影响药物吸收的剂型因素
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放(相对湿度);
6.片剂
• 片剂由于粘合剂的加入能使药物固结在 颗粒中,并经过加压,使药物较难释放;
• 影响片剂的崩解时限和溶出速率的因素 很多;
片剂药物在机体中的吸收情况
片剂
A
包含辅料的颗粒
B
药物小颗粒
K1
K2
K3
溶解入胃肠液中的药物
吸收入机体的药物
K3>> K2 >> K1
图2-24 片剂中药物被吸收入机体的示意图
影响药物吸收的剂型因素
• 剂型不同,药物用药部位及吸收途径不同; • 剂型不同,药物的作用目的不同; • 剂型不同,会影响药物从制剂中的溶出速度; • 剂型不同,疗效不同,其毒副作用程度也不同。
(吲哚美辛)
• 溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片
六、影响药物吸收的剂型因素
(一)剂型影响 1.溶液型制剂
苯妥英钠事件
七、影响药物在胃肠道吸收的其它因素
• 胃肠道部位不同 • 给药剂量 • 给药途径 • 药物在胃肠道内稳定性 • 疾病影响
溶液型药物是以分子或离子状态 分散在介质中。
Байду номын сангаас
1.溶液型制剂
影响溶液中药物吸收的因素有: • 络合物的形成 • 溶液的粘度和渗透压 *增加水溶液的粘度可以延缓药物的扩散,药
物的吸收也会减慢; 例:安乃近水溶液和糖浆剂给家兔口服。
2.乳 剂
• O/W乳剂可使油的表面积增加而加速吸 收;
• 乳剂中的乳化剂,具有改善胃肠粘膜性 能,促进药物吸收。
• 散剂的贮存条件也会影响药物吸收。 (吸湿性与风化性)
5.胶囊剂
• 硬胶囊剂的吸收比片剂稍佳或相同; 例:盐酸四环素溶出速度、保泰松血药浓度
达峰时间 • 湿润剂能促进胃肠液渗透入疏水性药物粉
末中。
5.胶囊剂
• 润滑剂对药物溶出的影响。 例:利福平胶囊中加硬脂酸镁 • 胶壳对药物吸收影响不大; • 胶囊的保存时间和条件也会影响药物的释
• 乳剂中的油脂可以促进胆汁分泌,有助 于药物的进一步溶解和吸收。
3.混悬液
• 比水溶液慢,但比胶囊剂、片剂、丸剂 快;
例:复方新诺明混悬液>胶囊剂>片剂,且 吸收速度显著加快。
• 影响混悬剂生物利用度的因素有:药物 颗粒大小、晶型、附加剂分散溶媒种类、 粘度等。
4. 散剂
• 比表面积大,容易分散,服用后不经过 崩解过程和分散过程。
6. 片剂
包衣片剂: • 糖衣片:衣层的溶解 • 薄膜衣片:衣层的厚度 • 肠溶衣片:衣料的性质
(二)赋形剂的影响
• 增强主药的均匀性、有效性和稳定性,常添加 不同的赋形剂。
增粘剂-PEG400
络合物-碘化钾
吸附剂-活性炭
粘合剂-淀粉浆
稀释剂-乳糖、微晶纤维素
崩解剂-不同比例的淀粉
润滑剂-硬脂酸镁和滑石粉
6.片剂
• 片剂由于粘合剂的加入能使药物固结在 颗粒中,并经过加压,使药物较难释放;
• 影响片剂的崩解时限和溶出速率的因素 很多;
片剂药物在机体中的吸收情况
片剂
A
包含辅料的颗粒
B
药物小颗粒
K1
K2
K3
溶解入胃肠液中的药物
吸收入机体的药物
K3>> K2 >> K1
图2-24 片剂中药物被吸收入机体的示意图
影响药物吸收的剂型因素
• 剂型不同,药物用药部位及吸收途径不同; • 剂型不同,药物的作用目的不同; • 剂型不同,会影响药物从制剂中的溶出速度; • 剂型不同,疗效不同,其毒副作用程度也不同。
(吲哚美辛)
• 溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片
六、影响药物吸收的剂型因素
(一)剂型影响 1.溶液型制剂
苯妥英钠事件
七、影响药物在胃肠道吸收的其它因素
• 胃肠道部位不同 • 给药剂量 • 给药途径 • 药物在胃肠道内稳定性 • 疾病影响
溶液型药物是以分子或离子状态 分散在介质中。
Байду номын сангаас
1.溶液型制剂
影响溶液中药物吸收的因素有: • 络合物的形成 • 溶液的粘度和渗透压 *增加水溶液的粘度可以延缓药物的扩散,药
物的吸收也会减慢; 例:安乃近水溶液和糖浆剂给家兔口服。
2.乳 剂
• O/W乳剂可使油的表面积增加而加速吸 收;
• 乳剂中的乳化剂,具有改善胃肠粘膜性 能,促进药物吸收。
• 散剂的贮存条件也会影响药物吸收。 (吸湿性与风化性)
5.胶囊剂
• 硬胶囊剂的吸收比片剂稍佳或相同; 例:盐酸四环素溶出速度、保泰松血药浓度
达峰时间 • 湿润剂能促进胃肠液渗透入疏水性药物粉
末中。
5.胶囊剂
• 润滑剂对药物溶出的影响。 例:利福平胶囊中加硬脂酸镁 • 胶壳对药物吸收影响不大; • 胶囊的保存时间和条件也会影响药物的释
• 乳剂中的油脂可以促进胆汁分泌,有助 于药物的进一步溶解和吸收。
3.混悬液
• 比水溶液慢,但比胶囊剂、片剂、丸剂 快;
例:复方新诺明混悬液>胶囊剂>片剂,且 吸收速度显著加快。
• 影响混悬剂生物利用度的因素有:药物 颗粒大小、晶型、附加剂分散溶媒种类、 粘度等。
4. 散剂
• 比表面积大,容易分散,服用后不经过 崩解过程和分散过程。
6. 片剂
包衣片剂: • 糖衣片:衣层的溶解 • 薄膜衣片:衣层的厚度 • 肠溶衣片:衣料的性质
(二)赋形剂的影响
• 增强主药的均匀性、有效性和稳定性,常添加 不同的赋形剂。
增粘剂-PEG400
络合物-碘化钾
吸附剂-活性炭
粘合剂-淀粉浆
稀释剂-乳糖、微晶纤维素
崩解剂-不同比例的淀粉
润滑剂-硬脂酸镁和滑石粉