血管紧张素转换酶抑制剂治疗慢性心力衰竭
慢性心力衰竭诊断治疗12.29
7、长期服用利尿剂特别在服用 剂量大和联合用药时，应严密 观察不良反应(如电解质紊乱、 症状性低血压以及肾功能不全) 的出现。
8、在应用利尿剂过程中，如出现低血压和氮质 血症而患者已无液体潴留，则可能是利尿剂过 量、血容量减少所致，应减少利尿剂剂量。如 患者有持续液体潴留。则低血压和液体潴留很 可能是心衰恶化、终末器官灌注不足的表现， 应继续利尿并短期使用能增加肾灌注的药物如 多巴胺。
(3)心动过缓和房室传导阻滞：如心 率<55次/min、伴有眩晕等症状或 出现二至三度房室传导阻滞，应将 β受体阻滞剂减量。
地高辛应用要点
1、应用地高辛的主要目的是改善慢性收缩 性心衰的临床状况，因而适用于已在应 用ACEI(或ARB)、β受体阻滞剂和利尿剂 但仍持续有症状的心衰患者。重症患者
可将地高辛与ACEI(或ARB)、β受体阻滞
◆窦性心律患者不推荐常规抗凝治疗。但明确有心 室内血栓或超声心动图显示左心室收缩功能明显 降低、心室内血栓不能除外时，可考虑抗凝治疗 (Ⅱa类，C级)。 ◆不推荐常规应用抗血小板和抗凝联合治疗。除非 为急性冠状动脉综合征患者(Ⅲ类。A级)。 ◆单纯性扩张型心肌病患者不需要阿司匹林治疗。 ◆大剂量的阿司匹林和非甾体类抗炎药都能使病情 不稳定的心衰患者加重
3、ACEI一般与利尿剂合用，如无液体 潴留亦可单独应用。 4、ACEI与β受体阻滞剂合用有协同作 用。ACEI与阿司匹林合用并无相互 不良作用。对冠心病患者的利大于 弊。
ACEI的应用方法
(1)采用临床试验所规定的目标剂量，如不 能耐受。可应用中等剂量或患者能够耐受 的最大剂量。 (2)从极小剂量开始，如能耐受则每隔1～2 周剂量加倍。滴定剂量及过程需个体化。 一旦达到最大耐受量即可长期维持应用。
应重视血管紧张素转换酶抑制剂在慢性心力衰竭中的作用
但是 Ａ Ｅ 临床 使 用 率 不 高 ， ＣＩ 以美 国为 例 ． Ｃ Ｉ Ａ Ｅ
使 用 率 为 ６ ％ ， 国对 ４ ８ １我 ２家 较 大 型 医 院 调 查 共 １ １ ０ ７ ４例 Ｃ Ｆ患 者 ，在 １ ８ Ｈ ９ ０年 、９ ０年 及 ２ ０ １９ ００ 年三 个 年 段 中 Ａ Ｅ 使 用 率 分 别 为 １ ．％ 、６４ ＣＩ ４０ ２ ．％
应重视血 管紧张素转换酶抑 制剂在 慢 性 心 力 衰竭 中的作 用
那 开 完 余 平
【 关键词】 心力衰竭 ， 慢性 ； 血管紧张素转换 酶抑制剂 ； Ａ ｇＩ ｎ Ｉ
中图 分 类 号 ： ４ ． Ｒ５ １ ６
文 献标 识码 ： Ｂ
ｌ ０ ２ ３（ ０７） ２０ —０ 文 章 编 号 ８１ —１ ８ ２０ ０５— ４３ ５
Ｉ） Ａ ｇ１ Ａ 体结 合 ， 生血管 收缩 ， １ ， ｎ Ｉ与 Ｔ 受 产 血管 平 滑肌 增殖 ， 基质 形成 及醛 固酮 分泌 ， 致心 肌肥 厚和 重
转变 ． Ｈ Ｃ Ｆ的治疗 药物从 传 统 的“ 心 、 尿及 扩血 强 利
管 ” 变 为 以血管 紧张素 转 换 酶抑 制剂 （ Ｃ Ｉ及 转 Ａ Ｅ）
受 体 阻滞 剂 为 主 ． 以强 心 剂 、 尿剂 的综 合 治疗 。 辅 利
其 中 ＡＣ Ｉ Ｅ 已得 到 大量循 证 医学证据 ，为 目前 治疗 Ｃ ＨＦ的基石 与 主要药物 。
及 ４ ．％ 因此 应大 力推 广 ＡＣ Ｉ Ｃ Ｆ中的应 用 ０４ 。 Ｅ 在 Ｈ
是十 分重 要 的 ．然 而 在 临床应 用 ＡＣ Ｉ Ｅ 过程 中我 们
认 为 应 注 意 以下 方 面 的 问 题 。 １ Ｒ Ｓ及 ＡＣＥ 药 理 作 用 ＡＡ Ｉ
血管紧张素转换酶抑制剂治疗慢性充血性心力衰竭有效剂量探讨
３ ・ ２
中 国 现代 药 物 应 用 ２０ ０ ８年 ｌ 月 第 ２卷 第 ２ １ ２期
Ｃ ｉ Ｍｏ ｒБайду номын сангаасＡ ｐ ， ｖ２０ ， ｏ． ， ｏ ２ ｈｎＪ ｄＤｕ ｐ ｌＮｏ ０ ８ Ｖ １２ Ｎ ．２
衰竭组治疗后 与治疗前 比较 ， 血浆 Ｉ－Ｂ水平 明显 降低 而 Ｉ一 Ｌ１ Ｌ
１ ０水平 明升高（ ０ ０ ）（ １ 。 Ｐ＜ ． １ 表 ） 表 １ 血清细胞 因子浓度变化 （ ｓｎ＝２ ）（ ｇｍ ） ± ， ０ ｐ／ １
！ ： ： ！
慢性肾功能衰竭组治疗前 ３６ １ 士 ３ ． ３ ‘ ４．１ ５１ ▲ １０ ３ 士 ２ ． ３ ４．３ ６５▲ 慢性肾功能衰竭组治疗后 ２ ０ ３ ４ ．５士 ２ ． ２ ４ ２ ▲▲一 ２ １５ １ ．６士 ｌ． ８ ▲一 ４５ ▲
１ ３ １ ３８ １ ５． １ ．
Ｉ—Ｏ作为一种炎性 抑制 细胞 因子 ， Ｌｌ 可抑制 炎性 细胞 因
子 的合成 和分泌 ， 抑制局 部炎 症反应 ； 可减 轻许 多前炎 性 细胞 因子 的毒性作用 ” ； 可抑制单 核细胞 和巨噬细胞合成 和 分泌 Ｉ－ Ｔ Ｆａ通过 阻断转 录减少 细胞 间黏 附分 子一 Ｌ６和 Ｎ －， １和 基质金属蛋 白酶 的合成 和释放 。 总之 ， 本研 究表 明 Ｃ Ｆ患者存 在不 同程 度 的细 胞 因了 Ｒ 水平 的紊乱 ， 同时细胞因子可 能参与 Ｃ Ｆ的发生与 发展 ， Ｒ 在
ｕ ａ ｌ ｒ ｎ ｕ ｄ ｌ ｓｆ ｒ ｅｕ ｅ ｏ ｏ ａｉ ｈ ｒ ｐ ｅ ｎ ｓ ｐ ｇ ｎ ｆｉｕ ｅ ａ ｄ ｇ ｉ ｅｉ ｅ ｏ ｈ ｓ ｆｉ ｎ ｖ ｔ ｅｔ ｅ ａ ｉｓ ｉ ｅ － ｎ ｔ ｎ ｖ
ACEI类药物的作用特点
