比月桂氮酮的渗透作用强十倍的渗透剂是氮酮

比月桂氮酮的渗透作用强十倍的渗透剂是氮酮
比月桂氮
酮的渗透
作用强十
倍的渗透
剂是氮
酮，此物
质是结晶
状的，无
毒，发明
者当场口
服，以证
明此物的
无毒。

药与渗透剂的比例是1000/1，本人的经验是100/1。

而且，价格经是月桂氮酮的1/2还不到。

[td]几种透皮吸收促进剂的作用机理探讨宇克莉
1’2，
孙建华
1
(1天津师
范大学化
学与生命
科学学
院，天津
300074；
2天津大
学化工学
院)
[摘
要]
将35
只昆
明种
小鼠
随机
分为
空白
对照
组、
薄荷
醇
组、
冰片
组、
氮酮
组、
冰片
+薄
荷醇
组、
冰片
+氮
酮
组、
混合
组各
5
只，
均于
实验
前 1
h行
腹部
脱毛
处
理：
脱毛
处皮
肤分
别滴
加含
不同
透皮
吸收
促进
剂的
柴胡
解热
方
水提液
0． 5
ml，其
中薄荷
醇组含
2％薄
荷醇，
冰片组
含2％
冰
片．氮
酮组含
2％月
桂氮卓
酮(下
称氮
酮)，
冰片+
薄
荷醇
组含
2％
冰片
+2％
薄荷
醇，
冰片
+氮
酮组
含
2％
冰片
+2％
氮
酮，
混合
组含
2％
冰片
+2％
薄荷
醇
+2％
氮
酮。

8 h
后用
扫描
电子
显微
镜观
察小
鼠皮
肤超
微结
构变
化。

结果
除对
照组
外，
其余
6组
均出
现皮
肤超
微结
构改
变，
表现
为角质
细胞疏
松、细
胞间隙
增大、
毛囊口
孔径加
宽．其
中氮酮
组和混
合组最
为明
显。

认
为薄荷
醇、冰
片、氮
酮联用
对
药物
的透
皮吸
收有
协同
作
用。

[/td]
薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系均为常用的透皮吸收促进剂。

氮酮目前最为常用，其可改变脂质双分子层的致密性，增加脂质流动性，且对细胞内的蛋白质无作用，毒性及刺激性小。

薄荷醇和冰片近年来常用于中药制剂，与氮酮有相似的促渗透作用，并能刺激皮下毛细血管的血液循环[6]。

本实验结果显示，薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系等均可导致小鼠皮肤超微结构发生变化，主要表现为角质细胞疏松，细胞间隙增大，毛囊口孔径加宽。

单独使用时氮酮作用最强，可能原因为本实验所用柴胡甘草合剂为水溶性药物．氮酮对亲水性药物的作用优于亲脂亲脂性药物，而薄荷醇和冰片则对脂溶性药物作用更明显。

实验结果还显示，上述三种药物联合使用时小鼠皮肤超微结构变化最大，说明其对药物的透皮吸收具有协同作用。

氮酮在医药领域中，用于配制各种喷雾剂、气雾剂、洗剂、搽剂、乳剂、霜剂、软膏剂、栓剂、涂膜剂、贴布剂等。

其抗菌作用研究表明对多种细菌有抑制作用。

本次研究结果表明，氮酮对308株临床菌株的抑菌效果均较
好，不仅对革兰阳性球菌抑菌效果较好，而且对革兰阴性杆菌的抑菌效果也较好。

冰片能通过血脑屏障¨引，但冰片不溶于水，需加入少量乙醇溶解后再加入生理盐水制成混悬液。

水溶性氮酮系油溶性氮酮经改性而成的高效水溶性产品，对亲油、亲水性药物活性成分均有明显的透皮助渗作用，在中药经皮给药制剂中应用已较广泛。

丙二醇能与水互溶，对皮肤或黏膜吸收均有渗透促进作用。

但鼻黏膜吸收促进剂被认为普遍存在黏膜毒性问题u引，故试验筛选出的促渗剂还需进一步进行鼻黏膜毒性评价研究。

药物在体内渗透通过皮肤时能很快被微循环移去而形成漏槽条件，故体外的透皮吸收试验也需形成漏槽条件。

试验定时用移液管从接受室内取样，并补充等体积等温度的接受液，使保持漏槽状态。

天麻素属于酚苷类，相对分子质量较小，极性较大，水溶性好¨1|。

选用极性较大的生理盐水作为接受液，既能够模拟正常生理条件，又可使水溶性好的天麻素在接受液中形成有效的漏槽条件，有利于天麻素的透过，保证试验的顺利进行。

离体鼻黏膜试验中一般采用羊、兔、狗和猪的鼻黏膜。

羊、狗的动物来源不充分；猪的鼻黏膜太厚，药液不容易透过；兔的鼻黏膜来源充分，且厚度薄，灵敏度高，因此选用兔鼻黏膜用于透皮扩散试验的渗透膜。

家兔鼻黏膜面积小，需小心剥离，鼻腔黏膜剥离后，用生理盐水洗净血迹，放置于生理盐水中于4℃保存，同时试验中发现鼻黏膜放置>24 h会失去活性。