中药药理化痰止咳平喘药

桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可 使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌TA98及TA100 回变菌落数增加，同时对小鼠微核试验 及染色体畸变试验呈阳性结果。 桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、 呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。 桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数 为1：10000，故不能注射给药。
狭义－痰

呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢 性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。 一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘，痰、 咳、喘互为因果。
药理作用
1.祛痰作用



桔梗、川贝母、前胡、紫菀、皂荚、天南星、 款冬花、蔊菜、满山红等的煎剂或流浸膏均有 祛痰作用，其中以桔梗、前胡、皂荚作用最强， 而款冬花较弱。 除蔊菜含蔊菜素，满山红含杜鹃素外，其余药 物多含皂苷，属恶心性祛痰。 杜鹃素可促进气管黏液-纤毛运动，增强呼吸 道清除异物的功能，另可溶解黏痰。
川贝母

百合科植物川贝母Frihllalla ciwhosa D.Don、 暗紫贝母、甘肃贝母或棱砂 贝母等的干燥鳞茎。
化学成分
生物碱和皂苷


川贝母含青贝碱、松贝碱甲、乙、川贝母碱和 西贝素。 暗紫贝母含有蔗糖和松贝宁。 甘肃贝母含有岷贝碱甲、乙等。 棱砂贝母含西贝母碱、棱砂贝母碱、棱砂贝母 酮碱、川贝酮碱、梭砂贝母芬酮碱等。

（3）对消化系统的影响



抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游 离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性， 对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作 用。 生半夏对胃肠道的损伤作用可能与其抑 制胃肠粘膜内的PGE2分泌有关。 半夏对胃肠运动功能的影响较复杂，随 动物种属不同而异。
（4）抗肿瘤


半夏多糖组分具有使多形核白细胞（PMN）活 化作用和抗肿瘤作用。 体外试验表明，半夏各炮制品总生物碱对慢性 髓性白血病细胞（K652）的生长均有抑制作用。 姜浸半夏、姜煮半夏、矾半夏、姜矾半夏的总 生物碱的IC50皆小于100ug/ml，而以矾半夏抗 K562肿瘤细胞生长作用最强。季铵生物碱-胡 芦巴碱对小鼠肝癌亦有抑制作用。
（2）对免疫功能的作用 （3）抗肿瘤 （4）抗炎镇痛
2.其他药理作用
（1）对消化系统的作用

苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢 氰酸的同时，也产生苯甲醛。

苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者 体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。
（2）镇痛 （3）抗肿瘤作用 氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证 明均有微弱的抗癌作用
小结


与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关 的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、 免疫促进，以及润肠通便等作用。 其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水 解产物及脂肪油等。 苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消 化系统功能也有一定影响。
【现代应用】
1.慢性气管炎 2.急慢性呼吸道感染
【不良反应】
2.其他药理作用


降血糖和降血脂 正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔 降低肝糖元、血糖 桔梗皂苷降低肝内胆固醇
给动物注射四氧嘧啶后， 由于胰腺兰氏小岛的β 细 胞遭到破坏，致胰岛素分 泌降低，结果血糖上升， 在超过肾糖阈时，即出现 糖尿。注射胰岛素后可恢 复。

镇静、镇痛、解热


扩张血管、减慢心率 犬：增加冠脉和后肢血流量 大鼠：血压下降、心率减慢、呼吸抑 制 豚鼠：心收缩力减弱
【不良反应】


生半夏对口腔、喉头和消化道粘膜有强 烈刺激性，人误服后会发生肿胀、疼痛、 失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒 息而死。炮制后毒性降低。 半夏的毒性成分为不耐热、难溶于水的 黏液质、黑尿酸及生物碱，因此生半夏 必须煎服。


