氯胺酮抗伤害作用研究进展

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氯胺酮药理作用和毒理作用的研究进展

ｈｓｐａｅｒａｏｅｉｄｃａｅｓｓｍ．ｕｈｉｅｅｅｔｏｔｍｉｅｉｌｉａｐｌａｉｎａｄａｕｅｎｎｅ — ａｌｙｄａｇｅｔｌｎｍｅｉａｃｒｙｔｒｌｅＢｔｅｓｆｃｓｆＫｅａｎｎｃｉｃｌｐｉｔｎｂｓｍｅｔｉｎｔｄｎａｃｏｔｒｉｍｅｔｐａｅｕｈａｃｉｐｒｎａ，ｈｌｃｎｇｎｃａｄｒｄｃｉｎｏｅｃｐｉｎ，ｌａｎｎｎｍｏｙｆｎｔｎａｅｂ — ｅｔｎｎｌｃｓｓｃｓｓｈｚｈｅｉａｏａｌｉｏｅｉｎｅｕｔｆｐｒｅｔｕｏｏｅｒｉｇａｄｍｅｒｕｃｉｒｅｏｃｍｉｇａｇｏｎｏｃｒｆｈｕｌｔｉａｅｅｉｗｓＫｅａｎｈｒｃｌｇｃｎｘｃｌｇｃｆｃｓｏｎｒｗｉｇｃｎｅｎｏｅｐｂｉｈｓｐｐｒｒｖｅｔｍｉｅｐａｍａｏｏｉａａｄｔｉｏｏｉａｅｆｔ．ｔｃ，ｌｏｌｅ
［Ｉ（类号】Ｒ７￣中ｔｆｔ９１２．
［献标志码】Ａ文【编号】１７ — ８７２１）１０５ — ３文章６４７８（０２０ — ０８０
ＡｄｎｅｎｅｅｒｈｏｔｍｉｖａｃｓｉｒｓａｃｆＫｅａｎｅｐｈａｍａｏｏｉａｃｉｉｉｓａｎｔｘｃｌｇｃｌｅｆｃｒｃｌｇｃｌａｔｖｔｅｄｏｉｏｏｉａｆｅｔ

氯胺酮临床作用的研究进展

构破坏、神经元死亡的一个很重要的环节。拮抗ＮＭＤＡ受体已被视为神经保护措施。动物实验发现，早期静注或连续静
万方数据
河南科技大学学报（医学版）
２００９年９月
第２７卷第３期
・２３７・
注大剂量的氯胺酮能有效减少缺血后的神经损伤。但给予小剂量或缺氧后才给药则无效。Ｓｈａｐｉｒａ等用鼠大脑创伤模
型研究，在伤后２ｈ腹腔注射氯胺酮１８０ｍｇ／ｋｇ仍能减少脑
５
梗死区域及神经元损伤。还有研究者发现，Ｓ（＋）型氯胺酮的脑保护效果更佳，用Ｓ（＋）型氯胺酮后神经元的存活率显著增加，轴突生长活跃，与神经再生相关的蛋白的表达增
加‘”。４氯胺酮与预镇痛
ＮＭＤＡ受体可能与疼痛的记忆有关，这种记忆能使中枢神经系统（ＣＮＳ）对疼痛处于高敏状态，并刺激神经系统产生新的疼痛，称为疼痛的多级放大。氯胺酮不仅能阻止ＣＮＳ敏感性的产生，而且能消除已建立的ＣＮＳ高敏状态，减少术后镇痛需求，称为超前镇痛或预镇痛。上腹部肿瘤手术病人于麻醉前硬膜外注入２ｍｇ吗啡和６０ｍｇ氯胺酮，显示有明显的超前镇痛作用旧Ｊ。小剂量（０．２５—０．５ｍｇ／ｋｇ）氯胺酮即有显著的预镇痛效果（术后吗啡用量减少４０％一６０％），维持较长
Ｋｅｔａｍｉｎｅ
氯胺酮属苯环己哌啶类静脉麻醉药，基本结构为环己胺，１９６５年Ｄｏｍｉｎｏ等引入临床，因其镇痛作用强、呼吸抑制轻、循环轻度兴奋而至今在麻醉药中享有独特且重要的地位。氯胺酮作用机制复杂，涉及ＮＭＤＡ受体、阿片类受体、单胺类受体、乙酰胆碱受体和电压门控通道等。目前认为氯胺酮产生麻醉作用的关键与ＮＭＤＡ受体有关。最近对其分子水平的研究表明，氯胺酮除传统的麻醉镇痛作用外，还具有抗炎、脑保护、解除支气管痉挛、超前镇痛等生物活性。

艾司氯胺酮的药理学特性及其在小儿麻醉中的应用进展

◇综述与讲座◇摘要艾司氯胺酮是N -甲基-D -天冬氨酸（NMDA ）受体的拮抗剂，通过与NMDA 受体、阿片受体、M 胆碱受体、单胺受体、腺苷受体和其他嘌呤受体相互作用发挥抗焦虑、催眠、镇静和镇痛作用。

