药剂学复习资料

药剂学 一、选择题
1.填充剂定义：用于增加片剂的重量或体积、改善药物压缩成型性，提高含量均匀度的辅料。

2.填充剂分类：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（干黏合剂）、无机盐类、糖醇类（甘露醇）。

3.黏合剂定义：依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或粘性不足的物料以适宜黏性的辅料。

4.黏合剂分类：淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、明胶。

5.崩解剂定义：系指能促进片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子，增加药物溶出的辅料。

6.崩解剂分类：干淀粉、羧甲基淀粉钠（高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。

7.崩解时限：在规定条件下，内服片剂在介质中崩解的时间。

8.润滑剂定义：压片时为了能顺利加料和出片，并减少粘冲及颗粒与颗粒间、药片与模孔间的摩擦力而加入的辅料称为润滑剂。

9.润滑剂分类：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠。

10.硬脂酸镁具有疏水性，用量一般为0.1%～1%，用量过大会使片剂崩解（溶出）迟缓。

11.片剂包衣的目的：①掩盖苦味或不良气味；②防潮、避光，隔离空气以增加药物稳定性；③防止药物配伍变化；④肠溶释放，避免胃酸和酶对药物的破坏，或防止某些药物对胃的刺激性；⑤缓释或控释；⑥改善片剂外观等。

12.片剂：原料药物与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。

13.复方磺胺嘧啶片：主药：磺胺嘧啶、甲氧苄啶。

黏合剂：HPMC （3%）。

填充剂：淀粉。

润滑剂：硬脂酸镁。

14.肠溶性包衣材料：醋酸纤维素酞酸酯（CAP ）、丙烯酸树脂（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号）。

15.
散剂特点：①制备工艺简单；②服用后可迅速分散，吸收
和起效快；③易于分剂量，适用于老人、儿童或有吞咽困难的人群；④分散度大，容易吸湿（缺点）；⑤与机体接触面大，容易产生刺激性（缺点）。

16.片剂定义：原料药物与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。

17.片剂质量检查的项目包括外观检查，
查等。

18.胶囊剂特点：①掩盖药物不良臭味，增加用药顺应性；②提高药物稳定性；③液态药物固体21.骨架型缓释制剂：亲水凝胶骨架片、蜡质类（溶蚀型）骨架片、不溶性骨架片。

22.膜包衣缓释制剂：微孔膜包衣片、膜控释小
片、肠溶膜控释片、膜控释小丸。

23.控释制剂：渗透泵控释制剂。

24.缓控释制剂适用范围：①半衰期较短的药物25.缓控释制剂原理：①控制溶出释药：难溶盐、复合物、增加粒子大小；②控制扩散：包衣、微囊化、不溶性骨架片、植入剂、增加黏度、经皮吸收、离子交换树脂。

26.固体分散体定义：利用一定方法将难溶性药物高度分散在固体分散材料中形成的一种固体分散物。

27.分散状态：分子、胶体、微晶或无定形。

28.液体制剂的极性溶剂：水（最常用）、甘油、二甲亚砜。

29.液体制剂的半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇。

30.液体制剂的非极性溶剂：脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯。

31.液体制剂的优点：①分散度大、吸收快；②给药途径多；③便于分剂量；④减少药物的刺激性。

32.液体制剂的缺点：①容易引起化学降解；②体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均相液体制剂分散度大，容易产生物理稳定性问题。

33.增溶剂：增加难溶性药物溶解度的表面活性剂，例如：聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类。

34.助溶剂：通过加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复盐、缔合物等，增加溶解度，这第三种物质即为助溶剂，例如：
碘水中的碘化钾，咖啡因溶液中的苯甲酸。

35.潜溶剂：可增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。

例如：与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

36.阴离子表面活性剂：肥皂类、硫酸酯盐、磺酸盐。

用途：外用，去污剂。

37.阳离子表面活性剂：苯扎溴铵、苯扎氯铵。

用途：外用，消毒杀菌。

38.两性离子表面活性剂：磷脂类、球蛋白类。

用途：部分可注射。

39.非离子型表面活性剂的用途：外用，口服，少数可注射。

非离子型表面活性剂：脂肪酸山梨坦（司盘）、聚氧乙烯
、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆/普朗尼克）。

41.吐温80温度升高后，氢键断裂，会出现起昙现象。

42.HLB：亲水亲油平衡值，数值越大越亲水。

43.防腐剂定义：系指防止药物制剂由于细菌、真菌等污染而产生变质的添加剂。

44.常见防腐剂：羟苯酯类、苯甲酸、山梨酸、苯扎溴铵、苯酚类、硝酸苯汞、三氯叔丁醇等。

45.液体制剂的质量要求：①均相制剂应澄明，非均相制剂的药物粒子应分散均匀；②口服制剂外观良好、口感适宜，外用制剂无刺激性；③保存和使用过程不应发生霉变；④包装容器适宜，方便患者携带和使用。