ACEI类药物的作用特点ACEI类药物是抗高血压药物中的重要一类，即血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors）。
它们通过抑制血管紧张素转换酶（ACE），从而干扰胆固醇的转化为血管收缩素Ⅱ（angiotensin Ⅱ），达到抗高血压和保护心脑血管的作用。
ACEI类药物还被广泛用于治疗心力衰竭、糖尿病等疾病。
下面将详细介绍ACEI类药物的作用特点。
1.抗高血压作用ACEI类药物通过抑制ACE酶，阻断血管收缩素I（angiotensin Ⅰ）的转化为血管收缩素Ⅱ，从而降低血管紧张素Ⅱ的浓度，减少血管收缩，扩张小动脉及压降，达到降低血压的作用。
此外，ACEI还可增加肾脏血流量，降低肾小球滤过压，减轻肾脏负担，进而降低血浆肾素水平。
2.保护心脑血管ACEI类药物不仅能降低血压，还能通过其他途径保护心脑血管。
如通过减少血管紧张素Ⅱ的释放，减轻局部和全身血管的痉挛，改善心脑血流动力学，降低心脑血管的压力负荷。
同时还通过减少一氧化氮的降解，提高血管内皮细胞一氧化氮的生成，改善血管舒张功能，增强血管内皮依赖性舒张功能。
这些作用均可以减少心脏负荷，防止心脏肥厚和重构，保护心脑血管的功能。
3.降低心脏后负荷ACEI类药物可通过降低血管紧张素Ⅱ水平，减少心脏后负荷。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的血管收缩剂，它的生成可增加心脏负荷。
而ACEI抑制血管紧张素Ⅱ的生成，减少血管收缩，降低血压，从而降低心脏负荷，改善心脏功能。
4.保护肾脏功能5.治疗心力衰竭ACEI类药物是治疗心力衰竭的重要药物。
心力衰竭是心脏泵血功能下降，导致全身组织供血不足的疾病，而ACEI能通过扩张血管、降低心脏后负荷、增加心输出量、减少心脏肥大等多种作用改善心力衰竭患者的症状和生存率。
6.防止心肌重塑和纤维化7.其他作用需要注意的是，在使用ACEI类药物时，需要密切监测血压、血钾等，因为长期使用ACEI可能会引起低血压、高钾血症等不良反应。
血管紧张素转换酶抑制剂
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）【适应症】⑴各期慢性高血压，尤其是合并冠心病、糖尿病、心功能不全、肾功能不全与蛋白尿的高血压患者。
⑵慢性充血性心力衰竭、无症状性心功能不全患者可改善症状、缩小心脏、延长生命。
⑶急性心肌梗死特别是合并心功能不全的患者，可改善心肌重构、预防心肌梗死复发、改善生存率。
⑷慢性肾病合并蛋白尿者，可延缓肾功能不全进展，减轻蛋白尿。
⑸主动脉关闭不全的患者可降低心脏后负荷，延缓心力衰竭的发生。
⑹肺动脉高压的患者，可降低肺动脉压力。
⑺对确诊冠心病或心脑血管疾病的高危患者，长期使用ACEI可减少各种心脑血管事件的发生率与死亡率。
【禁忌症】⑴严重双侧肾动脉狭窄：可使肾血流急剧下降，导致急性肾衰竭。
⑵严重主动脉狭窄。
⑶肥厚型或限制型心肌病。
⑷严重颈动脉狭窄。
⑸缩窄性心包炎。
⑹严重肾功能不全，可诱发急性肾功能不全与高钾血症。
⑺严重贫血。
⑻中性粒细胞减少症，可诱发骨髓抑制。
⑼妊娠、哺乳妇女严禁使用。
⑽高尿酸性肾结石。
【副作用】⑴低血压。
⑵肾功能衰竭。
⑶高钾血症。
⑷干咳。
⑸味觉减退，口腔溃疡。
⑹血管神经性水肿：罕见，易出现在用药的早期，部分患者可有先兆表现即眼睑水肿或面部单侧或双侧水肿，一旦出现立即停药。
⑺发疹。
⑻蛋白尿，多见于大量使用卡托普利后。
⑼中性粒细胞减少或缺乏症。
⑽轻度呼吸困难和（或）哮喘。
⑾其他：偶有头痛、眩晕、疲乏、恶心、脱发、急性胰腺炎、抗核抗体阳性等。
【血管紧张素转换酶抑制剂代表药物】1.卡托普利（Captopril,开博通）【药理与机制】①能竞争性抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而抑制血管收缩，并减少醛固酮的分泌、水钠潴留作用减轻。
交感神经系统活性受抑制、心血管重构改善②抑制激肽酶，使激肽积聚，以及增加前列腺素及其代谢产物的生成，促使血管扩张，血压下降。
③减轻心脏负荷，在心力衰竭时扩张动、静脉，降低前、后负荷，从而改善心排血量，提高患者的运动耐量。
④作用于周围血管，降低血管阻力，使肾血流量增加，但不影响肾小球滤过滤。
血管紧张素转化酶抑制剂对慢性心力衰竭患者血清IL-6水平的影响
水 平 ， 助 于 ＣＨＦ患 者 心 功 能 的 改 善 。 有 慢性心力衰竭 ； 白细胞 介 素一 ； Ｃ Ｉ ６ Ａ Ｅ 文 献标 志码 ： Ａ 文 章 编 号 ：０ ０ ９ ６ （ ０ ０ ０ —０ — ３ ｉ ０ — ７ ０ ２ １ ）４ １ ９０
中图 分 类 号 ： ４ ． Ｒ５ １ ６
Ｅｆｅ ｔ ｆＡＣＥＩ ｏ ｅ ｕ ｌｖ ｌｏ ｎｔｒｅ ｋｉ － ｎ ｐ ｔｅ ｔ ｔ ｈｒ ｎ ｃ ｈ ａ ｔｆ ｉｕ ｅ ｆ ｃ ｓｏ ｎ ｓ ｒ ｍ ｅ ｅ ｆ ｉ ｅ ｌ ｕ ｎ ６ ｉ ａ ｉｎ ｓ ｗｉｈ ｃ ｏ ｉ ｅ ｒ ａ ｌ ｒ
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（ ｅＦｒ ｔＰ ｏ ｌｓＨｏ ｐｔｌＡｆｉａ ｅ ＯＪｎｎ ｄｃ ｌＵｎｖ ｒｉｙ Ｊｎｎ ７ ０ １ Ｃｈｎ ） Ｔｈ ｉｓ ｅ ｐｅ ｓ ｉ ｆｉｔｄ ｔ ｉｉｇ Ｍｅ ｉａ ｉｅ ｓｔ 。ｉｉｇ２ ２ １ 。 ｉａ ＇ ａ ｌ
