【西药师】2017年《西药一》高频考点7-13条—考前必背

【西药师】2017年《西药一》高频考点7-13条—考前必背考点7、药物与作用靶标结合的化学本质
1.共价键结合：一种不可逆的结合形式----烷化剂与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键。

2.非共价键结合
（1）氢键(乙酰唑胺）
（2）离子-耦合和偶极-偶极相互作用（乙酰胆碱）
（3）电荷转移复合物（氯喹）：
（4）疏水性相互作用：
（5）范德华力：
考点8、生物转化
通常分为二相
第Ⅰ相：也称药物的官能团化反应氧化、还原、水解、羟基化
第Ⅱ相：生物结合相
1.与葡萄糖醛酸结合反应
2.与硫酸的结合反应
3.与氨基酸的结合反应
4.与谷胱甘肽的结合反应
5.乙酰化结合反应
6.甲基化结合
（二）药物代谢的产物有活性----前药
原药本身没有活性，只有经代谢才产生活性。

伐昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯、奥司他韦；
环磷酰胺、异环磷酰胺、塞替哌、去氧氟尿苷（氟铁龙）、卡莫氟、卡培他滨；伊利替康、依托泊苷酯
磷苯妥英
依那普利、盐酸喹那普利、雷米普利、福辛普利；
洛伐他汀、辛伐他汀、氯贝丁酯、非诺贝特；
罗沙替丁乙酸酯、奥美拉唑等；
贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮、芬布芬、帕瑞昔布；
泼尼松、炔雌醚、磷雌酚、醋酸XX；
阿法骨化醇。

氯氮平----无活性
洛沙平---阿莫沙平—有活性
利培酮---帕利酮酸---有活性
硫利达嗪---美索达嗪、甲磺达嗪
丙米嗪----地昔帕明
阿米替林---去甲替林
氟西汀--- N-去甲基氟西汀
文拉法辛---去甲文法拉辛
舍曲林---N-舍曲林
考点9、手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特
点药物分子的手性和手性药物
凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子，具手性原子的称手性药物
当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜象的对映异构体（R构型、S构型）
四个基本概念：
1.构型：R、S（氨基酸、糖等习惯用D、L）；
2.旋光性:（＋）右旋、（—）左旋、（±）消旋；
3.一对对映体等量的混合物称外消旋体；
4.分子中有对称面的称内消旋体；
对考试的要求：有手性中心的药物，具有对映异构体，不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。

(1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度---普罗帕酮
(2)对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同----氯苯那敏、萘普生、S比R对映体强20倍。

(3)对映异构体中一个有活性，一个没有活性---左旋多巴、氨己烯酸
(4)对映异构体之间产生相反的活性----哌西那朵、扎考必利
(5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性----右丙氧芬镇痛，左丙氧芬镇咳、奎宁，奎宁丁
(6)对映异构体一个有活性，一个有毒性氯胺酮(S)-(+)-麻醉作用，(R)-(-)-中枢兴奋作用
考点10、散剂
特点：药物+辅料→粉碎、混匀→干燥粉末
粒径小，比表面积大，易分散，起效快
外用覆盖面大，兼保护、收敛
制备简单，剂量易控，适于小儿、老人
五方便：（生、贮、运、带、用）
缺点：对光、湿、热敏感×
考点11、颗粒剂
1.分类
可溶颗粒
混悬：药物难溶，用水震摇
泡腾：药物易溶，碳酸氢钠+有机酸=CO2
肠溶：包肠衣，防止药物在胃内失活或对胃有刺激
缓释：缓慢非恒速释放
控释：药物缓慢恒速释放
2.特点：比较散剂：稳定方便、释药多、防离析
考点12、片剂
1、特点：
性质稳定，剂量准确
自动化程度高，成本低
运输，贮存、携带方便
根据需要可制成不同释药方式的类型
不足：婴幼儿、昏迷患者不宜，挥发性成分不宜，技术难度大
2、分类
含片：药物易溶解，局部或全身作用
舌下片：迅速，治疗急症，无首过效应
口腔贴片：经粘膜吸收起局部或全身作用
咀嚼片：在口中嚼碎后吞服，硬度适宜
可溶片：3分钟内溶解
泡腾片：易溶，含有泡腾崩解剂
缓释片、控释片：缓慢释放
肠溶片：包肠衣，防止胃内失活和刺激胃
3、常用辅料
填充淀可糖糊乳，微晶无机盐甘露
黏合馏水乙淀浆，羧甲乙基羟丙甲
崩解羧甲干淀照，低羟交联聚羧泡
润滑硬脂滑硅胶，聚乙植物月桂调
4、片剂常见辅料缩写
甲基纤维素（MC）；乙基纤维素（EC）；
羟丙基纤维素（HPC）；低取代羟丙基纤维素（L-HPC）；羟丙基甲基纤维素（HPMC）；
羧甲基淀粉钠（CMS-Na）；羧甲基纤维素钠（CMC-Na）；
微晶纤维素（MCC）；聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；
交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）；交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）
※——MeOH EtOH COOH OH
5、片剂制备过程中的常见问题及原因问题：
（1）裂片：片剂发生裂开的现象（顶裂，腰裂）
原因：细粉太多、空气未排出、塑性差，结合力弱等。

（2）松片：片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象。

（3）崩解迟缓：
原因：片剂的压力过大，影响水分渗入
增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强
崩解剂性能差
（4）溶出超限
原因：片剂不崩解、颗粒过硬、溶解度差
（5）含量不均匀
原因：片重差异超限、药物混合度差、可溶性成分迁移
6、质量检查--崩解时限
凡规定检查溶出度、释放度或融变时限的制剂，不再进行崩解时限检查。

可溶片：水温15℃～25℃，应在 3min 内全部崩解或溶化。

泡腾片：应在 5min 内全部崩解
舌下片：应在 5min 内全部崩解或溶化。

普通压制片：应在 15min 内全部崩解
薄膜衣片：应在 30min 内全部崩解
含片：应在 30min 内全部崩解或溶化。

糖衣片：应在 60min 内全部崩解
肠衣片：人工胃液120min，人工肠液60min
结肠定位肠溶片：pH 为 7.8～8.0 的磷酸盐缓冲液中 60min 内全部释放或崩解。

考点13、片剂的包衣
一、包衣的目的
1、控制药物在胃肠道的释放部位
2、控制药物在胃肠道的释放速度
3、掩盖苦味或不良气味
4、防潮避光隔离空气以增加药物的稳定性
5、防止药物的配伍变化
6、改善片剂的外观
二、包衣种类
分为糖衣和薄膜衣，
其中薄膜衣分为胃溶型、肠溶性、水不溶型
2、口诀：胃溶羟丙甲Ⅵ聚，不溶醋酸乙基聚，肠溶邻苯苯乙一二三
1、糖衣
（1）隔离层--形成不溶水的屏障，防止水分浸入片芯
材料：玉米朊、虫胶、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP ）的乙醇溶液
（2）粉衣层--消除片剂的棱角，使衣层均匀
材料：糖浆和滑石粉
（3）糖衣层--使衣层表面光滑平整、细腻坚实
材料：稀糖浆
（4）有色糖衣层--为了片剂的美观和便于识别
材料：食用色素的糖浆
（5）打光--增加片剂的光泽和表面的疏水性
材料：川蜡。