非均相：溶胶剂（胶态，不稳定）、乳剂、混悬剂。

47.溶液剂：小分子或高分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。

48.高分子溶液剂的制备：高分子吸水，亲水基团水化，体积膨胀，间隙间充满水分子，称为有限溶胀；之后高分子化合物完全分散在水中形成溶液，称为无限溶胀。

49.乳剂定义：互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。

50.乳剂组成：油相（O）、水相（W）、乳化剂。

51.乳剂基本形式：水包油（O/W）、油包水（W/O）。

52.乳剂不稳定现象：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。

53.混悬剂质量要求：①药物的化学性质稳定；②微粒大小根据用途不同有不同的要求；③粒子沉降慢，不结块，轻摇后迅速分散；④具有一定的黏度；⑤外用混悬剂应容易涂布。

54.混悬剂减少沉降或聚结：
①减小微粒半径；②加入高分子助悬剂；③加入少量电解质形成水化膜，阻止相互聚结；④加入絮凝剂。

55.混悬剂的稳定剂：①助悬剂：甘油、阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠等；②润湿剂：泊洛沙姆、
56.
无菌操作法。

57.物理灭菌法：湿热灭菌法、干热灭菌法、过滤除菌法、射线灭菌法。

58.化学灭菌法：气体灭菌法、药液灭菌法。

59.湿热灭菌法：①热压灭菌法（最可靠）；②流通蒸汽灭菌法；③煮沸灭菌法；④低温间歇灭菌法（适用于不耐高温、热敏感物料和制剂）。

60.干热灭菌法：①火焰灭菌法（适用于耐火材质）；②干热空气灭菌法（适用于玻璃器具、金属容器、油脂类和耐高温的固体化学药品）。

61.灭菌参数：①F值（干热灭菌）；②F
0值（热压灭菌）。

62.无菌制剂定义：不含任何活的微生物的制剂。

63.无菌制剂包括：注射剂（注射液、注射用无菌粉末、注射用浓溶液等）、眼用制剂、吸入喷雾剂、吸入液体制剂、植入剂、冲洗剂、用于伤口或手术使用的制剂。

肌内注射（起效较慢，持续时间较长）；③皮下
67.注射用非水溶剂：注射用油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、二甲基甲酰胺。

68.注射剂附加剂：①抗氧剂；②金属离子螯合剂；③抑菌剂；④等渗调节剂。

69.酸性溶液用的抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠。

70.碱性溶液用的抗氧剂：亚硫酸钠、硫代硫酸钠。

71.注射剂等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油。

72.等渗调节剂用量计算：冰点降低法、氯化钠等渗当量法。

73.热原：能够引起恒温动物和人体体温异常升高的致热物质，本质上是细菌等微生物产生的一
种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成。

74.革兰阴性杆菌和真菌所产热原的致热能力最强。

75.热原的性质：①耐热性；②滤过性；③吸附性；④水溶性；⑤不挥发性；⑥可被强酸、强碱、强氧化剂破坏。

76.除热原的方法：①高温法；②酸碱法；③吸附法；④蒸馏法；⑤凝胶过滤法；⑥反渗透法；⑦超滤法。

77.注射用无菌粉末：原料药物或与适宜的辅料制成的供临用前用无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌块状物。

78.抗生素、酶或其他对热敏感的药物，粉碎时应选择流能磨。

79.安瓿瓶要求：无色透明、低膨胀系数、优良的耐热性能、足够的物理强度、高度化学稳定性、熔点低、不得有气泡麻点或砂粒。

80.对光敏感的药物可采用琥珀色玻璃安瓿。

81.输液定义：通过静脉滴注输入体内的注射液，一般输注量不少于100ml
，生物制品一般不少于50ml 。

82.输液的特点：①无菌、无热原，pH 接近体液，渗透压尽可能与血液等渗；②多以水为溶剂，不得添加抑菌剂。

于磷脂膜内。

85.脂质体优点：提高药物稳定性、降低毒性、靶向给药。

86.脂质体缺点：渗漏、磷脂氧化。

87.气雾剂定义：系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。

88.气雾剂组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统。

89.抛射剂定义：高压下液化的气体，是气雾剂的动力系统，喷射压力的来源，同时可兼做药物的溶剂或稀释剂。

90.常见抛射剂：氟氯烷烃类（氟利昂）、氟氯烷烃代用品（四氟乙烷等）、戊烷、二氧化碳等。

91.栓剂定义：原料药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

92.栓剂分类：①直肠栓（全身+局部）；②阴道栓（局部为主）；③尿道栓（局部）。

93.栓剂的使用：直肠栓以塞入肛门口2cm 处为宜，否则药物经直肠上静脉、门静脉入肝脏，会产生首关效应。

94.栓剂的制备：热熔法、冷压法。

95.栓剂的置换价：药物在栓剂基质中占有一定体积，药物的重量与相同体积的基质重量之比称为置换价。

96.软膏剂：原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成均匀的
半固体外用制剂。

97.眼用制剂pH 应控制在5.0～9.0，兼顾药物的溶解度、稳定性等。

98.眼用制剂渗透压与泪液等渗，应当无菌。

99.眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂，不得添加抑菌剂、抗氧剂和不适当的附加剂。

100.炉甘石洗剂：主药：炉甘石、氧化锌。

润湿剂：甘油。

助悬剂：羧甲基纤维素钠。

101.药剂学定义：药剂学是研究制剂的处方设计、基本理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术科学。

