浸出技术与中药制剂

四、流浸膏剂与浸膏剂
浸膏剂(extracts)：系
指药材用适宜的溶剂浸出
有效成分，蒸去部分溶剂， 调整浓度至规定标准所制
成的膏状或粉状的固体制
剂，如刺五加浸膏。
五、煎膏剂
煎膏剂(electuary)：系指中药材用
水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成
的稠厚半流体状制剂，亦称膏滋。
特点：浓度高、体积小、有良好的保
二、浸出过程
浸出（萃取）过程：指溶剂进入细胞组织溶解其 有效成分后变成浸出液的全部过程。
系以扩散原理为基础。
（一）浸润、渗透过程 （二）解吸、溶解过程 （三）扩散过程 （四）置换过程
（一）浸润、渗透过程
附着
润湿
渗透
不能附着于粉粒表面的溶剂无法浸出其有效成分。
用非极性溶剂浸出时，药材应先干燥；用醇、水浸 出油脂多的药材应先脱脂。
中药浸膏的干燥方法： 1. 常压干燥 ：时间长，温度高 2. 减压干燥 ：温度较低 3. 喷雾干燥 ：干燥速度极快 4. 冷冻干燥 ：直接升华水分
第三节
☆ 汤剂 ☆ 酒剂 ☆ 酊剂
常用的浸出制剂
☆ 流浸膏剂与浸膏剂
☆ 煎膏剂
一、汤


剂

汤剂(decoction)：指中药材加水煎煮，去渣取汁制 成的液体剂型，亦称汤液。 类型： （1）煮剂 （2）煎剂 （3）煮散 （4）沸水泡药 用途： ①内服（口服） ②外用（洗浴、熏蒸、含漱用）

(5)植入式制剂。
三、浸出药剂的种类及特点 （一）常用浸出制剂的分类 1.水浸出剂型（含水制剂） 2.含醇浸出剂型（含醇制剂） 3.含糖浸出剂型（含有适量的蔗糖或蜂蜜） 4.精制浸出剂型：
（二）浸出制剂的特点

1.具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成 分的多效性，适应了中医辨证论治的需要。

中药软胶囊剂系指填充中药液体药物的胶囊剂， 又称胶丸剂。

六、中药栓剂：指中药浸膏与适宜的栓剂基质混
合制成的用于人体腔道的制剂。中药栓剂主要有肛 门栓和阴道栓，如复方蛇床子阴道栓。
七、中药膜剂系指中药浸膏溶解或混合于适宜的 成膜材料中，经涂膜、干燥、分剂量而制成的薄 片状的固体制剂。
中药涂膜剂系指用有机溶剂溶解成膜材料及 中药材提取物制成的外用涂剂。如复方土荆皮涂 膜剂。
浸出技术与中药制剂
学习要求

掌握 浸出技术及中药制剂的概念；浸出制剂的 种类及特点；浸出过程及影响浸出的因素；常用 浸出方法与浸出制剂、浸出操作与设备和浸出液 的蒸发与干燥
熟悉 常见的浸出制剂的概念、特点及常用浸出 制剂的制备方法与注意事项。中药成方制剂的质 量控制及中药成方制剂的制备工艺。 了解 中药制剂的进展及中药剂型改革
（二）解吸、溶解过程

解吸作用：由于细胞中各成分间有一定 的亲和力，故于溶解前必须克服这种亲 和力，才能使各种成分转入溶媒中。 溶解阶段：浸提溶媒通过毛细管和细胞 间隙进入细胞组织后与经解吸的各种成 分接触，使成分转入溶媒中。

（三）扩散过程

扩散阶段：浓度差→浸提动力
Ficks第一扩散公式：
第二节

浸出操作与设备
药材的预处理 浸出过程 影响浸出的因素 浸出方法及设备

浸出液的蒸发与干燥
一、药材的预处理
（一）药材品质检查
1、药材的来源与品种的鉴定 2、有效成分或总浸出物的测定 3、含水量测定：9％～16％
（二）药材的粉碎 目的：将药材粉碎成适当粒度增加药材的表面 积，加速药材有效成分的浸出。
存性，便于服用；药性滋润，适用于慢 性疾病的治疗。
制备方法：煎煮法
举例：益母草膏、二冬膏、秋梨膏
六、中药颗粒剂（冲剂）

