采用荧光探针法检测药物中加替沙星
新型荧光探针在药物筛选中的应用
新型荧光探针在药物筛选中的应用随着科技的不断进步和发展，药物筛选的方法也在不断地更新和改良。
其中，新型荧光探针的应用在药物筛选中变得越来越重要。
荧光探针是一种可以通过荧光信号来检测分子特性和活动的化学探针。
相较于传统的药物筛选方法，荧光探针更加具有灵敏度高、精度高等特点，因此其被广泛地应用于药物筛选中。
荧光探针是一种药物筛选中非常重要的工具。
由于其灵敏度高、选择性强以及实验操作简单等特点，荧光探针在药物筛选中具有广泛的应用。
其中，荧光探针主要通过其特殊的荧光信号来检测并测量分子的特性和活动。
这一方法可以快速、准确地分析分子的热力学性质和动力学特性，因此在药物筛选中非常重要。
在新型荧光探针中，许多化学荧光探针都已经被证明可以用于药物筛选。
这些荧光探针具有很强的灵敏度和选择性，可以快速识别和测量化学物质的性质。
这些荧光探针还可以应用于药代动力学、药物生物成像、药物释放等方面。
在药物研发中，新型荧光探针也是必不可少的一部分，它们可以帮助研究人员更好地理解药物的活性和机制，提高药物研发的成功率和速度。
在药物筛选中，新型荧光探针的应用也非常广泛。
例如，新型荧光探针可以用于检测靶点的活性、测量药物与受体结合的亲和力和速率等。
以这些信息为基础，研究人员可以更加准确地评估药物的活性和效果。
此外，荧光探针还可以用于筛选具有特定活性的化合物，在药物发现的过程中起到至关重要的作用。
总之，新型荧光探针在药物筛选中有着广泛的应用。
通过荧光探针测定药物活性，可以更加准确地评估药物效果，并提高药物研发的成功率和速度。
此外，新型荧光探针还可以用于筛选具有特定活性的化合物，为药物发现提供新的可能性。
随着研究的不断深入和进展，相信新型荧光探针在药物筛选中的应用还将有着更广泛的前景。
眼表疾病诊治经验分享-115-2019年华医网继续教育答案
眼表疾病诊治经验分享-115-2019年华医网继续教育答案2019年华医网继续教育答案-眼表疾病诊治经验分享备注:红色选项或后方标记“[正确答案]”为正确选项详见：一)细菌性角膜炎的诊治1、理想抗菌药物应该具备特点中不包括（）。
A、抗菌谱增加对G+菌的覆盖（包括链球菌）B、持续加强抗G-菌活性C、对眼部组织的通透性高D、生物可利用度低[正确答案]2、关于沙雷氏菌性角膜炎，不正确的是（）。
A、免疫力低下者易发病B、不产生蛋白酶[正确答案]C、轻者角膜浸润，重者角膜溃疡D、氟喹诺酮类或氨基糖苷类，对青霉素或头孢类耐药3、对于肺炎链球菌性角膜炎患者的肺炎链球菌形态与染色不正确的是（）。
A、革兰氏染色阴性[正确答案]B、有荚膜（特殊染色可见）C、双球排列D、菌体0.5–1.2um4、以下哪一项不是莫拉杆菌性角膜炎的临床表现（）。
A、慢性溃疡B、溃疡呈椭圆形C、中心偏上角膜溃疡[正确答案]D、轻中度前房回响反映5、眼表非免疫性防御不包括（）。
A、正常眼表解剖布局和功用B、正常泪膜成分和泪液排出C、淋巴细胞[正确答案]D、正常菌丛6、G-菌角膜感染的临床表现包括（）。
A、病情希望快B、莫拉杆菌角膜溃疡C、绿脓杆菌角膜溃疡D、以上都对[正确答案]7、细菌性角膜炎致病菌中最常见的四种致病细菌不包括（）。
A、肺炎球菌B、葡萄球菌C、绿脓杆菌D、变形杆菌[正确答案]8、下列哪一项不是细菌性角膜炎的危险因素（）。
A、高血压[正确答案]B、角膜暴露C、维生素缺乏D、眼部长期使用糖皮质激素及抗生素9、细菌性角膜炎的临床表现有（）。
A、起病急B、常有外伤史或CLs史C、畏光、堕泪、痛苦悲伤、视力降落、眼睑痉挛D、以上都对[正确答案]10、下列哪一项不是金葡菌性角膜炎的临床表现（）。
A、圆形或卵圆形的局限性溃疡，多位于旁中央B、溃疡四周基质水肿C、溃疡进展相对迅速[正确答案]D、溃疡前房反应较轻11、局部糖皮质激素的应用原则有（）。
紫外分光光度法测定加替沙星片的含量
扫描 ， 谱 图见 图 １ 。由图 １ 可确定加替沙星 的测 定波长 为 ２ ８ ４ ． ０ ａ ｍ， 且在该
波 长 处 处 方 中 的 辅 料 对 测 定无 干 扰 。
２ ． ３标准 曲线与线性 范围 精密量 取加替沙星对 照品贮备液 （ １ ０ ０ ｍｇ ・ Ｌ ） ０ ． ３ ， ０ ． ６ ， ０ ． ９ ， １ ． ２ ， １ ． ５ ｍ Ｌ 分别置于 １ ０ ｍ Ｌ的量瓶中， 加磷酸 盐缓冲液稀释至刻度， 摇匀。以磷酸盐缓 冲液 作空 白， 采用 ｌ ｃ ｍ的吸收池 ， 在２ ８ ４ ． ０ ｉ ｒ ｍ 处测定吸 收度 ， 制作标准 曲 线 ，其 回归 方 程 为 ｃ 一 １ ４ ． ７ ６ ２ Ａ一 ０ ． １ ３ １ ６（ ｎ 一 ５ ， Ａ为吸光度， ｃ为 加 替 沙 星 浓 度） ，加替沙星浓度在 ３ － １ ５ ａ ｒ ｇ ・ Ｌ 范 围内与吸光度呈 良好的线性关系 （ ｒ ＝
２ 方 法 与 结 果
液， 立 即测定 ， 然后每隔 ２ ｈ测定 １次： 另取 同样的上述 ２种溶液， 每天同一 时刻测定 １ 次， 连续测定 ６ ｄ 。 测定结果见表 １ ， 说明以磷酸盐缓冲液为溶剂 配制 的加替沙星溶液放置 ６ ｄ仍较稳定。 表 １放置时间对测 定液 吸光度 的影响
按２ － ２及 ２ ． １ ＿ ３项 下 配 制 加 替 沙 星 对 照 品溶 液 及 加 替 沙 星 供 试 品 溶
制备加替 沙星片剂 ， 将其规格 定为每粒 ２ ０ ０ ｍｇ ， 采用 的加替 沙星对 照 品的含量在 ９ ９ ． ９ ％以上 ， 溶剂 选用 的是 磷酸盐缓冲 溶剂 ， 该溶剂 的酸碱值 为７ ． ０ ， 酸碱适中。同时选用其他的试剂 ， 将其作为分析纯待用 。
０ ． ９ ９ ９ ９ ）。
荧光分析法在药物分析中的应用研究进展
２ ． １化学计量学技术 它在化学研究中加入 多变量分析法 ． 这样不仅解决 了荧光 信号复 杂、 散射、 容易受到干扰、 信 号发生重叠等诸多问题 ， 也增加 了信 噪比、 测量精密程度、 选择性。韩立林等对光谱 出现很 大重 叠的维 生素 Ｂ １ 、 维生素 Ｂ ２ 和维生素 Ｂ ６ 三组分混合体系进行 了测定 ．检出限结果依 次是 ０ ． ０ ０ ２ ， ０ ． ０ ２ ２ ， ０ ． ０ ７ ４ １ ￣ ｇ ／ ｍ Ｌ 。 ２ ． ２ 荧光猝灭分析技术
◇ 科技论坛◇
科技 一向导
２ ０ １ ３ 年２ １ 期
荧光分析法在药物分析中的应用研究进展
葛 连 宝
（ 奥贝泰克药物化学＜ 天 津＞ 有 限公 司 中国 天津
３ ０ ０ ４ ５ ０ ）
【 摘 要】 对常规的荧光分析 法以及新型 荧光分析技术在 药物分析 中的应用进行评述。常用的荧光 分析 法有胶束增敏 荧光分析法、 同步 荧