102.制剂定义：制剂是剂型中的具体品种，是按
照一定质量标准将药物制成适合临床用药要求、并规定有适应证、用法和用量的物质。

103.剂型定义：原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药形式，即药物剂型（简称剂型）。

105.药物制剂分类（按形态）：气体制剂、固体制剂、半固体制剂。

107.制剂“规格0.1g ”，指含有主药0.1g ；规格“1ml:20mg ”是指装量1ml ，含有主药20mg 。

108.贮藏要求：常温10～30℃，阴凉不超过20℃，密闭防止尘土及异物进入，密封防止风化、吸潮、挥发或异物进入。

109.含量均匀度：系指小剂量片剂中每片含量偏离标示量的程度。

110.药物体内基本过程：吸收、分布、代谢、排泄。

111.吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。

112.药物的胃肠道吸收主要部位是小肠，弱酸性药物可在胃部吸收。

113.药物在胃中或小肠中的吸收，主要采取被动扩散途径，小肠也是药物主动转运的特异性部位。

114.不同剂型的口服吸收速度：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞
血药浓度迅速达到并维持稳态。

117.药物代谢的主要部位是肝脏。

118.药物在尚未进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原型药量减少的现象，称为“首关效应”或“首过效应”。

119.胃肠道给药制剂均具有首过效应，舌下片和口崩片可经由口腔黏膜吸收，从而避免或减少首过效应。

120.生物利用度：药物被吸收进入血液循环的速度和程度。

121.绝对生物利用度：以静脉制剂为参比制剂获得的药物进入血液循环的相对量。

122.相对生物利用度：以非静脉制剂为参比制剂获得的药物进入血液循环的相对量。

123.评价生物利用度时，采集样品的时间点需覆盖约3～5
个半衰期。

124.生物等效性：受试制剂药物吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受的范围内（等效）。

125.半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间。

126.半衰期公式：t1/2=0.693/k
127.表观分布容积：体内药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论体积。

二、简答题
1.片剂的填充剂、黏合剂和崩解剂的作用是什么，举例。

（1）填充剂：用于增加片剂的重量或体积、改善药物压缩成型性，提高含量均匀度。

分类：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（干黏合剂）、无机盐类、糖醇类。

（2）黏合剂：依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或粘性不足的物料以适宜黏性。

分类：淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、明胶。

（3）崩解剂：能促进片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子，增加药物溶出。

分类：干淀粉、羧甲基淀粉钠（高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。

（4）润滑剂：压片时为了能顺利加料和出片，并减少粘冲及颗粒与颗粒间、药片与模孔间的摩擦力而加入的辅料。

分类：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠。

2.物理灭菌方法分为哪几种类别？每种类别又有哪些具体的方法？
（1）湿热灭菌法：是在饱和蒸汽、沸水或流通
蒸汽中进行灭菌的方法。

包括热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌法。

（2）热压灭菌法：是用压力大于常压的饱和水
蒸汽加热杀灭微生物的方法，适用于耐高温的药物和器具的灭菌。

（3）流通蒸汽灭菌法：是在常压下用100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法，适用于消毒不耐高热的药物制剂。

（4）煮沸灭菌法：把待灭菌物品放入沸水中加
热灭菌，适用于器皿的消毒和不耐热的制剂的灭菌。

（5）低温间歇灭菌法：将待灭菌的物品，在60-80℃水或者流通蒸汽中加热1小时，将其中的细胞繁殖体杀死，然后在室温中放置24小时，让其中
的芽孢发育成为繁殖体，再次加热灭菌、放置，反复进行3-5次，直至消灭芽孢为止。

适用于不耐高温、热敏感物料和制剂。

4.检查热原有哪些法定方法？各自的原理、特点与适用范围是什么？
家兔法和鲎试剂法。

（1）家兔法的原理：比较家兔注入含有热原的
注射剂和不含热原的注射剂后体温的变化，来判断注射剂中有无热原。

特点：实验结果准确，但操作繁琐，费时费力，实验条件严格，影响因素复杂。

家兔法适用于大多数注射剂。

不适用于一些可给家兔带来不适的药物，如放射性药品和肿瘤抑制剂。

（2）鲎试剂法的原理：鲎的变形细胞溶解物可
与内毒素发生凝集反应。

特点：操作简单、迅速、费用少，灵敏度高，影响因素少。

适用于生产过程中热原的快速检查，本法还适用于某些不能用家兔法检测的品种，如放射性药品和肿瘤抑制剂的检查，本法的不足之处是对革兰氏阴性菌以外的内毒素不够灵敏。