Ａｂｔ ｃ ： ｂ ｅｔ ｅ Ｔ ｔｄ ｅ ｅｆｃｓ ｆ ｎ ｉｔｎ ｉｎ ｃ ｎ ｅ ｔ ｇｅ ｚ ｍｅ ｉｈｂｔｒ Ａ Ｅ ）ｏ ｅ ｕ — ｓｒ ｔＯ ｊ ｃｉ ｏｓｕ ｙｔ ｆ ｔ ｏ ｇｏｅ ｓ ｏ ｖ ｒｉ ｎ ｙ ｉｉ ｓ（ Ｃ Ｉ ｎ ｓ ｒ ｍ ｉ ａ ｖ ｈ ｅ ａ ｏ ｎ ｎ ｏ ｎ ｔｒ ｕ ｉ一 （ ・ ）ｉ ｐ ｔ ｎｓｗ ｔ ｈ ｏ ｉ ｈ ａ ｔ ａ ｕ ｅ（ Ｈ ） Ｍｅｈ ｄ Ｓ ｒ ｍ Ｉ 一 ｉ ３ ａｉｎ ｓ ｔ ｈ ｏ ｉ ｅ ｌ ｋｎ６ Ｉ ６ ｎ ａｉ ｔ ｉ ｃ ｒ ｎｃ ｅ ｒ ｉ ｒ Ｃ Ｆ ． ｔ ｏ ｓ ｅ ｕ Ｌ ６ ｎ ８ｐ ｔ ｔ ｗｉ ｃ ｒｎｃ ｅ Ｌ ｅ ｈ ｆｌ ｅ ｈ
０ ０ ） （ ） ４周 治疗 后 ＡＣ Ｉ 患 者 Ｉ－ 平 明 显 降低 （ ． ５ ；２ 经 Ｅ组 Ｌ６水 Ｐ＜Ｏ ０ ）且 伴 有 心 率 明 显 下 降 （ ０ ０ ） Ｌ Ｅ ．５ ， Ｐ＜ ． ５ 和 Ｖ Ｆ
血管紧张素转化酶抑制剂在心力衰竭治疗中的应用研究进展
［ ９ ］ 刘 纪改， 李晓鲁， 王光海， 等． 重组 人脑利钠肽对 老年 急性失代偿 心力衰竭 患者血浆脑利钠肽浓度 和临床疗效的研究ｆ Ｊ 】 ． 中华 老
年 医学杂 志， ２ ０ １ １ ， ２ ８ （ １ ） ： ６ ｌ ～ ６ ２ ．
［ １ ０ ］ 胡范化 治疗 ［ Ｍ］ ． 北 京：
参
考
文
献
［ １ ］ 中华医学会心血管病学分会， 中华心血 管病杂 志编辑委员会． 慢 性 心力衰竭 诊断治疗 指南 ［ Ｊ ］ ． 中华 心血管病 杂 志， ２ ０ １ ０ ， ３ ５ （ １ ２ ） ：
１ ０ ７ ６ —１ Ｏ ９ ５ ．
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人 民 卫生 出 版社 ． ２ ０ １ ０ ： １ ５ ９ — １ ６ ０ ．
［ １ １ ］ 崔华， 程庆 砾． 血管紧张素转换酶 抑制剂治疗心力衰竭并 肾功 能 不全面 临的挑 战ｆ Ｊ ］ ． 中华 老年心 脑血管 病杂 志， ２ ０ １ ３ ， １ ０ （ ０ ４ ） ：
５ ９ －６ ０ ．
Ａ Ｒ Ｂ作为一种新物质 ， 在临床治疗研究方面也 取得了诸多进展 ，大量临床表明其相较于 Ａ Ｃ Ｅ Ｉ 能 够 更好 的改 善心 力衰 竭 患 者 的预 后 ，提 升 存 活率 ， 减少 因心血管事件引发的严 重并发症 或者危重病 情进展与死亡等 ， 可 以说是 目 前最为优越的治疗心 力衰竭的一种应用药物 ， 为其临床大力推广和应用
Ａ Ｃ Ｅ Ｉ 的应 用 开启 了新 治疗 方 向 “ 神经一 内分 泌 ” 并
心力衰竭诊断和治疗的进展专辑（二）──血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂
心力衰竭诊断和治疗的进展专辑（二）──血管紧张素转换酶
（ACE）抑制剂
侍作胜
【期刊名称】《日本医学介绍》
【年(卷),期】1994(15)12
【摘要】心力衰竭诊断和治疗的进展专辑（二）──血管紧张素转换酶（ＡＣＥ）抑制剂关口弘道等一、ＡＣＥ抑制剂对循环系统的作用ＡＣＥ抑制剂对循环系统的作用，主要有血管扩张与利尿作用两方面。
ＡＣＥ抑制剂因阻滞由血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转换，而抑制血管紧张素Ⅱ的产...
【总页数】3页(P537-539)
【关键词】血管紧张素;转换酶;ACE;抑制剂;药理
【作者】侍作胜
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R972
【相关文献】
1.血管紧张素转换酶抑制剂联合血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭的研究进展 [J], 马国添;钟国强
2.心力衰竭的进展(8)血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在心力衰竭治疗中的作用 [J], 马虹
3.血管紧张素转换酶抑制剂与血管紧张素受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭进展 [J], 胡健;李梦
4.血管紧张素转换酶抑制剂与血管紧张素受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭进展 [J], 胡健; 李梦
5.血管紧张素转换酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联用治疗慢性心力衰竭的研究进展 [J], 王若琦
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氯沙坦钾联合血管紧张素转换酶抑制剂(acei)对慢性心力衰竭患者心功
收稿日期：2019-09-04 作者简介：曹丽娟 （1990～） 女，医师，本科，研究方向为心内科。
·516·
云南医药 2019 年第 40 卷第 6 期
CHF 患者 85 例，旨在探究氯沙坦钾联合 ACEI 对
四、观察指标 ⑴评估 2 组临床疗效；⑵比
患者心功能的影响，现报告如下。
较 2 组治疗前后心功能，包括舒张期室间隔厚度
［参考文献］
［1］ 刘文玲，胡大一，郭继鸿，等．晕厥诊断与治疗中国 专家共识 （2014 年更新版） [J].中华内科杂志,2014,53 (11):916-925.