该技术并非直接 的测定物质含量．而是使用某些物质来熄灭荧光 １ ． １ 胶束增敏荧 光分析技术 物质的荧光。马可等发现了在 ｐ Ｈ值 为 ７ － ３ ９ 时（ 人体生理条件） ， 氯霉素 是一种为了提高荧光的检测性和特异性 ． 利 用溶液化学性 和专属 能猝灭牛血清蛋 白的荧光 。高哲等发现 了左氧氟沙星能够猝灭牛血清 蛋 白与硫化镉复合物的荧光 ， 这也开辟了检测左氧氟沙星 的新途径目 。 性荧光操纵液体表面活性剂和荧 光分 子的荧 光分析法 ．有很多优点 ． 白 ２ － ３ 荧光与色谱联用技术 如增加了灵敏度 、 稳 定性等 ， 而且使用方便 、 选择性较好 。 例如 ， 胶束可 薄层 色谱一 荧 光联用 、 凝胶色 谱一 荧 光联用 、 高效液 相色谱一 荧光 以使 氟罗沙星 自身的荧 光性 大大增强 。 但是使用这种技术进行分析需 荧光联用技术 ．该技术适用范围广而且使用方式 要 找到适当 的胶束体 系 ． 到现在 为止 ． 已经知 道的胶束体 系当中用得 联用等都属于色谱一 非常丰 富， 是一种分离或者分析混合体系中的物质的高效方法 。荧光 最 多的是 十二烷基硫 酸钠胶束 马小 丽等在不 同的胶束体系 中就氟 比洛芬 的荧光性做 了研究 ． 发 技术与色谱技术结合使用形成了荧光与色谱联 用技 术 ． 因此该技术 同 陈金玲等找到 了测 现十二烷基硫酸钠可 以增加氟 比洛芬 的灵敏度 （ 在酸性介质 中） 。 刘颖 时具有荧光 的检测灵敏和色谱 的快速分 离的特点 。 此新方法就是用荧 光分析法联合 等 的环丙 沙星一 Ａ ｌ 一 十二烷基磺酸钠 系统 ．因为形成 多个配合物 的胶 定血浆 中替米沙坦的浓度的新 方法 ． 在药代 动力学研究与替米沙 坦的血药浓度 束． 使得 环丙沙星降低 了分 子内激活过程 和荧光猝灭 效应 ． 继 而增加 高效液相色谱法来测定目 测定 中可 以应用此方法 了荧光性 。 ２ ． ４ 流动注射一 荧光检测技术 １ ． ２ 反相胶束增敏荧光分析技术 结合流动注射分析的速度 快与光化学荧光法 的灵 敏性 高 、 简便和 具有 两性的分子溶 于非极性溶剂 与少许水 中形 成了反相胶 束体 系． 该体系具有热力学稳定性并且是一个光学透明的球形有序聚集体 选择性强等优点形成了此流动注射一荧光检测技术 胡瑞等应用流动 荧光分析法检测青霉素 ｖ钾找到了检测青霉 素 ｖ钾 的新方法目 它的极性内核可以增大水溶性及极性分子 ．并且 把溶质控制在它有限 注射一 的空间中 ． 这样增加 了发光体 的有效发光浓度即明显 的提高了荧光强 陈博忠等也应用 流动注射技术测定 了十二烷基 苯磺 酸钠胶柬 中盐酸 度。此方法线性范围宽， 灵敏度高． 操作简单 。在反相胶束介质里 ． 刘健 小蘖碱的浓度 ３ ． 展 望 等对双 ［ ２ 一 乙基 己基 ］ 一 磺 酸（ Ａ Ｏ Ｔ 或气溶胶 ０ 水， 环 己烷里 的氯原 酸 的荧光 性质做 了研究 ． 发现该体系可以增强氯原 酸的荧光性 ． 并且分子 简便 ， 经济 ， 灵敏度 高 ， 选择性好等 都是荧光分析 法的优点 ， 这是 的激发与发射光谱 出现了红移。由此找到了有效测定氯原酸的新途径。 种用途非 常广泛并且有价值 的光谱分析法 ． 随着新药 的不断 涌现和 １ － ３ 稀土荧 光探针技术 生命 科学的超快速 发展 ．常规 的荧光 分析方法也始终 面对着新 的挑 稀土离子能和许多有机化合 物形成配 合物 ． 激发该有机络合物 时 战 ， 药物分析 工作迫切需要发 明出更加高效 、 痕量 、 灵敏和 自 动化 的新 其中的配体分子能吸收激发光 ． 然后将 分子 内的能量转移给稀土离子 型荧 光分析技术 。现在荧光分析法的主要趋势为 ： 找寻不一样 的胶束 再发射出稀土离子的特征性荧光 。稀土荧光探针 发出的光强度大 、 寿 体 系来进一步增强药物 的荧光效果 ； 发 明更简便 、 灵 敏的稀土荧光探 命 长、 斯 托克斯 位移大、 稳定 、 选择性好 、 受外界影 响小 ， 这使得很多本 针 ； 为更加准确 、 快速 的检测多组分样品找出更多的联合检测技术 ； 另 来不 能发出荧 光或量 子产率非常低 的物质也能进行荧 光测试 。因此 ， 外结合计算机技术 ， 从而研制 出更为智能化 、 自动化的荧光分析仪 ， 这 该技术 也发展成一种及其重要 的定量检测 方法 。张晶等发现 ，当 ｐ Ｈ 样无论我们是定性还是定量的检测药物 ， 都会更加方便与迅速。 值为 ８ ． ０ 时． 依诺沙星与铕离子可 以形 成分 子间能量发生转移 的配合 综上所述 ， 荧光分析法依 靠其灵敏度 高、 专属性强等 许多优点 已 物． 然后 发出特征性荧光 ． 体系 的荧光 强度随着 十二烷基硫 酸钠 的加 经被广泛应用 于药物的检测 中． 为药物分析开辟 了新 方法 随着荧光 入后也 随之增强Ⅲ 分析法的继续完善和发展。 荧光分析法必将对药物分析产生更加深远 １ ． ４同步荧光分析技术 的影响。— 该技术能有效的排除背景的干扰 ． 尤其 克服 了我们对样 品的繁琐 的预处理过程 ． 不用分离就能 检测 ． 已经成为我们用 来检测多组 分物 【 参考文献 】 质体系 的最有效手段 。 其优点还有高灵敏性与选择性 。 李先英等发现 ． ［ １ ］ 陈国珍， 王贤智， 郑朱梓等． 荧光分析法［ Ｍ ］ ． 北京科学出版社， ２ ０ ０ ９ ， ３ １ （ ５ ） ： ３ ２ ９ － ３ ３ ０ ． 加替沙星在 中性水溶液里的荧光 比较弱 ． 而且尿样与加替沙 星的背景 ［ ２ ］ 王永利， 张江伟， 王立平等ｌ 荧光分析法在药 物分析中的应用进展【 Ｊ ］ ． 实验方剂 荧光的发射波长有部分重叠 ， 导致常规的荧 光光谱 法测定 不了。 当ｐ Ｈ 学杂志， ２ ０ １ ２ ， １ １ （ １ ２ ） ： ２ ５ １ — ２ ５ ５ ． 为４ ． ０ 时， 其荧光 明显增 强 。 波长从 ４ ５ ２ 纳米红移 到 ４ ８ ０纳米 ． 尿样 的 ［ ３ ］ 王峰恩， 杨 国生， 谭璐． 色谱 分析法检测人工合成 甜味剂研究进展叨． 山东农业 背景荧光 由中性水溶 液中的 ３ ７ ２ 纳米紫移到 ３ ５ ８ 纳米 △ ： ９ ０ 纳米 科学， ２ ０ ｌ ｌ ， １ ２ ： ９ ３ — ９ ６ ． 条件下 检测荧 光强度得到加替沙星 的检 出限为 ０ ． ０ ５ Ｉ ｘ ｇ ． ｍ Ｌ 一 １ 。现在 ， ［ ４ ］ 许立瑞， 马红芳． 流动注射时 间扫描荧光分析法测定青 霉素 ｖ钾叫． 分 析试验 该方法 的主要 发展方 向是 和导数技术联用 ． 这样也会 促进该技术在药 室， ２ ０ ０ ９ ， ２ ８ （ １ １ ） ： １ ０ ． 物分析领域 中的应用 与发展 ［ ５ ］ 付岩松， 代钢， 敖登 高娃 等． 胶束 增敏荧光光谱法测定加 替沙星叨． 药物 分析杂
