左旋多巴(专业知识值得参考借鉴)
卡比多巴-左旋多巴
【中文名】：卡比多巴-左旋多巴【英文名】：Carbidopaandlevodopa 【类别】：抗震颤麻痹药【别名】卡比多巴-左旋多巴，复方左旋巴，帕金宁，心宁美，神力酶【外文名】Carbidopaandlevodopa，Sinemet，Carbidopa-levodopa 【药理作用】卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，虽大量亦不通过血脑屏障。
与左旋多巴合用治疗震颤麻痹。
【适应症】用于治疗帕金森病和帕金森综合征。
【用法及用量】①开始剂量，卡比多巴-左旋多巴的复方制剂（1：4或1：10）片，每日2次。
每2～3日增加半片，分3～4次服用。
当出现异动症时，减少剂量20%。
当疗效不佳时，增加卡比多巴与左旋多巴之比例为（1：4～6），中国人之剂量应控制在300～600mg。
②（口服：初剂量为心宁美25／100（一片），一日3次，直至剂量递增至每日8片心宁美25／100。
维持量可用心宁美25／100或12.5／50（1片）替换一片心宁美10／100.最大剂量为25／250，每日3～4次，每次1片，最大剂量不超过每日8片。
）【不良反应】恶心、呕吐、体位性低血压、心律失常、异动症、"开关"现象、剂量终末运动不能、奇相运动、迟发性异动症、嗜睡、抑郁、记忆力减退、幻觉、思维混浊。
【注意事项】与单胺氧化酶抑制剂合用可导致高血压。
与维生素B6、氯丙嗪或罂粟碱合用可降低本品作用。
与邻甲基苯海拉明同用可加强本品作用。
精神病及青光眼患者禁用。
高血压、消化性溃疡病患者慎用。
常见舞蹈样运动、肌抽搐和眼睑痉挛。
其他严重不良反应包括有精神改变、心律失常、上消化道出血、高血压、白细胞及血小板减少，以及实验室检查异常，包括：血清谷丙转氨酶升高，胆红素升高和血尿素氮升高等。
本品禁用于狭角性青光眼患者和对本品有过敏反应者。
因左旋多巴可启动恶性黑色素瘤，故有黑色素瘤史的病人禁用。
本品亦禁与单胺氧化酶抑制剂合用。
哺乳期妇女禁用。
伴有严重心、肺、肝、肾病及神经症和开角性青光眼患者慎用。
临床执业医师考试辅导-药理学讲义1101
抗帕金森病药一、左旋多巴多巴胺不易通过血脑屏障。
左旋多巴（L-DOPA）——DA的前体，能通过血脑屏障。
（一）体内过程口服后——极大部分在外周组织成为多巴胺，仅1%左右能进入中枢发挥疗效。
——太可惜了！左旋多巴作用示意图TANG（二）药理作用及临床应用①轻症或较年轻者疗效好，重症或年老体弱者较差；②对肌肉僵直和运动困难疗效好，对肌肉震颤差；③起效慢，用药1～6个月后疗效最强。
【注意！】对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效——因吩噻嗪类药物已阻断了中枢多巴胺受体，使多巴胺无法发挥作用（后述TANG）。
（三）不良反应——重要！1.早期反应（1）胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐，腹胀、腹痛和腹泻。
原因——L-DOPA在外周和中枢脱羧成DA，刺激胃肠道和兴奋延脑催吐化学感受区D2受体。
（2）心血管反应：直立性低血压。
原因——外周形成的DA一方面作用于交感神经末梢，反馈性抑制交感神经末梢释放NA，另一方面作用于血管壁的DA受体，舒张血管。
2.长期反应（1）运动过多症——也称运动障碍，是由于大量服用——多巴胺受体过度兴奋——手足、躯体和舌的不自主运动。
（2）症状波动：服药3～5年后，出现症状快速波动，重则出现“开一关反应”。
“开”时活动正常或几近正常，而“关”时突然出现严重的PD症状。
（3）精神症状：有逼真的梦幻、幻想、幻视等，也有抑郁症等。
左旋多巴被如此浪费，又会导致如此多的不良反应——怎么办？答：合用卡比多巴——L-芳香族氨基酸脱羧酶抑制药。
二、卡比多巴卡比多巴不能通过血脑屏障，与L-DOPA合用时，仅能抑制外周AADC。
可减少外周DA生成，使左旋多巴更多地进入脑内，增加血和脑内L-DOPA达3～4倍，使用量可减少75%，而不良反应明显减少，症状波动减轻。
与L-DOPA组成复方制剂——心宁美。
天作之合——左旋多巴+卡比多巴【TANG】三、苯海索通过拮抗胆碱受体,而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用。
左旋多巴(L-多巴)简介