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进而达到缓解临床症状、改善心功能、降低心衰 住院率、提升生活质量等目的[2]。血管紧张素转换 酶抑制剂 （ACEI） 是近年来治疗心衰基础药物， 通过作用于肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统，可 有效改善心功能。氯沙坦钾是临床常用血管紧张 素 II 受体拮抗剂，除强效降低血压外，对减少心 血管事件具有重要作用。基于此，本研究选取
慢性心力衰竭 （Chronical heart failure，CHF） 是由于血流动力学负荷过重、心肌病、心肌梗死、 炎症等因素所致心肌损伤，可造成心肌功能及结 构发生变化，心室充盈或泵血功能低下[1]。CHF 是 持续存在的心力衰竭状态，可保持稳定、恶化或 失代偿。目前，临床治疗心衰主要针对心肌重构 机制，延缓并防止心肌重构及心肌纤维化发展，
血管紧张素转换酶抑制剂治疗心力衰竭存在的一些问题
压相 关 症状 ， 考虑 使 用 ＡＣ Ｉ 但应 加强 对血 压 的 可 Ｅ， 监测＋ 剂量 增加 应更 缓 慢 一 些 。在 ＡＣ 治疗过 程 ＥＩ
中 ， 出 现 血 压 过 低 ， ≥ ９ 如 但 ０ｍｍＨｇ 且 无 相 关 症 ．
状 ， 继续 使 用 Ａ Ｅ 。Ａ Ｅ 与 利尿 剂合用 可加 重 可 Ｃ Ｉ Ｃ Ｉ
低血 压 ， 玉偏 低 的患者 服用 ＡＣ Ｉ 前 ， 停 用利 血 Ｅ之 应
尿 剂 ２ ３ｄ 至 少 ２ ～ ， ４ｈ。首 次 剂 量 最 好 在 睡 前 服 用 ，
能 不 全性 心 衰 者 使用 ＡＣ Ｉ而 忽 略 了 无 症 状 的 收 Ｅ，
（） 血压 ： 洲 心脏 病 学 会规 定收 缩 压≥ １０ １低 欧 ０
用 于各 种心血管 病 ， 其主要 指 征 为 ： ①所 有 的收缩 功 能 不全 患者 ｛ 所有 的急性 心 肌梗 死患者 ； 所有 的 ② ⑧ 糖尿 病 合并高 血压 、 。 肾脏病 变 者＿ 。 １ 本文重 点讨 论 收 ］
低 ２ ． 能 明 显 降 低 糖 尿 病 及 糖 尿 病 并 发 症 发 生 ２ 并 率 。 根 据 Ｈ０Ｐ Ｅ试 验 结 果 ， 收 缩 功 能 不 全 的 心 血 无
能 改善 内皮细 胞功 能和促 进血 浆纤 溶活性 一些 大 规 模 的ｆ 临床随 机试验 都证 实 了 Ａ Ｅ 可预 防和 延缓 Ｃ Ｉ 心 衰 的发 生 ， 明显 降 低 无症 状 的 收缩 功 能不 全 患 者
血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 （ Ｅ ） 当 前 治 疗 ＡＣ Ｉ 是 收 缩 功 能 不 全 陛 心 衰 的 首 选 药 物 ， 不 仅 能 改 善 心 它 衰 的 血 流 动 力 学 变 化 和 抑 制 神 经 内 分 泌 活 性 ， 且 而
依帕斯丁的功能主治
依帕斯丁的功能主治1. 什么是依帕斯丁？依帕斯丁是一种常用于治疗心衰的药物，其主要成分是依帕斯丁琥珀酸盐，属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类药物。
依帕斯丁通过抑制血管紧张素转换酶的活性，从而降低血管紧张素Ⅱ的水平，进而扩张血管、降低血压，减轻心脏负荷。
2. 依帕斯丁的主要功能依帕斯丁以其特殊的药理作用，在多方面对心脏疾病产生治疗效果。
其主要功能包括：•降低血压：依帕斯丁通过抑制血管紧张素转换酶，抑制血管紧张素Ⅱ的产生，从而扩张血管，降低血压。
这对于治疗高血压、高血压性心脏病等疾病非常有效。
•改善心肌功能：依帕斯丁能够减轻心脏的负荷，使心肌得到更充分的血液供应，促进心肌细胞的修复和功能的恢复，从而改善心肌功能。
这对于治疗心肌梗死、心肌病等心脏疾病具有重要意义。
•预防心衰：依帕斯丁作为一种血管紧张素转换酶抑制剂，能够减少血管紧张素Ⅱ的生成，改善心脏功能，从而预防心衰的发生和发展。
这对于患有冠心病等慢性心血管疾病的患者具有重要的保护作用。
3. 适应症依帕斯丁适用于以下情况：•高血压：依帕斯丁能够降低血压，对于高血压患者具有显著的治疗效果。
•心绞痛：依帕斯丁能够扩张冠状动脉，增加血液供应，减少心绞痛的发作。
•心肌梗死：依帕斯丁可以改善心肌功能，减轻心肌梗死的损伤，促进心肌细胞的修复。
•心力衰竭：依帕斯丁能够减轻心脏负荷，改善心肌功能，从而缓解心力衰竭的症状。
4. 使用方法和注意事项•依帕斯丁一般口服，建议每日1次，剂量可根据患者具体情况由医生调整。
•在使用依帕斯丁期间，应遵循医生的嘱托，按时按量服药。
•长期使用依帕斯丁时，应注意监测血压和肾功能，及时调整剂量。
•不宜同时使用钾盐补充剂，以免导致高钾血症。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童和年龄较大的患者慎用或遵循医生指示使用。
•应避免饮酒和与依帕斯丁相互作用的药物的使用。
5. 常见副作用•常见的依帕斯丁副作用包括头晕、乏力、干咳、胃肠道不适等。
•长期使用大剂量的依帕斯丁，可能会导致低血压、肝功能异常等不良反应。
血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭中的研究进展
血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭中的研究进展1. 血管紧张素受体与心力衰竭血管紧张素受体（Angiotensin Receptor, AR）在心力衰竭的发生、发展过程中起着重要的作用。
血管紧张素通过激活相关的受体，导致心肌细胞的收缩和心血管紧张素的释放，从而引起血管收缩、血容量增加、心肌重构等一系列不良反应。
血管紧张素受体的过度激活会导致心力衰竭的进展，抑制血管紧张素受体的方法成为了心力衰竭治疗的重要手段之一。
2. 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂的作用机制血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（Angiotensin Receptor-Neprilysin Inhibitor, ARNI）是一类新型的治疗心力衰竭的药物。
它不仅能够抑制血管紧张素受体的活性，还能够抑制脑啡肽酶的活性。
脑啡肽是一种对血管紧张素具有拮抗作用的物质，其抑制作用可以弥补单纯抑制血管紧张素受体所带来的不足。
