解热镇痛抗炎药和抗痛风药

1.胃肠道 反应较轻 2.视觉障 碍
1.心血管栓 塞事件
2.心血管疾 病
3.肝肾损、 4.磺胺过敏 、哮喘慎用 定期查血象 及肝肾功能 不宜停小剂 量阿司匹林
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18
小结：阿司匹林
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19
解热镇痛药（小结）
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20
其他非选择性COX（环氧酶）抑制药
作用
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21
其他选择性COX-2（环氧酶）抑制药
解热镇痛抗炎药
又名：非甾体类抗炎药NSAIDs
药理作用共性：** 1 作用机制相同：抑制环氧酶（COX）前列腺素
（PG）合成
2 基本药理作用相同： 解热、镇痛、抗炎抗风湿
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1
PGs的生物合成及作用
机共 制同
的 作 用
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2
药物分类
• 水杨酸类 ：阿司匹林、贝诺酯 • 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚 • 芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、奈美丁酮 • 芳基丙酸类：布洛芬、萘普生 • 1,2-苯并噻嗪类（昔康类）：美洛昔康、吡罗昔康、
选择性COX-2 （环氧酶-2） 抑制剂 塞来昔布 尼美舒利 依托考昔
•选择性抑制COX2 •口服吸收快而完全 •胃肠道不良反应小
典型不良反应 禁忌症
•心血管不良反应 风险*
•消化系统 溃疡禁用
•类磺胺过敏反应皮疹*
•严重肝肾 损禁用
•肝损
•心脑血管 疾病禁用
•轻度肾毒性
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6
类别 阿司匹林 NSAID
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36
X型题
可增加阿司匹林出血风险的药物有 A.香豆素类 B.糖皮质激素 C.双嘧达莫 D.碳酸氢钠 E.氢氧化铝 AC
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慢性期（长期使用）
丙磺舒、苯溴马隆
u 谨慎选用秋水仙碱
避免静注和长期口服，老年人、肝肾损慎用
u痛风急性发作禁用抑酸药
ห้องสมุดไป่ตู้
u依据肾功能遴选抑酸药/排酸药**
Ø肾功正常/轻度受损—苯溴马隆，无结石—丙磺舒
Ø肾功受损，有结石，排酸药无效——别嘌呤醇
Ø多饮水，碱化尿液
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15
药品 秋水仙碱 别嘌醇 苯溴马隆
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A．阿司匹林 B．布桂嗪 C．塞米昔布 D．秋水仙碱 E．丙吡胺
B型题
选择性抑制环氧酶-2(COX-2)的药物是( C )。 非选择性抑制环氧酶的药物是( A )。
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B型题
A、癌性疼痛 B、分娩疼痛 C、内脏绞痛 D、严重创伤疼痛 E、牙痛 阿司匹林可用于缓解( E ) 阿托品可用于缓解( C )
抑制尿酸生成药 促进尿酸排泄药
别嘌醇、奥昔嘌醇 丙磺舒、苯溴马隆
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小结：抗痛风药的治疗原则（务必牢记）
痛风急性发作期
①以控制炎症为原则； ②首选秋水仙碱 ③剧痛首选对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸，或者在秋水 仙碱疗效不好时作为替代； ④上述药均无效，糖皮质激素
发作间歇期
①抑制尿酸生成药：别嘌醇。
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X型题
阿司匹林的作用包括(ABCDE )。 A．抗痛风 B．抗风湿 C．抗炎 D．解热 E．镇痛
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X型题
阿司匹林的镇痛作用特点是（ABDE） A.镇痛作用部位主要在外周 B.对慢性钝痛效果好 C.对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效 D.镇痛作用机制是防止炎症时PG合成 E.常与其他解热镇痛药配成复方使用
l疼痛建议用中枢镇痛药
u注意昔布类的类磺胺反应
Ø皮疹，磺胺过敏慎用
Ø注意监测肝肾功能
Ø妊娠哺乳禁用阿司匹林和吲哚美辛
Ø哮喘慎用
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8
解热镇痛抗炎药
代表药物
适应症
注意事项
乙酰苯胺类 对乙酰氨基 酚
•阿司匹林过敏——轻度支气管痉挛
感冒发热、头痛、牙痛 •肝病避免长期使用
、神经痛、肌肉痛、痛 •肾功能不全——减量使用
美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔
特点： 与抑制COX-1有关引起的不良反应——胃肠反应、出
血和溃疡等较非选择性COX抑制药发生率较低
