不同替米考星制剂的体外溶出和体内吸收比较

不同替米考星制剂的体外溶出和体内吸收比较
邱梅;赵良明;于欢坤;王海峰;许国防;孙晓鸣;刘志海;李秋
【期刊名称】《中国兽医杂志》
【年(卷),期】2024(60)3
【摘要】为了比较4种替米考星制剂(肠溶颗粒R及预混剂X、Q和H)的体外溶出和体内吸收情况,本试验以0.1 mol/L盐酸溶液和0.2 mol/L磷酸钠溶液为溶出介质,采用浆法测定不同时间替米考星的累积溶出量,评价不同替米考星制剂的体外溶出特征;选用24头健康仔猪,随机分为4个组,每组6头,按20 mg/(kg·bw)单次集中拌料给药,评价不同替米考星制剂在猪血浆中的药动学特征。

体外溶出结果显示,加入0.1 mol/L盐酸溶液2 h时,R的药物累积溶出量在10%以内,X的药物累积溶出量在15%以内,Q和H则完全溶出;加入0.2 mol/L磷酸钠溶液30 min时,R 和X的累积溶出量均在90%以上。

体内吸收结果显示,与H相比,R、X和Q的相对生物利用度分别为160.35%、153.37%和94.56%。

结果表明,替米考星肠溶颗粒R和预混剂X具有良好的耐酸性,但不耐碱,进入体内不会被胃液破坏,在肠道得到充分释放,且在猪体内具有较好的吸收和利用效果。

本试验证实替米考星肠溶制剂更符合临床所需,且建立了替米考星体外溶出与体内吸收的相关性,对评价不同替米考星制剂药动学性质具有一定指导意义。

【总页数】6页(P66-71)
【作者】邱梅;赵良明;于欢坤;王海峰;许国防;孙晓鸣;刘志海;李秋
【作者单位】青岛农业大学化学与药学院农用生物药物创制技术国家地方联合工程实验室;莱山区动物疫病预防与控制中心
【正文语种】中文
【中图分类】S859.7
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