国产加替沙星滴眼液的质量评价
国产加替沙星滴眼液的质量评价刘钐;吴静萍;陈茜;郑挺;林晨煦;高丹玲【摘要】目的评价国产加替沙星滴眼液的质量现状并分析存在问题.方法按照2016年国家评价性抽验计划总体要求,采用法定检验方法进行样品检验,并结合探索性研究进行统计分析,对国产加替沙星滴眼液的质量现状进行评价.结果法定检验显示60批样品均符合规定;探索性研究显示个别生产企业渗透压偏低较多,部分企业处方抑菌效力不达标,个别企业涉嫌防腐剂滥用.结论加替沙星滴眼液按各法定标准检验合格率较好,但仍存在一些问题,建议企业调整处方,加强工艺控制,建议进一步完善和统一标准,加强监管.%Objective To evaluate the quality status of the domestic gatifloxacin ophthalmic solution and to analyze the existing problems.Methods According to the general requirements of national assessment programs in 2016,statutory testing methods combined with the exploratory research were used to evaluate the quality of domestic gatifloxacin ophthalmic solution,and the results were analyzed statistically.Results All 60 batches of the gatifloxacin ophthalmic solution samples met the requirements of current specifications.Exploratory studies showed that the osmotic pressure of the samples from some companies was obviously low.The antimicrobial preservative effectiveness test showed that several companies chose and used the preservative inappropriatly.Conclusions At present,most of the quality of the domestic gatifloxacin injection can meet the current standards,but there are still some panies need to adjust their recipe and strengthenprocess control.In addition,the current specifications have deficiencies,need to be improved and unified.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2018(043)003【总页数】6页(P313-318)【关键词】加替沙星滴眼液;评价性抽验;质量评价【作者】刘钐;吴静萍;陈茜;郑挺;林晨煦;高丹玲【作者单位】福建省食品药品质量检验研究院,福州350001;福建省食品药品质量检验研究院,福州350001;福建省食品药品质量检验研究院,福州350001;福建省食品药品质量检验研究院,福州350001;福建省食品药品质量检验研究院,福州350001;福建省食品药品质量检验研究院,福州350001【正文语种】中文【中图分类】R978.1;R917加替沙星(gatifloxacin)是第四代喹诺酮类抗菌药物，由日本杏林公司开发，1999年12月首先在美国上市，具有广谱抗革兰阴性菌、革兰阳性菌活性，在体内具有吸收迅速、组织分布广、消除半衰期长、生物利用度高等药动学性质，一度曾在临床上广泛使用。
荧光分析法在药物分析中的应用
CT利用组织密度的不同造成对x射线透过率不同，对机体一定厚度的层面进行扫描，并利用计算机重建三维图像。小动物 CT (微型cT )作为一种最新的cT成像技术，具有微米量级的空间分辨率(大于9um)，并可以提供三维图像。
小动物 C T
4、小动物 MRI
MRI 依据所释放的能量在物质内部不同结构环静中不同的衰减，绘制出物体内部的结构图像。相对于CT， MRI具有无电离辐射性 ( 放射线 ) 损害、的软组织分辨能力 ， 以及无需使用 比剂 即可显示血管结构等的独特优点。对于核素和可见光成像，小动物MRI的优势是具有微米级的高分辨率及毒性；在某些应用中，MRI能同时获得生理、分子解剖学的信息， 这些正是核医学、光学成像的弱点。对于小动物研究，小动物MRI是一个功能强大、多用途的成像系统， 但是 MRI 的敏感性较低(微克分子水平)，与核医学成像技术的纳克分子水平相比，低几个数量级，所以它不是最理想的成像系统。随着多模式平台的发展， 如MRI／PET，可以从一个仪器中得到更全面的信息。
胶束增敏荧光分析法是在胶束溶液中对药物的含量进行测定的荧光分析方法。表面活性剂的作用之一是在溶液中产生胶束环境，胶束环境对物质分子有如下作用: 胶束环境对分子极性较小的弱荧光物质具有一定程度的增溶作用，所以对于此类物质，可用表面活性剂作为增溶剂; 胶束环境对有一定荧光性质的物质分子的荧光发射具有增敏增稳作用，因此，对于此类物质，可用表面活性剂对其作用，使其起到增敏增稳的效果。 综合以上分析，对于某些几乎没有荧光性或荧光性很弱的药物用直接荧光方法无法进行分析测定时，可以通过使用表面活性剂产生胶束环境，从而使该药物的荧光强度得到一定程度的增强。
这个技术主要应用于药物研发的以下几个方面：
核素成像
单击此处添加大标题内容
紫外分光光度法在药物分析中的研究进展
紫外分光光度法在药物分析中的研究进展紫外分光光度法在药物分析中的研究进展紫外分光光度法是通过可见⼀紫外分光光度计，产⽣可见光、紫外线照射某些不同物质，由于不同浓度的吸收光谱的不同，可获得不同吸收光谱的曲线[1]。
紫外与可见光区的光谱.主要是由具有共轭结构有机化合物分⼦的电⼦跃迁⽽产⽣的。
因此分光光度法对于这些化合物的定性分析、定量分析、结构鉴定等具有重要意义。
分光光度法是药物分析中应⽤较多的⼀类⽅法。
