内酰胺类抗生素演示文稿
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第十五页，共25页。
二代：供注射：头孢孟多、头孢呋辛等
供口服：头孢克洛等
三代：供注射：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌 酮、 头孢他定等
供口服：头孢克肟等 四代：供注射：头孢吡肟、头孢匹罗等
五代：供注射：头孢罗膦、头孢比罗等。
第十六页，共25页。
【药理作用及临床应用】 杀菌药，抗菌原理与青霉素相同，与青霉
效强于羧苄西林。对脆弱类杆菌和厌氧菌有效。
主要用于敏感菌菌引起的感染。
第十三页，共25页。
五、抗革兰氏阴性杆菌青霉素类 美西林（mecillinam）替莫西林（timocillin） 匹美西林（pivmecillinam）
对G-菌疗效强，但对铜绿假单胞菌无效， 对G＋菌疗效弱。
与PBPS２结合使细菌变为球形，代谢受抑
菌杆菌抗菌活性强于第一代；对多种β-内酰胺 酶较稳定；对厌氧菌有一定作用,对铜绿假单胞 菌无效；肾毒性低于第一代。
用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胆道
等器官组织的染。
第十八页，共25页。
3. 第三代头孢菌素类 对G+菌的作用不如第一、二代；对G-菌抗
菌作用较强；对β内酰胺酶有较高的稳定性；对
铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强抗菌作用；对肾
症时可渗透至组织而发挥作用；几乎全部以原 型经肾小管分泌排泄。
普鲁卡因青霉素（双效西林）
油剂苄星青霉素（长效西林）
第六页，共25页。
【抗菌作用】 1. G+球菌：溶血性链球菌；肺炎球菌；草绿
色链球菌；不耐药的金葡菌和表皮葡球菌。
2. G+杆菌：白喉杆菌；炭疽杆菌；产气荚膜 杆菌；破伤风杆菌；乳酸杆菌。 3. G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。
四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
不耐酸，不耐酶。
第十二页，共25页。
１. 羧苄西林（carbenicillin，羧苄青霉素） 抗菌谱与氨苄西林相似，尤其对铜绿假单
胞菌作用较强，对肾毒性小。临床上可与阿米
卡星等合用，用于烧伤继发铜绿假单胞菌感染
的治疗。
2. 哌拉西林（piperacillin，氧哌嗪青霉素） 对G-菌作用强于氨苄，对铜绿假单胞菌疗
口服吸收不完全，对G+细菌较青霉素G弱， 但对G-杆菌如伤寒、大肠、变形杆菌、痢疾杆 菌有效。临床上用于敏感菌引起的尿路、呼吸 道感染和败血症。
第十一页，共25页。
阿莫西林（amocillin，羟氨苄青霉素）
口服效果好，吸收完全。抗菌谱与活性与
氨苄西林相似。对肺炎球菌、肠杆菌、幽门螺 杆菌等作用强于氨苄西林。
4. G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 5. 螺旋体；放线菌。
第七页，共25页。
【临床应用】 对敏感菌所致感染均可首选。 治疗G+菌所致严重感染时需加用抗毒素血清。
【不良反应】
1. 变态反应：最常见的不良反应。 当发生过敏性休克及时应用肾上腺素进行抢救。 2. 赫氏反应（Herxheimer reaction）： 3. 其他不良反应
内酰胺类抗生素演示文稿
第一页，共25页。
4. 抗铜绿假单胞菌广谱：羧苄西林、哌拉
5. 抗革兰氏阴性菌：美西林、匹美西林
（二）头孢菌素类（抗菌谱、耐药、肾毒性） 1. 一代：头孢拉定、头孢氨苄 2. 二代：头孢呋辛、头孢克洛 3. 三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟 4. 四代：头孢匹罗
5. 五代：头孢洛林
第八页，共25页。
【药物相互作用】 丙磺舒合用可延长药物作用时间。
青霉素V（penicillin V） 耐酸，口服易吸收，不耐酶，抗菌谱与青霉
素相似，但活性弱 ，仅用于敏感菌引起的轻度 感染和恢复期的巩固治疗和预防用药。
第九页，共25页。
二、耐酶青霉素
主要用于耐青霉素Ｇ的金黄色葡萄球菌感染
1. 甲氧西林（methicillin，新青霉素Ⅰ） 耐酶，不耐酸。
第四页，共25页。
第二节 青霉素类 青霉素类基本结构：母核 6-氨基青霉烷酸
一、窄谱青霉素类 青霉素G（penicillin G，苄青霉素）
【来源及化学】 晶粉在室温中稳定，易溶于水，水溶液在
室温中不稳定，故需在临用前配成水溶液。
第五页，共25页。
【体内过程】
口服易被破坏, 多静脉和肌肉给药； 脂溶性 低，主要分布在细胞外液，不易透过BBB，炎