作为氯胺酮更强效的S 型异构体，效力大约是氯胺酮的2倍。

与氯胺酮相比，艾司氯胺酮具有起效和代谢快、强镇痛、呼吸抑制轻微、认知功能恢复快、精神副反应发生率低等特点，成为小儿临床麻醉药物的新选择。

本文就艾司氯胺酮的药理学特性和近年在小儿麻醉中的应用研究进展作一综述，为小儿围手术期安全用药提供参考。

关键词艾司氯胺酮；镇静；镇痛；小儿中图分类号：R614文献标志码：A文章编号：1009-2501(2024)03-0328-06doi ：10.12092/j.issn.1009-2501.2024.03.011艾司氯胺酮是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA ）受体拮抗剂，于2019年底在国内上市应用于临床麻醉。

艾司氯胺酮是氯胺酮更强效的S 型异构体，具有起效和代谢快、强镇痛、认知功能恢复快、精神副反应发生率低等特点，成为小儿临床麻醉药物的新选择。

本文就艾司氯胺酮的药理学特性和近年在小儿麻醉中的应用研究进展作一综述，为小儿围术期的安全用药提供参考。

1药理作用艾司氯胺酮是一种水溶性苯环利定衍生物，为NMDA 受体的非竞争性抑制剂，一方面作为通道阻断剂可有效缩短通道开启时间，另一方面作为变构调节剂可降低通道开启频率［1］。

艾司氯胺酮缓慢地从受体解离，持续阻断兴奋性神经递质的传导，发挥镇痛作用［2］。

艾司氯胺酮的催眠机制可能与NMDA 受体的快速阻断和超极化（HCN-1）受体的激活有关，而胆碱能和胺能系统的正、负调节可导致阿片系统的增敏，并增强了内源性抗伤害系统的活性，产生显著的镇静、镇痛作用［3］。

有研究发现，艾司氯胺酮通过上调Nrf2/HO-1信号通路，抑制四氯化碳（CCl 4）诱导的细胞凋亡及相关蛋白表达的变化，减轻CCl 4诱导的肝损伤和氧化应激，有效保护肝脏［4］。

氯胺酮脑保护作用研究进展

与实验所用的２ＭＨｚＴＣＤ探头功率较低，生的致产
热效应较小有关１ＡｌｘｎｒｖＡＶ，ＤｅｈｋＡＭ，ＦｌｅｇＲＡ，ｅ１Ｈｉｈｒｔｏｍｃｕｅｂｒｔａ．ｇａｅｆ
ｐｒｆｅｏｉａｔｉｓｅｐａｍｉｏｅｃｉａｏｎｏｃｏｓＪ．Ｕ１ｏｔｃｍｂｎｎｓｕｌｓｎｇｎａｔｔｒｉｔｌｔ［］ｏｒｔｖ一
ｔａｏｎｅｏ，９５，１：１ — ４４．ｒｓｕｄＭｄＢｉｌ１９２４９２
用。ＴＤ的理化致热效应对脑温的影响甚微，可能Ｃ这
ｉａｉｎｓｗｉｅｅｅｂａｎｉｊｒＪ．ＪＮｅｒｔａｍａ２０，９ｎｐｔｔｅｔｓｖｒｒｉｎｕｙｕｏｒｕ，０２１：ｈＬＪ
［］ｎｌｄ２０，４：４一’５．Ｊ．ＮＥｇＭｅ，０２３６５９５６Ｊ［１爱琼，少霞，丽红．高压氧联合亚低温治疗重型颅脑损伤的临９冯曾覃床研究［］Ｊ．中国康复理论与实践，０６１（）１８１９２０，２２：４４．［０张敏，文龙．亚低温对脑梗死患者血清ＮＥ和Ｓ１１何ＳＯＤ的影响［］Ｊ．中国康复理论与实践，０６１（）６１６２２０，２８：６６．［１卢红玉，１］庞全瑭，淑萍．大面积脑梗死并高热老年患者的亚低温刘治疗疗效观察［］Ｊ．中国康复理论与实践，０６１（）６３６４２０，２８：６－６．［２王荔，爱萍，光来．亚低温对脑梗死患者临床疗效及血清Ｓ１］朱李 — １０蛋白的影响［］０Ｊ．中国康复，０６２（）２２６．２０，１４：４４４５

氯胺酮抗炎作用研究进展

用，用于感染性休克和脓毒血症等危重病人的麻常
作者单位：苏省徐州市第一人民医院麻醉科徐州医学院附属市江－－立医院麻醉与复苏学教研室邮Ｅ］２编２１０２０２收稿日期２０ — １ —００７１５
ＳＴＡＴ３ｐｔｗａ［］Ｃｎｏｅｅ２０．２１）１１ —１５７ａｈｙＪ．ｃｇｎ，０３２（０：７２５
［４１］
ＷｅｉＬＨ，ＫｕＬ。ＣｈｎＣＡ，ｅ１ｏＭｅｔａ．Ｔｈｎｔ— ａｏｔｔｃｒｌｅａｉｐｐｏｉｏｅｏｎｅｌｕｉｆｉｔｒｅｋｎ一６ｉｕｈｍａｅｖｃ１ｃｎｃｒｉｄａｅｙｕ — ｎｎｃｒｉａａｅｓｍｅｉｔｄｂｐ
还具有抗炎作用。１氯胺酮的药理学特点氯胺酮（ｔｍｉｅ是苯环哌啶的衍生物，Ｋｅａｎ）临床上使用的氯胺酮是右旋氯胺酮和左旋氯胺酮两对映异构体的消旋体。市售氯胺酮ｋｉ —６ｎｄｂｔ。ｎｅｌｕｎ— ａＮＦ — ａｐＢｉｈｍａｃｌｒｅａ —ｋｐａｎｕｎｏｏｅｔｌ
１７５
ｒｇｌｔｎｏｌｈｏｇＩ一Ｋ／ｔａｈｙＪ．（ｈｅｕａｉｆｏＭｃ～１ｔｒｕｈａＰ３Ａｋｔｗａ［］】— ｐ
ｃｇｎｅ２０２４：９ｏｅ，０１，０（１）５７９— ５８９０ｍｏｇＳｍＧｔａＣｅｅｏｉｎｕｅｐｐｏｌｃｘｂｉｄｃｓａｏｔ — ［５ＫｉＳＨ，ＳｎＨ，ＫｉＳ，ｅｋ１］ｓｓｉｅｖｃｌｃｎｅｅｌｎｅｅｅｔｏｙ１ｏｙｅａｅｕｉｇｉｎｃｒｉａａｃｒｃｌｓｉｄｐｎｄｎｆｃｃ０ｘｇｎｓｓｎ