1.定性⽅法及应⽤⼀些药物分⼦本⾝带有吸收紫外或可见光的基团，在选择合适的溶剂之后做吸收光谱，在吸收峰λmax处溶剂及其它⼲扰组分的吸收很⼩，这时则可直接利⽤λmax进⾏测定该药物[2]。
因此⼀般采⽤紫外分光光度法对总提取物或部分提取物中具有紫外吸收化合物的分析，并可对⼀些中药材进⾏真伪鉴别。
1.1 ⽐较光谱⼀致性袁久荣[3]等在对中草药进⾏紫外光谱测试研究中发现⼀些不同中药材的同⼀种溶剂浸泡液的紫外吸收光谱出现相同的谱图像，即出现相同的紫外吸收峰数⽬及峰位值，因此⽆法实现鉴别。
他们以中医药理论为基础．遵照“物质相似溶于相似”及混合物各组分的紫外吸收光谱具叠加性原理，建⽴了中药鉴别的紫外谱线组法。
不同种中药及其复⽅制剂的各种成分的质和量不尽相同，则其对应的各浸泡液中成分应有差异，由各种成分的紫外吸收光谱叠加⽽成的紫外吸收光谱应呈现出差异性和特异性．其紫外吸收谱线组上的全部吸收峰数⽬及峰位值应有差异。
1.2 ⽐较最⼤吸收波长及吸收系数或吸收度⽐值的⼀致性赖德有[4]研究了鸡⾎藤的紫外光谱，结果表明，只有在(279±1)nm波长处有最⼤吸收者为鸡⾎藤，否则为伪品。
在此波长处吸收度达0．45以上，为合格品，否则为劣品。
2.定量⽅法及应⽤在遵循朗伯⽐尔定律的基础上，紫外分光光度法可以采⽤多种研究⽅法，如双波长、导数、显⾊及层析⼀紫外联⽤等⽅法，对药物中相关成分进⾏定量分析。
2.1单波长法张俊贞[5]等⽤TU⼀1901分光光度计对盐酸苯海拉明糖浆中主药的含量进⾏测定。
2023年关于“加替沙星氯化钠注射液”解析
3、加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。本 品静脉注射后48小时，药物原形在尿中的回收率达70％以上，而其乙二胺和甲基二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1％， 加替沙星平均血浆消除半衰期7-14小时。本品口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5％，提示加替沙星也可经 胆道和肠道排出。
2、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本 品。本品不宜与IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物合用；正在使用可引起心电图 Q-T间期延长药物（如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药）的患者慎用本品。
3、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统 疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾 驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药 物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
2、体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：
（1）革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。
（2）革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
荧光探针在分子诊断中的应用
荧光探针在分子诊断中的应用分子诊断是一种快速、准确、高灵敏度的诊断技术，在医学领域得到了广泛的应用。
分子诊断的基本原理是，通过检测分子水平上的异常变化，来诊断疾病。
目前已有多种分子检测方法，其中荧光探针是一种常用的检测工具。
荧光探针具有绿色环保、灵敏度高、快速的特点，已广泛应用于分子诊断领域。
本文将为您详细介绍荧光探针在分子诊断中的应用，并探究其优势和局限性。
一、荧光探针的概述荧光探针是一种分子检测工具，它通过特异性与待测物相互作用，引发特定的荧光信号。
荧光信号的特性是高灵敏度、高选择性、快速等。
荧光探针的种类较多，按照结构特点划分，可分为荧光染料、金属半导体量子点、荧光蛋白三类。
荧光染料的特点是结构单一，传导效率高，荧光量子产率高；金属半导体量子点的特点是抗光腐蚀性强、荧光量子效率高、稳定性好；荧光蛋白的特点是发射波长变化大，种类多，且在生命体系中应用广泛。
二、荧光探针在分子诊断中的应用主要包括细菌、病毒、肿瘤等疾病的检测。
这些疾病的荧光探针均具有特异性和高灵敏度，能够在短时间内检测出病原体，并能够区分阳性样本和阴性样本。
下面，以癌症诊断为例，介绍荧光探针的应用。
（一）肿瘤早期诊断肿瘤是一种常见的严重疾病，肿瘤早期的诊断可以大大提高治愈率。
荧光探针作为一种快速、灵敏度高的分子检测工具，可以用于肿瘤早期诊断。
例如，科学家们研发出了一种基于固相杂交荧光技术的肿瘤检测技术，该技术通过荧光探针的特异性作用，对靶分子进行检测，从而实现肿瘤的早期诊断。
（二）肿瘤治疗监测肿瘤的治疗过程中，荧光探针也可以发挥重要的作用。
例如，在化疗过程中，荧光探针可以实时检测病人细胞内的DNA碎片，从而及早发现治疗失败的情况。
在放疗过程中，荧光探针可以帮助医生观察肿瘤的生长情况，从而调整治疗方案。
三、荧光探针的优势和局限性荧光探针在分子诊断中具有以下优势：（一）灵敏度高荧光探针的灵敏度非常高，可以检测到非常微小的分子，这对疾病的早期诊断非常有帮助。
药物分析中的荧光探针研究
药物分析中的荧光探针研究药物分析是一门关于药物的性质和成分分析的学科，它在药物研发和质量控制中起着至关重要的作用。
随着科技的不断进步，荧光探针在药物分析领域中的应用逐渐成为研究的热点。
本文将介绍药物分析中荧光探针的研究进展和应用。
一、荧光探针的概念和特点荧光探针是一种具有荧光特性的分子，可以通过与待研究物质相互作用而发生荧光变化。
它具有高灵敏度、高选择性和非破坏性等特点，在药物分析中有着广泛的应用前景。
荧光探针的研究主要包括荧光探针的设计、合成和性质表征等方面。
其中，荧光探针的设计是关键的一步，需要根据待研究的物质性质和荧光探针的特点来选择最适合的结构。
荧光探针的合成通常采用有机合成的方法，通过化学反应将不同的官能团引入到分子中，以增强其对目标物质的识别能力。
对于荧光探针的性质表征，常用的方法包括荧光光谱、动力学研究和结构分析等。
二、荧光探针在药物分析中的应用1. 药物成分分析荧光探针可以用于药物成分的分析。
通过将荧光探针与待分析的药物成分发生特异性的相互作用，可以实现对药物成分的快速检测和定量分析。