生半夏粉9g/kg灌胃，对妊娠雌性大鼠和 胚胎均有非常显著的毒性，而相同剂量 的制半夏粉与对照组比无明显的差异， 但是制半夏汤剂30g/kg（相当于临床常 用量的150倍）则能引起孕鼠阴道出血， 胚胎早期死亡数增加，胎儿体重显著降 低，生半夏汤剂30g/kg对大鼠妊娠和胚 胎的毒性与制半夏汤剂无差异。 生半夏粉末混悬液小鼠腹腔注射的LD50为 0.55±0.058g/kg，姜制半夏LD50为 1.23±0.032g/kg。
化学成分

脂肪油（约50%）、苦杏仁苷（约3%）、 蛋白质及多种游离氨基酸。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用

降气止咳平喘，润肠通便，主治咳嗽气 喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。
（l）祛痰、镇咳、平喘

苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或 杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰 酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、 平喘有关。
2.止咳作用


半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、 百部、满山红、紫菀等均有程度不等的 镇咳作用。 半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位 可能在中枢神经系统。
3.平喘作用


浙贝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷叶等有 一定的扩张支气管作用。 平喘机理多方面 浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑 制支气管痉挛以缓解哮喘症状。 款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。 桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚 鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。
第十六章 化痰、止咳、平喘药
第一节 概 述


凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主 要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。 具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要 用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有 关的瘿瘤瘰疬等证。
广义－痰



停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊 滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学 中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺 肿等疾病。 痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心病、 心绞痛、高血压、心力衰竭等。 痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错 乱，见于脑血管意外、癫痫、精神分裂症等。
（2）平喘 湖北贝母醇提取物和总生物碱 对由组胺所致的豚鼠离体平滑肌痉挛有 明显松弛作用。 （3）抑菌
2.其他药理作用

肺炎、急性扁桃体炎、声带小结
【不良反应】

小鼠灌服桔梗煎剂的LD50为24g/kg。兔灌 服本品煎剂40g/kg，于24小时内5只全部 死亡，当剂量为20g/kg时，全部存活。 小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的LD50分别为 420mg/kg和大于800mg/ kg，腹腔注射分 别为22.3mg/kg和14.1mg/kg。豚鼠腹腔 注射桔梗皂苷的LD50为23.lmg/kg。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用

燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结，主治 痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥 头痛，呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气。 生用外治痈肿痰核。
（1）镇咳


生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的煎 剂灌胃0.6-1.0g/kg，对电刺激猫喉上神 经或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明显的 镇咳作用。给药后30分钟起效，可维持5 小时以上。其0.6g/kg的镇咳作用较 1mg/kg的可待因弱。 镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为 生物碱。
小结



半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结 功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用 有关。 半夏功效成分：生物碱、甲硫氨酸、甘 氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。 半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常 及降血脂等作用。
【现代应用】

妊娠呕吐；慢性咽炎；突发性音哑；甲 状腺肿瘤；宫颈糜烂；牙痛；寻常疣及 跖疣。
2.其他药理作用
（1）抗生育和抗旱孕


半夏蛋白对小鼠有明显的抗早孕作用。 半夏蛋白可抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使血浆 孕酮水平明显下降，子宫内膜变薄，使蜕膜反 应逐渐消失，胚胎失去蜕膜支持而流产。
（2）抗心律失常 对犬室性心律失常有明显的对抗作用。 （3）对实验性硅沉着病的影响 提示姜半夏可防治矽肺。 （4）降血脂
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用

清热润肺，化痰止咳，散结消肿，主治 肺热燥咳，干咳少痰，阴虚劳嗽，咯痰 带血，肺痈，痛病，痈肿，乳痈。
（1）镇咳祛痰


川贝母流浸膏小鼠灌胃，对氨水刺激引起的咳嗽无明 显镇咳作用，但能使小鼠呼吸道酚红分泌量增加，有 明显祛痰作用。小鼠酚红排泌法试验显示，两种川贝 母均有祛痰作用。川贝母生物碱小鼠灌胃，对二氧化 硫刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用，而酚红排泌法祛 痰试验证明有显著的祛痰作用。大鼠灌胃川贝醇提取 物或川贝总苷，经毛细管法祛痰试验证明均有祛痰作 用。猫腹腔注射川贝醇提物4g（生药）/kg，对电刺激 喉上神经引起的咳嗽有非常显著的镇咳作用；静脉注 射川贝总碱5mg/g也有显著镇咳作用。 川贝母祛痰作用显著，镇咳作用不确定。
（2）镇吐和催吐