氯胺酮的受体机制研究进展

・１２２・氯胺酮的受体机制研究进展杜鹃１王红伟２（１．河南省郑州警备区医院，郑州４５００５２；２．河南科技大学医学院生理教研室）【摘要】目的探讨氯胺酮的受体机制，以便更好为临床服务。

方法查阅国内外公开发表的相关文献，并进行分析、归纳、总结。

结果氯胺酮的作用机制涉及Ｎ一甲基一Ｄ一天门冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体、阿片类受体、单胺类受体等多种途径。

结论可利用多种受体激动荆、拮抗荆，进一步深入研究，使氯胺酮不良反应减少且临床应用更加广泛。

【关键词】氯胺酮；受体机制；Ｎ一甲基一Ｄ＆ｆ３冬氨酸氯胺酮为苯环己哌啶衍生物，可选择性作用于大脑联络通路。

使被麻醉的患者意识清醒，而痛觉又完全消失，意识与感觉暂时分离，产生特有的“分离麻醉”现象…。

该药使用方便、作用迅速，无须进入深度麻醉，被广泛应用于各种手术和诊断性检查的麻醉，哮喘、癫痫的治疗及癌症患者的镇痛等。

最近对其分子水平的研究表明，氯胺酮除传统的麻醉镇痛作用外，还具有抗炎、脑保护、解除支气管痉挛、超前镇痛、抑制消化道运动等生物活性。

其作用机制也十分复杂，涉及Ｎ一甲基一Ｄ一天门冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体、阿片类受体、单胺类受体、乙酰胆碱受体和电压门控通道等。

１ＮＭＤＡ受体目前认为：氯胺酮作为ＮＭＤＡ受体非竞争性拮抗剂，在受体处于活化状态下结合于门控性通道的苯环已哌啶（ＰＣＰ）位，阻滞兴奋性神经递质的传递而发挥全麻作用。

此药选择性作用于大脑联络通路，对脑干网状结构激活系统没有或很少有影响。

１．１概念：ＮＭＤＡ受体是一种具有许多不同作用位点的配体门控性离子通道。

至少有三种亚型拉。

３Ｊ：纹状体或激动剂优势结合亚型，丘脑或拮抗性剂优势结合亚型，小脑亚型。

１９９１年Ｎａｋａｎｉｓｈ首先从大鼠的脑内克隆出一种功能性的ＮＭＤＡＲ亚基，称为ＮＭＤＡＲＩ。

１９９２年Ｎａｋａｎｉｓｈ又从大鼠的脑内克隆出四种新的ＮＭＤＡＲ的亚基（ＮＭＤＡＲ２Ａ，ＮＭＤＡＲ２Ｂ，ＮＭＤＡＲ２Ｃ，ＮＭＤＡＲ２Ｄ），实际上ＮＭＤＡＲ是ＮＭＤＡＲＩ亚基和不同的ＮＭＤＡＲ２型亚基组成的异聚体。

艾司氯胺酮在围手术期的应用研究进展2024(全文)

艾司氯胺酮在围手术期的应用研究进展2024（全文）氯胺酮是兼具镇静和镇痛效果的静脉麻醉药物，但因精神副作用而被限制使用。

艾司氯胺酮是消旋氯胺酮中更加强效、安全的右旋体，1990年初被用于临床麻醉和镇痛，目前在临床上已经取代了氯胺酮。

与氯胺酮的其他异构体相比，艾司氯胺酮达到有效麻醉和镇痛效果的所需剂量更低、苏醒更快，且精神副作用的发生率更低。

近年来有研究显示，艾司氯胺酮既可提供良好的镇痛，又具有抗快感缺乏、降低自杀意念、缓解焦虑、缓解支气管痉挛、改善应激、治疗慢性疼痛、保护神经细胞、改善神经元的可塑性及活性等多重作用。

本文将围绕艾司氯胺酮在围手术期的应用研究进展进行综述。

1 艾司氯胺酮的作用机制艾司氯胺酮的作用机制较为复杂，其药理作用位点和机制与氯胺酮基本一致，可与多种细胞受体相互作用，并通过多个通路发挥功能。

目前认为其主要机制是通过非竞争性结合N‑甲基‑D‑天冬氨酸（N‑methyl‑D ‑aspartate, NMDA）受体的苯环己哌啶位点，抑制谷氨酸对该受体的激活，达到麻醉、感觉抑制、镇痛、抑制痛觉过敏、神经保护和记忆消失等作用。