例如，某些荧光探针对药物成分的结构具有特异性的识别作用，可以通过荧光强度的变化来确定药物成分的浓度。
2. 药物相互作用研究荧光探针还可以用于研究药物与其他物质的相互作用机制。
通过荧光探针与药物之间的相互作用，可以揭示药物与靶点之间的结合方式和作用机理。
这对于药物的研发和优化具有重要的指导意义。
3. 药物质量控制荧光探针可以作为药物质量控制的工具，用于药物的纯度和成分分析。
通过对药物样品中的杂质进行荧光检测，可以快速准确地判断药物的质量和纯度是否符合标准要求。
4. 药物代谢分析荧光探针可以用于药物代谢的研究。
通过将荧光探针与待研究的药物一起投药，观察荧光探针在体内的变化，可以了解药物在体内的代谢途径和代谢产物的生成情况。
三、荧光探针研究的挑战和发展方向虽然荧光探针在药物分析中有着广泛的应用前景，但是在实际研究中仍然存在一些挑战。
荧光分析法在药物分析中的应用
常用的环糊精(cyclodextrin，CD)就是一种可以产生胶束环 境的物质，它是环状低聚葡萄糖类化合物，其结构分子内腔属于 疏水性的，结构分子外腔属于亲水性的。由于该物质结构分子主 客体的特征，以及该物质所处环境的温度、物质结构表面所带的 电荷及该物质分子周围其它分子和离子等所形成的微环境有利于 该物质形成胶束环境，胶束环境的存在，大大降低了有一定荧光 性质的物质分子的非辐射速率，因而使该荧光物质分子的荧光性 增强。利用此种方法测定土霉素、吡哌酸、醋酸甲萘氢醌、 盐酸芦氟沙星、双喀达莫、盐酸左氧氟沙星、左炔诺孕酮、曲克 芦丁等药物。
导数荧光分析法
导数荧光分析法记录的是待测物质荧光强度对波长的导数 (包括一阶或更高阶导数)，从而获得相应的导数荧光的分析方 法。利用导数荧光光谱法对物质的浓度或者含量进行分析测定 方法称为导数荧光分析法。已经利用此种分析方法同时测定了 多种氨基酸，维生素B，氧氟沙星对映体，环丙沙星等。
化学计量学方法
荧光分析法的发展方向：
荧光分析法是一种重要且有效的光谱分析手段。该方法具 有经济、简便、灵敏度高和选择性好的优点，目前己被广泛用 于药物的测定，发展的主要趋势是从复杂组成的样品(包括体液) 中简便、灵敏、快速、可靠地检测一些痕量成分。随着生活水 平的提高和科学技术的大力发展，药物对人类的作用也更加重 要，这就对药物的分析方法提出了更高的要求。要求荧光分析 法不断朝着高效、痕量、微观和自动化的方向发展。
1) 进一步系统地寻求和合成专属性强、灵敏度更高、效果更好 的荧光探针； 2) 开辟多组分药品物质同时快速、准确检测的方法以及深入研 究其反应机理； 3) 与计算机技术紧密结合，研制出自动化程度高，获得和处理 信息速度快、检测速度更快、效果更好的荧光分析仪器； 4) 逐步加强与其他各种现代化的分析仪器和方法联合使用，以 更准确、更灵敏更专一和更低检测限获得药物相关信息，迅速测 出药物的含量和检出限。
加替沙星中加替沙星的含量测定技术分析
加替沙星中加替沙星的含量测定技术分析目的测定注射用加替沙星中加替沙星的含量。
方法采用反相高效液相色谱法，色谱柱为C18，ψ（乙腈∶甲醇∶醋酸-三乙胺缓冲液∶十二烷基磺酸钠）=30∶40∶30∶0.25 g为流动相。
流速为1.0 mL/min，检测波长为290 nm。
结果加替沙星在8.05～161.0 μg/mL范围内线性关系良好（r=0.9996），平均回收率为99.9%，RSD为0.4%。
结论本法准确、灵敏、可靠，能有效地控制该制剂的质量。
标签：加替沙星相高效液相色谱法注射用加替沙星(gatifloxacin)为氟喹诺酮类抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。
临床用于治疗由敏感细菌引起的呼吸道感染、急性副鼻窦炎、泌尿道感染、淋病。
本文在文献的基础上建立了反相高效液相色谱法，具有操作简便，分离效果好、灵敏、准确等优点，可用于该产品的质量控制。
1仪器与试药1.1仪器Shimadzu Lc10A高效液相色谱仪（日本岛津），SPD5A紫外-可见分光光度检测器，OSDC18柱（大连仪器设备有限公司）。
1.2试药加替沙星对照品（长沙市华美医药研究所提供），注射用加替沙星（海南三叶制药厂有限公司，批号为000402，000408，000412），乙腈、甲醇为色谱纯，冰醋酸、三乙胺、十二烷基磺酸钠为分析纯。
2方法与结果2.1色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷合硅胶为填充剂，以ψ［乙腈∶甲醇∶醋酸三乙胺缓冲液（量取醋酸0.8 mL，三乙胺0.4 mL，加水稀释至500 mL，即得）∶十二烷基磺酸钠］=30∶40∶30∶0.25 g为流动相，流速为1.0 mL/min，检测波长为290 nm；理论塔板数按加替沙星峰计算应不低于3 000，加替沙星与相邻主杂质峰的分离度应大于1.5。
2.2标准曲线精密称取经105 ℃干燥至恒重的加替沙星对照品16.1 mg，置100 mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取0.5、2.0、4.0、6.0、8.0 mL，分别置10 mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，量取20 μL注入液相色譜仪，记录色谱图，量取峰面积，计算回归方程，得回归方程A=26812.9C＋133076.5，相关系数r=0.9996。
加替沙星质量标准
加替沙星质量标准
加替沙星的质量标准主要涉及以下几个方面：
1.外观性状：加替沙星应为白色至类白色粉末。
2.纯度：通过高效液相色谱法（HPLC）测定，加替沙星的纯度应不小于98%。
3.渗透压摩尔浓度：国产加替沙星滴眼液的质量标准中，渗透压摩尔浓度应进行
控制，通常在260~330mOsm/kg之间。
对于具体的批次产品，渗透压摩尔浓度比应在0.9~1.1之间。
4.抑菌效力：四国药典中均收载有抑菌效力检查法。
5.有效期和保存条件：加替沙星的有效期一般为2年，保存条件为2~8℃。
此外，还有其他可能的质量标准，具体要求可能会根据不同国家和地区以及不同生产企业的标准而有所差异。
在使用或生产加替沙星时，建议参照具体国家和地区的药典、药品注册文件及企业标准。
甲磺酸加替沙星质量标准
甲磺酸加替沙星质量标准甲磺酸加替沙星（简称加替沙星）是一种有效的广谱抗菌药物，常用于治疗感染性疾病。
为了确保加替沙星药品的质量，制定了一系列的质量标准。
本文将介绍甲磺酸加替沙星的质量标准及其影响因素。
甲磺酸加替沙星的质量标准主要包括外观、理化性质、含量测定、不溶物和杂质、微生物限度等方面。
