药物化学第4章 中枢神经系统药物题库

第4章中枢神经系统药物选择题每题1分
如果以治疗精神分裂症药物氟奋乃静为先导化合物(见下图，R=-H)进
行化学修饰, 为了达到延长药物作用时间目的，在氟奋乃静衍生物的
分子结构中应该选用的基团R为______。

(a)R=-F
(b)R=-CH3
(c)R=-NH2
(d) R=-(CH2)5CH3
Diazepam的作用机理是_______
(c) 具有共同的药效构象 (d) 化学结构相似
具有以下化学结构的药物为_______
(a) 烯丙吗啡(b) 纳洛酮(c) 纳曲酮(d) 纳布啡镇痛药吗啡Morphine的不稳定性是由于它易___________
Levodopa的化学结构为_______
下列药物中_______属于选择性Dopamine D2受体激动剂
(d) 主要通过N-脱丙基化和氧化代谢失活
对下列结构的药物，不正确的描述是_______
(a) 为中枢性抗胆碱药
(b) 有一个手性中心．临床用其消旋体
(c) 水中溶解度好，不溶于甲醇、乙醇或氯仿等有机溶剂
(d) 化学名为3-(1-哌啶基)-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐
氯噻嗪类是早先发现的抗精神病药物，而氯噻平则是后来根据氯噻嗪类的噻嗪环进行扩换环改造而得到的抗精神分裂症的药物，这种改造依据的原则是_______
.
(a)经典的生物电子等排体替换
(b)简化分子结构
(c)相同或类似的药效团
(d)前药设计
第4章中枢神经系统药物填空题1每空1分
填空题2每空1分
填空题3每空1分
第4章中枢神经系统药物概念题每题2分
第4章中枢神经系统药物问答与讨论题每题4分
其原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。

如果巴比妥酸5位上引入一个
烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。

巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。

故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有镇静催眠作用,单一取代无疗效。

主要原因是在体内5位单取代的巴比妥类酸类药物可形成如下平衡，其中4成分占最大可进一步解离成离子，难以通过大脑屏障，到达不了作用部位，所以没有效果。

因为它是弱酸强碱盐，水溶液不稳定，易吸收
设计新左旋多巴衍生物
The antipsychotic drug fluphenazine has a prolonged period of action when it is given by intramuscular injection, but not when it is given by intravenous injection. Suggest why this is the case.
以哌替啶为例简述吗啡类
根据苯二氮卓类镇静催眠药的构效关系规律，从下述结构出发，设计可能具有较好安定作用的化合物，可设计多个系列，简述设计思路
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第4章中枢神经系统药物合成/代谢/反应/设计题每题6分写出苯二氮卓类药物的水解开环反应
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3 写出地西泮代谢方式
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3 完成下列地西泮合成路线
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写出地西泮合成路线
完成唑吡坦代谢途径
完成下列代谢途径
写出卡马西平的合成路线
写出氯丙嗪合成路线
完成下列氟哌啶醇代谢途径写出盐酸氟西汀合成路线完成盐酸氟西汀合成路线完成罗匹尼罗代谢反应。