血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂可以在多个层面上发挥治疗心力衰竭的作用。
3. 临床研究进展近年来，关于血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭中的临床研究取得了一些重要的进展。
PARADIGM-HF试验是迄今为止最大规模的关于血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂的临床试验，该试验证实了该类药物在治疗心力衰竭中的显著效果。
通过与ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）的比较，PARADIGM-HF试验显示，使用血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂的患者较ACEI组患者在心力衰竭恶化风险降低20%，心衰住院率减少21%，和全因死亡率也减少了20%。
而最新的PARAGON-HF试验则证实了在收缩功能不全的心衰患者中，使用血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂较ACEI组患者减少了心衰住院率，并趋向减少全因死亡率。
以上试验结果表明，血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭的治疗中具有一定的优势。
4. 未来研究方向在临床实践中，血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂广泛应用的前景十分广阔。
血管紧张素转换酶抑制剂治疗慢性心力衰竭临床观察
受损 的心力 衰竭 患者更 有益 ， 值得 推广 。 Ａ Ｅ 的不 良反应是 限制其使用的缺陷， ＣＩ 它
的不 良反应有 干咳、 血管神经性 水肿 ， 本组
方法 ： 人院后均给予病因治疗及基础 心衰 的 治 疗 ， 给 予地 高 辛 ０ １５ ～ 即 ．２
病等。冠心病直接使 心肌损 害 ， 心肌收缩
力降低 ， 心排 血量 下 降， 室 重构 ， Ｃ Ｉ 心 Ａ Ｅ 叮延缓心室重 构 ， 防止心力 衰竭 的发生 ； 高 『压 病时心脏 的后 负荷增加 ， 『 ｉ ｔ 左室心肌 肥厚 ， 以增加 心排血 量 ， 心肌 的肥厚 以 但 ｔｌ纤 维的增多为主 ， ￣Ｊ ，ｔ 线粒体的增大程度 和速度不如心肌纤维 的， 造成心肌的能源 不足， 肌细胞 凋亡， 力 衰竭 加重 ， 心 心 Ａ Ｅ 抑制周 围和组织 的血管紧张 素转 换 ＣＩ 酶， 使血管紧 张素 Ⅱ生成减 少 ， 激肽 的 缓
的缸压 ， 保证重要器官的血液供应 ； 肾素 一 血管紧张素 一 醛同酮系统激活 ， 心肌的收缩 力增强 ， 围的血管收缩 ， 周 维持血压 ， 调节ｍ 液的重新分配 ， 保证 了心、 脑等的血液供应 ； 水、 钠潴留， 增加了总的体 液及心脏 的前负 荷。以 卜四个机制的 长期发展 ， 使心衰不断
Ａ Ｅ 具有改善胰 岛素抵抗 和减少尿 ＣＩ 蛋 白的作用 ， 对肥胖 、 糖尿病 、 肾脏靶 器官
组， 治疗组 ４ ， ６例 对照组 ３ ４例 ， 两组在年 龄、 别、 性 体重 指数 、 压上 无 显著性 （ 血 Ｐ
＞ ．０ ） ０ ０５ 。
亡； ③神经体液的代偿 ： 交感神经 的兴奋增 强， 使心肌收缩力增加 ， 心率增快 ， 提高心输 出量增加 ， 同时周围的血管 收缩 ， 维持正常
血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利治疗心力衰竭的临床观察
血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利治疗心力衰竭的临床观察[摘要] 目的探讨血管紧张素转换酶抑制剂（acei）卡托普利治疗心力衰竭的临床效果。
方法应用卡托普利6.25～12.5 mg，3次/d，连用4周。
结果治疗前心脏指数（ci）为（2.10±0.47）、心脏每分射血量（co）为（3.12±0.21）l／min、左室射血分数（lvef）（38.58±4.6）％、左室收缩末期容积（lvesv）为（124.40±11.20）ml、左室舒张末期容积（lvedv）为（202.30±12.60）ml，治疗后心脏指数（ci）为（2.89±0.40）、心脏每分射血量（co）为（4.75±0.32）l／min、左室射血分数（lvef）为（50.02±5.02）％、左室收缩末期容积（lvesv）为（71.50±8.70）ml、左室舒张末期容积（lvedv）为（146.80±10.20）ml，治疗前后比较差异有统计学意义（p＜0.05），显效36例，显效率为66.7%，有效14例，有效率为25.9%，无效4例，无效率为7.4%，总有效率为92.6%。
结论血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利治疗心力衰竭疗效显著，值得推广。
[关键词] 心力衰竭；血管紧张素转换酶抑制剂；卡托普利；彩色多普勒[中图分类号] r541.61 [文献标识码] a [文章编号] 1674-074２（２０１3）01（a）－０136-02心血管疾病死亡主要是由心力衰竭导致，患者患有交感神经肾上腺素系统和肾素-血管紧张素-醛固酮系统(raas)紊乱[1]。
血管紧张素转换酶抑制剂(acei)在抑制心肌重塑等方面具有显著作用，目前被广泛的应用于临床治疗。
为探讨血管紧张素转换酶抑制剂（acei）治疗心力衰竭的临床效果，对该院2011年1月—2012年3月治疗的心力衰竭患者54例，进行回顾性分析，现报道如下。
心力衰竭患者ACEI类药效果及低血压
心力衰竭患者ACEI类药效果及低血压心力衰竭是一种心脏疾病，其特征是心脏无法有效泵血，导致身体各个部位供血不足。
这种疾病给患者带来了很大的困扰，而ACEI类药物被广泛应用于心力衰竭的治疗中，以改善患者的生活质量和预后。
本文将探讨ACEI类药物对心力衰竭患者的治疗效果以及可能引发的低血压问题。
ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）是一类常用于治疗高血压和心力衰竭的药物，通过抑制血管紧张素转换酶的活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而扩张血管、降低外周阻力，减轻心脏负担，提高心肌收缩力。
此类药物还可以抑制血管紧张素Ⅱ对肾小球的收缩作用，减少尿蛋白的泌出，保护肾功能。