概念 指药材提取物与适宜的辅料或与药材细粉 制成的颗粒状内服制剂。分为 可溶性、混悬性、 泡腾性颗粒剂。 特点 保持汤剂特色；克服临用时煎煮、易霉变 的缺点。质量稳定；剂量较小；服用、携带、贮 藏、运输较方便等。


(一)蒸发 蒸发(evaporation)是用加热的方法，使溶液 中部分溶剂汽化并除去，从而提高溶液的浓度 的工艺操作。 蒸发方式分为自然蒸发和沸腾 蒸发两种。 影响蒸发效率的因素有：
1. 传热温度差(tm) 2. 传热系数(K)
（二）干燥 是利用热能使湿物料中的水分或其它 溶剂气化除去，获得干燥物品的工艺操作。
特点： ① 良好的浓度差，提取完全 ② 省去分离浸出液的时间和操作； ③ 粒度和操作要求高； ④ 不适宜易膨胀、无组织结构的药材提取。
渗漉具体操作方法

1.润湿
药材60～70％溶媒
粗粉

浸润、搅拌、密闭、膨胀
湿粉
2.装筒
垫脱脂棉→分次装入药材湿粉→压平→盖滤纸加重物

3.浸提
开活塞加入溶媒排除空气→流出液和添加的溶媒倒入筒内 →加盖放置浸提24～48h
(2)中药材的浸出和纯化；
①水醇法 ②蒸馏法

(3)配液与过滤；
(4)分装与灭菌。
例如：清开灵注射液、双黄连粉针

二、中药眼用制剂：指以中药为原料制成 的用于治疗眼科疾病的各种无菌制剂。如 复方穿心莲滴眼剂。 三、中药软膏剂：指以中药的细粉、提取 物或提取的单体成分与适宜基质混合制成 的半固体制剂，为外用制剂。如老鹳草软 膏。

4.渗漉
打开活塞，控制渗漉液流出速度
4. 大孔吸附树脂分离技术
缩小剂量，减少了重金属量；减吸潮性； 安全；简单
5. 超临界萃取技术
避免高温破坏，没有残留溶剂，适用热 不稳定成分。
（二）浸出工艺及设备
1. 单级浸出工艺与间歇式提取器 2. 多级浸出工艺(重浸出法) 3. 连续逆流浸出工艺
五、浸出液的蒸发与干燥
第五节
中药成方制剂的制备 工艺和质量控制
一、中药注射剂
1、中药注射剂的特点
① 作用迅速，疗效确切
② 有单方和复方注射剂之分 ③ 控制质量标准的制订较困难复杂 ④ 药效、安全和毒性试验要求更严格 ⑤ 易沉淀；工艺复杂；质量不恒定；药效不稳定；刺
激性较大。
2、中药注射剂的制备

(1)中药材的预处理；

四、中药片剂

中药片剂：系指以中药的细粉或提取物与适宜辅料混合， 经压制而成的片剂，一般供内服。 中药片剂分压制片、糖衣片、口含片、泡腾片、溶液片、 微囊化片等


中药片剂的制备过程：
(1)中药材的预处理； (2)中药片剂的制备； (3)中药片剂的薄膜包衣。

例如：益心酮片
五、中药胶囊剂
中药硬胶囊剂系指中药或中药材提取物的粉末或 颗粒填充于空胶囊中制成的固体制剂，主要用于口 服。

八、中药橡皮硬膏剂系指中药材提取物或部分中药材 与橡胶基质混合后摊涂于裱背材料上制成的外用制剂。 九、中药巴布剂又称巴布膏剂，系指药材提取物、药 物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于无纺布上制成 的外用制剂。如风湿骨痛贴膏巴布剂。 十、中药气雾剂系中药制成有效部位或有效成分后再 制成的气雾剂。主要是呼吸道途径给药，也有皮肤、 粘膜和人体腔道用中药气雾剂。如莨菪子气雾剂。
dM=-DF(dc/dx)dt dM－扩散物质量；dt－扩散时间；dc/dx－浓度梯度；D－ 扩散系数 ；F－扩散面积
主体溶液 边界层
（四）置换过程