素有部分交叉耐药性。 1. 第一代头孢菌素类
对G+菌的作用强于第二、三代，对G-菌 作用差；可被细菌产生的β-内酰胺酶破坏；对 铜绿假单胞菌、厌氧菌无效；某些品种对肾脏
有一定毒性。用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿
道、皮肤感染。
第十七页，共25页。
2.第二代头孢菌素类 对G+菌的作用与第一代相似或略差； 对G-
脏基本无毒性。 用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等
严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单
胞菌感染。
第十九页，共25页。
4. 第四代头孢菌素类 对G+ 、 G-菌均有高效，对β内酰胺酶高度
稳定；无肾毒性。用于治疗对第三代头孢耐药 的细菌感染。
第二十页，共25页。
5. 第五代头孢菌素类 对G+ 、 G-菌均有高效，对包括MRSA在
第二页，共25页。
（三）其他β-内酰胺类 包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类等。 （四） β-内酰胺酶抑制剂 棒酸和舒巴坦类 （五） β-内酰胺类抗生素的复方制剂。
第三页，共25页。
二、抗菌作用机制
与青霉素结合蛋白（PBPS）结合抑制细菌
细胞壁的合成，从而达到抗菌的作用。
三、耐药机制 1. 产生水解酶 2. 与药物结合：牵制机制 3. 改变PBPs，使结合能力降低。 4. 改变膜的通透性 5. 增强药物外排 6. 缺乏自溶酶
制发挥抑菌作用。
第十四页，共25页。
第三节 头孢菌素类抗生素 基本结构：母核 7-ACA（7-氨基头孢烷酸） 头孢菌素类均为半合成抗生素，具有抗菌谱
广、杀菌力强、对β-内酰胺酶稳定、过敏反应 少的特点。
现有五代头孢菌素类抗生素。 一代：供注射:头孢噻吩；头孢唑啉；头孢硫咪等
供口服：头孢氨苄等 供口服和注射：头孢拉定等
MRSA: 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
2. 可注射也可口服:苯唑西林(新青霉素Ⅱ）等
耐酶、耐酸。
双氯西林〉氟氯西林〉氯唑西林〉苯唑西林
第十页，共25页。
三、广谱青霉素 耐酸不耐酶，可口服；对G+和G-都有杀菌
作用,疗效与青霉素Ｇ相当，对耐药金葡菌感染 无效。
氨苄西林（ampicillin，氨苄青霉素）
二代：供注射：头孢孟多、头孢呋辛等
供口服：头孢克洛等
三代：供注射：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌 酮、 头孢他定等
供口服：头孢克肟等 四代：供注射：头孢吡肟、头孢匹罗等
五代：供注射：头孢罗膦、头孢比罗等。
第十六页，共25页。
【药理作用及临床应用】 杀菌药，抗菌原理与青霉素相同，与青霉
效强于羧苄西林。对脆弱类杆菌和厌氧菌有效。
主要用于敏感菌菌引起的感染。
第十三页，共25页。
五、抗革兰氏阴性杆菌青霉素类 美西林（mecillinam）替莫西林（timocillin） 匹美西林（pivmecillinam）
对G-菌疗效强，但对铜绿假单胞菌无效， 对G＋菌疗效弱。
与PBPS２结合使细菌变为球形，代谢受抑
菌杆菌抗菌活性强于第一代；对多种β-内酰胺 酶较稳定；对厌氧菌有一定作用,对铜绿假单胞 菌无效；肾毒性低于第一代。
用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胆道
等器官组织的染。
第十八页，共25页。
3. 第三代头孢菌素类 对G+菌的作用不如第一、二代；对G-菌抗
菌作用较强；对β内酰胺酶有较高的稳定性；对
铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强抗菌作用；对肾
症时可渗透至组织而发挥作用；几乎全部以原 型经肾小管分泌排泄。
普鲁卡因青霉素（双效西林）
油剂苄星青霉素（长效西林）
第六页，共25页。
【抗菌作用】 1. G+球菌：溶血性链球菌；肺炎球菌；草绿
色链球菌；不耐药的金葡菌和表皮葡球菌。
2. G+杆菌：白喉杆菌；炭疽杆菌；产气荚膜 杆菌；破伤风杆菌；乳酸杆菌。 3. G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。
四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
不耐酸，不耐酶。
第十二页，共25页。
１. 羧苄西林（carbenicillin，羧苄青霉素） 抗菌谱与氨苄西林相似，尤其对铜绿假单
胞菌作用较强，对肾毒性小。临床上可与阿米
卡星等合用，用于烧伤继发铜绿假单胞菌感染