生物酶催化生产L-多巴简介一、L-多巴简介左旋多巴（3,4-dihydroxyphenyl-L-ananine，简称L-DOPA）的化学名称为3,4-二羟基苯基丙氨酸，其结构式为：作为一种重要的生物活性物质，L-DOPA是从L-酪氨酸到儿茶酚或黑色素的生化代谢途径过程中的重要中间产物。
L-DOPA的衍生物—多巴胺是一种重要的神经递质，由于多巴胺不能透过血脑屏障进入脑组织，所以不能通过补充多巴胺来治疗帕金森氏病，而L-DOPA可以通过血脑屏障，并在脑组织中脱羧形成多巴胺，从而使脑组织中多巴胺含量增加而达到治疗的目的。
Birkmayer于1961年用左旋多巴治疗PD获得明显疗效。
由罗氏公司开发，其制剂美多巴于1973年7月在瑞士首次上市。
迄今为止，仍是治疗帕金森病最有效的药物之一。
L-DOPA还可用来治疗弱视；利用酪氨酸酶将L-酪氨酸转化，经L-DOPA形成黑色素，可用于毛发染色；此外，人们还发现L-DOPA 有抗衰老的功效。
二、L-多巴的合成方法1911年，Casimir Funk在实验室中第一次成功合成D,L-DOPA。
1913年，Marcus Guggenheim从蚕豆豆荚中第一次分离提取到天然存在于植物体内的L-DOPA。
目前，L-DOPA主要通过从植物中提取、化学法合成以及微生物酶法转化等方法生产获得。
虽然猫豆等植物中存在的多巴都是左旋的，提取过程中免去了与手性异构体D-DOPA的拆分工艺，并且L-DOPA的提取得率也相应得到了一些提高，但由于受到原料来源少、产量小的限制，因而生产成本较高，从植物中提取L-DOPA难以大规模生产，远不能满足市场需求。
上世纪70年代初，国外化学法合成L-DOPA的年产量已达150吨，但由化学法所合成出来的产物是D-型和L-型的混合物，而D-DOPA会引起人体毒性反应，因此应用于医学临床之前必须通过控制旋光度的方法来减少D-DOPA的影响。
解决此问题的最好办法是使D-型和L-型多巴完全分开，但D-型和L-型多巴的拆分非常困难。
左旋多巴
利用重组大肠杆菌生物合成左旋多巴摘要：左旋多巴(3,4-dihydroxyphenyl-l-alanine, L-DOPA)是治疗帕金森氏病的主要药物，在保健美容等领域也具有广阔的应用前景。
随着全球人口老龄化的加剧，左旋多巴的需求量也将逐渐提高。
与从植物中提取或化学法合成相比，微生物酶法生物合成左旋多巴具有工艺简单、产量稳定等优点。
酪氨酸酚裂解酶(tyrosine phenol-lyase, TPL)是生物合成左旋多巴的重要酶。
该酶可以催化邻苯二酚、丙酮酸钠和氨合成左旋多巴。
关键词：左旋多巴、生物合成、基因重组1.1帕金森氏病与L-DOPA左旋多巴又称L-多巴，为酪氨酸的羟化物，在体内是左旋酪氨酸合成儿茶酚胺的中间产物。
左旋多巴一直是帕金森病治疗的金标淮。
在帕金森症状的治疗中,左旋多巴比其他所有药物都更有效,这可能是由干其产物（多巴胺）是一种能同时作用于纹状体内两种多巴胺受体的生理性神经递质,而许多激动剂仅仅激活D2受体。
引起异动和症状波动虽与应用左旋多巴有关,但其根本原因是黑质的严重破坏。
未来左旋多巴新给药方法的思路包括应用药物的新剂型,如经皮钻贴剂、鼻腔喷雾剂、咀嚼片以及缓释剂等[1]。
L-DOPA的衍生物——多巴胺是一种重要的神经递质，由于多巴胺不能透过血脑屏障进入脑组织，所以不能通过补充多巴胺来治疗帕金森氏病，而L-DOPA可以通过血脑屏障，并在脑组织中脱羧形成多巴胺，从而使脑组织中多巴胺含量增加而达到治疗的目的。
Birkmayer 于1961年用左旋多巴治疗PD获得明显疗效[2]。
L-DOPA及复方左旋多巴（如美多芭）已成为治疗常见老年病——帕金森氏病的主要药物[3,4]。
1.2 L-DOPA生产的国内外研究进展1911 年，Casimir Funk 在实验室中第一次成功合成D,L-DOPA。
1913，MarcusGuggenheim 从蚕豆的豆荚中第一次分离提取到天然存在于植物体内的L-DOPA[2]。
左旋多巴
左旋多巴ZuoXuanDuoBa英文名：Levodopa化学名称：3-羟基-L-酪氨酸。
分子式：C9H11NO4结构式：来源：豆科（Leguminosae）植物猫豆[Mucuna pruriens (Linn.) DC.]的干燥种子性状: 左旋多巴为类白色粉末；气微，无苦味。