选择性COX-2抑制剂——肾脏毒性，心血管风险增大
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小结：抗痛风药的种类（务必牢记）
抑制粒细胞浸润药 秋水仙碱
非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸
•老年人和轻度肾损注意观察 •溃疡/出血性疾病、心脏疾病慎用
塞来昔布
骨关节疼痛，强 直性脊柱炎肿痛 ，创伤疼痛
•心血管栓塞事件
•心血管疾病、肝肾损、磺胺过敏、哮 喘慎用
•定期查血象及肝肾功能
•不精选宜pp停t 小剂量阿司匹林
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解热镇痛抗炎药大纲内容（小结）
细目
要点
药理作用与临床评价
用药监护 常用药品的临床应用
秋水仙碱、别嘌醇、苯溴马隆 的适应症注意事项、用法用量 和常用的剂型规格
• 熟悉抗痛风药的作用特点及监护要点
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小结：解热镇痛抗炎药
阿司匹林 对乙酰氨基酚 吲哚美辛
布洛芬
塞来昔布
作 解毒、镇痛
+ ++
用 抗炎、抗风湿
++
抗血小板聚集
+
临 发热、疼痛
+
床 应
风湿、类风湿关节炎
+
用 防血栓形成
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25
A型题
世界卫生组织推荐的小儿首选解热镇痛药是C A.阿司匹林 B. 布洛芬 C.对乙酰氨基酚 D.吲哚美辛 E.美洛昔康
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26
A型题
布洛芬的主要特点是E A.解热镇痛作用强，抗炎作用弱 B. 口服吸收慢 C.与血浆蛋白结合少 D.半衰期长 E.胃肠反应较轻，易耐受
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作用特点
典型不良反应 禁忌症
•抑制炎细胞趋化 •抑制磷脂酶A2 •抑制IL-6产生
•抑制尿酸生成 •防尿酸沉积 •抗氧化 •非索布坦—非XOR 抑制剂，安全性较好
•尿道刺激症状 •抑制骨髓
•皮疹、剥脱性 皮炎 •血小板计数少 •尿少、尿频
•妊娠、哺乳 过敏禁用
•骨髓增生低 下、严重肝 肾损禁用秋 水仙碱
NSAID
药物的相互作用
合用药物 其他NSAID
后果 生物利用度，不良反应
对乙酰氨基酚
肾毒性**
抗凝血药/抗血小板 药（除外塞来昔布、
出血**
萘丁美酮）
利尿药
补足水分防肾衰
AT1受体阻断剂 受体阻断剂
肾衰 降压效果
环孢素
肾毒性
锂盐
毒性浓度
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7
用药监护
u权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险 （1）注意溃疡病史 （2）注意心血管风险 （3）注意年龄、饮酒、阶梯式加量 u关注NSAID药潜在的心血管风险 l心血管病史慎用，尽量小剂量使用 l解热首选对乙酰氨基酚，注意补水
+
不
1.胃肠道反
良
应，诱发或
反
加重消化性
应
溃疡
2.凝血障碍 水杨酸反应 过敏，
3.阿司匹林 哮喘
4.瑞夷综合 征
+++
+++
+ ++
++
-
+++
+
++
-
-
-
-
+++
+ ++
+ ++
++
-
++
++
++
-
-
-
-
大剂量或长期 使用可致肝、 肾损害
1.胃溃疡出 血、穿孔
2.中枢神经 反应
3.粒细胞↓ 血小板↓再 障过敏反应
• 选择性COX-2（环氧酶-2）抑制剂 塞来昔布、尼美舒利、依托考昔
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3
解热镇痛抗炎药
类别*
水杨酸 类阿 司匹林 贝诺酯
乙酰苯 胺类： 对乙酰 氨基酚
作用特点
•抑制COXPG合成解热镇 痛抗炎抗风湿 •口服吸收完全 •碱性尿加速排泄 •贝诺酯代谢水杨酸、对 乙酰氨基酚
•机制同水杨酸，抗炎作用 弱 •中间代谢产物肝毒性
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典型不良反应
•胃肠道不良反 应* •下肢水肿 •血压升高 •哮喘 •血小板 •再障 •中毒性表皮坏 死松解症
禁忌症
•过敏、磺胺 过敏禁用
•妊娠、哺乳 期禁用
•消化道出血 禁用
•血小板减少 症/血友病禁 用阿司匹林
•鼻息肉禁布 洛芬
•精神疾患禁 吲哚美辛
4
解热镇痛抗炎药
类别* 作用特点
典型不良反应 禁忌症
•少见尿道刺激
症状
•妊娠、哺乳
•皮疹
过敏禁用
•类磺胺过敏反 •骨髓增生低
应
下、严重肝
•骨髓抑制
肾损禁用秋 水仙碱
•肿瘤伴高尿 酸、2岁以下 禁用丙磺舒
•急性发作、 中重度肾损 禁用苯溴马 隆
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用药监护（考点）
u坚持按痛风分期给药**
急性发作期控制炎症、侵犯 NSAID、秋水仙碱 新关节
缓解期（症状控制1-2周后） 别嘌呤醇
•机制同水杨酸，抗炎作
•过敏、磺
芳基乙酸 用较强
胺过敏禁用
类：
•口服吸收迅速而完全
吲哚美辛 •血浆蛋白结合率高
•妊娠、哺 •胃肠道不良反应* 乳期禁用
•下肢水肿
•消化道出
双氯芬酸 •双氯芬酸长期使用无蓄 •血压升高
血禁用
奈美丁酮 积
•哮喘
•血小板减
•血小板
少症/血友
芳基丙酸 类：
布洛芬
•机制同水杨酸，抗炎作 用较强
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X型题
选择性环氧酶-2抑制药包括 AB A.美洛昔康 B.氯洛昔康 C.吡咯昔康 D.布洛芬 E.水杨酸钠