首先，对于外观，加替沙星应为白色或类白色结晶性粉末，无杂质和异物。
其次，理化性质方面，加替沙星的熔点、旋光度、溶解度、pH值等参数应符合规定范围。
加替沙星的含量测定是对药物中有效成分的含量进行分析和检测。
一般采用高效液相色谱法（HPLC）进行含量测定。
通过该方法，可以准确测定加替沙星的含量，并确保每次给药时的剂量准确。
同时，含量测定还能反映加替沙星的纯度，以及与其他成分的相对含量。
不溶物和杂质的限定是对加替沙星药品中杂质的检测和控制。
这些杂质可能是药物参与制剂过程中产生的，也可能是自然存在的。
不溶物指的是不能溶解于规定溶剂中的物质，如矿物质、胶体等。
杂质主要指与药物性质不同的其他化合物，如有机杂质、无机杂质等。
限定不溶物和杂质的含量可以保证加替沙星药品的纯度和安全性。
微生物限度是对药品中微生物污染程度的检测。
微生物污染可能会导致药品的质量下降，甚至对患者的健康造成影响。
因此，通过进行微生物限度测试，可以确保加替沙星药品符合规定的微生物限度标准，从而保证药品的安全使用。
甲磺酸加替沙星的质量标准不仅涉及到药物本身的性质，还受到许多其他因素的影响。
首先，原料药的质量直接影响最终产品的质量。
如果原料药的纯度不高，含有不溶物或其他杂质，可能会导致最终产品的不合格。
其次，药物的制备工艺和工艺参数也会对产品质量产生影响。
工艺的合理性和操作的规范性是保证产品质量的重要因素。
最后，药品的存储条件和有效期对产品质量的保证也至关重要。
总之，甲磺酸加替沙星的质量标准涉及到药品各方面的性质和限定。
通过制定和执行这些质量标准，可以确保加替沙星药品的质量稳定、有效、安全。
加替沙星的生产工艺研究
4、制备150 ℃反应1h。然后降温，结晶24h，过滤，得换合酯。
5、制备替沙星粗品
将醋酸、硼酸，放入反应罐中，升温至80 ℃。滴加醋酐， 控温110 ℃以下。滴加后于110 ℃、保温至80 ℃，加入上 步反应中所得的环合酯，然后升温至110 ℃，保温2h。反 应完后降温，加冷水约19h，过滤。水洗至中性，干燥得 硼酯。 HPLC含量93%。
加替沙星的生产工艺研究
一、化学结构与临床应用
化学名称：1 -环丙基-6 -氟-1,4 -二氢-8 -甲氧基-7-（3 -甲基-1 -哌嗪基） -
4 -氧-3 -喹啉羧酸
临床用途：加替沙星是第四代氟喹诺酮类抗生素，具有抗菌作用强，
抗菌广谱，毒性低的特点，口服给药，每天给药一次（400mg)，易于 使用。
水洗两次，减压蒸除甲苯，得油状物。罐中加入水和对甲 苯磺酸，搅拌溶解，加入上述油状物。加热回流9h，然后 分出油层，水层用二氯乙烷提取，合并油层和二氯乙烷层， 以碳酸氢钠溶液洗一次，饱和食盐水洗一次。减压 30mmHg蒸除二氯乙烷，得醋酸酯， HPLC检测90%以上。
3、制备2-（3-甲氧基-2,4,5三氟苯甲酰基）1环丙氨基丙烯酸乙酯
将硼酯、乙晴、3-甲基哌嗪，加入反应罐，室温20 ℃
搅拌12h。减压蒸除溶剂，加入10%NaOH溶液于90 ℃，加 热1h。活性炭脱色，过滤，浓盐酸调pH1，冷至室温，放 置结晶4h，过滤，得加替沙星盐酸盐（精品）。
上述盐酸盐加入反应罐，加入蒸馏水，微热使溶解，加入
蒸馏水，微热溶解，加入活性炭，搅拌30min。过滤，用 10%NaOH调节Ph7,室温结晶4h以上。过滤，适量蒸馏水洗， 甩干。100 ℃烘干，得家替沙星粗品， HPLC检测97%。
3、废渣
浙大远程教育药物分析(A)在线答案2
您的本次作业分数为：96分1.与亚硝酸钠—硫酸反应显橙黄色，随即转为橙红色，可用以下方法鉴别的药物是（）。
A 苯巴比妥B 司可巴比妥钠C 硫喷妥钠D 异戊巴比妥正确答案:A2.能与斐林试剂反应生成橙红色沉淀的是( )。
A 黄体酮B 炔雌醇C 氢化可的松D 丙酸睾酮正确答案:C3.链霉素的鉴别反应是（）。
A 麦芽酚反应B 戊烯二醛反应C 三氯化锑反应D FeC13反应正确答案:A4.复方炔诺孕酮滴丸中炔雌醇的含量测定，《中国药典》（2010年版）采用选择含量测定方法（）。
A 四氮唑比色法B Kober反应比色法C 酸性染料比色法D 亚硝酸钠滴定法正确答案:B5.维生素A在盐酸存在下加热后，在350-390nm波长间出现3个最大吸收峰，这是因为维生素A发生了( )。
A 氧化反应B 脱水反应C 水解反应D 异构化反应正确答案:B6.青霉素在碱性或青霉素酶的作用下，易发生( )。
A 差向异构化B 氧化C 开环D 水解和分子重排正确答案:D7.《中国药典》（2010年版）采用银量法测定巴比妥类药物的含量，其指示终点方的法是( )。
A 吸附指示剂法B K2CrO4指示剂法C 银-玻璃电极电位法D 过量Ag+与巴比妥类药物形成二银盐沉淀正确答案:C8.酸性染料比色法测定过程中，水相pH太大会影响测定结果的原因是（）。
A 酸性染料全部成盐B 有机碱药物全部游离C 有机碱药物全部成盐D 酸性染料全部游离正确答案:B9.某药物与碳酸钠试液加热水解，放冷，加稀硫酸酸化后，析出白色沉淀并有醋酸臭气产生，则该药物是( )。
A 阿司匹林B 盐酸普鲁卡因C 对氨基水杨酸钠D 盐酸利多卡因正确答案:A10.四氮唑比色法测定肾上腺皮质激素类药物含量的主要依据是（）。
A 分子中具有甲酮基B 分子中具有Δ4-3-酮基C 分子中具有酚羟基D 分子中有C17-α-醇酮基正确答案:D11.《中国药典》中，正文是（）。
A 解释和使用《中国药典》正确进行质量检定的基本原则B 由制剂通则、通用检测方法和指导原则等组成C 收载药品或制剂的质量标准D 为了方便、快速查阅药典而编写的内容正确答案:C12.盐酸麻黄碱的鉴别反应是（）。
复方加替沙星凝胶的制备和含量测定
复方加替沙星凝胶的制备和含量测定
陈文秋;敬大志;余敏灵
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】2005(014)010
【摘要】目的:研究加替沙星与甲硝唑复方凝胶的制备和含量测定方法.方法:用卡波姆为主要基质制备加替沙星甲硝唑复方凝胶,采用高效液相色谱法(HPLC 法),symmetey shield RP18,Columm色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以1%三乙胺溶液(用磷酸调节pH值至4.5)-乙腈(87:13)为流动相,检测波长为295 nm.结果:加替沙星线性范围是18.46～55.39μg/mL,甲硝唑线性范围是8.50～
25.51μg/mL,平均回收率分别为98.8%,99.3%.结论:可用卡波姆为主要基质制备加替沙星甲硝唑复合凝胶,并可采用该检验方法对其进行含量测定.