的治疗。
2. 哌拉西林（piperacillin，氧哌嗪青霉素） 对G-菌作用强于氨苄，对铜绿假单胞菌疗
口服吸收不完全，对G+细菌较青霉素G弱， 但对G-杆菌如伤寒、大肠、变形杆菌、痢疾杆 菌有效。临床上用于敏感菌引起的尿路、呼吸 道感染和败血症。
第十一页，共25页。
阿莫西林（amocillin，羟氨苄青霉素）
口服效果好，吸收完全。抗菌谱与活性与
氨苄西林相似。对肺炎球菌、肠杆菌、幽门螺 杆菌等作用强于氨苄西林。
4. G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 5. 螺旋体；放线菌。
第七页，共25页。
【临床应用】 对敏感菌所致感染均可首选。 治疗G+菌所致严重感染时需加用抗毒素血清。
【不良反应】
1. 变态反应：最常见的不良反应。 当发生过敏性休克及时应用肾上腺素进行抢救。 2. 赫氏反应（Herxheimer reaction）： 3. 其他不良反应
内酰胺类抗生素演示文稿
第一页，共25页。
4. 抗铜绿假单胞菌广谱：羧苄西林、哌拉
5. 抗革兰氏阴性菌：美西林、匹美西林
（二）头孢菌素类（抗菌谱、耐药、肾毒性） 1. 一代：头孢拉定、头孢氨苄 2. 二代：头孢呋辛、头孢克洛 3. 三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟 4. 四代：头孢匹罗
5. 五代：头孢洛林
第八页，共25页。
【药物相互作用】 丙磺舒合用可延长药物作用时间。
青霉素V（penicillin V） 耐酸，口服易吸收，不耐酶，抗菌谱与青霉
素相似，但活性弱 ，仅用于敏感菌引起的轻度 感染和恢复期的巩固治疗和预防用药。
第九页，共25页。
二、耐酶青霉素
主要用于耐青霉素Ｇ的金黄色葡萄球菌感染
1. 甲氧西林（methicillin，新青霉素Ⅰ） 耐酶，不耐酸。
第四页，共25页。
第二节 青霉素类 青霉素类基本结构：母核 6-氨基青霉烷酸
一、窄谱青霉素类 青霉素G（penicillin G，苄青霉素）
【来源及化学】 晶粉在室温中稳定，易溶于水，水溶液在
室温中不稳定，故需在临用前配成水溶液。
第五页，共25页。
【体内过程】
口服易被破坏, 多静脉和肌肉给药； 脂溶性 低，主要分布在细胞外液，不易透过BBB，炎
素有部分交叉耐药性。 1. 第一代头孢菌素类
对G+菌的作用强于第二、三代，对G-菌 作用差；可被细菌产生的β-内酰胺酶破坏；对 铜绿假单胞菌、厌氧菌无效；某些品种对肾脏
有一定毒性。用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿
道、皮肤感染。
第十七页，共25页。
2.第二代头孢菌素类 对G+菌的作用与第一代相似或略差； 对G-
脏基本无毒性。 用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等
严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单
胞菌感染。
第十九页，共25页。
4. 第四代头孢菌素类 对G+ 、 G-菌均有高效，对β内酰胺酶高度
稳定；无肾毒性。用于治疗对第三代头孢耐药 的细菌感染。
第二十页，共25页。
5. 第五代头孢菌素类 对G+ 、 G-菌均有高效，对包括MRSA在
第二页，共25页。
（三）其他β-内酰胺类 包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类等。 （四） β-内酰胺酶抑制剂 棒酸和舒巴坦类 （五） β-内酰胺类抗生素的复方制剂。
第三页，共25页。
二、抗菌作用机制
与青霉素结合蛋白（PBPS）结合抑制细菌
细胞壁的合成，从而达到抗菌的作用。
三、耐药机制 1. 产生水解酶 2. 与药物结合：牵制机制 3. 改变PBPs，使结合能力降低。 4. 改变膜的通透性 5. 增强药物外排 6. 缺乏自溶酶
制发挥抑菌作用。
第十四页，共25页。
第三节 头孢菌素类抗生素 基本结构：母核 7-ACA（7-氨基头孢烷酸） 头孢菌素类均为半合成抗生素，具有抗菌谱
广、杀菌力强、对β-内酰胺酶稳定、过敏反应 少的特点。
现有五代头孢菌素类抗生素。 一代：供注射:头孢噻吩；头孢唑啉；头孢硫咪等
供口服：头孢氨苄等 供口服和注射：头孢拉定等
MRSA: 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
2. 可注射也可口服:苯唑西林(新青霉素Ⅱ）等
耐酶、耐酸。
双氯西林〉氟氯西林〉氯唑西林〉苯唑西林
第十页，共25页。
三、广谱青霉素 耐酸不耐酶，可口服；对G+和G-都有杀菌
作用,疗效与青霉素Ｇ相当，对耐药金葡菌感染 无效。
氨苄西林（ampicillin，氨苄青霉素）