提取分离方法：采用酸水提＋液液萃取法将猫豆有效成分左旋多巴分离纯化方法，猫豆用酸水浸提，水提液浓缩，液相萃取，用水溶性有机溶剂与盐溶液和水溶性聚合物按比例组成双水相体系，然后把总提取物浸膏溶解在双水相体系中进行分配，使之达到浸膏在两相中的平均浓度为２０～４０％的分配平衡，再用与两水相不相溶的萃取剂进行萃取，分出萃取液，先把极性小于左旋多巴的杂质去掉，余下双水相再用另一萃取剂进行萃取，后经脱色、结晶和干燥得到左旋多巴产品，其工艺操作过程为：（１）预处理：将原料猫豆经除杂，粗破碎后备用；（２）酸水提：将预处理的猫豆加入提取设备中，按原料与水１∶３的比例加入水，调节ＰＨ值为４．０，浸提时间为５～１０ｈ，浸提三次，合并提取液；（３）浓缩：将提取液导入浓缩设备进行减压浓缩，控制温度为≤６０℃，真空度为≥０．０８ＭＰａ，浓缩成７．５～８．５波美度的浸膏；（４）萃取：将浓缩的浸膏加入萃取设备中，加入原料猫豆的重量１００～２００倍的乙醇，并加入无机盐，搅拌，静置０．５～１．５ｈ形成两相，得到上相萃取液，加入水难溶和水溶的两相萃取剂萃取，分离萃取液，下部分溶液加入水溶萃取剂萃取，得到水溶相萃取液；（５）脱色：将上步萃取液经过活性碳脱色，过滤得到纯化萃取液；（６）结晶：将上步纯化萃取液结晶，得到结晶左旋多巴，并蒸馏过滤液回收有机溶剂；（７）干燥：真空干燥，控制温度为６０℃，真空度为０．０８ＭＰａ，得到高纯度左旋多巴产品。
检测方式：紫外分光光度法药物分析：方法名称：左旋多巴原料药—左旋多巴的测定—非水滴定法应用范围：本方法采用滴定法测定左旋多巴原料药中左旋多巴的含量。
老药新用途—左旋多巴
老药新用途—左旋多巴左旋多巴是一种临床广泛应用的药物，通常用于治疗帕金森病。
然而，近年来的研究表明，左旋多巴在其他领域也有潜在的新用途。
首先，左旋多巴对于治疗焦虑和抑郁症具有一定的作用。
焦虑和抑郁症是常见的精神疾病，给患者的生活和工作带来了很大的困扰。
研究发现，左旋多巴可以通过调节神经递质的水平，缓解焦虑和抑郁症状。
实验证明，左旋多巴能够提高脑内多巴胺的浓度，从而改善焦虑和抑郁症状。
因此，左旋多巴可以作为一种新的治疗焦虑和抑郁症的药物。
其次，左旋多巴还可以用于治疗阿尔茨海默病。
阿尔茨海默病是老年人常见的一种神经退行性疾病，以记忆力减退、认知能力下降为主要症状。
研究发现，左旋多巴可以通过提高神经递质的水平，改善阿尔茨海默病患者的认知功能。
左旋多巴还具有抗氧化和抗炎作用，可以减少神经细胞的损伤和炎症反应，从而延缓病情进展。
因此，左旋多巴具有治疗阿尔茨海默病的潜力。
此外，左旋多巴还可以用于治疗慢性疼痛。
慢性疼痛是一种常见的疾病，给患者的生活带来了很大的困扰。
研究发现，左旋多巴可以通过调节多巴胺和内啡肽的水平，缓解慢性疼痛。
左旋多巴可以增加多巴胺的浓度，从而改善疼痛感知和传导。
此外，左旋多巴还可以促使脑内分泌内啡肽，从而产生镇痛作用。
因此，左旋多巴可以作为一种新的治疗慢性疼痛的药物。
最后，左旋多巴还可以用于治疗便秘。
便秘是一种常见的消化系统疾病，给患者的生活带来了不便。
研究发现，左旋多巴可以通过调节肠道动力学和水分平衡，缓解便秘症状。
左旋多巴可以促进胃肠道蠕动，从而增加排便次数和改善排便质量。
此外，左旋多巴还可以增加肠道水分的吸收，减少便秘发生的可能性。
因此，左旋多巴可以作为一种新的治疗便秘的药物。
综上所述，左旋多巴作为一种老药，在治疗帕金森病之外，还具有许多潜在的新用途。
它可以作为治疗焦虑和抑郁症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和便秘的新药物。
然而，由于左旋多巴的副作用和安全性问题，还需要进一步的临床研究来验证其新用途的有效性和安全性。
卫生资格考点：左旋多巴药理作用
卫生资格考点：左旋多巴药理作用
卫生资格考点：左旋多巴药理作用
左旋多巴又名左多巴，为抗震颤麻痹药。
本品通过血脑屏障进入脑组织，发挥作用。
适用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征。
本品服用后有恶心、呕吐、食欲不振及失眠、幻觉等不良反应。
【药动学】
口服吸收后被脱羧，转变成多巴胺。
而多巴胺又不易透过血脑屏障，因此进入中枢神经系统的左旋多巴不到用量的1%，在外周组织中形成大量多巴胺是造成不良反应的原因。
若同时服用外周脱羧酶抑制剂(卡比多巴)可减少不良反应。
【药理作用】
1.抗帕金森病：
左旋多巴在脑内转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足，因而具有抗帕金森病的疗效。
左旋多巴的作用特点是：
①对轻症及较年轻患者疗效较好，而重症及年老衰弱患者疗效差;
②对肌肉僵直及运动困难疗效较好，而对肌肉震颤症状疗效差;