艾司氯胺酮也可作用于阿片类受体中的μ受体和δ受体产生镇痛作用，还可以结合胆碱能受体和γ‑氨基丁酸（γ‑aminobutyric acid, GABA）受体等，激活D2多巴胺受体和L型电压门控钙通道，阻断钠离子通道和超极化激活的环核苷酸门控钾离子通道，上述非NMDA通路在镇痛和麻醉中也发挥着重要作用。

2 艾司氯胺酮对围手术期生理功能的影响2.1 对心血管系统的影响艾司氯胺酮可兴奋交感中枢，增加内源性儿茶酚胺释放，使心率、血压、心排血量升高，但其副作用也较为常见，例如血压和心率的暂时性升高，而对周围血管的阻力几乎没有影响。

Eberl等研究发现，与其他镇静药物相比，使用艾司氯胺酮镇静的患者在手术过程中收缩压和舒张压均显著升高，心脏抑制不良反应轻，可能是由于达到满意镇静所必需的丙泊酚用量减少所致。

氯胺酮临床应用进展

氯胺酮临床应用进展作者：江敏王晓斌来源：《中外医疗》 2014年第29期江敏1王晓斌21.成都市第一人民医院麻醉科，四川成都 610000；2.泸州医学院附属医院麻醉科，四川泸州 610000[摘要] 氯胺酮是一种NMDA受体拮抗剂，曾经因其不良反应和其它新的静脉麻醉药的出现，而逐渐减少了临床使用，近年来其新的作用及作用机制的发现，使得医学界对它的热情重新升温。

为了以后能对氯胺酮有更好的更深入的临床研究，本文就氯胺酮近年临床应用的进展做一综述。

[关键词] 氯胺酮；临床应用；抗抑郁；术后认知功能[中图分类号] R173[文献标识码] A[文章编号] 1674-074２（２０１4）10（b）－０192-03[基金项目] 国家自然科学基金（81271478）。

[作者简介] 江敏（1979-），女，四川眉山人，本科，主治医师，研究方向：小剂量氯胺酮抗抑郁。

[通讯作者] 王晓斌（1967-），男，四川泸州人，硕士，主任医师，研究方向：MicroRX1As在抑郁症及氯胺酮抗抑郁中的作用及机制研究。

氯胺酮这种古老的静脉麻醉药，最早于1962年合成，1965年用于人体，1970年被FDA正式批准用于临床。

其典型的“分离麻醉”及短效确切的镇痛使得它曾红极一时，但是随后被发现精神方面的副作用及其他静脉麻醉药物的迅速发展使得氯胺酮的临床使用大大减少。

近10年来，随着对氯胺酮用法用量的研究，及其抗炎，抗抑郁，神经保护等的作用被发现，医学界对氯胺酮的兴趣重新高涨。

该文对近年来氯胺酮的研究进展做一综述。

1 氯胺酮在临床麻醉中的应用进展一直以来，氯胺酮具有的强力镇痛，遗忘，同时能保留自主呼吸和气道保护性反射，保持血流动力学稳定等作用使得氯胺酮在院前麻醉镇痛中的作用不容忽视[1]。

大量的临床研究发现氯胺酮复合咪达唑仑，丙泊酚，右美托咪啶在急诊科和ICU都能提供安全有效的镇静和镇痛[2]。

而对于人们所关注的氯胺酮给药后的不愉快的梦境，有研究发现正面的暗示有助于减少对这种梦境的回忆。

氯胺酮用于镇痛的某些研究进展

维普资讯
・
】０・４
２００２年第２３卷第３期
氯胺酮用于镇痛的某些研究进展
中国人民解放军第四五五医院麻醉科（００２刘肖平综述２０５）上海第二医科大学附属瑞金医院麻醉科（００５于布为审校２０２）
学和药理学的潜在机制提供帮助。这种ｗｉｄｕｎ — ｐ现象是用电生理学记录的人体感受伤害性癌曲反射的特征。现象基本．Ｊ表中卡致敏．该卜ｎ代｝ｉ包括各种各样的疼痛综合。这依赖ｒＮＭＩ受体的）Ａ激活，因为给予氯胺酮后这种现象会有选择性减少。２２氯胺酮对急性炎性疼痛的外周性镇痛效嘘．Ｐｄｒｅｅｅｓｎ等在烫伤诱发的炎性疼痛模型中．
胺酮的镇痛效应与单胺能下行性抑制系统无关。２氯胺酮镇痛的人体研究
２１氯胺酮对伤害性感受总和的效虚．动物研究提示，伤害性感受总和（连续发生的指闽刺激累积在反射中枢内，５列最后引起反射兴Ｉ［奋状态为止）的传人，可能在中枢致敏的发展中起着
性效应的耐受性。用甩尾（ＴＦ）结肠直肠膨胀和
脊液中去甲肾上愫素和５经色胺的浓度．注射一而
Ｃｒ的鼠则尤此效应。从而提示．炎性痛敏时．ａ在单胺能系统并不参与氯姣酮的抗痛敏效应。即此时氯