半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制 品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起 的呕吐，都有一定的镇吐作用。 镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。 镇吐成分为生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、 葡萄糖醛酸或L-麻黄碱。
生半夏有催吐作用镇吐作用。 生半夏混悬液具有显著的黏膜刺激作用， 经炮制后其刺激性明显降低。催吐与所 含2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，因 其苷元有强烈的黏膜刺激作用。



本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制 细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止。 人若过量服用（儿童10-20粒，成人40-60 粒），会引起组织窒息。 苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸， 故毒性大。


中毒症状有眩晕、头痛、呼吸急促、恶心、呕 吐、紫绀、昏迷、惊厥等，抢救不当可致死亡。 人口服苦杏仁苷每日4g持续半个月或静脉给药 持续1个月，可见毒性反应，以消化系统症状 较为多见，并可引起心电图T波改变及房性早 搏，停药后以上毒性反应均可消失。每日口服 0.6-1.2g，可避免毒性反应。 苦杏仁苷小鼠、大鼠静脉注射 LD50为25g/kg， 腹腔注射为8g/kg
半 夏
天南星科 植物半夏 Pinellia ternata（Thunb） Breit.的 干燥块茎
化学成分

挥发油、β 谷甾醇、胆碱、胡萝卜苷、 葡萄糖醛酸苷、黑尿酸、甲硫氨酸、 2， 4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黄碱、 胡芦巴碱（trigonelline）、天门冬氨 酸（aspartic acid）、β -氨基丁酸和 γ -氨基丁酸等多种氨基酸及少量脂肪、 多糖、淀粉、蛋白质等。
第二节
常用药物
桔 梗
桔梗科 植物桔梗 Platycodon gtandiflorum （Jacq）A.DC 的干燥根
化学成分
• 皂苷（18种）：桔梗皂苷 （platycodin）皂苷元为三萜酸 类：桔梗皂苷元、远志酸、桔梗 酸A、B、C等。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用

宣肺、利咽、祛痰、排脓，主治咳 嗽痰多，咽喉肿痛，音哑，肺痈吐 脓，胸满胁痛，疮疡脓肿。

抗溃疡 抑制胃液分泌 防止消化性溃疡
小 结

桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛 痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。 桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂 苷。 桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇 静、镇痛。解热、扩张血管、减慢心率、 抗溃疡等作用，则是桔梗药理作用的现 代研究进展。
【现代应用】

生半夏和姜半夏注射剂分别给小鼠腹腔 注射10g（生药）/kg，连续用药10日， 采用骨髓细胞染色体分析技术，实验结 果表明，二种半夏注射剂诱发致突变频 率明显高于空白组，与致突变剂丝裂霉 素C相近，提示两种制剂对小鼠遗传物质 具有损害作用。
苦杏仁
蔷薇科植物 山杏、西伯 利亚杏、东 北杏或杏的 干燥成熟种 子。
（l）祛痰与镇咳


主要是其所含的皂苷经口服刺激胃 黏膜，反射性地增加支气管黏膜分 泌，使痰液稀释而被排出。 桔梗皂苷亦有镇咳作用。
（2）抗炎


桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，对棉球肉芽肿 有抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。 桔梗本身无直接抗菌作用，但其水提物可增强 巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌 力，提高溶菌酶的活性。 近年来认为，NO可由巨噬细胞产生，在炎症中 有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方 面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的 炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO 的释放有调节作用，是其抗炎机理之一。