③作用较慢，常需用药2～3周才出现客观体征的改善，1～6个月以上才获得最大疗效，4作用持久，且随用药时间延长而递增。
左旋多巴对其他原因引起的`帕金森综合征也有效。
但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的无效，因这些药有阻断中枢多巴胺受体的作用。
2.治疗肝昏迷：
在脑内转变去甲肾上腺素，使患者可由昏迷转为苏醒。
因不能改善肝功能，作用只是暂时性的。
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老药新用途—左旋多巴
老药新用途—左旋多巴【药理】左旋多巴为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质，本身并无药理活性，可通过血脑屏障进入脑组织，经多巴脱羧酶催化形成DA而发挥药理作用，使脑内多巴胺含量增高。
临床上可用于治疗震颤麻痹，亦可治疗肝昏迷等疾病。
【制剂】片剂：每片50mg，100mg，250mg。
胶囊剂：每粒胶囊100mg，125mg，250mg。
【注意】1.高血压，心律失常、精神病、消化性溃疡、糖尿病及闭角型青光眼患者禁用。
2.本品禁与单胺氧化酶抑制剂、拟肾上腺素、麻黄碱、利血平、等药合用。
3.左旋多巴与维生素B6或氯丙嗪等合用时，可明显降低疗效。
4.应用本品可出现“开关”现象(患者突然多动不安即为“开”，又出现肌强直运动不能即为“关”)。
此症状见于年龄较轻患者，一般在用药后8个月左右出现。
采用减少剂量或静脉注射左旋多巴翻转或控制这一现象。
【临床新用途】1.治疗心力衰竭有人用左旋多巴治疗心力衰竭患者，亦获佳效。
用法：左旋多巴250mg／次，3／d；逐渐增加剂量至耐受程度，最大剂量为1 000mg／次，3／d。
出现最大疗效后改为维持量250～500mg／次，3／d，同时加服维生素B6。
结果：经用本药后，平均心脏指数及心搏容积指数在服药后30min即升高，2.5h达到高峰，外周血管阻力降低，临床症状明显改善，总有效率为90％。
作者认为，应用左旋多巴治疗心力衰竭有效，可能与左旋多巴在体内转化为多巴胺，兴奋心脏β1受体，并激活多巴胺受体，使左心室后负荷减少有关。
另有人给10例严重心衰的患者口服左旋多巴，开始剂量为250mg，6h1次，然后每日递增1g，至总量4g／d。
短期和长期服用，都可使左室功能(心脏指数增高)和血流动力学(全身血管阻力下降)明显改善，而心率、平均动脉压、肺毛细血管楔压或右房压无明显变化，亦无心律失常及心绞痛发作。
笔者认为：左旋多巴的上述作用与静注多巴胺十分相似，除直接兴奋心肌β1受体发挥强心作用外，亦可激活血管(肾脏、肠系膜、冠状血管及脑血管)上的多巴胺受体(DA2受体)，激动交感神经末梢的突触前DA2受体，使去甲肾上腺素释放减少，扩张外周血管，降低后负荷，从而改善心脏功能和组织灌流量。
左旋多巴剂量算法
左旋多巴剂量算法
左旋多巴剂量算法是一种用于调整左旋多巴（即多巴胺前体药物）剂量的算法。
左旋多巴是一种用于治疗帕金森病的常用药物，通过补充大脑中缺失的多巴胺来减轻症状。
左旋多巴剂量算法通常根据患者的症状和药物反应来调整剂量。
以下是一个常见的左旋多巴剂量算法的示例：
1. 初始剂量：通常从较低的剂量开始，以减少副作用的风险。
剂量根据患者的年龄、体重和症状严重程度决定。
2. 调整剂量：根据患者的症状和药物反应，逐步调整左旋多巴的剂量。
如果症状得到有效控制，剂量可能会保持稳定。
如果症状没有得到充分缓解或者出现了副作用，剂量可能会增加或减少。
3. 剂型选择：左旋多巴可以通过多种剂型给药，包括片剂、口服溶解片、口服颗粒和注射剂等。
剂型的选择通常根据患者的个体差异和需要进行调整。
4. 给药频率：左旋多巴通常需要分次给药，而不是一次性给药。
给药频率的确定需要考虑药物的持续时间，以及患者的个体情况。
5. 联合用药：对于一些症状难以控制的患者，可能需要联合使用其他抗帕金森药物，如多巴酰胺酶抑制剂或深脑刺激术。
需要注意的是，左旋多巴剂量算法是一种指导性的方法，具体的剂量和调整方法应该根据医生的专业判断和患者的具体情况来确定。
因此，在使用左旋多巴剂量算法时，患者应该密切与医生进行沟通和监测，以确保最佳的治疗效果。
左旋多巴文档
左旋多巴1. 引言左旋多巴（Levodopa）又称L-多巴（L-DOPA），是一种用于治疗帕金森病的药物。
它是一种生物前体药物，通过进入脑部，转化为多巴胺来增加脑内多巴胺的浓度。