氯胺酮滥用的研究进展

的药理学及毒理学特性的基础上，习了氯胺酮与ＮＡ受体、复ＭＤ多巴胺受体等神经生Байду номын сангаас 学相关受体的相互
作用，述氯胺酮滥用的现状、综滥用的可能生理机制及其滥用后的检测方法等方面的研究进展。
［关键诃］氯胺酮；物滥用；ＭＤ受体；受体。．药ＮＡＤＡ
幻剂被滥用已超过３０年Ⅲ 。氯胺酮的滥用与多种因素
合吸人（与可卡因联合吸人，称 “ Ｋ” 也是一个如俗Ｃ）
正受到关注的问题。氯胺酮具有一定的耐受性，其产生耐受和形成依赖的特点与兴奋剂类似。长期反复给予氯胺酮能使活体肝药物酶的代谢率提高２倍。同时，能使血浆衰变率加快。这也许是氯胺酮耐受的重
Ａｂｓｒｃ：ＫｅａｎｓｎｎｏｅｉｖＮＭＤＡｒｃｐｏａｔｇｎｓｎｃｍｅｉｔｂｉｇｅｐｏｌｍｔａｔｔｍｉｅｉａｏｃｍｐｔｉｅｔｅｅｔｒｎａｏｉｔａｄｏｓｎｏｅｎａｎｗｒｂｅｏｒｇｂｓ．Ｉａａｓａｅｔｉｅｔｎｏａｌｃｎｔｎｗｈｃｍａｅｋｔｍｉｅｅｂｓｄｎｈｆｄｕａｕｅｔｃｎｃｕｅｃｒａｎｘｅｔｆｈｌｕｉａｉ，ｏｉｈｋｓｅａｎｂａｕｅｉｔｅｃｓｎｓＴｈｐｐｒｅｉｗｓｈｐａｍａｏｏｉａａｄｏｉｏｏｙｈｒｃｅｉｔｃｆａｉｏ、ｅａｅｒｖｅｔｅｈｒｃｌｇｃｌｎｔｘｃｌｇｃａａｔｒｓｉｏＫｅａｎ，ｔｅｏｓｂｅｔｍｉｅｈｐｓｉｌｐｙｉｌｇｃｌｈｓｏｏｉａｍｅｈｎｓａｄｔｅｍｅｈｄｏｅｅｔｇｃａｉｍｎｈｔｏｓｆｒｄｔｃｉＫｅａｎａｕｅｎｔｍｉｅｂｓ、Ｋｅｗｏｄ：ｋｔｍｉｅｒｇｂｓ；ＮＭＤＡｒｃｐｅｔＤＡｅｉｉｎｙｒｓｅａｎ；ｄａｕｅｕｅｉｉｎ；ｒｃｐｅｔ

氯胺酮在癌痛治疗中的潜在作用研究进展

3 氯胺酮的药代动力学
静脉给药时，单剂量氯胺酮起效快，持续时间相对较短，在 30 s 内发挥作用，分布半衰期为 10 min，消除半衰期为 2.0~3.0 h；肌内注射 5~15 min 血浆浓度达峰值，作用时间为 0.5~2.0 h；口服 30 min 血浆
# 通信作者（corresponding author），邮箱：hanfeichina@
作为癌痛的辅助手段使用受到很多限制。本文就氯胺酮在癌痛治疗中的潜在作用进行综述。
关键词：氯胺酮；阿片类药物；癌痛；镇痛
中图分类号：R730.5
文献标志码：A
doi：10.11877/j.issn.1672-1535.2018.16.12.06
国家癌症中心 2017 年数据显示：“在中国，每年新发癌症病例达 429 万例，占全球新发病例的 20%，死亡 281 万例”[1]。相当于每天约 1 万人确诊癌症，平均每分钟约有 7 人确诊癌症。每年全世界有超过 1000 万人被诊断患有癌症，到 2020 年这一数字将增至 1500 万[2]。疼痛是癌症患者的常见症状，据报道，癌痛在抗癌治疗期间发生率为 55%，晚期、转移性或终末期癌症患者发生率为 66%，所有患者中 38%~56%有中重度疼痛[3]。癌痛可以是伤害感受性（躯体或内脏）、神经病理性或混合型。 [4] 癌症相关疼痛的原因是多因素的，并且取决于癌症的类型、阶段、转移部位、并存疾病和心理因素等情况，肿 [5-6] 瘤局部破坏和质量效应、治疗（手术、化疗或放疗）和偶发原因（如骨关节炎）均易导致癌症相关疼痛。 [7] 抑郁症在癌症中具有双重关联性，这可能会使疼痛的管理复杂化。 [8] 世界卫生组织起草了关于癌痛治疗的三阶梯疗法：非阿片类药物、弱阿片类药物（用于轻度至中度疼痛的止痛剂）和强阿片类药物（用于中度至重度疼痛的止痛剂），当非阿片类药物治疗失败或不充分时，可用阿片类药物来治疗癌痛 [9]。患有晚期癌症的患者由于非阿片类药物的不良反应或疗效不佳，往往需要在治疗 6 个月内使用阿片类药物。 [10] 现有证据表明，95%以上服用阿片类药物的患者能耐受中度或重度疼痛，接 [11] 受阿片类药物治疗的人群中有 10% ~20% 的不良事件是需要治疗的。例如，服药可能会影响日常活动，日常生活的有效参与和生活质量会下降。而且，即使使用高剂量阿片类药物，在阿片类药物无反应或耐受的情况下，疼痛仍然不受控制。阿片类药物还会导致多种不良反应，如便秘、恶心、呕吐、呼吸抑制、过度镇静、尿潴留和瘙痒，其 [12] 他不良反应包括耐受性降低、痛觉过敏、性腺功能减退、依赖甚至成瘾[13- 。 15] 氯胺酮

