
N
A. -O -
B. -NH -
C. -S -
D. -CH 2-
E. -NHNH -3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是
A. Procaine 有芳香第一胺结构
B. Procaine 有酯基
C. Lidocaine 有酰胺结构
D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短
E. 酰氨键比酯键不易水解
4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯
E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是
A.
B.
H N
O N
N
H N
O O O NO 2
O
C.
D.
N
OH
O O
OH
O E.
O
O
I I
O
N
4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于:
A. 抗高血压
B. 降血脂
C. 心力衰竭
D. 抗凝血
E. 胃溃疡
4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:
A. 盐酸胺碘酮
B. 盐酸美西律
C. 盐酸地尔硫卓
D. 硫酸奎尼丁
E. 洛伐他汀
4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是:
A. Clofibrate
B. Lovastatin
C. Digoxin
D. Nitroglycerin
E. Losartan
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:
A. 硫酸奎尼丁
B. 盐酸美西律
C. 卡托普利
D. 华法林钠
E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:
A. 甲基多巴
B. 氯沙坦
C. 利多卡因
D. 盐酸胺碘酮
E. 硝苯地平
4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。

A. Ⅰa
B. Ⅰb
C. Ⅰc
D. Ⅰd
E. 上述答案都不对
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 三唑仑
B.唑吡坦
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为
A. 尼扎替丁
B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲
D. 乙溴替丁
E. 雷尼替丁
5-3、下列药物中,具有光学活性的是
A. 西咪替丁
B. 多潘立酮
C. 双环醇
D. 昂丹司琼
E. 联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药
的研究中得到的新药。

A. 五倍子 B . 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯
E. 五苓散
6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中
A. 布洛芬
B. 阿司匹林
C. 双氯芬酸
D. 萘普生
E. 萘丁美酮
6-3、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物
A. 布洛芬
B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布
D. 萘普生
E. 保泰松
6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 内消旋体
D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于
A. 组胺
B. 5-羟色胺
C. 慢反应物质
D. 赖氨酸
E. 组胺酸
6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A. 中枢兴奋
B. 抗血栓
C. 降血脂
D. 抗病毒
E. 消炎镇痛
7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类
D.磺酸酯类
E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是
A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强,使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
E. 抗瘤谱广
7-3 阿霉素的主要临床用途为
A. 抗 菌
B. 抗肿瘤
C. 抗真菌
D. 抗病毒
E. 抗结核7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的
具有烷化作用的代谢产物是
A. 4-羟基环磷酰胺
B. 4-酮基环磷酰胺
C. 羧基磷酰胺
D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-8 化学结构如下的药物的名称为
A. 喜树碱
B. 甲氨喋呤
C. 米托蒽醌
D. 长春瑞滨
E. 阿糖胞苷7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物
A. 盐酸阿糖胞苷
B. 甲氨喋呤
C. 氟尿嘧啶
D. 卡莫司汀
E. 巯嘌呤8-1.化学结构如下的药物是
A.头孢氨苄
B.头孢克洛
C.头孢哌酮
D.头孢噻肟
E.头孢噻吩
8-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是
O
OH NH
N H
OH
H N
.H 2O
N
H
H
O
NH
S
O
OH
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4.氯霉素的化学结构为 B
8-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A.大环内酯类
B.氨基糖苷类
C.β-内酰胺类
D.四环素类
E.氯霉素类 8-8.阿莫西林的化学结构式为
C
8-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是
A.氨苄西林
B.氯霉素
C.泰利霉素
D.阿齐霉素
E.阿米卡星10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A. 增加胰岛素分泌
B. 减少胰岛素清除
C. 增加胰岛素敏感性
D. 抑制α-葡萄
2
2
Cl 2
Cl 2
a.
b.
c.
d.
e.
3
Cl 2
糖苷酶,加快葡萄糖生成速度
E. 抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲,酸性,溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制α-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是
A. 可水解生成磺酰胺类
B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少
D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
10-8.分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是:
A. 氨苯蝶啶
B. 洛伐他汀
C. 吉非罗齐
D. 氢氯噻嗪
E. 依他尼酸
四、问答题
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?
答:不行,因为英文基团的排列次序是按字母顺序排列的,而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名,小的原子或基团在先,大的在后。

1-30、简述药物的分类。

答:药物可以分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类。

其中,天然药物又可以分为植物药、抗生素和生化药物。

2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时,当两个取代基大小不同时,一般应先引入大基团,还是小基团?为什么?
答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上,经分馏纯化后,再引入小基团。

这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易在接连上第二个基团,成为反映的副产物。

同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?、
答:呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰亚胺互变异构,故呈弱酸性;水解性,巴比妥类药物因汗环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解;与银盐的放映,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀;与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。

2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因?
答:利用两者还原性的差别可区别。

区别方法是将样品分别溶于稀硫酸,加入碘化钾溶液,由于吗啡的还原性,析出游离碘呈棕色,再加氨水,则颜色转深,几乎呈黑色,可待因无此反应。

2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。

答:异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶做母体。

按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。

为了表示酮基的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢的表示方法。

所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带()的H表示。

本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,2H,3H)嘧啶三酮。

2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5时酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第5位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6)(1H,2H,3H)嘧啶三酮。