【总页数】2页(P55-56)
【作者】陈文秋;敬大志;余敏灵
【作者单位】四川省乐山市药品检验所,四川乐山614000
【正文语种】中文
【中图分类】R944.1+5;R927.2
【相关文献】
1.复方加替沙星壳聚糖凝胶的制备与质量控制 [J], 王志朝;杜蓉;张红;刘祖雄;覃贝
2.复方加替沙星凝胶的制备及质量控制 [J], 崔健辉;刘佩坚;钟柳芳
3.复方阿昔洛韦眼用凝胶的制备与含量测定 [J], 王冬艳;肖望书;陈雁;侯晓丽;季琰
4.复方盐酸利多卡因温敏凝胶的制备和含量测定 [J], 朱全刚;周芷筠;张迪;孙华君;尤本明;王景阳
5.复方黄柏温敏凝胶的制备和连翘苷含量测定 [J], 刘姗姗;王志君;刘继勇;潘勇华;舒薇;尤本明
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
非结核分枝杆菌性角膜炎的诊断和治疗
非结核分枝杆菌性角膜炎的诊断和治疗第一节概述1882年Koch首次鉴定出结核杆菌，不久人们就发现除结核杆菌和麻风杆菌外,还存在有非结核分枝杆菌（non-tuberculous mycobacteria, NTM）。
以往认为NTM在临床上很少致病，然而近几年来随着角膜手术的大量开展，特别是激光原位角膜磨镶手术（laser in situ keratom ileusis，LASIK）的不断普及，术后并发的NTM性角膜感染已经成为眼科界高度重视的问题[1, 2]。
据统计，1998年全世界共行LASIK手术两百万例，术后感染性角膜炎的发病率为0.1%~0.2%，其中非结核性分枝杆菌（non-tuberculous mycobacteria, NTM）是最常见的致病微生物之一[3]。
近年研究发现，随着AIDS的增加及激素和免疫抑制剂的使用，该机会致病菌的感染还会增多。
为此，本实验室在国内率先开展NTM性角膜炎的研究工作，并成功地在角膜组织中分离鉴定出第一株非结核性分枝杆菌。
NTM又称非典型分枝杆菌，由于具有抗酸染色阳性的特性，故又称抗酸菌。
它在外界环境中广泛存在（包括土壤、牛奶、消毒水、动物体表及体液等）[4]，并可污染多种水源，尤其是医院中的试剂和冲洗液，因此已成为医院感染中最常见的细菌之一。
NTM为细长或微弯的杆菌，长1-4um，宽0.3-0.5um，无鞭毛及荚膜，不形成芽孢，无运动能力，生长缓慢。
在涂片中多以单个细菌存在，菌量多时可聚集成束状或团块。
培养中常有聚集倾向，故纯培养的涂片中常呈索状。
电镜下发现其表现为多形性，并且有时呈分枝状如V、Y或人字形排列。
用荧光染料金铵染色，在荧光显微镜下呈金黄色荧光。
NTM是一种机会致病菌，在眼部抵抗力下降的条件下易感染该菌。
NTM 传播途径尚未确定，与外界环境中的NTM接触感染被认为是主要途径，另外分枝杆菌污染的手术器械也是其重要的传播途径。
NTM菌体的细胞壁覆盖有大量的脂肪酸和糖脂，使其具有在宿主吞噬细胞内不被吞噬小泡所杀灭而长期生存的能力，从而逃避防御机制。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Advances in Analytical Chemistry 分析化学进展, 2019, 9(3), 179-185Published Online August 2019 in Hans. /journal/aachttps:///10.12677/aac.2019.93024Detection of Gatifloxacin in Drugs byFluorescence Probe MethodYaxin Zhao, Ziran Zhou, Yue Zhai, Peng Lin, Yuqing Cheng, Chang Zhao, Qiang Guo,Yuguang Lv*College of Pharmacy, Jiamusi University, Jiamusi HeilongjiangReceived: Jul. 28th, 2019; accepted: Aug. 16th, 2019; published: Aug. 23rd, 2019AbstractA fluorescent probe (DCDHF-2-V) was designed by synthesizing the new three cyanide two hydro-furan (DCDHF-2-V) electron acceptor. A new method of measuring the content of a new type of tricyanodihydrofuran and gatifloxacin was established. At the same time, the sensitivity was in-creased in the wavelength range, and the principle was studied and the best conditions for the ex-periment were discussed. The fluorescence intensity of the charge transfer complex was the high-est when it was reacted for 30 minutes at 30˚C, and a new electron acceptor tricyanodihydrofuran was synthesized. A new fluorescence probe for the new three cyanohydrofuran derivatives and gatifloxacin was developed, which opened up a new idea of the new drug fluorescent probe. The best synthesis conditions were determined by experiments. The results show that the concentra-tion of gatifloxacin in a specific range has a linear relationship with the fluorescence intensity, and the fluorescence characteristics of the complex are obviously stronger than that of the single ga-tifloxacin.KeywordsTricyanodihydrofuran, Gatifloxacin, Complex, Fluorophotometry采用荧光探针法检测药物中加替沙星赵雅欣，周子冉，翟月，林鹏，程雨晴，赵畅，郭强，吕玉光*佳木斯大学药学院，黑龙江佳木斯收稿日期：2019年7月28日；录用日期：2019年8月16日；发布日期：2019年8月23日*通讯作者。