氯胺酮脑保护作用机制的研究进展

Ｔｅｔｎｆｃｒｎｃｌｍａｉｋｇｎｃｒａｍｅｔｏｈｏｉｕｂｒｄｓｏｅｉ
ｐｉｗｉｉｔａｉｋｌｅｅｔｔｅｍａａｎｔｈｎｒｄｓａｌｃｒｈｒｌｏ
ｔｅａｙ：ａｒｓｅｔｅｏｔｏｔｄｈｒｐｐｏｐｃｉｕｃｍｅｓｕｙｖ
实用医学杂志２１００年第２６卷第１０期
１４８７
ｌｍｂｒｉｔｖｒｂａｐｏｈｓＤＡ）ｕａｅｅｔｒｌｒｔｅｉｎｒｅｓ（ＩＭ
ｉｔｅｄｇｎｒｔｅｓｉａｐｔｏｏｙｎｈｅｅｅａｉｐｎｌａｈｌｇｖ
作为ＮＡ受体拮抗剂是否发挥了脑ＭＤ然而也有临床研究发现氯胺酮的主要机制之一．氯胺酮可直接减少脑保护作用，长期以来尚无确定的结论。脑保护效应，ｕｅＨｄｔ＿研究表明，ｚ等８＿氯内兴奋性氨基酸递质的释放，其具体ＮＡ受体诱导神经元死亡的这一结胺酮可以减少心脏手术手术认知功能机制目前还未完全明确ＳｉｕＭＤｈｂｔ＿］ａ等ｌ３
论是确定的，因此临床上又对ＮＡＭＤ障碍的发生，可能与氯胺酮的抗炎效发现，临床剂量的氯胺酮有明显的脑这受体拮抗剂的脑保护作用进行了研究应相关。ａ．ｏｅｈ等ｌ研究认为，于保护作用．以提高暴露在３ｍｏＬＢｒｓｐＪ９ｌ对可０ｍｌ／

氯胺酮临床应用进展

中外医疗China &Foreign Medical Treatment氯胺酮这种古老的静脉麻醉药,最早于1962年合成,1965年用于人体,1970年被FDA 正式批准用于临床。

其典型的“分离麻醉”及短效确切的镇痛使得它曾红极一时,但是随后被发现精神方面的副作用及其他静脉麻醉药物的迅速发展使得氯胺酮的临床使用大大减少。

近10年来,随着对氯胺酮用法用量的研究,及其抗炎,抗抑郁,神经保护等的作用被发现,医学界对氯胺酮的兴趣重新高涨。

该文对近年来氯胺酮的研究进展做一综述。

1氯胺酮在临床麻醉中的应用进展一直以来,氯胺酮具有的强力镇痛,遗忘,同时能保留自主呼吸和气道保护性反射,保持血流动力学稳定等作用使得氯胺酮在院前麻醉镇痛中的作用不容忽视[1]。

大量的临床研究发现氯胺酮复合咪达唑仑,丙泊酚,右美托咪啶在急诊科和ICU 都能提供安全有效的镇静和镇痛[2]。

而对于人们所关注的氯胺酮给药后的不愉快的梦境,有研究发现正面的暗示有助于减少对这种梦境的回忆。

在小儿骶管麻醉中,为了提供更长时间的镇痛,大不列颠和爱尔兰儿科麻醉医师协会(APAGBI )中超过75%的成员会在骶管中加入氯胺酮(37.5%)或可乐定(42.2%)[3]。

但据报道,近年由于担心潜在的神经毒性,在德国、瑞士及奥地利的医师使用氯胺酮的比率有所下降[4]。

A.Schnabel 等[5]回顾分析了584例骶管中给予氯胺酮的病人后发现,在骶管中加入不含防腐剂的氯胺酮注射液,与加入单纯的局麻药相比能够提供更长更优质的镇痛,而且不良反应发生率很低;文章认为虽然在给予单剂量0.25~0.5mg/kg 的氯胺酮后,并没有相关的神经系统并发症报道,但是关于其可能的神经并发症的进一步临床试验仍然是有必要的。