在心力衰竭患者中，ACEI类药物具有以下几个主要的治疗效果：1.扩张血管：ACEI类药物的主要作用是通过扩张血管来降低外周阻力，从而减轻心脏的负担。
研究表明，ACEI药物能够降低心力衰竭患者的心肌耗氧量，并改善心肌收缩力，从而提高心脏功能。
2.促进利尿排盐：ACEI类药物还可以通过减少肾小球滤过压，降低肾小球滤过率，促进利尿排盐，从而减轻心脏负担，缓解水肿症状。
3.抑制血管紧张素Ⅱ的生成：血管紧张素Ⅱ是一种能够引起血管收缩的物质，ACEI类药物通过抑制血管紧张素转换酶的活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而起到扩张血管的作用。
虽然ACEI类药物对心力衰竭患者的治疗效果显著，但是在使用过程中，患者可能会出现低血压的副作用。
低血压是指血压过低，使全身各组织器官供血不足，产生一系列的不适症状。
心力衰竭患者由于心脏的泵血能力已经减弱，血液循环不畅，此时如果再使用ACEI类药物，可能会进一步降低血压，加重低血压的症状。
为了减少低血压的发生，使用ACEI类药物时应注意以下几点：1.合理用药：在使用ACEI类药物治疗心力衰竭时，应根据患者的具体情况，结合其他心血管病变的存在，选择合适的剂量和给药方式，尽量减少低血压的发生。
2.监测血压：在使用ACEI类药物治疗期间，患者应定期监测血压。
血管紧张素转换酶抑制剂治疗心力衰竭药理作用及应用
血管紧张素转换酶抑制剂治疗心力衰竭药理作用及应用发表时间：2019-05-13T15:06:08.813Z 来源：《健康世界》2019年3期作者：栾玲[导读] 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）能抑制血管紧张素Ⅱ的生成，从而削弱或阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统发挥作用。
牡丹江医药有限公司黑龙江牡丹江 157000摘要：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）是近年在临床广泛应用并备受推崇的药物，具有抗心肌缺血作用，还具有抗心衰、抗高血压、保护心脑血管、保护肾功能等良好作用。
血管紧张素转换酶抑制剂可应用于高危人群可防止发生心脏病，又能在器质性心脏病中应用，以防治慢性心力衰竭的发生和发展。
关键词：血管紧张素转换酶抑制剂；心力衰竭；药理作用；应用血管紧张素转换酶是血管紧张素II生成过程中的限速酶。
血管紧张素I在血管紧张素转换酶的作用下形成血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ具有收缩血管、刺激交感神经兴奋和肾素分泌及升高血压的作用，还参与动脉粥样硬化的行程。
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）能抑制血管紧张素Ⅱ的生成，从而削弱或阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统发挥作用。
1作用机制血管紧张素I在血管紧张素转换酶的作用下形成血管紧张素II是该系统的关键步骤，血管紧张素转换酶因此成了阻断该系统最有效的途径。
具体作用机制有：减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而减弱本身的收缩血管作用，并间接降低交感神经兴奋，减少其他缩血管物质的释放，达到减轻血管阻力的目的。
减少醛固酮释放，减轻水钠潴留，从而减轻心脏前后负荷[1]；血管紧张素转换酶还具有分解缓激肽的作用，而缓激肽对血管的舒张作用较强，缓激肽还可促进同样具有血管扩张作用的前列腺素和一氧化氮的合成。
因此血管紧张素转换酶抑制剂还可通过该途径扩张血管；血管紧张素转换酶抑制刺还能够阻断组织局部的肾素-血管紧张素-醛固酮系统，减轻血管平滑肌的增殖和心肌肥大纤维化，抑制甚至逆转心脏重构；抑制交感神经，降低循环中交感神经物质的浓度，避免这些物质长期的心脏毒性作用，另外还具有恢复交感神经物质受体的密度作用，从而改善心功能；心力衰竭的治疗经常离不开利尿剂，从而经常发生电解质失衡，血管紧张素转换酶具有纠正低钾、低镁的作用，防止副作用和心律失常的发生。
慢性心衰的药物治疗
两种药物的合用孰先孰后并不重要，关键是二药合用才能发挥最大 益处。 因而在应用低或中等剂量 ACEI的基础上，及早加用β受体 阻滞剂，既易于使临床状况稳定，又能早期发挥β受体阻滞剂降低 猝死的作用和两药的协同作用。
治疗药物种类
1．利尿剂 (I类，A级) 2．血管紧张素转换酶抑制剂 (I类，A级) 3．β受体阻滞剂(I类，A级) 4．地高辛 (Ⅱa类， A级) 5．醛固酮受体拮抗剂 (Ⅰ类,B级) 6．血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 7．其他药物
4
1．利尿剂
• 抑制肾小管特定部位钠、氯重吸收，遏制心衰时钠潴留， 减少静脉回流和降低前负荷，从而减轻肺淤血，提高运动 耐量。 • 对有液体潴留的心衰患者，利尿剂是唯一能充分控制液体 潴留的药物，是标准治疗中必不可少的组成部分。
5 mg bid
2.5 mg/d 0.5 mg/d 2.5 mg/d
20 mg bid
5 mg bid 或10 mg/d 1-2.5 mg /d 5-10 mg /d
15
3．β受体阻滞剂
慢性心衰患者，肾上腺素能受体通路持续、过度激活对心脏有害。人 体衰竭心脏去甲肾上腺素浓度足以产生心肌细胞损伤，且慢性肾上腺 • 素能系统激活介导心肌重构，而β1受体信号转导的致病性明显大于β2 、α1受体。此为应用β受体阻滞剂治疗慢性心衰的根本基础。 负性肌力药，治疗初期对心功能有抑制作用，LVEF↓；长期治疗(>3 • 个月时 )则改善心功能，LVEF↑；治疗4 ～12个月，能降低心室肌重 和容量、改善心室形状，提示心肌重构延缓或逆转。 长期治疗改善临床状况和左室功能，降低死亡率、住院率，显著降低 猝死率。黑人患者可能属例外。 •
心力衰竭治疗的基石：血管紧张素转换酶抑制剂
量 ： 以非常小 的剂量开 始 ， 如卡 托普 利 ６笛 ， 天 ２ 应 例 每
次 ； 普利 ２５ ｇ每天 １ ； 依那 ．ｍ ， 次 培哚普利 ２ｍ ， ｇ每天 １ ； 次 雷
米普利 １２ —２５ｍ ， ． ５ ｇ 每天 １ 次等 。（ ） ２ 递增 方法 ： 一般 每隔 ３ ， —７ｄ 剂量倍增 １ 次。剂量调 整的快 慢取决于 每个患 者 的
