头霉素类抗菌药物有哪一些

头霉素类抗菌药物有哪一些
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头霉素类抗菌药物
霉素类新型抗生素头孢西丁钠由美国默沙东公司研制开发，在世界20多个国家上市。

1992年注射剂在中国上市，2002年原料药在中国上市。

奇可是头霉素类抗生素，系是由链霉菌产生的甲氧头孢菌素，经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。

对β-内酰胺酶有高度的稳定性
奇可由于抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌，且由于本品结构上的特点，使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性。

相对于第一代头孢菌素，奇可对第一代头胞菌素耐药的多数革兰阴性菌作用明显增强，对厌氧菌有高效。

对产超广谱β-内酰胺酶菌最有效的药物
超广谱β-内酰胺酶能水解三代头孢菌素如头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢菌素。

本品超广谱β-内酰胺酶的肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌有显著活性。

头霉素类抗菌药物的作用
本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。

临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。

头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。

对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用红霉素或氯霉素等代替。

头霉素类抗菌药物的理化性质
各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。

头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。

所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。

注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。

这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。

口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。

作用机理
与青霉素相似。

早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。

现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。

由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。