2氯胺酮神经毒性研究进展近年来,全麻药物对发育期大脑的神经毒性作用引发大家的关注,而这种神经毒性最常见于挥发性麻醉气体,氯胺酮及丙泊酚,且呈剂量时间依赖性。

氯胺酮临床应用的研究进展

氯胺酮临床应用的研究进展氯胺酮，作为一种具有独特药理特性的药物，在临床上的应用历经了多年的研究和探索。

它最初作为麻醉剂被引入医疗领域，随着时间的推移，其应用范围不断拓展，治疗效果也逐渐被更多的研究证实。

本文将对氯胺酮在临床应用方面的最新研究进展进行详细阐述。

氯胺酮的药理作用主要通过对 N甲基D天冬氨酸（NMDA）受体的拮抗来实现。

这种作用机制使其不仅在麻醉领域发挥作用，还在许多其他疾病的治疗中展现出潜力。

在麻醉领域，氯胺酮一直以来都是一种重要的麻醉药物。

它具有诱导迅速、镇痛效果强等优点。

对于儿童、烧伤患者以及那些存在休克风险的患者，氯胺酮常常是麻醉师的首选药物。

与传统的麻醉药物相比，氯胺酮对心血管系统的抑制作用较小，这在一定程度上保障了患者在麻醉过程中的生命体征稳定。

近年来，氯胺酮在精神疾病治疗方面的研究取得了显著进展。

抑郁症是全球范围内常见的精神疾病之一，传统的治疗方法对部分患者效果不佳。

而氯胺酮的快速抗抑郁作用为抑郁症的治疗带来了新的希望。

研究表明，单次低剂量的氯胺酮静脉注射能够在数小时内迅速改善抑郁症患者的症状，其效果可持续数天至一周。

这种快速起效的特点对于那些处于严重抑郁状态、有自杀风险的患者尤为重要。

虽然氯胺酮抗抑郁的具体机制尚未完全明确，但目前认为它可能与调节大脑中的神经可塑性、促进突触生成以及影响神经递质的释放等有关。

除了抑郁症，氯胺酮在治疗其他精神疾病方面也显示出一定的潜力。

例如，在创伤后应激障碍（PTSD）的治疗中，氯胺酮能够减轻患者的症状，帮助他们更好地应对创伤经历带来的心理困扰。

对于强迫症、双相情感障碍等精神疾病，也有研究正在探索氯胺酮的治疗效果。

在慢性疼痛的管理中，氯胺酮也逐渐受到关注。

对于那些常规镇痛药无效的慢性神经性疼痛患者，氯胺酮可以作为一种有效的辅助治疗手段。

它通过调节中枢神经系统的疼痛传导通路，减轻患者的疼痛感受。

同时，氯胺酮还能够减少长期使用阿片类药物导致的耐受性和依赖性。

新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展

新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展一、综述近年来，抗抑郁药物的研究取得了重要进展。

氯胺酮作为一种新型抗抑郁药，受到了广泛关注。

本文将对氯胺酮在抗抑郁方面的研究进展进行综述，以期为相关研究提供参考。

氯胺酮是一种合成的麻醉药物，具有独特的非竞争性NMDA受体拮抗作用。

与传统抗抑郁药相比，氯胺酮具有起效快、疗效高、副作用少等优点。

越来越多的研究表明，氯胺酮在治疗抑郁症方面具有良好的应用前景。

关于氯胺酮抗抑郁机制的研究主要集中在以下几个方面：一是通过调节神经递质的释放，如谷氨酸、多巴胺和5羟色胺等，从而改善抑郁症状；二是通过阻断NMDA受体，减轻炎症反应和氧化应激，从而发挥抗抑郁作用；三是氯胺酮可能通过调节神经营养因子和神经元再生等方式，促进神经功能的恢复。

在临床研究方面，氯胺酮已经成功应用于多种抑郁症患者的治疗。

一项对难治性抑郁症患者的多中心随机对照试验显示，氯胺酮可以有效改善患者的抑郁症状，提高生活质量。

还有一些研究探讨了氯胺酮与其他药物（如抗癫痫药、抗焦虑药等）的联合应用，以进一步提高疗效。

尽管氯胺酮在抗抑郁方面显示出良好的应用前景，但仍存在一些亟待解决的问题，如药物安全性、耐受性、长期使用可能的副作用等。

在未来的研究中，需要进一步深入探讨氯胺酮的作用机制、剂量效应关系、长期使用安全性等问题，为临床治疗提供更加充分的依据。

氯胺酮作为一种新型抗抑郁药，具有独特的作用机制和显著的疗效。

关于氯胺酮的研究正处于快速发展阶段，未来有望为抑郁症患者提供更有效、更安全的治疗方法。

1. 抗抑郁药物的作用与挑战抑郁症是一种常见的心理障碍，其治疗方法多种多样。

传统的抗抑郁药物虽然在一定程度上能够改善患者的症状，但许多患者仍面临药物治疗副作用大、疗效不稳定等问题。

寻找新型抗抑郁药物具有重要的临床意义。

抗抑郁药物的主要作用机制是通过调节大脑中的神经递质平衡来降低抑郁症状。

氯胺酮作为一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，在低剂量下可产生短暂的兴奋作用，可用于治疗抑郁、焦虑和疼痛等疾病。