2-53、试说明地西泮的化学命名。

答:含稠环的化合物,在命名时应选具有最多累积双键的环系作为母体,再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。

地西泮的母体为苯并二氮杂
3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?
答:相同点:1、合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分;2、这两部分相隔2个碳的长度为最好。

不同点:1、在这个乙基桥上,激动剂可有甲基取代,拮抗剂通常无取代;2、酯基的酰基部分,激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基,拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;3、氨基部分,激动剂为季铵离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;4、大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α碳上带有羟基,激动剂没有;5、一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉,激动剂不行。

宗旨,合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。

3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。

答:procaine的化学稳定性较低,原因有二,其一,结构中含有酯基,易被水解失活,酸、碱和体内酯酶均能促使其水解,温度升高也加速水解,其二,结构中含有芳伯氨基,易被氧化变色,PH及温度升高,紫外线、氧,重金属离子等均可加速氧化,所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5~5.0,低温灭菌,通入惰性气体,加入抗氧化剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂,procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。

4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

答:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内钙离子浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包括1.苯烷胺类2.二氢吡啶类3.
苯并硫氮卓类,二、非选择性钙通道阻滞剂,包括4.氟桂利嗪类5.普尼拉明类
4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.
Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,在体外无活性,需在体内讲结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性,故Lovastatin为一前药,此开环的β-羟基酸的结构整好与羟甲戊二酰结构相似,由于没的识别错误,与其结合而失去催化活性,使内源性胆固醇合成受阻,结果能有效地降低血浆中的内源性胆固醇水平,临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。

Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上,内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物,而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化,脱氢成亚甲基,羟甲基、羧基等,3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物,3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低,3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物,则失去了活性。

5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,选择性好?
答:胃酸分泌的过程有三步。

第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底-边膜上相应的受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加;第二步,经第二信使或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵——H/K-ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸分泌。

质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌,且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合,故抑制胃酸分泌的作用很强,而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面,质子泵抑制剂在口服后,经十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在壁细胞中可存留24小时,因而其作用持久,即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。

故质子泵抑制剂的作用专一,选择性高,副作用小。

5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。

答:止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导,达到止吐的临床治疗效果,该反射环受多种神经递质的影响,如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5-羟色胺。

止吐药,现以其作用靶点和作用机制分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5-羟色胺受体的5-HT3受体拮抗剂。

6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体?
答:布洛芬S(+)为活性体,但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型,所以布洛芬使用外消旋体。

7-48 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

答:顺铂为金属配合物抗肿瘤药物,顺式有效,反式无效,通常以静脉注射给药。

其水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,生成水合物,进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物,而低聚物在0.9%氯化钠溶液中不稳定,可迅速完全转化为顺铂,因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠,临床上不会导致中毒危险。

8-46.天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。

答:天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较窄,仅对格兰阳性菌效果好,细菌易对其产生耐药性,有严重的过敏性反应。

在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸性青霉素。

在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶的活性中心的结合。

又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羰基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。

在青霉素的侧链上引入亲水基团(如氨基,羧基或磺酸基等)扩大了抗菌谱,不仅对格兰阳性菌有效,对多数格兰阴性菌也有效。

8-49.为什么青霉素G不能口服?为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型?
答:由于青霉素在酸性条件下不稳定,易发生重排失活,因此不能口服。

通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强,β-内酰胺环会开环,生成青霉酸,失去抗菌活性。

因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂,使用前新鲜配制。

8-50.氯霉素的结构中有两个手性碳原子,临床使用的是哪一种光学异构体?在全合成过程中如何得到该光学异构体?
答:氯霉素的结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体。

其中以苏阿糖性有抗菌活性,为临床使用的氯霉素。

在氯霉素的全合成过程中,还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到(+-)苏阿糖型对硝基苯基2氨基丙二醇,再采用诱导结晶法进行拆分,得到D(-)-苏阿糖型氨基物,最后得到的氯霉素的构型为1R2R(-)即D(-)-苏阿糖型。

8-52.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?
答:四环素类药物分子中含有许多羟基、稀醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物,如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物,与铝离子形成黄色络合物等。

因此,四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。

10-48. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点,设计简便方法对tolbutamide(mp.126℃~130℃)和chlorpropamide(mp.126℃~129℃)进行鉴别
答:将样品与无水碳酸钠强火加热后,chlorpropamide可生成氯化钠,显氯化物反应。

10-50. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线
答:间氯苯胺与过量的氯磺酸进行氯磺化反应,生成4-氯-6-氨基-间苯二磺酰氯,然后在氯化铵水溶液中,通入氨气,至PH8~9左右,制得4-氯-5-氨基-间苯二磺酰胺,再与等克分子的甲醛缩合,即制备得到Hudrochlorothiazide。

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