左旋多巴被认为是帕金森病治疗中最有效的药物之一，可以缓解病症并改善患者的运动功能。
本文将介绍左旋多巴的作用机制、临床应用、副作用以及注意事项。
2. 作用机制帕金森病是一种由于多巴胺能神经元的退化而导致的神经功能障碍性疾病。
左旋多巴作为多巴胺的前体物质，可以进入脑部并通过血脑屏障，然后在中枢神经系统内转化为多巴胺。
多巴胺是一种神经递质，对于控制肌肉的运动功能至关重要。
左旋多巴的转化过程主要发生在中枢神经系统中的多巴胺能神经元内。
它通过竞争性抑制多巴酸脱羧酶（DDC）的活性，从而阻止多巴胺在外周组织中被代谢分解，使其能够进入脑部。
一旦进入脑部，左旋多巴被转化为多巴胺，从而增加多巴胺在脑内的浓度。
3. 临床应用左旋多巴主要用于治疗帕金森病的各种症状，包括肌肉僵硬、震颤、运动迟缓等。
它在帕金森病患者中具有显著的疗效，能够帮助患者恢复肌肉的运动功能，提高生活质量。
左旋多巴通常与其他药物（如多巴胺受体激动剂、COMT抑制剂等）联合使用，以增强治疗效果。
同时，它还可以与其他药物一起使用，以缓解一些帕金森病的非运动症状，如焦虑、抑郁等。
4. 副作用尽管左旋多巴是一种有效的药物，但它也有一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、低血压、失眠等。
在某些患者中，长期使用左旋多巴可能会引起运动障碍性疾病，例如运动过度、舞蹈样动作等，称为左旋多巴相关运动障碍（LID）。
此外，长期使用左旋多巴还可能会导致药物耐受性，即原先有效的剂量无法达到同样的疗效。
因此，医生通常会根据患者的具体情况调整剂量，以降低副作用的发生。
5. 注意事项在使用左旋多巴前，患者应告知医生相关的病史和药物过敏情况。
同时，患者还应遵循以下注意事项：•遵医嘱使用药物，按时按量服用左旋多巴。
执业药师西药学2017知识点：左旋多巴
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左旋多巴一、体内过程左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1/2为1～3小时。
口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。
外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。
而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。
进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。
(zy2008-1-051)zy2008-1-051左旋多巴体内过程的特点是A.口服给药后主要在胃内吸收B.口服给药后大部分药物在肾内被脱羧C.其在外周不能代谢为多巴胺D.其进入中枢后经多巴脱羧酶代谢失活E.口服给药进入中枢药物量很少zy2008-1-051答案：E题干解析：此题是理解应用题，左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1/2为1～3小时。
口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。
外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。
而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。
进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。
正确答案分析：外周多巴胺不易进入脑内，答案应为E。
备选答案分析：口服左旋多巴经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺，选项A和B、C可排除，进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。
选项D也是错误的。
思路扩展：由这一题我们要知道出题老师的思路：左旋多巴是常考药物，其作用机制和临床应用是考生掌握重点。
二、药理作用及临床应用(一)杭帕金森病左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺，可补充脑内多巴胺含量不足，发挥抗帕金森病作用。
临床药理学理论指导：左旋多巴的药理作用及临床应用
（⼀）抗帕⾦森病（PD）