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34
X型题
治疗慢性痛风的药物有 AC A.丙磺舒 B.羟基保泰松 C.别嘌磷醇 D.秋水仙碱 E.水杨酸钠
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35
X型题
阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是 A.抑制PG合成 B.凝血障碍 C.变态反应 D.局部刺激 E.水杨酸反应 ABD
急慢性关节炎疼痛，发 •与其他NSAID有交叉过敏
热、痛经、牙痛
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代表药物 美洛昔康
尼美舒利
解热镇痛抗炎药
适应症
注意事项
类风湿性关节炎 、疼痛性骨关节 炎（关节病、退 行性骨关节病） 的症状治疗
•溃疡及出血风险小 •小剂量开始使用 •溃疡慎用 •注意查肝肾功能
慢性关节炎、术 后疼痛 鼻咽部炎症疼痛 发热
•再障
•中毒性表皮坏死 松解症
萘普生 •口服受食物影响
•血浆蛋白结合率很高
病禁用阿司 匹林
•鼻息肉禁 布洛芬
•精神疾患 禁吲哚美辛
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解热镇痛抗炎药
类别*
作用特点
1,2-苯并噻嗪 类（昔康类） 美洛昔康 吡罗昔康
•抑制COX2>COX1, 有一定的选择性
•吡罗昔康代谢产物 无抗炎活性
•胃肠道不良反应小
分类和作用特点（考点） 典型不良反应（考点）和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用
监护要点（考点）
对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、 双氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、 塞来昔布的适应症注意事项、用法 用量和常用的剂型规格
• 重点掌握分类作用特点典型不良反应及监护要点；
• 熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、美洛 昔康、尼美舒利、塞来昔布的适应症注意事项
经等。关节痛首选
•妊娠哺乳、3岁以下、肝肾损慎用
•注意查血象及肝肾功能
芳基乙酸类 吲哚美辛
芳基丙酸类 布洛芬 芳基乙酸类 双氯芬酸
急性风湿及类风湿关节
炎、强直性关节炎、骨
关节炎、急性痛风性关 •溃疡、精神疾病、心脏疾病、肝肾损
节炎、癌性发热及其他 慎用
顽固性发热
•出血性疾病慎用
同吲哚美辛
•定期查血象及肝肾功能 •老人慎用
抗痛风药
适应症** 对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用 痛风（临床上唯一能抑制尿酸合成的药物） 预防复发 痛风伴高尿酸血症
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06:39 16
抗痛风药大纲内容（小结）
细目
要点
药理作用与临床评价
用药监护 常用药品的临床应用
分类和作用特点 典型不良反应和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用
监护要点
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抗痛风药
• 抗痛风药作用环节：** 1选择性抗痛风性关节炎药：秋水仙碱 2抑制尿酸生成药：别嘌醇；非索布坦 3促进尿酸排泄药：丙磺舒；苯溴马隆 4促进尿酸分解药：拉布立酶；聚乙二醇尿酸酶
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类别* 选择性抗痛风 性关节炎药： 秋水仙碱
抑制尿酸合成 药： 别嘌醇 非索布坦
抗痛风药
•肿瘤伴高尿 酸、2岁以下 禁用丙磺舒
•急性发作、 中重度肾损 禁用苯溴马 隆
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类别*
促进尿 酸排泄 的药物 ：丙磺 舒； 苯溴马 隆
促进尿 酸分解 药：拉 布立酶 ；聚乙 二醇尿 酸酶
抗痛风药
作用特点
•促进尿酸排泄、较少沉积 •促进结晶溶解
将尿酸转变为尿囊素—— 排泄
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典型不良反应 禁忌症
②促尿酸排泄药——苯溴马隆（轻中度肾功不全者）、丙磺舒 （无肾结石、肾功正常者用）
慢性痛风和痛风性肾病
抑制尿酸生成——别嘌醇（尤适于尿酸高或排尿酸药无效时） 促进尿酸排泄的药物——苯溴马隆
联合用药
慢性痛风性关节炎/
别嘌醇+秋水仙碱/吲哚美辛
关节炎反复发作而控制不佳
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A型题
治疗风湿性关节炎宜选用药物（E ） A.别嘌呤醇 B.奎尼丁 C.美沙酮 D.氯氮平 E.吲哚美辛
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A型题
阿司匹林抗血小板聚集及防止血栓形成的机制是 D A.激活环氧化酶，增加血栓素生成 B.抑制环氧化酶，减少依前列醇生成 C.激活环氧化酶，减少血栓素生成 D.抑制环氧化酶，减少血栓素生成 E.抑制环氧化酶，增加依前列醇生成
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A型题
秋水仙碱治疗痛风的机制是 C A.减少尿酸的生成 B.促进尿酸的排泄 C.选择性消炎作用 D.抑制肾小管对尿酸的再吸收 E.抑制黄嘌呤氧化酶