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继 续 教 育 园 地
心力 衰 竭 治疗 的基 石 ： 管 紧 张素 转换 酶 抑 制 剂 血
黄峻
作用 机制 到长期治疗之 目的 ， 师和病人 都应 了解和坚 信 以下事 实 ： 医 （）Ｃ Ｉ １Ａ Ｅ 治疗早期可能 出现一些 不 良反 应 ， 但一 般不会 影 响 长期应用 。（ ） ２症状 改善往 往 出现 于 治疗后数 周 至数个 月。 （） ３ 即使症状改 善并 不显 著 ， Ｃ Ｉ Ａ Ｅ 仍可 减少疾病 进展 的危险
三、 临床应用 １ 适应证 ： Ｃ Ｉ ． Ａ Ｅ 适用 于 ： １ 所有左心 室收缩 功 能不全 （）
些研究表明 ， 大剂 量较 之小剂 量可对血 流动 力学 、 经 内 神
分秘 激素 、 状和预后产生更大作用 赖诺普利治疗 和生存 症
评 价 研 究 （ 嘲 ｒ ｆ Ｂｎ ｗｈ ｈ ｏ ａｄ ｓｒ ｖｌ 蛐 ｒ ｏ Ⅱ 哪 ｉ ｎ ｕｖ ａ， 砌ｔ ｔ ｉ
一
数（Ｖ Ｆ值 。（） ＬＥ） ５减少利尿 剂用量 ， 轻利尿剂 所致 的一些 减
代谢不 良反应 ， 如低 钾 血 症 和低 钠 血症 。 （ ） 防 止延 缓 ６可 Ｃ Ｆ的发生 。这些 临床试 验 表 明， 同病 因的患者 ， 亦见于轻 、 中和重 度 的不 同程度 Ｃ Ｆ患者 ； Ｈ 这些临床试 验不仅 莫定 了 Ａ Ｅ 作 为 Ｃ Ｆ Ｃ］ Ｈ 治疗的基石 和首 选药物 的地位 ， 且肯 定其 能 与其 他治 疗 而 Ｃ Ｆ的基本药物如利尿剂 、 Ｈ 洋地黄类 以及 受体 阻滞剂 台用 发挥协 同作 用。
心力衰竭ARB的适应症和使用方法
心力衰竭ARB的适应症和使用方法心力衰竭（Heart Failure）是指心脏无法满足机体组织的代谢需求，导致一系列症状和体征的心脏疾病。
血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors，简称ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（Angiotensin Receptor Blockers，简称ARB）是治疗心力衰竭的核心药物。
本文将会介绍心力衰竭ARB的适应症和使用方法。
一、心力衰竭ARB的适应症心力衰竭ARB的适应症主要包括以下几个方面：1. 心功能不全心力衰竭是心脏疾病中常见的一种，心力衰竭ARB被广泛应用于心功能不全的治疗中。
ARB能够扩张冠状动脉、减少左心室舒张末压，从而改善心肌氧供和消耗平衡，对于改善心力衰竭患者的生存率和生活质量具有明显的效果。
2. 心肌梗死后心力衰竭心肌梗死后心力衰竭是一种常见的并发症，对于这类患者，心力衰竭ARB是一种非常有效的治疗药物。
ARB能够减少心脏重塑，增加心输出量，改善心肌功能，从而减轻心力衰竭的症状。
3. 高血压合并心力衰竭高血压与心力衰竭常常相互关联，高血压可以导致心力衰竭的发生和进展。
因此，对于高血压并发心力衰竭的患者，心力衰竭ARB是一种很好的治疗选择。
ARB可以降低血压，改善心输出量，减轻心力衰竭患者的症状和体征。
二、心力衰竭ARB的使用方法心力衰竭ARB的使用方法需遵循以下几个方面：1. 适当的剂量选择心力衰竭ARB的剂量应根据患者的具体情况选择。
初始剂量通常较低，然后逐渐递增，直至达到最大耐受剂量。
在调整剂量时，应密切观察患者的症状和体征变化，以及肾功能和电解质的浓度变化。
2. 耐受训练心力衰竭ARB治疗期间，患者需要进行耐受训练，包括适当的体力活动和锻炼。
这对于改善心脏功能、增强肌肉力量和促进循环平衡至关重要。
患者应根据医生建议进行适当的运动，避免过度疲劳和剧烈运动。
3. 定期复诊使用心力衰竭ARB的患者应每隔一段时间进行复诊，医生会根据患者的病情调整治疗方案。
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心力衰竭防治进展简史
1628 1785 1819 1895 1920 1954 1958 1967 1987 William Harvey描述循环系统 William Withering报道洋地黄疗效（古罗马人已用洋地黄为药） René Laennec发明听诊器 Wilhelm Röntgen发现χ射线（同一期间，Einthoven发明了心电图） 有机汞利尿剂开始使用 Inge Edler和Hellmuth Hertz使用超声来显像心脏结构 噻嗪类利尿剂开始使用 Christiaan Barnard施行首例人体心脏移植 CONSENSUS-1显示ACEI 能改善严重心力衰竭患者生存率
ACEI：心力衰竭治疗的金标准
档次
第一线
药物 ACEI
利尿剂 β阻滞剂 地高辛
优先权
首选 首选 次选 次选
适应证
左室收缩功能异常（LVEF≤40%） 有液体潴留证据的有症状心力衰竭患者 病情稳定的轻、中度心力衰竭患者 与上述药物合用改善症状；快速房颤 心功能IV级的患者（与上述药物合用） 严重咳嗽不能耐受ACEI的有症状患者* 严重肾功能不全而禁用ACEI / AIIRA*
症状
+++ ？ ++ ~ +++ + ± + + 0 + + +
生存率
？ ++（RALES） 0 （ DIG ） - （ PROMISE ） - （ PICO ） - （ VTI ） - （ Lancet 90 ） - （ PRIME II ） -（ PROFILE ） -（ FIRST）
慢性心力衰竭药物治疗
ACE抑制剂的禁忌证 (2)
重度主动脉瓣狭窄/梗阻型心肌病也是相对禁忌证？ 处在心原性休克边缘、须要静脉滴注升压药来支持的 低血压患者，首先应积极治疗泵衰竭，待病情稳定后 再考虑ACE抑制剂
改自： 改自：Packer M, et al. Am J Cardiol 1999, 83(2A):1A-38A
ACE抑制剂的临床应用
广泛用于治疗高血压、心力衰竭和心肌 梗死后左室收缩功能异常患者：
改善症状、改善生活质量、改善预后
延缓动脉粥样硬化的发生发展、逆转内 皮功能异常、促进缺血预适应、改善凝 血-纤溶系统平衡、显著减少糖尿病肾病 患者的肾功能丧失
ACE抑制剂的研制历史
1965年：Ferreira从蛇毒里分离出能增强缓激肽作 用的多肽类物质“缓激肽增强因子” 稍后：发现此肽类也能抑制ACE 转化AⅠ为AⅡ 1971年：Ondetti人工合成替普罗肽（teprotide）， 该药静脉注射能降低高血压患者的血压，但作用 短暂，口服无效 1977年：Ondetti根据ACE底物的化学结构推测设 计出ACE的活性部位模型 1981年：卡托普利口服制剂用于临床