PD时的病理变化：
⿊质纹状体DA神经细胞变性或减少→DA含量下降→对运动神经元的抑制功能减弱。
胆碱神经相对占优势→肌⼒增⾼。
左旋多巴在脑内转变成DA、补充了纹状体中DA的不⾜，从⽽恢复与胆碱能神经功能之间的平衡。
DA脂溶性较差⽽不易通过⾎脑屏障进⼊脑组织，因此服⽤DA不具有治疗作⽤。
⽽左旋多巴容易通过⾎脑屏障进⼊脑组织，在脱羧酶的作⽤下⽣成DA，发挥其药理作⽤。
左旋多巴的作⽤具有以下特点：
①奏效慢，⽤药2～3周后才出现体征的改善，1～6个⽉后才获得疗效；
②对轻症及年轻患者疗效较好，⽽对重症及年长患者效果较差。
③左旋多巴可⼴泛⽤于治疗各类型PD病⼈，但对吩噻嗪类抗精神病药引起的锥体外系症状⽆效，因吩噻嗪类药物阻断中枢DA受体，使DA⽆法发挥作⽤。
④运动障碍症状不明显者⼀般不⽤。
服药后⼤多数患者均可获得理想的疗效，⾸先改善运动障碍和肌⾁僵直，然后改善震颤；对步态不协调，⾯部⽆表情和流涎者也有效。
医学教`育搜集整理使病⼈精神活⼒增强，情绪好转，减轻抑郁、淡漠，思维及表达能⼒有改善，但对痴呆症状不易改善。
⑤应⽤左旋多巴治疗的数年内，患者疗效稳定，可达到近乎完全改善的程度。
此阶段左旋多巴疗效时程超过⾎药浓度的时程，提⽰纹状体的DA神经末梢保留有⼀定贮存和释放DA的缓冲能⼒。
然⽽长期服药的效果有较⼤的个体差异。
服药6年后，约半数病⼈失效，只有25%病⼈仍可获得良好效果。
据流⾏病学调查，与未服左旋多巴的PD患者⽐较，服⽤者明显延长⽣存时间，提⾼⽣活质量。
每天学西药——左旋多巴
每天学西药——左旋多巴左旋多巴Zuoxuan DuobaLevodopa左旋多巴，抗帕金森病药，主要制剂为片剂、胶囊剂。
化学结构式本品为（一）-3-（3，4-二羟基苯基）-L-丙氨酸。
按干燥品计算，含C9H11NO4不得少于98.0%。
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。
本品在水中微溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。
药理作用体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。
但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本药大多在脑外脱羧成多巴胺，仅少部分（约1%）进入脑内。
在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体，使随意神经冲动得以传导至下一个神经元，可改善帕金森病的症状。
治疗帕金森病时，对轻中度患者的疗效较好，重度或老年人则较差。
药代动力学帕金森病对症治疗最有效的药物是左旋多巴，若症状明显，尤其是运动徐缓相关症状显著的话，应首选左旋多巴。
左旋多巴口服后在胃中不吸收，但可迅速经有活性的氨基酸运输系统转运至小肠吸收。
空腹服药后1~2小时血药浓度达峰值，作用时间持续5小时。
食物可延迟药物的达峰时间。
本药吸收后广泛分布于体内各组织，有30%~50%到达全身血循环，但进入中枢神经系统的药物不到1%，绝大部分均在脑外脱羧成多巴胺。
本药由肾脏排泄，也可分泌入乳汁。
其半衰期约为1~3小时。
适应症用于帕金森病及帕金森综合征。
禁忌症左旋多巴的禁忌症如下：（1）对多巴类药物过敏者；（2）消化性溃疡患者；（3）严重心律失常及心力衰竭者；（4）严重精神疾患者；（5）有惊厥史者；（6）闭角型青光眼患者。
贮藏遮光，密封保存。
来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（二）。
左旋多巴红外光谱
左旋多巴是一种多巴胺前体，在临床上被用作抗帕金森病药物。
在红外光谱中，左旋多巴主要表现出以下几个特征峰：
1.酚羟基伸缩振动峰：左旋多巴分子中有两个酚羟基，因此红外光谱中会出现两个酚羟基伸缩振动峰。
这些峰通常位于1200-1300 cm-1范围内。
2.芳香环伸缩振动峰：左旋多巴分子中含有苯环和苯甲酸环，因此红外光谱中会出现芳香环伸缩振动峰。
这些峰通常位于1500-1650 cm-1范围内。
3.羰基伸缩振动峰：左旋多巴分子中含有羰基，因此红外光谱中会出现羰基伸缩振动峰。
这些峰通常位于1750-1850 cm-1范围内。
4.甲基和亚甲基伸缩振动峰：左旋多巴分子中含有多个甲基和亚甲基，因此红外光谱中会出现多个甲基和亚甲基伸缩振动峰。
这些峰通常位于2800-3000 cm-1范围内。