赵雅欣 等摘 要通过合成三氰基二氢呋喃(DCDHF-2-V)电子受体，设计了(DCDHF-2-V)荧光探针。
创建了一种三氰基二氢呋喃衍生物与加替沙星进行反应形成的多种荷移络合物为其进行含量检测的新方法，同时测定在波长范围内可以达到增加灵敏度，并研究其原理，探讨实验进行的最佳条件。
在30℃下反应30 min 时，所形成的荷移络合物的荧光强度最高，合成了新型电子受体–新型三氰基二氢呋喃。
通过对三氰基二氢呋喃衍生物与加替沙星药物形成的络合物进行荧光探针，开辟了新型药物荧光探针的新思路。
通过实验的方式确定了各自最佳的合成条件。
研究表明络合物在特定的范围内加替沙星的浓度与荧光强度直接存在一定程度的线性关联，而且络合物的荧光特性明显强于单个加替沙星的荧光特性。
关键词三氰基二氢呋喃，加替沙星，络合物，荧光分光光度法Copyright © 2019 by author(s) and Hans Publishers Inc.This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY). /licenses/by/4.0/1. 引言随着世界的发展，对于抗菌药的使用也越来越广泛，天然抗生素与半合成化合物是抗菌领域的主要抗菌药物，喹诺酮类药品从开始治疗尿路感染发展到现在成为一类重要的抗菌药品，仅在1997，全球销售量的销售额就超越24亿元。
随着喹诺酮类药物的迅速发展，新型合成结构得到了越来越广泛的应用。
同时，喹诺酮类药物的有效检测方法也越来越重要。
因此，本文选用口服吸收效果好、无交叉耐药、临床应用广泛的氟喹诺酮类药物——加替沙星为研究对象[1] [2] [3]。
加替沙星(Gat ifloxacin)是由日本杏林制药株式会社研究出来的，在诺氟沙星、氟罗沙星之后研制的新型合成抗菌剂它是第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，它不仅对革兰阳性菌及厌氧菌抗菌作用有所加强，还降低了会引起的光毒性作用。
喹诺酮类药物——加替沙星具有很多优点包括抗菌谱广泛、强抗菌性、进药方便、产生不良反应小等，加替沙星对细菌DNA 旋转酶及拓普异构酶有较高的选择性[4]-[9]，抑制和杀灭细菌，几乎不影响正常的细胞代谢活动，这就是为什么它的抗菌活性突出和氟喹诺酮类抗生素差异明显的原因，而且在慢性呼吸道感染的临床疗效和复杂的尿路感染之间的所有方面都显示出了优越的抗菌效果。
众所周知，加替沙星具有与环丙沙星和氧氟沙星相同的优点，具有良好的广谱特性。
加替沙星有非常显著的效果。
而且加替沙星是通过口服方式进行吸收，口服方式方便快捷，吸收特别快分布的也很广泛，使它在血清蛋白结合率表现的很低，它伴有轻微的不良反应和基本不伴有潜在的光敏反应，而且用药很安全，所以在临床上使用效率特别高。
尤其是对慢性复杂性呼吸道感染方面起到的灭菌作用已经达到了喹诺酮类中上市药物的佼佼者，它可以对细菌起到94.7%的抗菌活性[10]-[16]。
因此，目前的临床研究表明，加替沙星有可能成为治疗各种传染病的常用药物之一，并被广泛应用于临床实践。
三氰基二氢呋喃(DCDHF-2-V)是一种有机材料，它具有非线性光学活性。
三氰基二氢呋喃衍生物是一个含有特殊结构的电子受体，它对于二阶微观非线性光学系数来说有很高的系数，是具有良好应用前景的小分子物质。
本课题研究主要以第四代喹诺酮类药物加替沙星为主，作为研究对象，构建了由三种氰基二氢呋喃衍生物与加替沙星组成的新的络合物并进行分析研究，研究一种的检测手段[17]-[22]。
Open Access赵雅欣等2. 仪器、试剂和材料2.1. 仪器970CRT荧光分光光度计上海仪器分析制作总厂FA2004电子分析天平广州精密科学仪器DZF6020真空干燥箱南京康辰科学仪器有限公司2.2. 试剂和材料甲醇(分析纯) 天津市富宇精细化工有限公司丙烯酸(AA) (分析纯) 天津津华永胜科贸有限公司加替沙星标准品(≥99%) 中国药品生物制品检定所硅酸四乙酯(TEOS) (≥95%) 阿拉丁试剂上海有限公司丙烯腈(AN) (分析纯) 上海三爱思试剂有限公司4-乙烯基吡啶(4-VP) (≥95%) Sigma公司偶氮二异丁腈(AIBN) (分析纯) 天津福晨化学试剂厂N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC) (分析纯) 北京博迈杰科技有限公司1-羟基苯并三氮唑(HOBT) (分析纯) 北京博迈杰科技有限公司烯丙醇(分析纯) 天津市元立化工有限公司丙烯酰胺(AM) (分析纯) 天津市化学试剂研究所N,N-二甲基甲酰胺(DMF) (分析纯) 天津博迪化工有限公司3. 实验方法3.1. 三氰基二氢呋喃衍生物合成三氰基二氢呋喃衍生物合成如图1所示。
Figure 1.Synthesis of tricyanodihydrofuran derivatives图1.三氰基二氢呋喃衍生物合成过程赵雅欣等3.2. 储备液的配制采用干燥的称量纸精密称量5 mg三氰基二氢呋喃衍生物，量取后放入规格为5 mL的具塞试管中，首先，用少量丙酮溶解，并在规模线上添加更多的丙酮。
制备了1 × 103mg/L的标准溶液，充分震荡，贮存冰箱备用。
逐渐稀释到所需浓度。
3.3. 加替沙星溶液的配制按照实验方案准备若干规格为10 mL及5 mL的具塞比色管，然后将实验所需的玻璃仪器洗净放置120℃的恒温干燥箱中干燥30 min，待放冷后备用。
取一定量的加替沙星低温烘干去除结晶水后，用干燥的称量纸精密称取其中的0.1 mg，溶解在少量无水甲醇中，然后放入规格为5 mL的试管中，将更多的甲醇稀释至标度线，完全摇晃成标准的4 × 102mg/L的溶液，储存在冰箱中以防止标准溶液变劣质。
3.4. 三氰基二氢呋喃衍生物最佳浓度的测定对1 × 103mg/L三氰基二氢呋喃衍生物的保留溶液进行了逐步稀释，得到浓度为0.1 mg/mL、0.01 mg/mL、0.005 mg/mL、0.001 mg/mL、0.0005 mg/mL的三氰基二氢呋喃衍生物溶液，在激发波长593 nm 条件下检测其荧光发射光谱。
实验结果如图2所示，浓度为0.005 mg/L是三氰基二氢呋喃衍生物检测最佳浓度。
加替沙星的最佳浓度的测定，将已经制备好的浓度为0.4 mg/ mL加替沙星保留溶液进行逐步稀释，得到浓度为0.2 mg/mL、0.1 mg/mL、0.05 mg/mL、0.025 mg/mL、0.0125 mg/mL的加替沙星溶液，在激发波长为362 nm的条件下测定了荧光发射光谱，故选用加替沙星浓度0.05 mg/mL为最佳浓度。