用新鲜溶剂或稀的浸提液不断更换药材粉 粒周围的浓浸出液，保持最大浓度梯度， 以提高浸出推动力。
三、影响浸出的主要因素
（一)浸出溶剂：水、乙醇 （二)药材的粉碎粒度：适宜 （三)浸出温度：溶剂沸点温度下或接近沸点 温度 （四)浓度梯度：梯度越大，浸出越快 （五)浸出压力：高压对组织坚实的药材有利 （六)药材与溶剂相对运动速度：促使边界层 更新或变薄 （七)新技术的应用

第四节
浸出制剂的质量
控制药材的质量 严格控制提取过程 控制浸出制剂的理化指标 保证浸出制剂 的有效性、安 全性、稳定性， 采取措施：
三、控制浸出制剂的理化指标
1、鉴别：多采用TLC法鉴定
2、含量控制

(1)药材比量法 (2)化学测定法 (3)生物测定法 (4)中药成分制剂的制备工艺与质量控制
二、中药制剂的进展
1、传统中药剂型 固体制剂 外用制剂
半固体制剂 液体制剂
丸、散、丹 、锭、茶、粬、 炙、熨、线、 条、棒、糕、 钉
软膏、膏 药、胶、
汤、酒、露、 饮、酊、膏
2、中药现代五大类剂型：

(1)口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶丸，滴 丸、微粒剂)；

(2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)； (3)注射剂与输液； (4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、 膜剂等)；


Contents
1 2
概
述
浸出操作与设备 常用的浸出制剂
目录
3 4 5
浸出制剂ห้องสมุดไป่ตู้质量
中药成方制剂的制备工艺与质量控制
第一节
概 述
一、浸出技术及中药制剂的概念
浸出技术：系指用适当溶剂和方法，从药材 (动、
植物)中浸出有效成分的工艺技术。
浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。 中药制剂：系指以中药材为原料制备的各种制剂。
煎煮法
四、浸出方法及设备
（一）浸出方法 1、煎煮法
将药材加水煎煮取汁。
① 前处理：冷水浸泡不少于20-60min---有利于药材润湿。
② 煎煮时间：除另有规定，一般每次1-2h； ③ 煎煮次数：2-3次； ④ 使用范围：有效成分溶于水，对湿、热稳定的药物； ⑤ 特点：浸出成分复杂，除有效成分外，杂质多，难以精制。
２．浸渍法
浸渍法：药材置于溶媒中浸泡一段时间分离出浸渍液。 冷浸法：常温下（15－25℃）溶媒中浸渍，14d以上 温浸法：40－60℃溶媒中浸渍，3-7d 一次浸渍法：定量溶媒一次浸渍完毕
多次浸渍法：定量溶媒多次浸渍，减小药渣吸液损失。
3. 渗漉法
将药材粗粉装入渗漉筒中，不断添加浸出溶媒，由于重 力作用使其渗过药粉，从下端出口流出浸出液，在流动过 程中浸出有效成分的方法。所得浸出液称“渗漉液”。

2.作用缓和持久，毒性较低。
3.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。 4.但浸出制剂中由于多种成分共存，有效成分会发生水 解、氧化、沉淀、霉变等理化性质的变化，有时会严重 影响制剂的质量和药效。


四、中药剂型的改革
原则
1.坚持中医药理论 2.提高药效
程序
1.制剂学的研究 2.质量标准的研究 3.稳定性的研究
二、酒

剂
酒剂(medicinal liquor)：指药材用蒸馏酒浸取的澄 清的液体制剂，又名药酒。药酒多供内服，为矫味着 色可加适量糖或蜂蜜。 制备方法：（1）冷浸法 （2）热浸法

（3）渗漉法
（4）回流提取法

注意事项：①澄清度 ②中药材的预处理
三、酊剂（tincture）
定义：酊剂系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制 成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。可供内 服或外用。 质量要求：①含有毒剧药品（药材）的酊剂，每 100ml相当10g；
②其它酊剂每100ml相当原药物20g。
制备与储藏注意： 选择适宜乙醇浓度，最低浓度为
30% ；久贮发生沉淀，可过滤除去，调整乙醇含量和
有效成分含量至规定标准，仍可使用。
四、流浸膏剂与浸膏剂
流
浸 膏 剂 ( f l u i d
extracts) ：系指药材用
适宜的溶剂浸出有效成分， 蒸去部分溶剂，调整浓度 至规定标准而制成的液体 制剂，如甘草流浸膏。