左旋多巴验证方法
左旋多巴验证方法左旋多巴是一种常用的药物，用于治疗帕金森病等运动障碍性疾病。
左旋多巴能够通过补充多巴胺来缓解症状，因此对于这类疾病的患者来说非常重要。
然而，左旋多巴也存在一定的副作用和限制使用的条件。
因此，对于左旋多巴的验证方法是非常重要的。
首先，验证左旋多巴的方法主要包括几个方面：动物实验、体外实验、人体实验和临床观察。
下面将详细介绍这些方法。
首先是动物实验。
动物实验是验证左旋多巴的一种常见方法，主要通过给动物注射左旋多巴来观察其对运动障碍的影响。
通常实验会选择小鼠或大鼠作为实验对象，注射剂量和频率也会有所调整，以模拟人类使用该药物的情况。
实验结果可以通过观察动物的运动行为、神经活动以及脑组织中多巴胺的含量来评估左旋多巴的疗效。
其次是体外实验。
体外实验通过将左旋多巴与相关的酶或细胞进行反应，来研究其在生物体内的作用机制。
例如，可以将左旋多巴与多巴胺转移酶进行反应，观察其酶活性的变化；或者将左旋多巴与多巴胺受体结合蛋白进行反应，以研究其对多巴胺受体的影响。
这些实验可以揭示左旋多巴的药理作用和分子机制。
第三是人体实验。
人体实验是验证左旋多巴的必要环节，通过在健康志愿者或患者身上进行实验，观察左旋多巴的药代动力学和药效学。
实验通常会进行相当长的时间，以评估药物的持续时间、剂量与效果之间的关系，同时还可以观察左旋多巴的不良反应和耐受性。
人体实验的结果对于确定剂量、频率以及用药方式提供了重要的依据。
最后是临床观察。
临床观察是验证左旋多巴疗效的重要手段，通过对相对较大的患者人群进行观察，来评估其在实际临床应用中的效果。
观察可以根据疗效评价量表和生活质量等指标进行，例如对运动功能的改善、症状减轻和生活质量的提高等。
同时还需注意不同患者对左旋多巴的反应差异，对于一些患者可能需要调整剂量或采用其他药物治疗。
综上所述，左旋多巴的验证方法主要包括动物实验、体外实验、人体实验和临床观察。
通过这些方法，能够全面评估左旋多巴的药效、剂量、频率以及不良反应，并为临床治疗提供依据。
左旋多巴作用机制
左旋多巴作用机制左旋多巴（L-DOPA）是一种常用的抗帕金森病药物，其作用机制涉及多个方面。
以下是左旋多巴的作用机制的相关参考内容：1. 前体药物：左旋多巴是一种前体药物，被临床常用以增加脑内多巴胺的浓度。
左旋多巴在体内迅速转化为多巴胺，然后通过血脑屏障进入中枢神经系统，从而提高多巴胺在脑内的浓度。
2. 补充多巴胺：左旋多巴通过补充多巴胺，弥补了帕金森病患者缺乏的多巴胺。
帕金森病是一种神经系统退行性疾病，其主要特征是黑质多巴胺能神经元的丧失。
左旋多巴可以通过转化为多巴胺来部分代替丧失的多巴胺神经元的功能，从而缓解帕金森病的症状。
3. 促进多巴胺合成：左旋多巴可以促进多巴胺的合成。
左旋多巴进入神经元后，被脑内的多巴胺羟化酶（DOPA decarboxylase）催化转化为多巴胺。
这个过程能够增加多巴胺在神经元内的合成，从而增加脑内多巴胺的浓度。
4. 补充脑内的多巴胺储存：左旋多巴也可以通过增加多巴胺神经元的活动，增加多巴胺在脑内的存储。
多巴胺神经元分布在大脑的苍白球（substantia nigra）和腹侧纹状体（ventral striatum）中，通过补充多巴胺，左旋多巴可以增加多巴胺神经元的活性以及多巴胺的合成和存储。
5. 增加多巴胺的释放：左旋多巴还可以促使多巴胺的释放。
在帕金森病患者中，多巴胺神经元死亡导致多巴胺释放减少，从而引起运动障碍等症状。
左旋多巴通过增加多巴胺神经元的活性和多巴胺的合成，能够增加多巴胺的释放，恢复多巴胺在突触间的传递，有助于缓解症状。
总结起来，左旋多巴通过多个机制发挥作用，主要包括补充多巴胺、促进多巴胺合成、补充脑内多巴胺储存以及增加多巴胺的释放。
这些作用机制有助于提高脑内多巴胺的浓度，从而改善帕金森病患者的运动功能，并减少帕金森病的症状。
左旋多巴剂量算法
左旋多巴剂量算法
左旋多巴（L-DOPA）剂量算法是用于调节帕金森病患者左旋
多巴治疗剂量的方法。
以下是一种常用的左旋多巴剂量算法：
1. 首先确定患者的初始剂量。
通常，初始剂量为每天三次给予合计100-200mg左旋多巴。
但根据患者的病情和具体情况，
初始剂量可能有所不同。
2. 监测患者的剂量反应。
患者在给予左旋多巴后，需要检查他们的症状和运动功能的改善情况。
这包括评估他们的震颤、肌张力、行走困难等症状的改善程度。
3. 根据剂量反应调整剂量。
根据患者的剂量反应，可以逐渐调整他们的左旋多巴剂量。
通常，每隔几天或一周，可以增加