ACE抑制剂的作用机制(2)
除循环中肾素-血管紧张素系统外，还能抑制组 织中、特别是血管床的肾素-血管紧张素系统 改善左室收缩功能异常及心力衰竭患者的血流 动力学：
降低前负荷、后负荷、收缩期室壁张力 增加心排血量；心率无反射性增加
减轻功能性二尖瓣反流，治疗主动脉瓣关闭不 全所引起 / 加重的左室收缩功能异常
显著降低心力衰竭发生率/心力衰竭恶化住院率
预防效益覆盖一级预防、二级预防 预防心肌初次损伤、再次损伤，减慢损伤进展过程
显优势横向比较，遇挑战成功守擂
ACE抑制剂仍然是治疗慢性心力衰竭的首选药物
肾素-血管紧张素-醛固酮系统
内分泌功能包括水钠潴留/ 血管收缩 血管容量减少/ 器官灌注不当时激活：保护循环完整 组织损伤时适应/ 修复反应： AⅡ组织分子信号通道 AⅡ和醛固酮所提供的保护循环完整/ 组织修复短期效 益以引起长期病理生理改变(不当适应)为代价：
ACE抑制剂临床适应证( FDA批准)
高血压
贝那普利 卡托普利 依那普利 福辛普利 赖诺普利 莫昔普利 喹那普利 雷米普利 群多普利 + + + + + + + + + + + + + + + + + +
心力衰竭
心梗后心力 衰竭
无症状左室功 能异常
糖尿病肾 病
ACEI治疗心力衰竭：利尿剂合用
利尿剂可通过反应性高肾素血症刺激Ang Ⅱ的 生成，ACEI 减少Ang Ⅱ形成 ACEI 有引起高钾血症危险，利尿剂促进排钾 ACEI 能增强利尿剂的钠利尿作用 加用利尿剂能减少ACEI 剂量 大型临床试验中，ACEI 均和利尿剂(及地高辛 等)合用
ACEI 防治心力衰竭的效果
心衰发生率 心衰恶化率 轻度心力衰竭 ↓ 中度心力衰竭 ↓ 重度心力衰竭 ↓
心肌梗死后 无症状左室收 缩功能异常 心血管病高危
患者
死亡率 ↓ ↓ ↓ ↓ ↓ ↓
↓ ↓ ↓
↓
ACEI治疗慢性心力衰竭：总结
减轻症状、改善运动、降低住院率 / 死亡率 左室收缩功能异常患者：防心衰、降死亡率 死亡率为终点的临床试验，涵盖无症状左室收 缩功能异常到心功能IV级心力衰竭患者 左室收缩功能异常(LVEF≤35%或≤40%)患者， 无禁忌症且能耐受，常规接受ACEI 治疗 小剂量开始，逐渐上调剂量，力争达到在临床 试验中证实有效的目标剂量，维持长期治疗
使Ang I 降解为有活性的Ang Ⅱ * 降解缓激肽（又称激肽酶Ⅱ） 降解P 物质、脑啡肽和神经降压素 * Ang Ⅱ也可经非ACE调节途径而形成
ACE 调节AngⅡ与缓激肽作用的平衡
激肽原
激肽释放酶
血管紧张素原
肾素
缓激肽
血管扩张 尿钠排泄
Ang Ⅰ
ACEபைடு நூலகம்
Ang Ⅱ
血管收缩 钠水潴留
无活性肽类
ACE催化AngⅡ形成的后果
直接作用于血管平滑肌的强力血管收缩剂 刺激去甲肾上腺素释放 刺激醛固酮、抗利尿激素分泌和肾血管收缩， 导致钠水潴留 促进细胞移行、增生、肥厚、纤维化和凋亡 血管收缩+容量负荷增加+心肌氧耗量增加+细 胞水平作用→心肌功能异常 心肌功能异常RAA系统/交感神经系统
ACE催化缓激肽降解的意义
特定组织或器官中，引起平滑肌收缩（如尿道 和回肠）、增加血管壁渗透性、增加粘膜分泌 血管内皮中刺激花生四烯酸代谢产物、一氧化 氮和内皮源性超极化因子生成，引起血管扩张 在肾内通过直接肾小管作用引起尿钠排泄 ACE调节着肾素-血管紧张素系统与激肽释放 酶-激肽系统作用之间的平衡
+ （ V-HeFT I ） 0 （ PRAISE ） 0 （ V-HeFT III ） ++ ？ ++ ± ？
心力衰竭治疗短期/长期目标
改善症状
利尿剂 地高辛 ACE抑制剂
改善生存
ACE抑制剂（Ⅰ~Ⅳ级心功能不全） β阻滞剂（ Ⅱ~Ⅲ级心功能不全） 硝酸盐+肼屈嗪 （Ⅱ~Ⅲ级心功能不全） 螺内酯（Ⅳ级心功能不全）
增加体循环血管阻力、循环充血、心肌纤维化、心肌肥厚、 内皮功能异常、斑块破裂、纤溶活性减低
RAAS的组织活性（旁分泌和自分泌功能）
Francis GS. N Engl J Med 2000, 342(3):201
血管紧张素转换酶的作用
二价的二肽羧基金属肽酶：以与膜结合形式存 在于内皮细胞、上皮或神经上皮细胞、脑组织； 以可溶形式存在于血液和多种体液中 切除Ang I、缓激肽、其他短肽类C 端的二肽
ACE抑制剂的作用机制(1)
减少AngⅡ形成→减轻血管收缩和钠水潴留 抑制缓激肽的降解→增高血循环中缓激肽水 平、增强其作用（血管扩张和尿钠排泄） AngⅠ水平增高，可降解成Ang 1-7，也可通 过非ACE调节途径形成Ang Ⅱ Ang 1-7是新发现的一种强力血管扩张物质 改变其他血管活性物质如P 物质的形成/ 降解
ACEI分类：根据活性部分化学结构
巯基类：卡托普利、芬替普利、匹瓦普利、佐 芬普利、阿拉普利。
巯基可清除自由基 / 影响前列腺素代谢 根据巯基耗尽假说，巯基类ACEI 似乎还有可能 防止硝酸盐耐药性的产生
氧膦基类：福辛普利、塞拉普利 羧基类：依那普利、赖诺普利、雷米普利、贝那普
利、培哚普利、喹那普利、西拉普利、群多普利、咪 达普利、螺普利、地拉普利
对症状及生存率的影响（2）
药物
肼屈嗪 + 硝酸异山梨酯 钙拮抗剂 硝苯地平 氨氯地平 非洛地平 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（AIIRA） β阻滞剂 胺碘酮 抗心律失常药（Ⅰ类） 抗血栓 / 抗血小板治疗药物
症状
++ ~ +++ 0 0 ++ ++ + + ± ±
生存率
Millane T, et al. BMJ 2000, 320(7234):559-62
证据确凿：ACEI是心衰治疗金标准
试验众多，结果一致，国内国外都有资料 疗效覆盖心力衰竭四大治疗目标、短期/长期治疗目标 显著降低死亡率
治疗效益覆盖 I、II、III、IV 级心功能异常的患者 短期奏效，长期有效，独立起效
ACE抑制剂的禁忌证 (1)
绝对禁忌证： ①早期用药过程中发生威胁生命的副作用（血管性水 肿或无尿性肾功能衰竭） ②孕妇 相对禁忌证： ①血压很低（收缩压< 80 mmHg） ②血清肌酐水平明显增高（> 3mg/dl） ③双侧肾动脉狭窄/ 孤立肾伴肾动脉狭窄 ④血钾高（>5.5 mmol/L）
改自： 改自：Packer M, et al. Am J Cardiol 1999, 83(2A):1A-38A
• 调整襻利尿剂剂量 • 地高辛 • 小剂量螺内酯（25mg qd） qd） 小剂量螺内酯（ • 襻利尿剂 + 噻嗪类利尿剂 • 硝酸盐 + 肼屈嗪