氯胺酮临床应用的研究进展

氯胺酮临床应用的研究进展氯胺酮，作为一种具有独特药理特性的药物，在临床医学领域的应用不断拓展和深化。

它的出现为许多疾病的治疗带来了新的思路和方法。

氯胺酮最初是作为一种麻醉剂被广泛应用。

其麻醉效果迅速，能够在短时间内使患者进入麻醉状态，适用于各种手术，尤其是那些需要快速诱导麻醉的情况。

与传统的麻醉药物相比，氯胺酮对呼吸和心血管系统的抑制作用相对较小，这在一定程度上提高了麻醉的安全性。

近年来，氯胺酮在抑郁症治疗方面展现出了令人瞩目的潜力。

抑郁症是一种常见且严重的精神疾病，给患者带来了极大的痛苦和社会负担。

传统的抗抑郁药物往往需要数周甚至数月才能发挥疗效，而氯胺酮则能够在数小时内快速改善患者的抑郁症状。

研究发现，氯胺酮可以通过调节神经递质谷氨酸的释放，促进神经元的可塑性和新生，从而发挥抗抑郁作用。

目前，氯胺酮已被用于治疗难治性抑郁症，为那些对传统治疗方法反应不佳的患者带来了新的希望。

在镇痛方面，氯胺酮也具有独特的优势。

对于慢性疼痛患者，如神经病理性疼痛、癌性疼痛等，常规的镇痛药物有时效果不佳。

氯胺酮可以通过阻断 N甲基D天冬氨酸（NMDA）受体，减少疼痛信号的传递，增强其他镇痛药物的效果。

此外，氯胺酮还可以用于术后镇痛，减少阿片类药物的使用量，降低相关副作用的发生风险。

在创伤后应激障碍（PTSD）的治疗中，氯胺酮也开始受到关注。

PTSD 是一种由于经历严重创伤事件而导致的精神障碍，患者常常遭受闪回、噩梦、焦虑等症状的困扰。

研究表明，氯胺酮可以帮助患者减轻创伤记忆的影响，缓解症状，提高生活质量。

然而，氯胺酮的临床应用也并非毫无风险。

它可能会引起一些不良反应，如幻觉、谵妄、血压升高、心跳加快等。

因此，在使用氯胺酮时，需要严格掌握适应证和剂量，密切监测患者的生命体征和精神状态。

为了更好地发挥氯胺酮的治疗作用，减少不良反应，研究人员一直在探索优化其使用方法。

例如，通过调整给药途径、剂量和联合用药等方式，提高治疗效果，降低风险。

小剂量氯胺酮临床应用及作用机制研究进展

•医学进展！dot：10.16252/j-cnkd imn1004-0501-2020-09.021小剂量氯胺酮临床应用及作用机制研究进展陈长春1,2，涂发平2,张汉潼*(1.达州市中心医院麻醉科，四川达州635000；2.川北医学院附属医院麻醉科，四川南充637000；3.郸都区人民医院麻醉科，四川成都611730)!关键词】氯胺酮；剂量；不良反应；作用机制!中图分类号】R971A.2[文献标志码】B氯胺酮是一种具有镇痛作用的静脉麻醉药，具有起效快、持续时间短的特点。

然而，由于氯胺酮存在急性精神不良反应、消化道不良反应以及大剂量快速使用时的呼吸抑制和循环兴奋(或抑制)等不良反应，限制了氯胺酮在临床上的广泛应用。

近年来研究发现，小剂量氯胺酮在减轻或避免不良反应发生的同时还具有抗痛觉过敏、抑制炎症反应、脑保护和抗抑郁等多种药理作用。

本文拟就小剂量氯胺酮的临床应用及其作用机制研究进展进行综述。

1小剂量氯胺酮的定义目前国内外广泛认可的小剂量氯胺酮定义是:单次肌肉注射#2my/ky;单次静脉注射或硬膜外间隙# 1my/ky;连续静脉输注射#20!g/(kg-min)[1]o2氯胺酮的作用机制及传统应用氯胺酮是非竞争性离子型N-甲基-D-天门冬氨酸(N-methyl-D-yspa/ata，NMDA)受体拮抗剂，NMDA受体广泛存在于中枢神经系统和周围神经系统。

氯胺酮主要通过缩短NMDA受体通道开放时间和降低NMDA 受体通道开放频率而发挥作用[1]o此外，氯胺酮还能通过促进内源性阿片肽释放，影响单胺类神经递质代谢，激动等阿片受体，阻滞Na++Ca2+等离子通道而发挥镇痛作用[2]o然而，氯胺酮的具体作用机制仍未完全明确。

氯胺酮可用于各种表浅、短小手术麻醉、小儿麻醉及全身复合麻醉。

成人诱导剂量为静注1~2mg/kg,维持以10~30(kg•min)的速度持续静脉输注；小儿诱导剂量为静注1~2my/ky或肌注[文章编号】10047501(2020)09-0990-044~5my/ky,传统剂量氯胺酮麻醉后恢复期成人常伴有梦吃和幻觉等多种不良反应，但儿童却较少出现,同时由于其给药途径方便(静注、肌注、口服、滴鼻)，兼有麻醉、镇痛和镇的性质，此成临床麻醉中最常用的基本药物之一，常用于小儿麻醉的诱导、维持及围术期镇痛。

氯胺酮药理作用和毒理作用的研究进展

氯胺酮药理作用和毒理作用的研究进展
曹甲甲;张阳;张志湘;卞士中
【期刊名称】《南通大学学报（医学版）》
【年(卷),期】2012(32)1
【摘要】近年来氯胺酮的应用日益广泛,临床上常用来麻醉、镇痛、抗炎等,在医疗事业中发挥了极大的作用.但氯胺酮在临床应用中的副作用以及娱乐场所滥用所致的毒副作用如致精神分裂、致幻和降低认知、学习、记忆功能等越来越引起人们的关注,本文将对氯胺酮的药理和毒理作用作一阐述.
【总页数】3页(P58-60)
【作者】曹甲甲;张阳;张志湘;卞士中
【作者单位】苏州大学医学部法医学系,苏州大学司法鉴定所,苏州,215123;湖南省郴州市公安局刑侦支队法医室;苏州大学医学部法医学系,苏州大学司法鉴定所,苏州,215123;苏州大学医学部法医学系,苏州大学司法鉴定所,苏州,215123
【正文语种】中文
【中图分类】R971+.2
【相关文献】
1.新型毒品氯胺酮(K粉)的毒理作用、滥用趋势及危害 [J], 沈杰;范乃建
2.阿维菌素类药物的药理作用及毒理作用 [J], 游锡火
3.关于氯胺酮药理和毒理作用的研究进展 [J], 黄芹
4.氯胺酮的一般药理、毒理作用与滥用问题 [J], 郑继旺;刘志民
5.氯胺酮药理作用及临床应用研究进展 [J], 刘德生
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