10-25%的剂量。
调整后的剂量应该持续至少几天，以评估其
效果。
4. 目标是最小有效剂量。
尽量以最小有效剂量控制患者的症状为目标。
这可以减少副作用的发生，例如运动混乱、多巴胺病等。
5. 定期复查和调整剂量。
由于帕金森病是进展性疾病，患者的症状可能随时间而变化。
因此，需要定期复查并根据病情调整剂量。
需要注意的是，左旋多巴剂量的调整应由专业的医生指导。
剂量的调整可能会受到患者的个体差异和其他药物的影响。
因此，
在进行剂量调整时，应密切监测患者的症状和副作用，并与医生保持良好的沟通。
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左旋多巴(专业知识值得参考借鉴)
一概述左旋多巴（Levodopa）为多巴胺（DA）的前体药物，本身无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成DA而发挥药理作用。
二适应证改善肌强直和运动迟缓效果明显，持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。
1.帕金森病（原发性震颤麻痹）
脑炎后或合并有脑动脉硬化以及中枢神经系统的一氧化碳与锰中毒后的症状性帕金森综合征（非药源性震颤麻痹综合征）。
可减轻震颤麻痹的症状，改善肌张力，使肢体活动更趋正常。
对轻、中度病情者效果较好，重度或老年患者较差。
2.肝性脑病
可使患者清醒，改善症状。
肝性脑病可能与中枢递质多巴胺异常有关，服用后，可改善中枢功能而奏效。
亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性，但不能改善肝脏损伤与肝功能。
3.神经痛
早期服用可缓解神经痛。
4.高泌乳素血症
可抑制下丘脑的促甲状腺素释放激素，兴奋泌乳素释放抑制因子，因而减少泌乳素的分泌，用于治疗高泌乳素血症，对乳溢症有一定疗效。
5.脱毛症
其机制可能是增加血液到组织的儿茶酚胺浓度，促进毛发生长。
6.促进小儿生长发育
可通过促进生长激素的分泌，加速小儿骨骼的生长发育。
治疗垂体功能低下患儿。
三临床应用口服：开始250毫克/次，2～4次/日，饭后服用；以后视患者耐受情况，每隔3～7日增加一次剂量，直至最理想的疗效。
最大量6克/日，分4～6次服用。
四不良反应不良反应较多，因用药时间较长很难避免。
主要由于外周产生的多巴胺过多引起。
适当调节剂量可使不良反应减轻。
1.胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，见于治疗初期，约80%患者产生。
用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉、精神症状，此外尚可有体位性低血压、心律失常及不自主运动等。
应注意调整剂
量，必要时停药。
2.“开关”现象（患者突然多动不安是为“开”，而后又出现肌强直运动不能是为“关”），见于年龄较小患者，约在用药后一年以上的部分患者出现。
可采用减少剂量或静脉注射左旋多巴翻转或控制这一现象。
3.日内波动现象，可能是因为纹状体多巴胺受体对多巴胺敏感阈值较窄的缘故。
当服本品后多巴胺浓度达高峰时，出现运动障碍；当多巴胺浓度降低时反转为无动状态，产生一日内运动症状的显著波动。
适当调整服用时间与方法，小剂量分多次服，可减轻日内波动现象。
4.排尿困难，老年人年更易发生。
五注意事项严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
常见的不良反应有恶心，呕吐，直立性低血压，身体的异常不随意运动，精神抑郁，排尿困难等。
（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
）
寄语：“身体是革命的本钱”。
身体健康是人最基本的，也是很难达到的目标。
今天，你能开口说话，能用眼睛、耳朵、鼻子去感知身边的一切事物，能正常地用双腿行走，无病无痛……这些看起来是很轻而易举的，但是你是否想过这些却是极度重要且来之不易的，如果某一天你失去了，怎么办?看到街上那些失明失聪、断手少腿的残疾人，你是否在想：幸好我没有像他们那样，你错了，生命充满意外，谁能保证你明天不会成为他们中的一员呢?那你又是否因此更加懂得珍惜健康呢?那就请不要透支自己的身体健康，赶快行动起来，锻炼身体，让身心健康吧!要清楚意识到自己目前的健康状况是稍纵即逝的，明确健康是我们做任何事情的本钱，要懂得珍惜健康!。